Chemioterapeutyki

lek. med. Katarzyna Bednarek
@: [e-mail]

Grupy chemioterapeutyków

Sulfonamidy

Pochodne nitrofuranu

Pochodne nitroimidazolu

Chinolony

Sulfonamidy

Mechanizm działania:



Działają antagonistycznie w stosunku do
kwasu p-aminobenzoesowego (PABA).
Wchodzą w szlak przemian w miejsce
PABA i hamują syntezę kwasu foliowego
przez bakterie.



Kwas foliowy jest niezbędny do
biosyntezy nukleotydów purynowych, a
bakterie nie potrafią korzystać z
egzogennego kwasu foliowego

Sulfonamidy

Sulfonamidy

Krótko

działające

Krótko

działające

Słabo się

wchłaniające

z przewodu

pokarmowego

Słabo się

wchłaniające

z przewodu

pokarmowego

Inne

sulfonamidy

Inne

sulfonamidy

O

przedłużonym

czasie

działania

O

przedłużonym

czasie

działania

O

Średnim

Czasie

działania

O

Średnim

Czasie

działania

Sulfonamidy krótko działające

Szybko wchłaniane z
przewodu
pokarmowego i szybko
eliminowane przez
nerki

Okres półtrwania – <
8h

Dawkowane co 4-6h
przez 6 dni,
początkowa dawka 2-3
razy większa od
następnych

Wskazania:



Zakażenia dróg
moczowych



Po zabiegach
urologicznych

Sulfafurazol (Amidoxal)

tabl. 0.5,

zawiesina 0.5/5.0, dawkowane
początkowo 2-3 g, potem 1-1,5g
co 4-6h

Sulfacarbamid (Urenil)

tabl. 0.5, początkowo 1-1,5g,
potem 0.5 co 4-6h

Sulfonamidy o średnim czasie
działania

Sulfametoksazol – podawany 2 x na
dobę, wiąże się z białkami w 65%,
przechodzi do płynu mózgowo-
rdzeniowego

Najczęściej stosowany w postaci
złożonej z

trimetoprimem

Kotrymoksazol (Biseptol)

Ko-trymoksazol

Sulfametoksazol jest
antagonistą PABA

Trimetoprim hamuje
reduktazę kwasu
foliowego

Oba związki potęgują
swoje działanie

Spektrum działania:



G+ i G-



Pneumocystis carinii

Wskazania:



Zakażenia układu
moczowo-płciowego



Zakażenia gruczołu
krokowego



Zakażenia układu
pokarmowego,
oddechowego

Kotrimoksazol (Biseptol)

5 części

sulfometoksazolu i 1 część
trimetoprimu tabl. 0.12, 0.24, 0.48,
0.96, zawiesina 0.24/5.0,
dawkowana co 8-12h przez 7-10 dni

Sulfonamidy o przedłużonym i
długim czasie działania

Leki tej grupy szybko wchłaniają się z
przewodu pokarmowego, ale wolno są
eliminowane, silnie wiążą się z białkami
krwi

Sulfalen (Longum)

tabl. 2.0 dawkowane

1-2 x w tygodniu

Sulfadoksyna + pirymetamina (Fansidar) –

w leczeniu malarii opornej na leki

Sulfonamidy słabo wchłaniające się
z przewodu pokarmowego

Aktywność przeciwbakteryjna jest wynikiem
powolnego uwalniania sulfatiazolu w ścianie
jelit

Sulfaguanidyna –

słabe działanie

przecibakteryjne; tabl. 0.5, pierwsza dawka 2g,
potem 0.5g co 4h

Sulfasalazyna (Salazopiryn) –

działa

przeciwbakteryjnie, przeciwzapalne,
immunosupresyjne.

Wrzodziejące zapalenie

jelita grubego

tabl. 0.5 1-2g w okresie ostrym,

2g w remisji

Sulfonamidy do stosowania
miejscowego

Sulfarinol

– stosowany w nieżytach

błon śluzowych nosa

Sulfacetamid

– 10% krople do oczu,

stoowane w bakteryjnych zapaleniach
spojówek, rogówki, zapobiegawczo po
oparzeniach gałki ocznej

Zakres działania sulfonamidów

Ziarenkowce G+ (gronkowce) G- (Neisseria)

Pałeczki G+ (Listeria, Corynebacterium,
Clostridium)

Pałeczki jelitowe

Małe pałeczki G- (Haemophilus, Bordatella,
Brucella)

Promieniowce

Przecinkowce (Vibrio cholerae)

Pierwotniaki (Toxoplasma gondii, Plasmodium)

Działanie bakteriostatyczne, szerokowidmowe

Wskazania do stosowania
sulfonamidów

Zapalenie migdałków, ucha
środkowego, opon mózgowo –
rdzeniowych

Zakażenie dróg moczowych

Zakażenia gruczołu krokowego

Toksoplazmoza

Nokardioza

Bruceloza

Działania niepożądane

Objawy dyspeptyczne, biegunki

Wytrącanie kryształków w moczu

Zaburzenia hematologiczne

U noworodków methemoglobinemia,
żółtaczka

Senność, bóle głowy, zamroczenia nie
należy prowadzić pojazdów mechanicznych

Skórne reakcje alergiczne, zespół Stevens-
Johnsona

Uszkodzenie wątroby

Przeciwwskazania

Nadwrażliwość

Uszkodzenie nerek i wątroby

Ciąża

Noworodki, wcześniaki

Interakcje

Wypierają z połączeń z białkami

doustne leki przeciwcukrzycowe

Są wypierane z połączeń z białkami
przez

salicylany i fenylbutazon

Pochodne nitrofuranu

Zakres działania:



E.coli



Salmonella



Shigella



Campylobacter

Wskazania:



Zakażenia układu
moczowego



Zakażenia układu
pokarmowego
(nifuroksazyd)

Nitrofurantoina –

tabl. 0.1, dawkowana 0.5-1 tabl. 4 x dziennie

przez 14 dni

Furazydyna (Furagin) –

tabl. 0.05

Nifuroksazyd –

tabl. 0.1, zawiesina 0.22/5.0 dawkowane co 6h

Nitrofural (Nitrofurazon)

– 0.2% maść i zasypka

Pochodne nitroimidazolu

Rzęsistkowica

Lambliozy

Amebozy

Zakażenia bakteriami beztlenowymi

Proleki, podlegają metabolizmowi do
aktywnych metabolitów

Metronidazol, Tynidazol

Metronidazol

Bakterie beztlenowe
(Bacteroides,
Fusabacterium,
Clostridium)

Przenika do płynu
mózgowo-
rdzeniowego, śliny,
płynu nasiennego,
wydzieliny pochwowej

Okres półtrwania
metronidazolu wydłuża
się w chorobach
wątroby

Wskazania:



Zakażenia
pierwotniakowe i
bakteriami
beztlenowymi



Profilaktycznie w
zabiegach
ginekologicznych i
chirurgicznych



Rzekomobłoniaste
zapalenie jelit



Angina Plaut-
Vincenta

Metronidazol

Składnik schematu
eradykacji
Helicobacter pylori

Działania
niepożądane:



Metaliczny posmak



Biegunki, nudności



Wysypki



Reakcja
disulfiramowa



Napady
pseudopadaczkowe

Metronidazol

tabl. 0.25

(dawkowane 0.5-1.0 co
8h p.o.), tabl.
Dopochwowe 0.5,
czopki 0.5, 1.0, amp.
0.1/2ml, 1% żel, 10%
maść

Tynidazol

Zakres działania
podobny do
metronidazolu

Zakażenia
bakteriami
beztlenowymi

Profilaktyka
zakażeń przed
operacjami

Działania
niepożądane – jak
po metronidazolu

Tynidazol –

tabl.

0.5

Chinolony

Mechanizm działania:



Hamują aktywność gyrazy i
topoizomerazy IV przez stabilizację
połączeń enzym-DNA. Połączenie takie
staje się nieodwracalne, a skutkiem jest
zahamowanie syntezy DNA i szybka
śmierć komórki

II gene-

racja

II gene-

racja

IV gene-

racja

IV gene-

racja

III gene-

racja

III gene-

racja

I gene-

racja

I gene-

racja

Chinolony

Chinolony

Generacje chinolonów

I generacja – zakażenia dróg moczowych
wywołane przez G-



Kwas nalidyksowy, kwas pipemidowy

II generacja – fluorowane chinolony,
skuteczne w zakażeniach innych układów



Ciprofloksacyna, ofloksacyna, pefloksacyna

III generacja

IV generacja

Chinolony I generacji

Spektrum działania:



E. coli, Klebsiella, Enterobacter, Proteus,
P. aeruginosa

Działania niepożądane:



Objawy dyspeptyczne



Fotodermatozy



Reakcje alergiczne



Zaburzenia OUN: zaburzenia wzroku,
zaburzenia czucia, psychozy, drgawki

Preparaty

Kwas nalidyksowy (Nevigramon) –

tabl. 0.5, 1g co 6h przez 7-10 dni

Kwas oksolinowy (Gramucin) –

tabl.

0.25, dawkowane 0.75 co 12h przez
7-14 dni

Kwas pipemidynowy (Pipram) –

tabl.

0.2 (2 tabl. Co 12h)

Fluorowane chinolony (II
generacja)

Zakres działania:



G- i G+ (Brucella,
Legionella,
Mycobacterium,
Chlamydia,
Mycoplasma,
Rikettsia)

Wskazania:



Zakażenia dróg
moczowych,
oddechowych,
przewodu
pokarmowego i
szpiku

Działania niepożądane:



Objawy dyspeptyczne



Zaburzenia OUN:
zawroty głowy,
bezsenność, drgawki,
halucynacje



Stany zapalne
ścięgna Achillesa



Wybroczyny, obrzęki



Zaburzenia
hematologiczne



Uszkodzenie chrząstki
wzrostowej

II generacja

Przeciwwskazania:



Ciąża



Okres karmienia



Schorzenia OUN



Dzieci w okresie wzrostu

Preparaty:

Ofloksacyna (Tarivid) –

tabl. 0.2, dawkowana
0.2-0.8 co 12h

Pefloksacyna (Abaktal) –

tabl. 0.4, co 12h

Cyprofloksacyna

(Ciprobay) –

tabl. 0.25,

0.5 dawkowane 0.5-1.0
co 12h; amp. 0.1
dawkowane 0.2-0.4 co
8-12h

Norfloksacyna (Norocin)

–

tabl. 0.4 co 12h

Leki przeciwgrzybicze

Leczenie miejscowe – grzybica skóry, stóp,
pachwin, zakażenia drożdżakowe jamy
ustnej

Leczenie ogólne – grzybice układowe,
grzybice paznokci, skóry owłosionej głowy,
rozległe powierzchniowe zmiany grzybicze z
odczynem zapalnym

Leczenie jest długotrwałe (skóra 2-8 tyg,
paznokcie rąk – 4-6 miesięcy, paznokcie
stóp – kilka lat)

Leki przeciwgrzybicze - podział

Antybiotyki przeciwgrzybicze



Amfoterycyna B



Gryzeofulwina



Nystatyna

Syntetyczne leki przeciwgrzybicze



Pochodne fluoropirydyny



Pochodne imidazolu



Pochodne triazolu