1
LEKI
LEKI
PRZECIWB
PRZECIWB
Ó
Ó
LOWE
LOWE
Ma
Ma
ł
ł
gorzata Berezi
gorzata Berezi
ń
ń
ska
ska
Zak
Zak
ł
ł
ad Farmakologii,
ad Farmakologii,
Uniwersytet Medyczny w
Uniwersytet Medyczny w
Ł
Ł
odzi
odzi
B
B
Ó
Ó
L
L
Czuciowe i emocjonalne doznanie, subiektywnie odbierane
Czuciowe i emocjonalne doznanie, subiektywnie odbierane
jako nieprzyjemne, wyst
jako nieprzyjemne, wyst
ę
ę
puj
puj
ą
ą
ce pod wp
ce pod wp
ł
ł
ywem bod
ywem bod
ź
ź
c
c
ó
ó
w
w
uszkadzaj
uszkadzaj
ą
ą
cych tkanki lub zagra
cych tkanki lub zagra
ż
ż
aj
aj
ą
ą
cych ich uszkodzeniem
cych ich uszkodzeniem
lub
lub
Doznanie odczuwane tak jak w przypadku takiego
Doznanie odczuwane tak jak w przypadku takiego
uszkodzenia
uszkodzenia
w praktyce
w praktyce
B
B
Ó
Ó
LEM JEST TO, CO CHORY TAK NAZYWA
LEM JEST TO, CO CHORY TAK NAZYWA
B
B
ó
ó
l
l
Fizjologia
Fizjologia
–
–
funkcja
funkcja
Ochronna
Ochronna
Ostrzegawcza
Ostrzegawcza
Patologia
Patologia
Dolegliwo
Dolegliwo
ś
ś
ci b
ci b
ó
ó
lowe o du
lowe o du
ż
ż
ej intensywno
ej intensywno
ś
ś
ci i/lub
ci i/lub
przewlek
przewlek
ł
ł
e
e
B
B
ó
ó
l w trakcie zabieg
l w trakcie zabieg
ó
ó
w i operacji
w i operacji
Przyczyny b
Przyczyny b
ó
ó
lu
lu
procesy chorobowe (np. nadci
procesy chorobowe (np. nadci
ś
ś
nienie t
nienie t
ę
ę
tnicze,
tnicze,
choroba wie
choroba wie
ń
ń
cowa, procesy nowotworowe)
cowa, procesy nowotworowe)
urazy fizyczne i psychiczne
urazy fizyczne i psychiczne
zmiany ci
zmiany ci
ś
ś
nienia atmosferycznego
nienia atmosferycznego
stres
stres
infekcje
infekcje
b
b
łę
łę
dy dietetyczne
dy dietetyczne
Neuronalne
Neuronalne
mechanizmy czucia b
mechanizmy czucia b
ó
ó
lu
lu
Zako
Zako
ń
ń
czenia czuciowe rozmieszczone w
czenia czuciowe rozmieszczone w
tkankach obwodowych, o podwy
tkankach obwodowych, o podwy
ż
ż
szonym progu
szonym progu
pobudliwo
pobudliwo
ś
ś
ci, pobudzane przez bod
ci, pobudzane przez bod
ź
ź
ce o
ce o
r
r
ó
ó
ż
ż
nym charakterze (nocyceptory)
nym charakterze (nocyceptory)
W
W
ł
ł
ó
ó
kna
kna
mielinowe
mielinowe
typu A
typu A
W
W
ł
ł
ó
ó
kna
kna
bezmielinowe
bezmielinowe
typu C
typu C
Mediatory b
Mediatory b
ó
ó
lu
lu
Jony wodorowe (pH) i jony
Jony wodorowe (pH) i jony
potasowe
potasowe
Bradykinina
Bradykinina
Prostaglandyny
Prostaglandyny
Substancja P
Substancja P
Histamina
Histamina
Serotonina
Serotonina
2
Droga przewodzenia b
Droga przewodzenia b
ó
ó
lu
lu
Uk
Uk
ł
ł
ad
ad
antynocyceptywny
antynocyceptywny
Utrudnienie przekazywania i integracji bod
Utrudnienie przekazywania i integracji bod
ź
ź
c
c
ó
ó
w
w
b
b
ó
ó
lowych na poziomie synaptycznym i, w
lowych na poziomie synaptycznym i, w
konsekwencji, os
konsekwencji, os
ł
ł
abienie wra
abienie wra
ż
ż
liwo
liwo
ś
ś
ci na bod
ci na bod
ź
ź
ce
ce
b
b
ó
ó
lowe
lowe
Istota szara
Istota szara
oko
oko
ł
ł
owodociagowa
owodociagowa
, j
, j
ą
ą
dro miejsca
dro miejsca
sinawego, j
sinawego, j
ą
ą
dra szwu
dra szwu
Rodzaje b
Rodzaje b
ó
ó
lu
lu
B
B
ó
ó
l fizjologiczny receptorowy
l fizjologiczny receptorowy
(
(
nocyceptywny
nocyceptywny
)
)
B
B
ó
ó
l patologiczny receptorowy
l patologiczny receptorowy
Hiperalgezja
Hiperalgezja
Allodynia
Allodynia
B
B
ó
ó
l neuropatyczny
l neuropatyczny
B
B
ó
ó
l psychogenny
l psychogenny
Ostry
Ostry
Przewlek
Przewlek
ł
ł
y
y
D
D
ł
ł
ugotrwa
ugotrwa
ł
ł
y
y
Nawracaj
Nawracaj
ą
ą
cy
cy
Somatyczny
Somatyczny
Powierzchniowy
Powierzchniowy
G
G
łę
łę
boki
boki
Trzewny (wisceralny)
Trzewny (wisceralny)
Ocena nat
Ocena nat
ęż
ęż
enia b
enia b
ó
ó
lu
lu
Bez bólu
Silny ból
0 – brak bólu
1-3 – ból umiarkowany
4-6 – ból silny
7-9 – ból bardzo silny
10 – ból nie do wytrzymania
Grupy lek
Grupy lek
ó
ó
w przeciwb
w przeciwb
ó
ó
lowych
lowych
Narkotyczne leki przeciwb
Narkotyczne leki przeciwb
ó
ó
lowe (
lowe (
opioidy
opioidy
)
)
Niesteroidowe
Niesteroidowe
leki przeciwzapalne
leki przeciwzapalne
Leki znieczulaj
Leki znieczulaj
ą
ą
ce miejscowo
ce miejscowo
R
R
ó
ó
ż
ż
ne
ne
nieopioidowe
nieopioidowe
leki dzia
leki dzia
ł
ł
aj
aj
ą
ą
ce na OUN
ce na OUN
Niekt
Niekt
ó
ó
re leki przeciwdepresyjne
re leki przeciwdepresyjne
–
–
dzia
dzia
ł
ł
aj
aj
ą
ą
przeciwb
przeciwb
ó
ó
lowo u
lowo u
pacjent
pacjent
ó
ó
w nie cierpi
w nie cierpi
ą
ą
cych na depresj
cych na depresj
ę
ę
Leki stosowane w szczeg
Leki stosowane w szczeg
ó
ó
lnych jednostkach chorobowych
lnych jednostkach chorobowych
(
(
karbamazepina
karbamazepina
w neuralgii nerwu tr
w neuralgii nerwu tr
ó
ó
jdzielnego, ergotamina
jdzielnego, ergotamina
w migrenie)
w migrenie)
Nieopioidowe
Nieopioidowe
leki przeciwb
leki przeciwb
ó
ó
lowe
lowe
Ma
Ma
ł
ł
e analgetyki, s
e analgetyki, s
ł
ł
abe analgetyki, obwodowe analgetyki,
abe analgetyki, obwodowe analgetyki,
niesteroidowe
niesteroidowe
leki przeciwzapalne (NLPZ)
leki przeciwzapalne (NLPZ)
Grupa lek
Grupa lek
ó
ó
w o zr
w o zr
ó
ó
ż
ż
nicowanej budowie chemicznej i
nicowanej budowie chemicznej i
wsp
wsp
ó
ó
lnym mechanizmie dzia
lnym mechanizmie dzia
ł
ł
ania
ania
Dzia
Dzia
ł
ł
anie terapeutyczne
anie terapeutyczne
Przeciwb
Przeciwb
ó
ó
lowe
lowe
Przeciwgor
Przeciwgor
ą
ą
czkowe
czkowe
Przeciwzapalne
Przeciwzapalne
Brak w
Brak w
ł
ł
a
a
ś
ś
ciwo
ciwo
ś
ś
ci psychotropowych i sedatywnych
ci psychotropowych i sedatywnych
3
Galen
Galen
(200 lat p.n.e.)
(200 lat p.n.e.)
–
–
lecznicze w
lecznicze w
ł
ł
a
a
ś
ś
ciwo
ciwo
ś
ś
ci
ci
kory wierzby
kory wierzby
1767 r.
1767 r.
–
–
Edward
Edward
Stone
Stone
–
–
sproszkowana kora
sproszkowana kora
wierzby
wierzby
1828 r.
1828 r.
–
–
salicylina
salicylina
(
(
Johann
Johann
Andreas
Andreas
Buchner
Buchner
)
)
1853r.
1853r.
–
–
kwas acetylosalicylowy (
kwas acetylosalicylowy (
Charles F.
Charles F.
Gerhardt
Gerhardt
)
)
1897 r.
1897 r.
–
–
aspiryna (Feliks
aspiryna (Feliks
Hoffman
Hoffman
, firma
, firma
Bayer
Bayer
)
)
1971 r. mechanizm dzia
1971 r. mechanizm dzia
ł
ł
ania NLPZ (
ania NLPZ (
John Vane
John Vane
–
–
nagroda Nobla w 1982 r.)
nagroda Nobla w 1982 r.)
Mechanizm dzia
Mechanizm dzia
ł
ł
ania NLPZ
ania NLPZ
Hamowanie
Hamowanie
aktywno
aktywno
ś
ś
ci
ci
cyklooksygenazy
cyklooksygenazy
prostaglandynowej
prostaglandynowej
Metabolizm kwasu
Metabolizm kwasu
arachidonowego
arachidonowego
Fofolipidy
Kwas arachidonowy
lub inne nienasycone
kwasy tłuszczowe
Cyklooksygenazy
Lipooksygenazy
Epoksygenazy
Wolne rodniki
PGI
2
PGE
2
TxA
2
leukotrieny
lipoksyny
epoksydy
izoprostany
NLPZ
Cyklooksygenazy
Cyklooksygenazy
COX
COX
-
-
1
1
Konstytutywny
Konstytutywny
Krwinki p
Krwinki p
ł
ł
ytkowe
ytkowe
(TxA
(TxA
2
2
)
)
Nerki,
Nerki,
ż
ż
o
o
łą
łą
dek (PGE
dek (PGE
2
2
)
)
Naczynia krwiono
Naczynia krwiono
ś
ś
ne
ne
(PGI
(PGI
2
2
)
)
COX
COX
-
-
2
2
–
–
konstytutywny
konstytutywny
Prostaglandyny
Prostaglandyny
Rdze
Rdze
ń
ń
kr
kr
ę
ę
gowy, nerki,
gowy, nerki,
macica, gojenie si
macica, gojenie si
ę
ę
ran
ran
COX
COX
-
-
2
2
–
–
indukowany
indukowany
Prostaglandyny
Prostaglandyny
Zapalenie, b
Zapalenie, b
ó
ó
l, gor
l, gor
ą
ą
czka
czka
Podzia
Podzia
ł
ł
NLPZ
NLPZ
1.
1.
Nieselektywne
Nieselektywne
np. ASA,
np. ASA,
ibuprofen
ibuprofen
,
,
paracetamol
paracetamol
,
,
diklofenak
diklofenak
,
,
naproksen
naproksen
2.
2.
Wzgl
Wzgl
ę
ę
dnie selektywne np.
dnie selektywne np.
nabumeton
nabumeton
,
,
nimelsulid
nimelsulid
,
,
meloksykam
meloksykam
3.
3.
Selektywne
Selektywne
–
–
koksyby
koksyby
Wybi
Wybi
ó
ó
rcze inhibitory COX
rcze inhibitory COX
-
-
2
2
4
Termoregulacja
Termoregulacja
Utrzymanie ciep
Utrzymanie ciep
ł
ł
oty organizmu na sta
oty organizmu na sta
ł
ł
ym,
ym,
nale
nale
ż
ż
nym poziomie, pomimo waha
nym poziomie, pomimo waha
ń
ń
w
w
wytwarzaniu i utracie ciep
wytwarzaniu i utracie ciep
ł
ł
a
a
Uk
Uk
ł
ł
ad termoregulacji
ad termoregulacji
Termoreceptory (sk
Termoreceptory (sk
ó
ó
ra, mi
ra, mi
ę
ę
snie szkieletowe,
snie szkieletowe,
naczynia
naczynia
ż
ż
ylne, g
ylne, g
ó
ó
rne drogi oddechowe)
rne drogi oddechowe)
O
O
ś
ś
rodek termoregulacji (podwzg
rodek termoregulacji (podwzg
ó
ó
rze)
rze)
Elementy
Elementy
efektorowe
efektorowe
Gor
Gor
ą
ą
czka
czka
Przestawienie termoregulacji na wy
Przestawienie termoregulacji na wy
ż
ż
szy poziom
szy poziom
Pirogen
Pirogen
⇓
⇓
Makrofagi
Makrofagi
⇓
⇓
Cytokiny
Cytokiny
–
–
IL
IL
-
-
1, IL
1, IL
-
-
6, TNF
6, TNF
-
-
α
α
⇓
⇓
Indukcja aktywno
Indukcja aktywno
ś
ś
ci COX
ci COX
-
-
2 w m
2 w m
ó
ó
zgu
zgu
(o
(o
ś
ś
rodek termoregulacji)
rodek termoregulacji)
⇓
⇓
PGE2
PGE2
⇓
⇓
⇑
⇑
Wytwarzanie ciep
Wytwarzanie ciep
ł
ł
a +
a +
⇓
⇓
utrata ciep
utrata ciep
ł
ł
a
a
⇓
⇓
Gor
Gor
ą
ą
czka
czka
Zwalczanie gor
Zwalczanie gor
ą
ą
czki
czki
Powy
Powy
ż
ż
ej 39,5
ej 39,5
o
o
C (41
C (41
o
o
C)
C)
Obni
Obni
ż
ż
enie progu drgawkowego
enie progu drgawkowego
Wyra
Wyra
ź
ź
ne z
ne z
ł
ł
e samopoczucie
e samopoczucie
Zagro
Zagro
ż
ż
enie odwodnieniem i zaburzeniami
enie odwodnieniem i zaburzeniami
elektrolitowymi, mog
elektrolitowymi, mog
ą
ą
ce prowadzi
ce prowadzi
ć
ć
do powik
do powik
ł
ł
a
a
ń
ń
innych chor
innych chor
ó
ó
b
b
Leki obni
Leki obni
ż
ż
aj
aj
ą
ą
ce temperatur
ce temperatur
ę
ę
cia
cia
ł
ł
a
a
Opioidy
Opioidy
Neuroleptyki
Neuroleptyki
Leki uspokajaj
Leki uspokajaj
ą
ą
ce i nasenne
ce i nasenne
Leki przeciwtarczycowe
Leki przeciwtarczycowe
NIE s
NIE s
ą
ą
zaliczane do lek
zaliczane do lek
ó
ó
w przeciwgor
w przeciwgor
ą
ą
czkowych!!!
czkowych!!!
Zapalenie
Zapalenie
Czynnik szkodliwy
Uszkodzenie tkanki
Uwolnienie mediatorów
zapalenia
Zaburzenia mikrokrążenia
Rozszerzenie
naczyń
Wzrost
przepuszczalności
naczyń
Wysięk
Pobudzenie i uwrażliwienie
nocyceptorów
Zaczerwienienie
Wzrost
temperatury
Obrzęk
Upośledzenie
czynności
Ból
Prostaglandyny
Prostaglandyny
Uwra
Uwra
ż
ż
liwienie
liwienie
nocyceptor
nocyceptor
ó
ó
w
w
Zwi
Zwi
ę
ę
kszenie przep
kszenie przep
ł
ł
ywu
ywu
naczyniowego i
naczyniowego i
przepuszczalno
przepuszczalno
ś
ś
ci
ci
ś
ś
cian naczy
cian naczy
ń
ń
w
w
ł
ł
osowatych
osowatych
Tromboksan
Tromboksan
Skurcz naczy
Skurcz naczy
ń
ń
krwiono
krwiono
ś
ś
nych
nych
Wzrost krzepliwo
Wzrost krzepliwo
ś
ś
ci krwi
ci krwi
5
Dzia
Dzia
ł
ł
ania prostaglandyn
ania prostaglandyn
Biegunki
Biegunki
Nasilenie motoryki jelit
Nasilenie motoryki jelit
Os
Os
ł
ł
abienie czynno
abienie czynno
ś
ś
ci
ci
motorycznej jelit
motorycznej jelit
Uszkodzenie
Uszkodzenie
ś
ś
luz
luz
ó
ó
wki
wki
Nasilenie wytwarzania soku
Nasilenie wytwarzania soku
ż
ż
o
o
łą
łą
dkowego
dkowego
⇓
⇓
Wydzielania
Wydzielania
soku
soku
ż
ż
o
o
łą
łą
dkowego
dkowego
, cytoprotekcja
, cytoprotekcja
Obrz
Obrz
ę
ę
ki
ki
⇓
⇓
Wydalania Na
Wydalania Na
+
+
,
,
zatrzymanie wody
zatrzymanie wody
Nasilenie
Nasilenie
wydalania Na
wydalania Na
+
+
z
z
moczem
moczem
Znoszenie b
Znoszenie b
ó
ó
lu
lu
miesi
miesi
ą
ą
czkowego
czkowego
⇓
⇓
Nasilonego napi
Nasilonego napi
ę
ę
cia
cia
mi
mi
ęś
ęś
ni
ni
ó
ó
wki macicy
wki macicy
⇑
⇑
Napi
Napi
ę
ę
cia
cia
mi
mi
ęś
ęś
ni
ni
ó
ó
wki
wki
macicy
macicy
Zapobieganie udarom,
Zapobieganie udarom,
⇑
⇑
ryzyko krwawie
ryzyko krwawie
ń
ń
Hamowanie agregacji p
Hamowanie agregacji p
ł
ł
ytek
ytek
Nasilanie
Nasilanie
agregacji
agregacji
p
p
ł
ł
ytek
ytek
krwi przez TxA
krwi przez TxA
2
2
Dzia
Dzia
ł
ł
anie przeciwb
anie przeciwb
ó
ó
lowe
lowe
Zmniejszenie
Zmniejszenie
nadwra
nadwra
ż
ż
liwo
liwo
ś
ś
ci
ci
nocyceptor
nocyceptor
ó
ó
w
w
Uwra
Uwra
ż
ż
liwianie
liwianie
nocyceptor
nocyceptor
ó
ó
w
w
Efekt kliniczny
Efekt kliniczny
inhibitor
inhibitor
ó
ó
w
w
Dzia
Dzia
ł
ł
anie inhibitor
anie inhibitor
ó
ó
w
w
syntezy PG
syntezy PG
Dzia
Dzia
ł
ł
anie prostaglandyn
anie prostaglandyn
Dzia
Dzia
ł
ł
anie przeciwb
anie przeciwb
ó
ó
lowe NLPZ
lowe NLPZ
Hamowanie syntezy prostaglandyn,
Hamowanie syntezy prostaglandyn,
odpowiedzialnych za uwra
odpowiedzialnych za uwra
ż
ż
liwianie
liwianie
nocyceptor
nocyceptor
ó
ó
w
w
Skuteczne w b
Skuteczne w b
ó
ó
lach pochodzenia zapalnego i
lach pochodzenia zapalnego i
zwi
zwi
ą
ą
zanych z uszkodzeniem tkanek
zanych z uszkodzeniem tkanek
Skuteczne w niekt
Skuteczne w niekt
ó
ó
rych b
rych b
ó
ó
lach g
lach g
ł
ł
owy
owy
Nieopioidowe
Nieopioidowe
leki przeciwb
leki przeciwb
ó
ó
lowe
lowe
Przeciwzapalne / przeciwreumatyczne (NLPZ)
Przeciwzapalne / przeciwreumatyczne (NLPZ)
Pochodne kwas
Pochodne kwas
ó
ó
w organicznych
w organicznych
W 99% wi
W 99% wi
ą
ą
zane z bia
zane z bia
ł
ł
kami krwi
kami krwi
Pochodne kwasu octowego,
Pochodne kwasu octowego,
propionowego
propionowego
,
,
fenamowego
fenamowego
,
,
oksykamy
oksykamy
Przeciwb
Przeciwb
ó
ó
lowe / przeciwgor
lowe / przeciwgor
ą
ą
czkowe
czkowe
W dawkach terapeutycznych nie dzia
W dawkach terapeutycznych nie dzia
ł
ł
aj
aj
ą
ą
przeciwzapalnie
przeciwzapalnie
Zwi
Zwi
ą
ą
zki oboj
zki oboj
ę
ę
tne lub s
tne lub s
ł
ł
abo zasadowe
abo zasadowe
Mniejsza zdolno
Mniejsza zdolno
ść
ść
do wi
do wi
ą
ą
zania z bia
zania z bia
ł
ł
kami krwi ni
kami krwi ni
ż
ż
NLPZ
NLPZ
Kwas salicylowy i jego pochodne,
Kwas salicylowy i jego pochodne,
pirazolony
pirazolony
,
,
anilidy
anilidy
Przeciwzapalne / przeciwreumatyczne (NLPZ)
Przeciwzapalne / przeciwreumatyczne (NLPZ)
Pochodne kwasu octowego – diklofenak, indometacyna, acemetacyna
Oksykamy – piroksykam, meloksykam
Pochodne kwasu propionowego – ibuprofen, ketoprofen, naproksen
Pochodne kwasu fenamowego – kwas mefenamowy, kwas tolfenamowy
Wybiórcze inhibitory COX-2 (koksyby) - celekoksyb
Przeciwb
Przeciwb
ó
ó
lowe / przeciwgor
lowe / przeciwgor
ą
ą
czkowe
czkowe
Kwas salicylowy i jego pochodne – kwas acetylosalicylowy, salicylamid
Pirazolony – metamizol, propyfenazon
Anilidy - paracetamol
Wskazania
Wskazania
B
B
ó
ó
le r
le r
ó
ó
ż
ż
nego pochodzenie
nego pochodzenie
–
–
b
b
ó
ó
le g
le g
ł
ł
owy, z
owy, z
ę
ę
b
b
ó
ó
w,
w,
staw
staw
ó
ó
w, mi
w, mi
ęś
ęś
ni, b
ni, b
ó
ó
le menstruacyjne, migreny, b
le menstruacyjne, migreny, b
ó
ó
le
le
pooperacyjne
pooperacyjne
Nerwob
Nerwob
ó
ó
le
le
Choroby reumatyczne
Choroby reumatyczne
B
B
ó
ó
le nowotworowe (przerzuty do ko
le nowotworowe (przerzuty do ko
ś
ś
ci)
ci)
Gor
Gor
ą
ą
czka
czka
Dna moczanowa
Dna moczanowa
Profilaktyka zakrzep
Profilaktyka zakrzep
ó
ó
w
w
Dzia
Dzia
ł
ł
ania niepo
ania niepo
żą
żą
dane
dane
Zaburzenia
Zaburzenia
ż
ż
o
o
łą
łą
dkowo
dkowo
-
-
jelitowe
jelitowe
Nad
Nad
ż
ż
erki, owrzodzenia, krwawienia, perforacje
erki, owrzodzenia, krwawienia, perforacje
Zaburzenia czynno
Zaburzenia czynno
ś
ś
ci nerek
ci nerek
–
–
retencja sodu i wody
retencja sodu i wody
Hamowanie agregacji p
Hamowanie agregacji p
ł
ł
ytek
ytek
Objawy o
Objawy o
ś
ś
rodkowe (b
rodkowe (b
ó
ó
le i zawroty g
le i zawroty g
ł
ł
owy)
owy)
Zmniejszenie czynno
Zmniejszenie czynno
ś
ś
ci motorycznej macicy
ci motorycznej macicy
Reakcje sk
Reakcje sk
ó
ó
rne
rne
Skurcz oskrzeli u chorych z dychawic
Skurcz oskrzeli u chorych z dychawic
ą
ą
oskrzelow
oskrzelow
ą
ą
6
Zaburzenia czynno
Zaburzenia czynno
ś
ś
ci przewodu
ci przewodu
pokarmowego
pokarmowego
Najcz
Najcz
ęś
ęś
ciej wyst
ciej wyst
ę
ę
puj
puj
ą
ą
ce dzia
ce dzia
ł
ł
ania niepo
ania niepo
żą
żą
dane
dane
Zwykle dyspepsja, biegunki (czasem zaparcia),
Zwykle dyspepsja, biegunki (czasem zaparcia),
nudno
nudno
ś
ś
ci, wymioty
ci, wymioty
Uszkodzenie
Uszkodzenie
ś
ś
luz
luz
ó
ó
wki
wki
ż
ż
o
o
łą
łą
dka (u ok. 20% os
dka (u ok. 20% os
ó
ó
b
b
przyjmuj
przyjmuj
ą
ą
cych leki przewlekle)
cych leki przewlekle)
Uszkodzenie
Uszkodzenie
ś
ś
luz
luz
ó
ó
wki jelita cienkiego
wki jelita cienkiego
Uszkodzenie dolnego odcinka przewodu
Uszkodzenie dolnego odcinka przewodu
pokarmowego
pokarmowego
Czynniki ryzyka uszkodzenia
Czynniki ryzyka uszkodzenia
przewodu pokarmowego
przewodu pokarmowego
Zaawansowany wiek
Zaawansowany wiek
Du
Du
ż
ż
e dawki NLPZ
e dawki NLPZ
R
R
ó
ó
wnoczesne stosowanie 2 lub 3 lek
wnoczesne stosowanie 2 lub 3 lek
ó
ó
w z tej
w z tej
grupy
grupy
Choroba wrzodowa lub krwawienie z przewodu
Choroba wrzodowa lub krwawienie z przewodu
pokarmowego w wywiadzie
pokarmowego w wywiadzie
R
R
ó
ó
wnoczesne stosowanie
wnoczesne stosowanie
kortykosteroid
kortykosteroid
ó
ó
w
w
i/lub lek
i/lub lek
ó
ó
w przeciwkrzepliwych
w przeciwkrzepliwych
Uszkodzenie nerek
Uszkodzenie nerek
U os
U os
ó
ó
b zdrowych leczonych standardowymi
b zdrowych leczonych standardowymi
dawkami NLPZ wyst
dawkami NLPZ wyst
ę
ę
puje rzadko
puje rzadko
„
„
Nefropatia analgetyczna
Nefropatia analgetyczna
”
”
Martwica brodawek nerkowych
Martwica brodawek nerkowych
Przewlek
Przewlek
ł
ł
e
e
ś
ś
r
r
ó
ó
dmi
dmi
ąż
ąż
szowe zapalenia nerek
szowe zapalenia nerek
Objawy: wielomocz i kolka nerkowa
Objawy: wielomocz i kolka nerkowa
→
→
krwinkomocz
krwinkomocz
i krwiomocz
i krwiomocz
→
→
post
post
ę
ę
puj
puj
ą
ą
ca
ca
niewydolno
niewydolno
ść
ść
nerek
nerek
Czynniki ryzyka uszkodzenia nerek
Czynniki ryzyka uszkodzenia nerek
Zaawansowany wiek
Zaawansowany wiek
Nadci
Nadci
ś
ś
nienie
nienie
Jednoczesne stosowanie
Jednoczesne stosowanie
diuretyk
diuretyk
ó
ó
w
w
Cukrzyca
Cukrzyca
Przeciwwskazania
Przeciwwskazania
Choroba wrzodowa
Choroba wrzodowa
ż
ż
o
o
łą
łą
dka i dwunastnicy
dka i dwunastnicy
Dychawica oskrzelowa
Dychawica oskrzelowa
Skazy krwotoczne
Skazy krwotoczne
Ko
Ko
ń
ń
cowe tygodnie ci
cowe tygodnie ci
ąż
ąż
y
y
Powa
Powa
ż
ż
na niewydolno
na niewydolno
ść
ść
w
w
ą
ą
troby lub nerek
troby lub nerek
Interakcje
Interakcje
GKS zwi
GKS zwi
ę
ę
kszaj
kszaj
ą
ą
ryzyko powik
ryzyko powik
ł
ł
a
a
ń
ń
ż
ż
o
o
łą
łą
dkowo
dkowo
-
-
jelitowych
jelitowych
Os
Os
ł
ł
abieniu dzia
abieniu dzia
ł
ł
ania moczop
ania moczop
ę
ę
dnego
dnego
diuretyk
diuretyk
ó
ó
w
w
Nasilenie dzia
Nasilenie dzia
ł
ł
ania doustnych lek
ania doustnych lek
ó
ó
w
w
przeciwcukrzycowych
przeciwcukrzycowych
Nasilenie dzia
Nasilenie dzia
ł
ł
ania pochodnych kumaryny
ania pochodnych kumaryny
7
Kwas acetylosalicylowy (ASA)
Kwas acetylosalicylowy (ASA)
W por
W por
ó
ó
wnaniu z kwasem salicylowym
wnaniu z kwasem salicylowym
Os
Os
ł
ł
abienie dzia
abienie dzia
ł
ł
ania miejscowo dra
ania miejscowo dra
ż
ż
ni
ni
ą
ą
cego
cego
Nasilenie dzia
Nasilenie dzia
ł
ł
ania przeciwgor
ania przeciwgor
ą
ą
czkowego i
czkowego i
przeciwb
przeciwb
ó
ó
lowego
lowego
Nasilenie dzia
Nasilenie dzia
ł
ł
ania
ania
antyagregacyjnego
antyagregacyjnego
Kwas acetylosalicylowy (ASA)
Kwas acetylosalicylowy (ASA)
Mechanizm dzia
Mechanizm dzia
ł
ł
ania
ania
Nieodwracalna
Nieodwracalna
acetylacja
acetylacja
COX
COX
-
-
1 (Ser
1 (Ser
530
530
)
)
Acetylacja
Acetylacja
COX
COX
-
-
2 (Ser
2 (Ser
516
516
)
)
Kwas acetylosalicylowy (ASA)
Kwas acetylosalicylowy (ASA)
Farmakokinetyka
Farmakokinetyka
Po podaniu doustnym wch
Po podaniu doustnym wch
ł
ł
ania si
ania si
ę
ę
szybko i w du
szybko i w du
ż
ż
ym
ym
stopniu, z
stopniu, z
ż
ż
o
o
łą
łą
dka i jelita cienkiego
dka i jelita cienkiego
Ł
Ł
atwo przenika do tkanek, przez
atwo przenika do tkanek, przez
ł
ł
o
o
ż
ż
ysko i do mleka
ysko i do mleka
W
W
ś
ś
cianie jelit, kom
cianie jelit, kom
ó
ó
rkach w
rkach w
ą
ą
troby i erytrocytach
troby i erytrocytach
hydrolizowany do kwasu salicylowego
hydrolizowany do kwasu salicylowego
Metabolity wydalane przez nerki. Cz
Metabolity wydalane przez nerki. Cz
ęś
ęś
ciowo wydalany
ciowo wydalany
w postaci niezmienionej (czynny transport kanalikowy)
w postaci niezmienionej (czynny transport kanalikowy)
ASA
ASA
–
–
wskazania
wskazania
B
B
ó
ó
le r
le r
ó
ó
ż
ż
nego pochodzenia (g
nego pochodzenia (g
ł
ł
owy, mi
owy, mi
ęś
ęś
ni,
ni,
staw
staw
ó
ó
w, choroby nowotworowe)
w, choroby nowotworowe)
Gor
Gor
ą
ą
czka
czka
Przezi
Przezi
ę
ę
bienia
bienia
Choroba reumatyczna i go
Choroba reumatyczna i go
ść
ść
cowa
cowa
Prewencja zawa
Prewencja zawa
ł
ł
u mi
u mi
ęś
ęś
nia sercowego
nia sercowego
Zapobieganie zakrzepicy naczy
Zapobieganie zakrzepicy naczy
ń
ń
krwiono
krwiono
ś
ś
nych
nych
ASA
ASA
–
–
schorzenia niezapalne
schorzenia niezapalne
Leczenie schorze
Leczenie schorze
ń
ń
uk
uk
ł
ł
adu kr
adu kr
ąż
ąż
enia
enia
Zmniejszenie ryzyka wyst
Zmniejszenie ryzyka wyst
ą
ą
pienia raka okr
pienia raka okr
ęż
ęż
nicy i
nicy i
odbytnicy
odbytnicy
Zmniejszenie ryzyka choroby Alzheimera
Zmniejszenie ryzyka choroby Alzheimera
Biegunki wywo
Biegunki wywo
ł
ł
ane radioterapi
ane radioterapi
ą
ą
Salicylany
Salicylany
Pobudzaj
Pobudzaj
ą
ą
o
o
ś
ś
rodek oddechowy
rodek oddechowy
Rozszerzaj
Rozszerzaj
ą
ą
sk
sk
ó
ó
rne naczynia krwiono
rne naczynia krwiono
ś
ś
ne
ne
Dra
Dra
ż
ż
ni
ni
ą
ą
gruczo
gruczo
ł
ł
y potowe
y potowe
–
–
nasilaj
nasilaj
ą
ą
wydzielanie
wydzielanie
potu
potu
Zwi
Zwi
ę
ę
kszaj
kszaj
ą
ą
ilo
ilo
ść
ść
wydalanego kwasu moczowego
wydalanego kwasu moczowego
Zwi
Zwi
ę
ę
kszaj
kszaj
ą
ą
ilo
ilo
ść
ść
wydalanego moczu
wydalanego moczu
Dzia
Dzia
ł
ł
aj
aj
ą
ą
ż
ż
ó
ó
ł
ł
ciop
ciop
ę
ę
dnie
dnie
8
Kwas acetylosalicylowy (ASA)
Kwas acetylosalicylowy (ASA)
Dawkowanie
Dawkowanie
Zapobieganie zawa
Zapobieganie zawa
ł
ł
om (
om (
antyagregacyjnie
antyagregacyjnie
)
)
–
–
30
30
–
–
100 mg/dob
100 mg/dob
ę
ę
Przeciwb
Przeciwb
ó
ó
lowo i przeciwgor
lowo i przeciwgor
ą
ą
czkowo
czkowo
–
–
1,5
1,5
–
–
3
3
g/dob
g/dob
ę
ę
Choroby reumatyczne
Choroby reumatyczne
–
–
4
4
–
–
6 g/dob
6 g/dob
ę
ę
Kwas acetylosalicylowy (ASA)
Kwas acetylosalicylowy (ASA)
Specyficzne dzia
Specyficzne dzia
ł
ł
ania niepo
ania niepo
żą
żą
dane
dane
Zgaga, zaburzenia
Zgaga, zaburzenia
ż
ż
o
o
łą
łą
dkowo
dkowo
-
-
jelitowe,
jelitowe,
mikrokrwawienia
mikrokrwawienia
z b
z b
ł
ł
ony
ony
ś
ś
luzowej
luzowej
ż
ż
o
o
łą
łą
dka
dka
U chorych z
U chorych z
dn
dn
ą
ą
–
–
zwi
zwi
ę
ę
kszona retencja kwasu
kszona retencja kwasu
moczowego
moczowego
Ci
Ci
ęż
ęż
kie dzia
kie dzia
ł
ł
ania niepo
ania niepo
żą
żą
dane
dane
–
–
szum w uszach,
szum w uszach,
upo
upo
ś
ś
ledzenie s
ledzenie s
ł
ł
uchu, zawroty g
uchu, zawroty g
ł
ł
owy, nudno
owy, nudno
ś
ś
ci,
ci,
wymioty, silne krwawienia z przewodu pokarmowego
wymioty, silne krwawienia z przewodu pokarmowego
Zesp
Zesp
ó
ó
ł
ł
Reye
Reye
’
’
a
a
!!!
!!!
Kwas acetylosalicylowy (ASA)
Kwas acetylosalicylowy (ASA)
Ostre zatrucie
Ostre zatrucie
Hiperwentylacja
Hiperwentylacja
, zlewne poty, pobudzenie
, zlewne poty, pobudzenie
Post
Post
ę
ę
puj
puj
ą
ą
ce pora
ce pora
ż
ż
enie czynno
enie czynno
ś
ś
ci oddechowej,
ci oddechowej,
gor
gor
ą
ą
czka, odwodnienie
czka, odwodnienie
Zaburzenia
Zaburzenia
ś
ś
wiadomo
wiadomo
ś
ś
ci a
ci a
ż
ż
do
do
ś
ś
pi
pi
ą
ą
czki
czki
Obrz
Obrz
ę
ę
k p
k p
ł
ł
uc, niewydolno
uc, niewydolno
ść
ść
oddechowa
oddechowa
Alkaloza oddechowa przechodz
Alkaloza oddechowa przechodz
ą
ą
ca stopniowo w
ca stopniowo w
kwasic
kwasic
ę
ę
metaboliczn
metaboliczn
ą
ą
Leczenie zatrucia
Leczenie zatrucia
Wlew wodorow
Wlew wodorow
ę
ę
glanu sodu
glanu sodu
Hemodializa
Hemodializa
Dawka śmiertelna
20 – 30 g
Kwas acetylosalicylowy (ASA)
Kwas acetylosalicylowy (ASA)
Zatrucie przewlek
Zatrucie przewlek
ł
ł
e
e
Szum w uszach
Szum w uszach
Krwawienia
Krwawienia
Owrzodzenie
Owrzodzenie
ż
ż
o
o
łą
łą
dka
dka
Krwawienia
Krwawienia
Spadek masy cia
Spadek masy cia
ł
ł
a
a
Wysypki sk
Wysypki sk
ó
ó
rne
rne
Uszkodzenie w
Uszkodzenie w
ą
ą
troby
troby
Leczenie
Leczenie
-
-
objawowe
objawowe
ASA
ASA
–
–
interakcje
interakcje
Hamuje dzia
Hamuje dzia
ł
ł
anie lek
anie lek
ó
ó
w hipotensyjnych
w hipotensyjnych
Os
Os
ł
ł
abia
abia
moczopedne
moczopedne
dzia
dzia
ł
ł
anie
anie
furosemidu
furosemidu
i
i
tiazyd
tiazyd
ó
ó
w
w
Nasila dzia
Nasila dzia
ł
ł
anie antagonist
anie antagonist
ó
ó
w witaminy K,
w witaminy K,
azotan
azotan
ó
ó
w i lek
w i lek
ó
ó
w przeciwcukrzycowych
w przeciwcukrzycowych
W dawkach przeciwb
W dawkach przeciwb
ó
ó
lowych zwi
lowych zwi
ę
ę
ksza st
ksza st
ęż
ęż
enie
enie
alkoholu we krwi
alkoholu we krwi
Inne pochodne kwasu salicylowego
Inne pochodne kwasu salicylowego
Salicylamid
Salicylamid
–
–
dzia
dzia
ł
ł
a przeciwb
a przeciwb
ó
ó
lowo i
lowo i
przeciwgor
przeciwgor
ą
ą
czkowo (
czkowo (
Scorbolamid
Scorbolamid
)
)
Kora wierzby
Kora wierzby
(
(
Salix
Salix
purpurea
purpurea
)
)
–
–
preparat
preparat
przeciwzapalny, przeciwb
przeciwzapalny, przeciwb
ó
ó
lowy,
lowy,
przeciwgor
przeciwgor
ą
ą
czkowy (
czkowy (
Salicortex
Salicortex
)
)
Salicylan choliny
Salicylan choliny
–
–
do stosowania miejscowego
do stosowania miejscowego
–
–
tabletki do ssania (
tabletki do ssania (
Cholinex
Cholinex
),
),
ż
ż
el
el
stomatologiczny (
stomatologiczny (
Sachol
Sachol
), krople do uszu
), krople do uszu
(
(
Otinum
Otinum
)
)
9
Kwas acetylosalicylowy
Acidum acetylsalicylicum
Kwas salicylowy
Acidum salicylicum
Diklofenak
Diklofenak
Bardzo silny inhibitor
Bardzo silny inhibitor
cyklooksygenaz
cyklooksygenaz
z
z
nieznaczn
nieznaczn
ą
ą
preferencj
preferencj
ą
ą
hamowania COX
hamowania COX
-
-
2
2
Silne dzia
Silne dzia
ł
ł
anie przeciwzapalne i przeciwb
anie przeciwzapalne i przeciwb
ó
ó
lowe
lowe
Podlega efektowi pierwszego przej
Podlega efektowi pierwszego przej
ś
ś
cia
cia
Cz
Cz
ęś
ęś
ciej ni
ciej ni
ż
ż
inne NLPZ powoduje
inne NLPZ powoduje
podwy
podwy
ż
ż
szenie aktywno
szenie aktywno
ś
ś
ci enzym
ci enzym
ó
ó
w
w
w
w
ą
ą
trobowych
trobowych
Podawany parenteralnie mo
Podawany parenteralnie mo
ż
ż
e wywo
e wywo
ł
ł
a
a
ć
ć
wstrz
wstrz
ą
ą
s
s
anafilaktyczny
anafilaktyczny
Diklofenak
Diklofenak
Zastosowanie
Zastosowanie
Dora
Dora
ź
ź
nie
nie
–
–
przeciwb
przeciwb
ó
ó
lowo
lowo
W leczeniu d
W leczeniu d
ł
ł
ugotrwa
ugotrwa
ł
ł
ym
ym
–
–
choroby reumatyczne
choroby reumatyczne
Arthrotec
Arthrotec
=
=
diklofenak
diklofenak
+
+
mizoprostol
mizoprostol
Maksymalna dawka dobowa 150 mg!!!
Maksymalna dawka dobowa 150 mg!!!
Indometacyna
Indometacyna
Bardzo silny inhibitor obu
Bardzo silny inhibitor obu
cyklooksygenaz
cyklooksygenaz
, z
, z
przewa
przewa
ż
ż
aj
aj
ą
ą
cym dzia
cym dzia
ł
ł
aniem na COX
aniem na COX
-
-
1
1
Przewa
Przewa
ż
ż
aj
aj
ą
ą
ce dzia
ce dzia
ł
ł
anie przeciwzapalne
anie przeciwzapalne
Farmakokinetyka
Farmakokinetyka
–
–
szybko i dobrze wch
szybko i dobrze wch
ł
ł
ania si
ania si
ę
ę
z
z
przewodu pokarmowego, wi
przewodu pokarmowego, wi
ą
ą
zanie z bia
zanie z bia
ł
ł
kami osocza >
kami osocza >
95%, podlega kr
95%, podlega kr
ąż
ąż
eniu w
eniu w
ą
ą
trobowo
trobowo
-
-
jelitowemu
jelitowemu
Cz
Cz
ę
ę
sto
sto
ść
ść
dzia
dzia
ł
ł
a
a
ń
ń
niepo
niepo
żą
żą
danych > 30%!!!
danych > 30%!!!
Wyst
Wyst
ę
ę
puje w postaciach do stosowania miejscowego (w
puje w postaciach do stosowania miejscowego (w
chorobach reumatoidalnych, urazach)
chorobach reumatoidalnych, urazach)
Oksykamy
Oksykamy
Piroksykam
Piroksykam
i
i
meloksykam
meloksykam
Stosowane jako leki przeciwzapalne i
Stosowane jako leki przeciwzapalne i
przeciwb
przeciwb
ó
ó
lowe, rzadziej przeciwgor
lowe, rzadziej przeciwgor
ą
ą
czkowe
czkowe
Meloksykam
Meloksykam
jest preferencyjnym inhibitorem
jest preferencyjnym inhibitorem
COX
COX
-
-
2
2
Nie stosowa
Nie stosowa
ć
ć
u dzieci poni
u dzieci poni
ż
ż
ej 15 r.
ej 15 r.
ż
ż
.
.
Ibuprofen
Ibuprofen
Wzgl
Wzgl
ę
ę
dnie s
dnie s
ł
ł
aby, nieselektywny inhibitor
aby, nieselektywny inhibitor
cyklooksygenaz
cyklooksygenaz
Najmniejsze spo
Najmniejsze spo
ś
ś
r
r
ó
ó
d NLPZ ryzyko wyst
d NLPZ ryzyko wyst
ą
ą
pienia
pienia
ci
ci
ęż
ęż
kich powik
kich powik
ł
ł
a
a
ń
ń
ze strony przewodu pokarmowego
ze strony przewodu pokarmowego
Dobrze wch
Dobrze wch
ł
ł
ania si
ania si
ę
ę
z przewodu pokarmowego, silnie
z przewodu pokarmowego, silnie
wi
wi
ąż
ąż
e si
e si
ę
ę
z bia
z bia
ł
ł
kami osocza, metabolizowany w
kami osocza, metabolizowany w
w
w
ą
ą
trobie
trobie
Stosowany jako lek przeciwb
Stosowany jako lek przeciwb
ó
ó
lowy i
lowy i
przeciwgor
przeciwgor
ą
ą
czkowy (dzieci)
czkowy (dzieci)
10
Zawiesina p
Zawiesina p
ł
ł
ynna
ynna
Ibuprofen
ibuprofen
zawiesina
100 mg / 5 ml
100 ml
1 łyżeczka do herbaty = 5 ml
zawiera 100 mg ibuprofenu
Deksibuprofen
Deksibuprofen
(
(
Seractil
Seractil
)
)
Zawiera wy
Zawiera wy
ł
ą
ł
ą
cznie aktywn
cznie aktywn
ą
ą
posta
posta
ć
ć
racemicznego ibuprofenu
racemicznego ibuprofenu
:
:
enancjomer
enancjomer
S(+)
S(+)
–
–
ibuprofenu
ibuprofenu
R
R
ó
ó
wnowa
wnowa
ż
ż
ne dawki s
ne dawki s
ą
ą
o
o
¼
¼
mniejsze od
mniejsze od
dawek
dawek
racemicznego ibuprofenu
racemicznego ibuprofenu
Naproksen
Naproksen
Stosowany jako lek przeciwb
Stosowany jako lek przeciwb
ó
ó
lowy, przeciwzapalny
lowy, przeciwzapalny
Przeciwgor
Przeciwgor
ą
ą
czkowy
czkowy
Dzia
Dzia
ł
ł
a silnie i d
a silnie i d
ł
ł
ugotrwale
ugotrwale
Szybko i prawie ca
Szybko i prawie ca
ł
ł
kowicie wch
kowicie wch
ł
ł
ania si
ania si
ę
ę
z przewodu
z przewodu
pokarmowego, bardzo silnie wi
pokarmowego, bardzo silnie wi
ąż
ąż
e si
e si
ę
ę
z bia
z bia
ł
ł
kami
kami
osocza, wydalany z moczem
osocza, wydalany z moczem
W jamach stawowych osi
W jamach stawowych osi
ą
ą
ga wy
ga wy
ż
ż
sze st
sze st
ęż
ęż
enia ni
enia ni
ż
ż
we
we
krwi
krwi
Stabilizuje b
Stabilizuje b
ł
ł
ony
ony
lizosomalne
lizosomalne
, wp
, wp
ł
ł
ywa
ywa
hamuj
hamuj
ą
ą
co na
co na
interleukin
interleukin
ę
ę
-
-
1, niszczy wolne
1, niszczy wolne
rodniki.
rodniki.
Ketoprofen
Ketoprofen
Silnie dzia
Silnie dzia
ł
ł
a przeciwzapalnie, przeciwb
a przeciwzapalnie, przeciwb
ó
ó
lowo i
lowo i
przeciwgor
przeciwgor
ą
ą
czkowo
czkowo
Szybko wch
Szybko wch
ł
ł
ania si
ania si
ę
ę
po podaniu doustnym i
po podaniu doustnym i
pozajelitowym
pozajelitowym
Podawanie pozajelitowe
Podawanie pozajelitowe
–
–
do
do
ż
ż
ylne lub
ylne lub
domi
domi
ęś
ęś
niowe
niowe
Wyst
Wyst
ę
ę
puje te
puje te
ż
ż
w postaciach do stosowania
w postaciach do stosowania
miejscowego
miejscowego
Nabumeton
Nabumeton
Wzgl
Wzgl
ę
ę
dnie wybi
dnie wybi
ó
ó
rczy inhibitor COX
rczy inhibitor COX
-
-
2
2
Wch
Wch
ł
ł
aniany w jelicie cienkim
aniany w jelicie cienkim
Jest
Jest
prolekiem
prolekiem
–
–
metabolizowany w w
metabolizowany w w
ą
ą
trobie do
trobie do
czynnego metabolitu kwasu 6
czynnego metabolitu kwasu 6
-
-
metoksynaftylooctowego
metoksynaftylooctowego
(metabolizm
(metabolizm
pierwszego przej
pierwszego przej
ś
ś
cia)
cia)
Stosowany w chorobie zwyrodnieniowej staw
Stosowany w chorobie zwyrodnieniowej staw
ó
ó
w
w
i reumatoidalnym zapaleniu staw
i reumatoidalnym zapaleniu staw
ó
ó
w.
w.
Nimesulid
Nimesulid
Preferencyjnie hamuje COX
Preferencyjnie hamuje COX
-
-
2, zmniejsza
2, zmniejsza
produkcj
produkcj
ę
ę
wolnych rodnik
wolnych rodnik
ó
ó
w, aktywno
w, aktywno
ść
ść
elastazy
elastazy
, uwalnianie histaminy
, uwalnianie histaminy
Dzia
Dzia
ł
ł
a przeciwb
a przeciwb
ó
ó
lowo, przeciwgor
lowo, przeciwgor
ą
ą
czkowo i
czkowo i
przeciwzapalnie
przeciwzapalnie
–
–
stosowany jako lek
stosowany jako lek
przeciwb
przeciwb
ó
ó
lowy
lowy
Dobrze wch
Dobrze wch
ł
ł
ania si
ania si
ę
ę
z przewodu pokarmowego,
z przewodu pokarmowego,
metabolizowany w w
metabolizowany w w
ą
ą
trobie
trobie
11
Koksyby
Koksyby
–
–
celekoksyb
celekoksyb
Wybi
Wybi
ó
ó
rczo hamuje aktywno
rczo hamuje aktywno
ść
ść
COX
COX
-
-
2
2
Dzia
Dzia
ł
ł
a przeciwzapalnie, przeciwb
a przeciwzapalnie, przeciwb
ó
ó
lowo,
lowo,
przeciwgor
przeciwgor
ą
ą
czkowo
czkowo
Wskazania
Wskazania
–
–
reumatoidalne zapalenie staw
reumatoidalne zapalenie staw
ó
ó
w,
w,
choroba zwyrodnieniowa staw
choroba zwyrodnieniowa staw
ó
ó
w
w
Dzia
Dzia
ł
ł
ania niepo
ania niepo
żą
żą
dane
dane
–
–
zaka
zaka
ż
ż
enia g
enia g
ó
ó
rnych dr
rnych dr
ó
ó
g
g
oddechowych, biegunki, niestrawno
oddechowych, biegunki, niestrawno
ść
ść
, b
, b
ó
ó
le
le
g
g
ł
ł
owy
owy
Leki przeciwb
Leki przeciwb
ó
ó
lowe /
lowe /
przeciwgor
przeciwgor
ą
ą
czkowe
czkowe
Przechodz
Przechodz
ą
ą
barier
barier
ę
ę
krew
krew
–
–
m
m
ó
ó
zg i hamuj
zg i hamuj
ą
ą
uwalnianie prostaglandyn w OUN
uwalnianie prostaglandyn w OUN
W st
W st
ęż
ęż
eniach terapeutycznych NIE hamuj
eniach terapeutycznych NIE hamuj
ą
ą
aktywno
aktywno
ś
ś
ci
ci
cyklooksygenaz
cyklooksygenaz
Paracetamol
Paracetamol
Dzia
Dzia
ł
ł
a przeciwgor
a przeciwgor
ą
ą
czkowo i przeciwb
czkowo i przeciwb
ó
ó
lowo
lowo
podobnie do ASA; bardzo s
podobnie do ASA; bardzo s
ł
ł
abo
abo
przeciwzapalnie; nie dzia
przeciwzapalnie; nie dzia
ł
ł
a
a
antyagregacyjnie
antyagregacyjnie
Szybko i w ca
Szybko i w ca
ł
ł
o
o
ś
ś
ci wch
ci wch
ł
ł
ania si
ania si
ę
ę
z przewodu
z przewodu
pokarmowego
pokarmowego
Wi
Wi
ą
ą
zanie z bia
zanie z bia
ł
ł
kami
kami
–
–
ok. 30%
ok. 30%
Nieczynne metabolity wydalane z moczem
Nieczynne metabolity wydalane z moczem
Paracetamol
Paracetamol
Nie hamuje syntezy prostaglandyn na
Nie hamuje syntezy prostaglandyn na
obwodzie:
obwodzie:
Nie powoduje uszkodze
Nie powoduje uszkodze
ń
ń
przewodu
przewodu
pokarmowego
pokarmowego
Nie wywo
Nie wywo
ł
ł
uje astmy
uje astmy
aspirynopochodnej
aspirynopochodnej
Nie antagonizuje dzia
Nie antagonizuje dzia
ł
ł
ania lek
ania lek
ó
ó
w hipotensyjnych
w hipotensyjnych
Paracetamol
Paracetamol
-
-
metabolizm
metabolizm
Sprz
Sprz
ę
ę
ganie z kwasem
ganie z kwasem
glukuronowym
glukuronowym
(90%)
(90%)
Mikrosomalny
Mikrosomalny
system
system
monooksygenaz
monooksygenaz
(cytochrom P450)
(cytochrom P450)
toksyczny metabolit (N
toksyczny metabolit (N
-
-
acetylo
acetylo
-
-
p
p
-
-
benzochinoimina
benzochinoimina
)
)
sprz
sprz
ę
ę
ganie z
ganie z
glutationem
glutationem
Zapas
Zapas
glutationu
glutationu
w w
w w
ą
ą
trobie wystarcza do
trobie wystarcza do
unieczynnienia
unieczynnienia
toksycznych metabolit
toksycznych metabolit
ó
ó
w
w
powstaj
powstaj
ą
ą
cych po spo
cych po spo
ż
ż
yciu 10g
yciu 10g
paracetamolu
paracetamolu
N
N
-
-
acetylo
acetylo
-
-
p
p
-
-
benzochinoimina
benzochinoimina
Wi
Wi
ą
ą
zanie z bia
zanie z bia
ł
ł
kami
kami
hepatocyt
hepatocyt
ó
ó
w
w
, co prowadzi
, co prowadzi
do martwicy kom
do martwicy kom
ó
ó
rki
rki
Peroksydacja
Peroksydacja
t
t
ł
ł
uszcz
uszcz
ó
ó
w i grup siarkowych
w i grup siarkowych
enzym
enzym
ó
ó
w w
w w
ą
ą
trobowych
trobowych
12
Zatrucie
Zatrucie
paracetamolem
paracetamolem
–
–
objawy
objawy
Faza I
Faza I
–
–
I doba
I doba
brak
brak
ł
ł
aknienia, z
aknienia, z
ł
ł
e samopoczucie, obfite poty,
e samopoczucie, obfite poty,
blado
blado
ść
ść
sk
sk
ó
ó
ry
ry
Faza II
Faza II
–
–
2 doba
2 doba
b
b
ó
ó
le w prawym pod
le w prawym pod
ż
ż
ebrzu, wzrost aktywno
ebrzu, wzrost aktywno
ś
ś
ci
ci
aminotransferaz
aminotransferaz
i st
i st
ęż
ęż
enia bilirubiny, mo
enia bilirubiny, mo
ż
ż
e
e
wyst
wyst
ą
ą
pi
pi
ć
ć
ostra niewydolno
ostra niewydolno
ść
ść
nerek
nerek
Zatrucie
Zatrucie
paracetamolem
paracetamolem
–
–
objawy
objawy
Faza III
Faza III
–
–
3
3
-
-
4 doba
4 doba
wymioty, za
wymioty, za
ż
ż
ó
ó
ł
ł
cenie pow
cenie pow
ł
ł
ok, b
ok, b
ó
ó
le w prawym
le w prawym
pod
pod
ż
ż
ebrzu, zaburzenia
ebrzu, zaburzenia
ś
ś
wiadomo
wiadomo
ś
ś
ci
ci
Ś
Ś
pi
pi
ą
ą
czka w
czka w
ą
ą
trobowa
trobowa
Ostra niewydolno
Ostra niewydolno
ść
ść
nerek
nerek
Narastaj
Narastaj
ą
ą
ce biochemiczne cechy uszkodzenia
ce biochemiczne cechy uszkodzenia
w
w
ą
ą
troby
troby
Mo
Mo
ż
ż
e wyst
e wyst
ą
ą
pi
pi
ć
ć
krwotoczne zapalenie trzustki i DIC
krwotoczne zapalenie trzustki i DIC
Zatrucie
Zatrucie
paracetamolem
paracetamolem
–
–
objawy
objawy
Faza IV
Faza IV
–
–
do 2 tygodni
do 2 tygodni
Do zgonu najcz
Do zgonu najcz
ęś
ęś
ciej dochodzi w 4
ciej dochodzi w 4
–
–
6 dobie
6 dobie
Faza zdrowienia
Faza zdrowienia
–
–
stopniowe ust
stopniowe ust
ę
ę
powanie objaw
powanie objaw
ó
ó
w
w
Uszkodzenie w
Uszkodzenie w
ą
ą
troby cofa si
troby cofa si
ę
ę
w czasie kilku tygodni
w czasie kilku tygodni
Leczenie zatrucia
Leczenie zatrucia
paracetamolem
paracetamolem
Sprowokowanie wymiot
Sprowokowanie wymiot
ó
ó
w, p
w, p
ł
ł
ukanie
ukanie
ż
ż
o
o
łą
łą
dka,
dka,
w
w
ę
ę
giel aktywowany
giel aktywowany
Specyficzna odtrutka
Specyficzna odtrutka
–
–
N
N
-
-
acetylocysteina
acetylocysteina
Zapobiega powstawaniu toksycznych metabolit
Zapobiega powstawaniu toksycznych metabolit
ó
ó
w
w
Pobudza syntez
Pobudza syntez
ę
ę
glutationu
glutationu
Pobudza sprz
Pobudza sprz
ę
ę
ganie z kwasem siarkowym
ganie z kwasem siarkowym
Najkorzystniej jest poda
Najkorzystniej jest poda
ć
ć
w 4
w 4
-
-
8 godzinie od zatrucia
8 godzinie od zatrucia
lub wcze
lub wcze
ś
ś
niej
niej
Paracetamol
Paracetamol
u dzieci
u dzieci
Niedojrza
Niedojrza
ł
ł
o
o
ść
ść
uk
uk
ł
ł
ad
ad
ó
ó
w enzymatycznych
w enzymatycznych
w
w
ą
ą
troby w zakresie sprz
troby w zakresie sprz
ę
ę
gania z kwasem
gania z kwasem
glukuronowym
glukuronowym
sprz
sprz
ę
ę
ganie z kwasem
ganie z kwasem
siarkowym
siarkowym
Mniejsza
Mniejsza
aktywno
aktywno
ś
ś
c
c
cytochromy P450
cytochromy P450
6
6
-
-
krotnie mniejsze ryzyko uszkodzenia
krotnie mniejsze ryzyko uszkodzenia
watroby
watroby
Paracetamol
Paracetamol
–
–
preparaty z
preparaty z
ł
ł
o
o
ż
ż
one
one
Ponad 20 preparat
Ponad 20 preparat
ó
ó
w zawieraj
w zawieraj
ą
ą
cych
cych
paracetmol
paracetmol
,
,
o r
o r
ó
ó
ż
ż
nych nazwach!!!
nych nazwach!!!
Sk
Sk
ł
ł
adniki preparat
adniki preparat
ó
ó
w z
w z
paracetmolem
paracetmolem
Kodeina
Kodeina
Kofeina
Kofeina
Witamina C
Witamina C
Fenylefryna
Fenylefryna
Pseudoefedryna
Pseudoefedryna
Dekstrometorfan
Dekstrometorfan
13
Metamizol
Metamizol
Silne dzia
Silne dzia
ł
ł
anie przeciwb
anie przeciwb
ó
ó
lowe i
lowe i
przeciwgor
przeciwgor
ą
ą
czkowe,
czkowe,
S
S
ł
ł
abe dzia
abe dzia
ł
ł
anie przeciwzapalne, spazmolityczne,
anie przeciwzapalne, spazmolityczne,
uspokajaj
uspokajaj
ą
ą
ce
ce
Dzia
Dzia
ł
ł
a g
a g
ł
ł
ó
ó
wnie poprzez hamowanie COX w
wnie poprzez hamowanie COX w
OUN
OUN
Najci
Najci
ęż
ęż
sze dzia
sze dzia
ł
ł
anie niepo
anie niepo
żą
żą
dane
dane
–
–
agranulocytoza
agranulocytoza
Mo
Mo
ż
ż
e spowodowa
e spowodowa
ć
ć
wstrz
wstrz
ą
ą
s, zw
s, zw
ł
ł
aszcza po
aszcza po
podaniu pozajelitowym
podaniu pozajelitowym
Metamizol
Metamizol
-
-
wskazania
wskazania
B
B
ó
ó
le r
le r
ó
ó
ż
ż
nego pochodzenia, b
nego pochodzenia, b
ó
ó
le w chorobach
le w chorobach
reumatoidalnych, w chorobie nowotworowej
reumatoidalnych, w chorobie nowotworowej
B
B
ó
ó
le po zabiegach chirurgicznych
le po zabiegach chirurgicznych
Spastyczne b
Spastyczne b
ó
ó
le jelitowe, kolka nerkowa i
le jelitowe, kolka nerkowa i
ż
ż
ó
ó
ł
ł
ciowa
ciowa
Gor
Gor
ą
ą
czka
czka
Metamizol
Metamizol
Domi
Domi
ęś
ęś
niowo
niowo
–
–
dora
dora
ź
ź
nie lub przewlekle,
nie lub przewlekle,
maksymalna dawka jednorazowa 1 g
maksymalna dawka jednorazowa 1 g
Do
Do
ż
ż
ylnie
ylnie
–
–
tylko dora
tylko dora
ź
ź
nie, maksymalna dawka
nie, maksymalna dawka
jednorazowa 2,5 g
jednorazowa 2,5 g
Fenylbutazon
Fenylbutazon
(
(
Butapirazol
Butapirazol
)
)
Dzia
Dzia
ł
ł
a silnie przeciwzapalnie, przeciwb
a silnie przeciwzapalnie, przeciwb
ó
ó
lowo i
lowo i
przeciwgor
przeciwgor
ą
ą
czkowo
czkowo
Dobrze wch
Dobrze wch
ł
ł
ania si
ania si
ę
ę
z przewodu pokarmowego
z przewodu pokarmowego
T
T
1/2
1/2
= 50
= 50
–
–
100 godzin!!!
100 godzin!!!
Wskazania
Wskazania
–
–
ci
ci
ęż
ęż
kie dolegliwo
kie dolegliwo
ś
ś
ci go
ci go
ść
ść
cowe, napady
cowe, napady
dny
dny
moczanowej
moczanowej
Dzia
Dzia
ł
ł
ania niepo
ania niepo
żą
żą
dane
dane
–
–
najcz
najcz
ęś
ęś
ciej zaburzenia
ciej zaburzenia
czynno
czynno
ś
ś
ci przewodu pokarmowego; du
ci przewodu pokarmowego; du
ż
ż
e ryzyko
e ryzyko
uszkodzenia szpiku kostnego
uszkodzenia szpiku kostnego
Lek do stosowania kr
Lek do stosowania kr
ó
ó
tkotrwa
tkotrwa
ł
ł
ego
ego
–
–
do 7 dni!!!
do 7 dni!!!
Nefopam
Nefopam
Silny inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny i
Silny inhibitor zwrotnego wychwytu serotoniny i
noradrenaliny
noradrenaliny
Silny
Silny
nieopioidowy
nieopioidowy
lek przeciwb
lek przeciwb
ó
ó
lowy; dzia
lowy; dzia
ł
ł
a tak
a tak
ż
ż
e
e
cholinolitycznie
cholinolitycznie
,
,
przeciwhistaminowo
przeciwhistaminowo
, miejscowo
, miejscowo
znieczulaj
znieczulaj
ą
ą
co
co
Brak dzia
Brak dzia
ł
ł
ania przeciwzapalnego i
ania przeciwzapalnego i
przeciwgor
przeciwgor
ą
ą
czkowego
czkowego
Wskazania
Wskazania
–
–
ł
ł
agodne i umiarkowane b
agodne i umiarkowane b
ó
ó
le ostre (np.
le ostre (np.
pooperacyjne), b
pooperacyjne), b
ó
ó
le przewlek
le przewlek
ł
ł
e o niewielkim nasileniu
e o niewielkim nasileniu
(np. w chorobie nowotworowej).
(np. w chorobie nowotworowej).
Gor
Gor
ą
ą
czka u dzieci
czka u dzieci
Gor
Gor
ą
ą
czka < 39
czka < 39
o
o
C
C
Poczucie dyskomfortu
Poczucie dyskomfortu
Zaburzenia zachowania
Zaburzenia zachowania
Brak apetytu
Brak apetytu
Nie zaburza powa
Nie zaburza powa
ż
ż
nie czynno
nie czynno
ś
ś
ci organizmu
ci organizmu
Umiarkowana gor
Umiarkowana gor
ą
ą
czka
czka
Korzystne dzia
Korzystne dzia
ł
ł
anie na przebieg zaka
anie na przebieg zaka
ż
ż
enia
enia
Skraca czas trwania choroby
Skraca czas trwania choroby
14
Gor
Gor
ą
ą
czka u dzieci
czka u dzieci
Paracetamol
Paracetamol
–
–
lek pierwszego wyboru
lek pierwszego wyboru
Dawki OTC dla dzieci
Dawki OTC dla dzieci
15 mg/kg/dawk
15 mg/kg/dawk
ę
ę
60 mg/kg/dob
60 mg/kg/dob
ę
ę
4 g/dob
4 g/dob
ę
ę
Paracetamol
Paracetamol
dla matki
dla matki
–
–
bezpieczny dla dziecka
bezpieczny dla dziecka
karmionego piersi
karmionego piersi
ą
ą
1 g/dawk
1 g/dawk
ę
ę
4 g/dob
4 g/dob
ę
ę
Gor
Gor
ą
ą
czka u dzieci
czka u dzieci
Ibuprofen
Ibuprofen
20
20
-
-
30 mg/kg/dob
30 mg/kg/dob
ę
ę
w 3
w 3
-
-
4 dawkach
4 dawkach
NLPZ w ci
NLPZ w ci
ąż
ąż
y
y
ASA
ASA
–
–
ostro
ostro
ż
ż
nie w I i II trymestrze, nie
nie w I i II trymestrze, nie
stosowa
stosowa
ć
ć
w III trymestrze
w III trymestrze
Ibuprofen
Ibuprofen
,
,
naproksen
naproksen
–
–
w I i II trymestrze tylko
w I i II trymestrze tylko
w wypadku zdecydowanej konieczno
w wypadku zdecydowanej konieczno
ś
ś
ci, nie
ci, nie
stosowa
stosowa
ć
ć
w III trymestrze
w III trymestrze
Paracetamol
Paracetamol
–
–
kategoria B
kategoria B
(badania na zwierz
(badania na zwierz
ę
ę
tach nie
tach nie
wskazuj
wskazuj
ą
ą
na istnienie ryzyka dla p
na istnienie ryzyka dla p
ł
ł
odu, ale nie przeprowadzono
odu, ale nie przeprowadzono
bada
bada
ń
ń
z grup
z grup
ą
ą
kontroln
kontroln
ą
ą
u ludzi, lub badania na zwierz
u ludzi, lub badania na zwierz
ę
ę
tach
tach
wykaza
wykaza
ł
ł
y dzia
y dzia
ł
ł
anie niepo
anie niepo
żą
żą
dane na p
dane na p
ł
ł
ó
ó
d, ale badania w grupie
d, ale badania w grupie
kobiet ci
kobiet ci
ęż
ęż
arnych nie potwierdzi
arnych nie potwierdzi
ł
ł
y istnienia ryzyka dla p
y istnienia ryzyka dla p
ł
ł
odu)
odu)
Wyszukiwarka
Podobne podstrony:
więcej podobnych podstron