Leki

wpływające na czynność

układu przywspółczulnego

BUDOWA ANATOMICZNA CZĘŚCI

PRZYWSPÓŁCZULNEJ AUN

ośrodki

1. Rdzeń przedłużony

• ośrodki nerwów czaszkowych III, VII,

IX, X, XI

2. Rdzeń kręgowy

• ośrodki w części krzyżowej

włókna

przedzwojow
e

długie

pozazwojowe

krótkie

zwoje

położone obwodowo w pobliżu
narządu

receptory

zwoje

r. cholinergiczny N

zakończenia
pozazwojowe

r. cholinergiczny M

Ac
h

N

NA

zwoje

autonomiczne





PARASYMPATYKO

MIMETY

KI

PARASYMPATYKO

LITYK

I

CHOLINO

MIMETYKI

CHOLINO

LITYKI

SYMPATYKO

MIMETYK

I

SYMPATYKO

LITYKI

ADRENO

MIMETYKI

ADRENO

LITYKI

CZYNNOŚĆ NEURONÓW
AUTONOMICZNYCH

ośrodki
autonomicz
ne

ACh

M

N

EAC
h

neuron

przedzwojowy

neuron

pozazwojowy

receptory

narządowe

receptory

neuronalne

RECEPTORY MUSKARYNOWE M

•M

1

- OUN, tk. obwodowe unerwione przez n. pozazwojowe,

kom. okładzinowe
•M

2

– m. sercowy, zak. presynaptyczne neuronów w OUN i na

obwodzie
•M

3

– gruczoły wydzielnicze, m. gładkie narządów

wewnętrznych i naczyń.
•M

4

i M

5

– niektóre struktury OUN

Pobudzenie receptorów M

1

, M

3

, M

5

zwiększa stężenie Ca

2+

wewnątrz komórki = pobudzenie czynności komórek, skurcz
m. gł., nasilenie wydzielania gruczołów.

Pobudzenie receptorów M

2

i M

4

hamuje aktywność kanałów

Ca

2+

= działanie inotropowe (-) i chronotropowe (-) .

Agonista naturalny - Acetylocholina
Agonista zewnętrzny – Muskaryna
Antagonista – Atropina
Wybiórczy antagonista dla M

1

- Pirenzepina, dla M

2

–

Tripitramina,

dla M

3

– Darifenacyna

EACh

WIĘCEJ

ACh

M

N

POBUDZENIE

RECEPTORÓW

CHOLINERGICZNYCH

MECHANIZM DZIAŁANIA INHIBITORÓW ACETYLOCHOLINESTERAZY

INHIBITOR
Y

EACh

BLOK

RECEPTORY NIKOTYNOWE N

RECEPTORY N

n

NEURONALNE

RECEPTORY N

m

MIĘŚNIOWE

LOKALIZACJ

A

NEURONY POZAZWOJOWE
RDZEŃ NADNERCZY
OUN

POŁĄCZENIA NERWOWO-

MIĘŚNIOWE

AGONISTA
NATURALNY

ACETYLOCHOLINA

AGONISTA

ZEWNĘTRZN

Y

NIKOTYNA
TRIMETAFAN

NIKOTYNA
D-TUBOKURARYNA

MECHANIZM OTWARCIE KANAŁU JONOWEGO
WYNIK

DZIAŁANIA

DEPOLARYZACJA I

WYŁADOWANIA W

NEURONIE

POZAZWOJOWYM
UWALNIANIE AMIN

KATECHOLOWYCH Z

RDZENIA NADNERCZY

DEPOLARYZACJA PŁYTKI

RUCHOWEJ I SKURCZ

MIĘŚNIA

SZKIELETOWEGO

LEKI
PARASYMPATYKOMIMETYCZNE

CHOLINOMIMETYKI

AGONISTA NATURALNY

ACETYLOCHOLINA

AGONISTA

ZEWNĘTRZNY

BEZPOŚREDNI

MUSKARYNA, PILOKARPINA, AREKOLINA
KARBACHOL

AGONISTA

ZEWNĘTRZNY

POŚREDNI
Inhibitory

acetylocholinesterazy

ODWRACALNY
b. krótko działające - edrofonium
krótko działające -

fizostygmina,neostygmina,pirydostygmina,

ambenonium, demekarium, distigmina,
takryna, donepezil, riwastigmina, galantamina,

metrifonat
NIEODWRACALNY
związki fosforoorganiczne

REPREZENTACJA CHOLINERGICZNYCH

RECEPTORÓW POZAZWOJOWYCH M I EFEKT ICH

POBUDZENIA

MIĘŚNIE
GŁADKIE

trzewne

• przewodu

pokarmowego

• dróg żółciowych
• dróg moczowych
• oskrzeli

SKURCZ

zwieracze p.

pok.,pęcherza

ROZKURCZ

mięśnie gałki ocznej

•

ZWĘŻENIE ŹRENICY

• OBNIŻENIE

CIŚNIENIA
ŚRÓDGAŁKOWEGO

mięśniówka naczyń

krwionośnych

ROZKURCZ

SERCE

ZWOLNIENIE

CZYNNOŚCI

GRUCZOŁY • łzowe,

ślinowe,potowe

• żołądkowe,jelitowe

ZWIĘKSZENIE
WYDZIELANIA

NIEODWRACALNE INHIBITORY ACETYLOCHOLINESTERAZY

- ZWIĄZKI FOSFOROORGANICZNE

OBJAWY DZIAŁANIA :

Gwałtowne pobudzenie ukł. parasympatycznego – receptorów M i

N

1.

Początkowo miejscowe – w miejscu kontaktu zaczerwienienie i
pocenie skóry, j.ustna – ślinienie, p.pok – wymioty, biegunka

2.

Następnie uogólnione

•

ZWĘŻENIE ŹRENIC

•

ŁZAWIENIE, ŚLINIENIE, POCENIE SIĘ

•

NASILENIE PERYSTALTYKI JELIT

•

ZNACZNY SPADEK RR, HR,

•

DRŻENIA MIĘŚNIOWE, WZROST NAPIĘCIA MIĘŚNI

•

POBUDZENIE OUN – LĘK, NIEPOKÓJ, DRGAWKI

•

NAJWAŻNIEJSZE

: WPŁYW NA ODDYCHANIE

•

SKURCZ OSKRZELI - DUSZNOŚĆ,

•

WZROST WYDZIELANIA GRUCZOŁÓW

•

NADMIERNA DEPOLARYZACJA Z PORAŻENIEM MIĘŚNI ODDECHOWYCH

•

HAMOWANIE OŚRODKA ODDECHOWEGO

•

ZGON Z POWODU NIEWYDOLNOŚCI ODDECHOWEJ

LECZENIE ZATRUĆ

NIEODWRACALNYMI INHIBITORAMI

ACETYLOCHOLINESTERAZY

1.

USUNIĘCIE TRUCIZNY- woda

2. LECZENIE PRZECIWDRGAWKOWE – diazepam i.v. 5 –10 mg,

(ew. bromek suksametonium 10 –50 mg i.v.)

3. ATROPINA podawana wielokrotnie aż do wystąpienia

objawów atropinizacji – mydrasis w dawkach nawet do 50 –
100 - 200 mg/dobę

•

Blokując receptory M znosi skurcz i nadmierne

wydzielanie w oskrzelach,spadki RR i HR oraz nadmierną
perystaltykę

•

Nie znosi porażeń mięśni i drgawek !

4. Wspomaganie oddychania – drożność DO, sztuczne

oddychanie, tlen

5. REAKTYWATORY EACh - oksymy

•

PRALIDOKSYM, OBIDOKSYM – pierwsze kilka godzin

zanim kompleks inhibitora z Ach nie zestarzeje się

6. POSTĘPOWANIE TOKSYKOLOGICZNE

7. Powikłania – 2 faza zatrucia: okresowe porażenia związane z

demielinizacją

ODWRACALNE INHIBITORY ACETYLOCHOLINESTERAZY

FIZOSTYGMINA

NEOSTYGMINA

PIRYDOSTYGMINA

DISTYGMINA

AMBENONIUM

EDROFONIUM

TAKRYNA

DONEPEZIL

GALANTAMINA

RIWASTIGMINA

FIZOSTYGMINA

•działanie dość słabe, krótkie 0.5 – 2 godz.
• penetruje do OUN = niekorzystny blok EACh

ODWRACALNE INHIBITORY ACETYLOCHOLINESTERAZY

NEOSTYGMINA

•

lek syntetyczny , działanie utrzymuje się przez 2,5–4 h.

• nie penetruje do OUN = działa tylko obwodowo
• bezpośrednio działa na płytkę ruchową, ale daje też efekty
muskarynowe

• WSKAZANIA:

MIASTHENIA GRAVIS

JASKRA – zwężenie źrenicy

ATONIA POOPERACYJNA – dróg moczowych, przewodu
pokarmowego

ZATRUCIE ATROPINĄ

PRZEDŁUŻAJĄCE SIĘ DZIAŁANIE ZWIĄZKÓW KURARYNOWYCH –
odwrócenie działania leków zwiotczajacych mięśnie poprzecznie
prążkowane (blok typu niedepolaryzacyjnego)

ODWRACALNE INHIBITORY ACETYLOCHOLINESTERAZY

ODWRACALNE INHIBITORY ACETYLOCHOLINESTERAZY

PIRYDOSTYGMINA

• Działa wolniej i dłużej niż neostygmina.

• Wykazuje mniej niepożądanych w obrębie przewodu
pokarmowego.

• Może być stosowana profilaktycznie przed spodziewanym
atakiem z użyciem gazów bojowych w celu zapobieżenia
nieodwracalnemu związaniu EAch przez gaz.

• Neostygmina i pirydostygmina mają większy wpływ na
przekaźnictwo nerwowo-mięśniowe niż na układ
wegetatywny.

DISTYGMINA

• Wykazuje działanie podobne do neostygminy, ale działa dłużej.
Maksymalne działanie distygminy uzyskuje się ok. 8–9 h po podaniu.
Utrzymuje się ono przez ok. 24 h.

• Stosuje się w pooperacyjnej atonii jelit i pęcherza moczowego oraz jako
lek wspomagający w leczeniu objawowym MG oraz w chorobie
Hirschprunga.

AMBENONIUM

• Wykazuje działanie podobne jak neostygmina, ale 6 - 10 - krotnie od niej
silniejsze. Jednocześnie w porównaniu z neostygminą chlorek ambenonium
wykazuje mniej działań niepożądanych ze strony przewodu pokarmowego.
Działanie utrzymuje się przez ok. 5–6 h. Szczyt działania występuje 3–4 h po
podaniu leku.

• Wskazania: Leczenie objawowe MG; pooperacyjna atonia jelit i pęcherza
moczowego.

EDROFONIUM

• Bardzo krótki czas działania, 5-15 minut

• Stosowany w celach diagnostycznych - poprawa siły skurczu w MG

• W leczeniu napadowego częstoskurczu nadkomorowego – ACh

ODWRACALNE INHIBITORY ACETYLOCHOLINESTERAZY

CHOROBA ALZHEIMERA

• Deficyty funkcji neuronów cholinergicznych w OUN
• Leczenie ukierunkowane jest na zwiększenie
ośrodkowej aktywności
cholinergicznej
• Wykorzystywane są do tego inhibitory Each

TAKRYNA - hepatotoksyczność
DONEPEZIL
RIWASTIGMINA
GALANTAMINA

Stosowanie iAChE należy rozpocząć jak najszybciej po postawieniu
rozpoznania - we wczesnym i średniozaawansowanym stadium ChA. Leki
te przedłużają bowiem okres samodzielnego i względnie samodzielnego
funkcjonowania chorego

1.

selektywność działania

selektywność ośrodkowa dotyczy szczególnie kory i hipokampa

2.

zdolność do hamowania obu cholinesteraz - AChE i BuChE.

3. 

działanie cytoprotekcyjne

Uważa się, że butyrylocholinesteraza może brać udział w przekształcaniu rozsianych
cząstek ß amyloidu w patologiczne zbite złogi odpowiedzialne za degenerację tkanki
nerwowej i kliniczne objawy otępienia. Szczególne powinowactwo riwastygminy do
butyrylocholinesterazy może zatem wpływać na spowolnienie naturalnej progresji
choroby w dłuższym okresie.

4.

szybki czas eliminacji

5.

metabolizm

PRZECIWWSKAZANIA

1. mechaniczne zatrzymanie moczu i perystaltyki

jelitowej, niedrożność dróg żółciowych, stany
skurczowe w obrębie przewodu pokarmowego

2. astma oskrzelowa, POChP

3. choroba wrzodowa żołądka i dwunastnicy

4. choroba Parkinsona, nadczynność tarczycy,

padaczka

5. zaburzenia przewodzenia sercowego, bradykardia,

wagotonia, zawał m. sercowego, hipotonia,
choroba Addisona

6. III trymestr ciąży

ODWRACALNE INHIBITORY ACETYLOCHOLINESTERAZY

ODWRACALNE INHIBITORY ACETYLOCHOLINESTERAZY

DZIAŁANIA UBOCZNE

1.

Biegunka, nudności, wymioty, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, ból
brzucha, niestrawność, jadłowstręt

2.

Drżenie, kurcze mięśniowe,

3.

Bezsenność, zmęczenie, bóle i zawroty głowy, objawy przeziębienia,
senność, zmniejszenie masy ciała, dezorientacja, upadki i obrażenia,

4.

Rzadko bradykardia, blok zatokowo-przedsionkowy, blok
przedsionkowo-komorowy, zasłabnięcie.

5.

Przedawkowanie może prowadzić do przełomu cholinergicznego
charakteryzującego się nudnościami, wymiotami, ślinotokiem,
nasilonymi potami, bradykardią, spadkiem ciśnienia tętniczego,
zaburzeniami oddychania, zapaścią i drgawkami. bezwiedna defekacja
i oddawanie moczu, zwężenie źrenic, Antidotum: siarczan atropiny i.v.

CHOLINOMIMETYKI BEZPOŚREDNIE

PILOKARPINA

• stosowana w okulistyce
• zwęża źrenicę i obniża ciśnienie śródgałkowe po kilku minutach po

podaniu, czas działania – 4 - 8 godzin

• w stanach zapalnych tęczówki w celu zapobiegania zrostom soczewkowo-

tęczówkowym

• p.o. zwiększa wydzielanie potu, śliny i łez – w zespole Sjögrena, po

radioterapii głowy i szyi

• Przeciwwskazania:

w ChNS – spadek RR nasila niedokrwienie,
w nadczynności tarczycy – przedsionkowe zaburzenia rytmu,
w chorobie wrzodowej żołądka –wzrost wydzielania soku żołądkowego,
w astmie – skurcz oskrzeli

KARBACHOL

• stosowany dospojówkowo w okulistyce w leczeniu jaskry
• działanie bezpośrednie na r. ch.i pośrednie na EACh, działa silniej i dłużej
• Liczne działania niepożądane miejscowe i ogólne

ZATRUCIE MUSKARYNĄ

ALKALOID TEN WYSTĘPUJE W GRZYBACH

STRZĘPIAKACH (INOCYBE)

I

LEJKÓWKACH (CLITOCYBE)

• OBJAWY ZATRUCIA POJAWIAJĄ SIĘ PO 30 –60 MIN OD SPOŻYCIA GRZYBÓW
• ŚLINOTOK, ŁZAWIENIE, NUDNOŚCI, WYMIOTY, BÓLE BRZUCHA, KOLKA JELITOWA,

BIEGUNKA

• BÓLE GŁOWY, ZABURZENIA WIDZENIA, SKURCZ OSKRZELI, BRADYKARDIA,

SPADEK CIŚNIENIA TĘTNICZEGO, WSTRZĄS

• LECZENIE – ATROPINA 1 – 2 mg i.m. CO 30 MINUT.

Cholinolityki to konkurencyjni antagoniści

receptora muskarynowego M

zmniejszają lub blokują skutki pobudzenia

tego układu

cholinolityki

Naturalne
nieselektyw

ne

Atropina

hioscyjamina

Pokrzyk wilcza jagoda (Atropa

belladonna)

Skopolami
na

hioscyna

Bieluń dziędzierzawa (Datura
stramonium),
Lulek czarny (Hyoscyamus niger),
Lulecznica kraińska (Scopolia
carniolica)

Pochodne
syntetyczne
nieselektyw
ne

Metylo- i Butylobromek skopolaminy
Homatropina
Tropikamid
Oksyfenonium
Oksyfencyklimina
Ipratropium, Tiotropium
oksybutynina

Pochodne

syntetyczne
selektywne

Pirenzepina
telenzepina

ATROPINA

• Atropina jest wybiórczym antagonistą pozazwojowych

receptorów M = znosi działanie Ach

• Jej działanie może być częściowo odwrócone przez podanie

inhibitora EACh

• Działanie atropiny jest zależne od dawki
• Duże dawki w niewielkim stopniu mogą wpływać na zwoje

i płytkę ruchową

• syntetyczne pochodne z IV- rzędowym azotem mają

silniejszy wpływ na receptory N (SE- spadek RR,
impotencja), słabo przechodzą przez barierę krew-mózg

• Związki III-rzędowe przenikają do OUN (depresja OUN,

omamy, dezorientacja, delirium, śpiączka)

m. gł. i

gruczoły
gałki

ocznej

rozszerzenie źrenicy, porażenie m. rzęskowego – blok akomodacji

• utrudnienie odpływu płynu z przedniej komory oka – możliwy

atak jaskry
• efekt olśnienia też po zastosowaniu ogólnym
• zmniejszenie łzawienia

SERCE

działanie znoszące wpływ nerwu błędnego

• zwiększenie częstotliwości rytmu serca
• zwiększenie pojemności minutowej
• wpływ na węzeł zatokowo – przedsionkowy (blok r. M

2

) –

przyspieszenie przewodzenia węzłowego i skrócenie odstępu PQ

OUN

w dawkach terapeutycznych możliwe uspokojenie, senność
w większych – zaburzenia orientacji, omamy, majaczenia, objawy

psychotyczne

BRAK DZIAŁANIA NA RECEPTOR NIKOTYNOWY N

CHOLINOLITYKI

ATROPINA

ATROPINA

gruczoły

wydzielania

zewnętrznego

ZAHAMOWANIE WYDZIELANIA

mięśnie gładkie

trzewne

ROZKURCZ

przewodu

pokarmowego

• zmniejszenie napięcia m. gł. ścian jelit
• zwolnienie perystaltyki
• możliwy zastój treści żołądkowej, zaparcia
• działanie przeciwwymiotne
• hamowanie fazy nerwowej wydzielania HCl (słabo) i

śluzu w żołądku

• suchość w jamie ustnej

dróg żółciowych

• rozkurcz m. gł.

dróg moczowych

• silny rozkurcz m. gł. dróg moczowych i pęcherza
• możliwy rozkurcz m. detrusor urinae z zastojem moczu

oskrzeli

• rozszerzenie oskrzeli
• zagęszczanie i zmniejszanie ilości wydzieliny

macicy

BRAK DZIAŁANIA

naczyń krwionośnych

BEZ EFEKTU KLINICZNEGO
Dawki toksyczne = rozszerzenie naczyń jako obrona

przed hipertermią

Przeciwwskazania – cholinolityki

1. zwężenie odźwiernika, zaleganie treści w żołądku

2. niedrożność przewodu pokarmowego porażenna i

atonia jelitowa

3. wrzodziejące zapalenie jelita grubego powikłane

okrężnicą olbrzymią

4. jaskra z wąskim kątem przesączania

5. przerost gruczolu krokowego

6. przebywanie w wysokich temperaturach

7. prowadzenie samochodu

WSKAZANIA DO STOSOWANIA CHOLINOLITYKÓW

1. RESUSCYTACJA KRĄŻENIOWA – zwłaszcza w przypadku

bradykardii związanej z niskim ciśnieniem i
niedotlenieniem, asystolia, bloki serca - tylko atropina

2. BRADYKARDIA ZATOKOWA - periodyka Wenckebacha

(duże napięcie n. X), zatrucie glikozydami naparstnicy,
zawał serca, nadwrażliwość zatok szyjnych - tylko
atropina

3. W ANESTEZJOLOGII - atropina

•

premedykacja przed znieczuleniem ogólnym -
hamowanie nadmiernej sekrecji w oskrzelach
spowodowanej przez niektóre anestetyki

•

zapobieganie bradykardii podczas stosowania halotanu,
sukcynylocholiny i in.

•

zapobieganie objawom muskarynowym podczas
odwracania blokady nerwowo-mięśniowej z użyciem
neostygminy

WSKAZANIA DO STOSOWANIA ATROPINY

4. STANY SPASTYCZNE

•

oskrzeli - ipratropium, tiotropium

•

przewodu pokarmowego i dróg żółciowych –
syntetyczne pochodne –butylobromek skopolaminy,
oksyfenonium

•

dróg moczowych - oksybutynina

5. W OKULISTYCE – atropina, homatropina,

tropikamid

•

diagnostyczne badanie refrakcji u dzieci, badanie
dna oka

•

długotrwałe rozszerzenie źrenicy w zapaleniu
tęczówki i ciała rzęskowego w celu zapobiegania
zrostom tęczówkowo – soczewkowym

6. ZATRUCIA

•

Cholinomimetykami, inhibitorami EACh

•

glikozydami naparsticy

•

grzybami muskarynowymi

WSKAZANIA DO STOSOWANIA ATROPINY

7. W NEUROLOGII – cholinolityki o działaniu

ośrodkowym

•

choroba Parkinsona -

cholinolityki zmniejszają objawy

akinezji, sztywności i słabiej drżenia mięśniowego

•

parkinsonizm polekowy

8. CHOROBA WRZODOWA - pirenzepina
9. ZAPOBIEGANIE KINETOZOM – skopolamina –

blok

receptorów M w przyśrodkowym jądrze przedsionkowym i tworze
siatkowatym

Dawkowanie:

Atropinę podaje się i.m., i.v., s.c. lub dotchawiczo.

• Stany spastyczne oskrzeli – wziewnie
• Reanimacja krążeniowo-oddechowa i.v. lub dotchawiczo: w
zatrzymaniu krążenia w mechanizmie asystolii lub czynności
elektrycznej bez tętna z częstotliwością rytmu poniżej 60/min u
dorosłych 1 mg i.v.,powtarzając co 3–5 min.

• W bradykardii zatokowej, bradyarytmii, bloku przedsionkowo–
komorowym i.v.: u dorosłych 0,5–1 mg, W obu przypadkach w razie
potrzeby istnieje możliwość powtarzania dawki co 5 min, maksymalnie
do 2 mg u dorosłych, do 1 mg u dzieci.

• Zatrucie związkami fosforoorganicznymi i substancjami o działaniu
cholinomimetycznym i.v. lub i.m.: dorośli 1–2 mg i.v., powtarzając w
razie potrzeby co 10–20 min do opanowania nadmiernego wydzielania
oskrzelowego i zwiększenia częstotliwości rytmu serca powyżej
80/min,

• Zatrucie grzybami zawierającymi muskarynę: 1–2 mg powtarzane co
1 godz.

•Pomocniczo w stanach spastycznych mięśniówki gładkiej w jamie
brzusznej (kolka wątrobowa, nerkowa) – dorośli i.m. lub i.v. 0,5–1 mg.

• W diagnostyce radiologicznej, gdy pożądane jest wywołanie
rozkurczu mięśniówki gładkiej i zwolnienie pasażu jelitowego – dorośli
i.m. 1 mg.

Ipratropium (bromek ipratropium)

Działanie:

antagonista receptorów muskarynowych. Podany miejscowo w

aerozolu zapobiega skurczom i rozszerza oskrzela. Nie przenika do OUN.
Może być stosowany u osób starszych, z chorobami serca i układu
krążenia..

Wskazania:

Zapobieganie i przerywanie stanów skurczowych oskrzeli: w

przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc (w przewlekłym zapaleniu oskrzeli
z rozedmą lub bez rozedmy płuc), w zapaleniach oskrzeli z odczynem
spastycznym oraz w czasie zabiegów chirurgicznych i po nich, w lekkiej i
średnio ciężkiej postaci astmy oskrzelowej.

Tiotropium (bromek tiotropium)

Działanie:

wybiórczy, kompetycyjny, odwracalny długo działający

antagonista receptorów muskarynowych. Działanie rozszerzające oskrzela
utrzymuje się ponad 24 h,

Wskazania:

Lek rozszerzający oskrzela w leczeniu podtrzymującym

przewlekłej obturacyjnej choroby płuc.
Leku nie należy stosować do przerywania ostrych napadów skurczu
oskrzeli.

Oksybutynina – spazmolityk i cholinolityk

Działanie:

• Zmniejsza napięcie i ilość skurczów mięśni gładkich pęcherza
moczowego, zwiększając jego pojemność i jednocześnie
zmniejszając częstość niekontrolowanego oddawania moczu.

• Działa ośrodkowo powodując senność lub pobudzenie, niepokój,
zachowania psychotyczne

Wskazania:

• Leczenie nadreaktywności pęcherza moczowego z objawami parć
naglących i(lub) nietrzymania moczu spowodowanego parciem,

• w innych neurogennych chorobach pęcherza moczowego
powodujących nietrzymanie moczu, moczenie nocne i dzienne,
nagłą potrzebę oddania moczu.

Tolterodyna

•

Działanie:

Silny, kompetycyjny antagonista muskarynowych

receptorów cholinergicznych, wykazujący in vivo 10-krotnie
większą wybiórczość działania na pęcherz moczowy niż na
ślinianki..

• Tolterodyna hamuje czynność skurczową mięśnia wypieracza
moczu.

•

Wskazania:

Leczenie niestabilnego wypieracza pęcherza

moczowego z objawami parć naglących, częstomoczu lub
nietrzymania moczu z parcia.

Preparaty złożone zawierające cholinolityki

Tolargin
Alax
Belergot
Reasec
Scopolan compositum
Vegantalgin H

Inne leki o istotnych działaniach cholinolitycznych

Amantadyna
Trójpierścieniowe leki antydepresyjne
Neuroleptyki
Leki antyarytmiczne (disopiramid, prokainamid, chinidyna)
Leki przeciwhistaminowe I generacji

LEKI ROZSZERZAJĄCE ŹRENICĘ – MYDRIATYKI

•CHOLINOLITYKI

blok r. M w m. zwieraczu źrenicy

•ADRENOMIMETYKI

pobudzenie r. α

1

w m. rozwieraczu źrenicy

LEKI WPŁYWAJĄCE NA AKOMODACJĘ OKA
– CYKLOPLEGIKI

•CHOLINOLITYKI

porażenie m. rzęskowego = zaburzenia akomodacji

MYDRIATYKI

Czas działania leku

LEK

mydriasis

cycloplegia

Począte

k
Działani

a

Koniec
działan

ia

Począt

ek
Działan

ia

Koniec
działan

ia

DŁUGODZIAŁAJĄCE
Leczenie stanów

zapalnych

przedniego odcinka

oka

ATROPINA

Po 30-

40 min

Po 7 –

10

dniach

Po 1-3

godz

Po 6-12

dniach

SKOPOLAMINA

ŚREDNIODŁUGO-
DZIAŁAJĄCE

HOMATROPINA

KRÓTKODZIAŁAJĄCE
diagnostyka

TROPIKAMID

Po 20-

40 min

Po 6

godz

Po 30

min

Po 6

godz

CYKLOPENTOLAT
FENYLEFRYNA

Po 30

min

Po 2

godz

-

-

WSKAZANIA DO STOSOWANIA MYDRIATYKÓW I CYKLOPLEGIKÓW

1. DIAGNOSTYKA OKULISTYCZNA - DO BADANIA DNA OKA I OCENY SOCZEWKI
2. W CELU PORAŻENIA AKOMODACJI PRZED BADANIEM WAD REFRAKCJI
3. LECZENIE ZEZA U DZIECI – METODA PENALIZACJI
4. LECZENIE ZAPALENIA PRZEDNIEGO ODCINKA BŁONY NACZYNIOWEJ

– ABY ZAPOBIEC ZROSTOM TYLNYM SOCZEWKOWO –TĘCZÓWKOWYM
I BÓLOWI WYWOŁANEMU PRZEZ SKURCZ M. RZĘSKOWEGO

PRZECIWWSKAZANIA

1. JASKRA Z WĄSKIM KĄTEM PRZESĄCZANIA
2. NADWRAŻLIWOŚĆ NA SKŁADNIKI PREPARATU

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE LEKÓW ROZSZERZAJĄCYCH

ŻRENICĘ

1.

OSTRY NAPAD JASKRY

2.

ŚWIATŁOWSTRĘT, UPOŚLEDZENIE ZDOLNOŚCI WIDZENIA,
ZABURZENIA AKOMODACJI

3.

PODRAŻNIENIA GAŁKI OCZNEJ - PRZEKRWIENIE, OBRZĘK,
ZAPALENIE SPOJÓWEK PRZY DŁUŻSZYM STOSOWANIU

4.

DZIAŁANIE OGÓLNE U DZIECI I STARSZYCH OSÓB – PO PODANIU
CHOLINOLITYKÓW ZABURZENIA ZE STRONY OUN, PO PODANIU
FENYLEFRYNY ZE STRONY UKŁADU SERCOWO-NACZYNIOWEGO
(WZROST CIŚNIENIA TĘTNICZEGO, ZBURZENIA PRACY SERCA)

5.

ZAKAZ PROWADZENIA POJAZDÓW I OBSŁUGIWANIA URZĄDZEŃ
MECHANICZNYCH W RUCHU

6.

NIE STOSOWAĆ CYKLOPLEGIKÓW U DZIECI PONIŻEJ 3 M-CA =
NIEDOWIDZENIE

Leki

wpływające na czynność

układu współczulnego

BUDOWA ANATOMICZNA CZĘŚCI

WSPÓŁCZULNEJ AUN

ośrodki

Rdzeń kręgowy od C

7

do L

3

włókna

przedzwojow
e

krótkie

pozazwojowe

długie

zwoje

Zwój szyjny górny i dolny
Zwój gwiaździsty
Zwój trzewny
Zwój krezkowy górny i dolny

receptory

zwoje

r. cholinergiczny N

zakończenia
pozazwojowe

r. adrenergiczne α i β

LEKI WPŁYWAJĄCE NA CZYNNOŚĆ UKŁADU

WSPÓŁCZULNEGO

NA

-

+



1



1



2



3



2

Receptory
narządowe



2

SYNAPSA

POZAZWOJOWA

MAO

COMT

SYMPATYKOMIMETYKI

(sympatykomimetyki pośrednie)

Pobudzają czynność układu współczulnego w różnych
mechanizmach – przez uwalnianie endogennych amin
katecholowych, hamowanie ich wychwytu neuronalnego czy
rozkładu enzymatycznego.

SYMPATYKOLITYKI

(sympatykolityki pośrednie)

Hamują czynność układu współczulnego poprzez działanie

pozareceptorowe na neurony noradrenergiczne;
wpływają na część presynaptyczną – zaburzają
syntezę,magazynowanie lub uwalnianie neurotransmittera
( REZERPINA)

ADRENOMIMETYKI (sympatykomimetyki bezpośrednie)

Pobudzają bezpośrednio receptory adrenergiczne  i 

ADRENOLITYKI

(sympatykolityki bezpośrednie)

Blokują receptory adrenergiczne  i 

WPŁYW UKŁADU WSPÓŁCZULNEGO NA NARZĄDY

SERCE

węzeł zatokowo

- przedsionkowy

β

1

przyspieszenie rytmu

przedsionki

wzrost kurczliwości

węzeł

przedsionkowo -

komorowy

wzrost automatyzmu i

przewodnictwa

włókna

przewodzące
komory

wzrost kurczliwości,

przewodnictwa,

pobudliwości

M. GŁ.

OSKRZELI

β

2

α

1

ROZKURCZ
SKURCZ

M. Gł. MACICY

M. ŹRENICY

α

1

ROZKURCZ - MYDRIASIS

TĘTNIC

E

wieńcowe

α

2

zwężenie

β

2

rozszerzenie

skórne

α

1

zwężenie

mięśniowe

α

1,

2

zwężenie

β

2

rozszerzenie

mózgowe

α

1

zwężenie

trzewne,

nerkowe

α

1

zwężenie

β

2

rozszerzenie

w narządach

miednicy

mniejszej

α

1

zwężenie

WPŁYW UKŁADU WSPÓŁCZULNEGO NA NARZĄDY

RECEPTORY 

1

-       

w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych

;

pobudzenie tych receptorów powoduje skurcz naczyń i
wzrost RR,

-       

w śliniankach

; pobudzenie ich powoduje

zmniejszenie ilości śliny, która jest gęsta i zbita;

-       

w mięśniach gładkich macicy

(skurcz macicy),

-       

w mięśniach gładkich ściany oskrzelików

(skurcz

oskrzelików  spadek objętości oddechowej i przepływu

minutowego),

-       

w mięśniach zwieraczach

przewodu pokarmowego i

pęcherza moczowego (skurcz),

-       

w mięśniówce gładkiej ściany tętniczki

doprowadzającej

nerki

(skurcz zmniejszenie ilości

moczu),

-       

w mięśniu rozwieraczu źrenicy

(rozszerzenie -

mydrasis);

RECEPTORY 

2

Znajdują się w części presynaptycznej neuronu

Pobudzenie ich powoduje zahamowanie uwolnienia NA
do szczeliny synaptycznej – efekt przeciwny do
stosowania agonistów r. 

1

RECEPTORY 

1

Zlokalizowane głównie w sercu;
Pobudzenie powoduje intensyfikację pracy serca –
częstość skurczów, siła skurczów, przewodnictwo i
pobudliwość serca ulegają zwiększeniu, jednakże
równocześnie wzrasta zapotrzebowanie mięśnia
sercowego na tlen.

Te receptory znajdują się także w :
• aparacie przykłębuszkowym nerki (wzrost
wydzielania reniny = pobudzenie układu RAA),
• tkance tłuszczowej,
• tylnym płacie przysadki (stymulacja uwalniania
wazopresyny)

RECEPTORY 

2

• w mięśniach gładkich tętniczek znajdujących się w
mięśniach szkieletowych, wieńcowych, płucnych,
trzewnych, nerkowych i naczyniach żylnych,

• w mięśniach gładkich przewodu pokarmowego
• w mięśniach gładkich oskrzeli i macicy.

Pobudzenie tych receptorów powoduje:

-         rozkurcz naczyń krwionośnych i spadek
ciśnienia rozkurczowego,

-         rozkurcz oskrzeli (zwłaszcza jeśli są
skurczone),

-         hamowanie skurczów macicy,

-         rozkurcz mięśni gładkich w przewodzie
pokarmowym

-         drżenie włókienkowe mięśni szkieletowych

-         wzrost stężenia glukozy i kwasów
tłuszczowych

RECEPTORY 

3

•



3

między innym w tkance tłuszczowej, przewodzie

pokarmowym i sercu. Pobudzenie tych receptorów powoduje
wzrost termogenezy (sibutramina i nowe leki - agoniści
receptora 

3

w leczeniu otyłości)

ADRENOMIMETYKI

I. Nieselektywne adrenomimetyki do stosowania ogólnego

1. Naturalne katecholaminy –A, NA, DA
2. Dobutamina
3. Fenylefryna
4. Midodryna
5. Etylefryna

Agoniści receptora α i β - profil wpływu na receptory

α

1

β

1

β

2

D

Adrenalina

+++
Duż

e
daw

ki

++

+

+

+

0

•Wzrost obj. min.
•Spadek oporu naczyniowego- małe

dawki
•Wzrost oporu – duże dawki
(A – silniejszy skurcz n. trzewnych i

nerkowych niż NA i DA)

Noradrenalina

+++ ++ 0

0

Duży wzrost oporu naczyniowego
Wzrost objętości minutowej
Może wystąpić odruchowa

bradykardia

Dopami

na

0.5 – 2
mcg/kg/

min

0

+

0

++ spadek oporu naczyniowego

5.0 – 10.0

mcg/kg/

min

+

++ 0

++ wzrost obj. min.

10.0 –
20.0
mcg/kg/

min

++

++ 0

++ wzrost oporu naczyniowego

DA słabiej kurczy naczynia niż NA

Dobutamina

0/+

++

+

+

+

0

Wzrost objętości minutowej
Spadek oporu naczyniowego

Różnica w działaniu NA i A polega na odmiennym
oddziaływaniu na poszczególne typy receptorów
adrenergicznych.

NA  

1

= 

2

; 

1

>>



2

 NA powoduje przede wszystkim skurcz mięśni gładkich i

wzrost ciśnienia rozkurczowego; w wyniku zwiększonego
napływu krwi do serca i pobudzenia 

1

dochodzi również

do wzrostu ciśnienia skurczowego. HR odruchowo maleje.

A  

1 =



2

> 

1=



2

 naczynia krwionośne skóry i błon śluzowych obkurczają

się po A (zblednięcie, bo te naczynia zawierają tylko
receptory 

1

), natomiast naczynia krwionośne mięśni

szkieletowych ze względu na receptor 

2

ulegają

rozkurczowi; ponieważ łączny przekrój tych naczyń jest
bardzo duży to opór się zmniejsza i ciśnienie rozkurczowe
spada . Jednocześnie za pośrednictwem receptorów 

1

ulega pobudzeniu czynność serca i ciśnienie skurczowe
nie obniża się, a nawet rośnie, stąd powiększa się
amplituda ciśnienia. HR rośnie.

Agoniści receptora

α - zastosowanie ogólne

Fenylefryna

α

1

>> β

1

Etylefryna - Effortil

α

1

β

1

β

2

Midodryna -

Gutron

α

WSKAZANIA DO ADRENOMIMETYKÓW STOSOWANYCH

OGÓLNIE

1.

WSTRZĄS, ZATRZYMANIE KRĄŻENIA, CIĘŻKIE REAKCJE
ANAFILAKTYCZNE

NA – wstrząs septyczny
A – wstrząs anafilaktyczny, wstrząs septyczny
Dobutamina – oporna Przewlekła Niewydolność Serca, SBP>100mmHg
Dopamina – wstrząs kardiogenny, można stosować w hipotonii

2.

NIEDOCIŚNIENIE ORTOSTATYCZNE i SAMOISTNE - Etylefryna i
Midodryna

3.

NIETRZYMANIE MOCZU – Midodryna

4.

ZWIĘKSZENIE DIUREZY W OLIGURYCZNEJ ONN – Dobutamina
(kontrowersje)

5.

DIAGNOSTYKA KARDIOLOGICZNA – próba dobutaminowa

5.

Ostrożnie u osób z:
ZABURZENIAMI RYTMU SERCA,
TACHYKARDIĄ,
ANGINĄ PRINZMETALA,
CHNS,
NADCIŚNIENIEM TĘTNICZYM,
CHOROBAMI ZAROSTOWYMI TĘTNIC,
CUKRZYCĄ,
NADCZYNNOŚCIĄ TARCZYCY,
W PODESZŁYM WIEKU

Gdy zastosowanie leku nie ma w pełni potwierdzonej
skuteczności w/w należy uznać za jednoznaczne
przeciwwskazanie do ich stosowania.

PRZECIWWSKAZANIA DO STOSOWANIA ADRENOMIMETYKÓW

(w przypadku zagrożenia życia są jedynie stanami zwiększonej ostrożności)

1.

GUZ CHROMOCHŁONNY

2.

STANY USPOSABIAJĄCE DO ZATRZYMANIA MOCZU

3.

dopamina

– tachyarytmie, migotanie komór w wywiadzie

dobutamina

– Zwężenie drogi odpływu z lewej komory np. przerostowe

zastawkowe zwężenie aorty, kardiomiopatia przerostowa z
podzastawkowym zwężeniem aorty. Ostrożnie w migotaniu
przedsionków, może powodować przyspieszenie czynności komór, gdyż
przyspiesza przewodzenie przedsionkowo-komorowe.
Ostra faza zawału serca oraz wstrząs septyczny i kardiogenny z istotnie
niskim ciśnieniem tętniczym (<80 mm Hg) i upośledzeniem czynności
m. sercowego.

Noradrenalina

- Wstrząs hipowolemiczny, choroby zakrzepowe,

stosowanie anestetyków wziewnych, ciężkie niedotlenienie lub
hiperkapnia (może wywołać ciężkie zaburzenia rytmu serca). Nie
stosować w czasie porodu.

Adrenalina

- przełom nadciśnieniowy. Wstrząs hipowolemiczny,

Względne przeciwwskazanie stanowią komorowe zaburzenia rytmu
serca, nadciśnienie tętnicze i choroba niedokrwienna serca. Nie stosuje
się w znieczuleniu przewodowym anatomicznie końcowych części ciała:
uszy, nos, prącie, palce.

Agoniści receptora

α

Tymazolina

α

Tetryzolina

α

Xylometazolina

α

Naphazolina

α

1

α

2

Wskazania dla α

1

mimetyków stosowanych miejscowo

• Doraźne likwidowanie objawów nieżytu nosa infekcyjnego i
alergicznego

• w celu zmniejszenia obrzęku błony śluzowej nosa i poprawy
widoczności pola operacyjnego podczas zabiegów chirurgicznych
oraz diagnostycznych w jamie nosowo-gardłowej.

Działania niepożądane

• rhinitis medicamentosa
• Ostrożnie u osób z chorobami układu sercowo-naczyniowego,
nadczynnością tarczycy , cukrzycą i przerostem gruczołu
krokowego.

Agoniści receptora

β

Izoprenalina

β

1

=

β

2

β

1

<

β

2

agoniści

nieselektywni

Orcyprenalina

Efedryna

β

1

β

2

sympatykomimetyk

Dobutamina

β

1

Agoniści selektywni

Salbutamol

β

2

>>

β

1

Fenoterol

β

2

>>

β

1

Formoterol

β

2

Salmeterol

β

2

>>

β

1

Agoniści nieselektywni receptora beta - orcyprenalina

Wskazania

• Przejściowe epizody bloku przewodnictwa w sercu, niewymagające terapii
kardiowersją ani wszczepiania rozrusznika,

• w nagłym zatrzymaniu krążenia, zanim zostanie zastosowane leczenie z
wyboru (defibrylacja itp.).

• Bardzo rzadko w stanach skurczowych oskrzeli, astmie oskrzelowej (w
tym w stanie astmatycznym), w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc oraz
w napadach skurczu oskrzeli w czasie znieczulenia ogólnego.
Przeciwwskazania
Częstoskurcz, choroba niedokrwienna serca, bloki serca spowodowane
zatruciem glikozydami naparstnicy, jaskra z zamykającym się kątem
przesączania, cukrzyca, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy.

działania niepożądane:
-         kołatanie serca, zaburzenia rytmu
-         bóle głowy
-         bóle zamostkowe
-         nudności
-         drżenia kończyn.

LEKI ADRENOMIMETYCZNE 

2

SELEKTYWNE

Salbutam

ol

krótkodziałąją

ce

Fenoterol

Formotero

l

długodziałając

e

Salmetero
l

LEKI ADRENOMIMETYCZNE 

2

SELEKTYWNE

WSKAZANIA
•

w stanach skurczowych oskrzeli:
- przerywanie napadów astmy oskrzelowej (leki krótkodziałajace)
- Leczenie innych stanów przebiegających ze skurczem oskrzeli,
takich jak POChP
- Zapobiegawczo przed wysiłkiem lub narażeniem na alergen
- W diagnostyce odwracalności skurczu oskrzeli.
- W leczeniu skojarzonym zastosowanie fenoterolu w postaci
wziewnej przed podaniem innych leków (glikokortykosteroidów,
kromoglikanu disodowego, leków mukolitycznych) do stosowania
wziewnego zwiększa ich skuteczność działania

1.

jako leki tokolityczne, w hamowaniu skurczów przedwczesnych

2.

jest stosowany w niektórych bólach miesiączkowych

Działania niepożądane

•

       - pobudzenie serca (kołatanie, bóle zamostkowe) po
przedawkowaniu lub u chorych z uszkodzonym mięśniem
sercowym (związane jest to w znacznym stopniu z
pobudzeniem presynaptycznego 

2

 uwolnienie NA z

zakończenia nerwowego (przeciwstawny efekt powoduje
pobudzenie 

2

)

-

- częstoskurcz, rzadko

zaburzenia rytmu serca.

- wydłużenie QT przy przedawkowaniu (formoterol,

salmeterol)

•

      drżenia mięśniowe co także związane jest z
pobudzeniem 

2 .

Bóle i zawroty głowy, niepokój, pobudzenie, bezsenność,
skurcze mięśni szkieletowych,

•

        podawany w ciąży może przyspieszać czynność serca
płodu

•

        zwiększenie poziomu glikemii i wolnych kwasów
tłuszczowych zwłaszcza po terapii doustnej i
wstrzyknięciach. Zaburzenia metaboliczne (hipokaliemia, w
cukrzycy lek może nasilać hiperglikemię i kwasicę
ketonową).

•

Lek może wpływać na czas trwania ciąży i hamować
czynność skurczową macicy, powodując wydłużenie porodu.
(fenoterol)

LEKI ADRENOMIMETYCZNE 

2

SELEKTYWNE

Przeciwwskazania:

1.

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu

2.

Kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi
odpływu komory lewej

3.

Tachyarytmia, zaburzenia rytmu serca szczególnie blok
przedsionkowo-komorowego III°,

4.

Ostrożnie w przypadku zawału serca, niestabilnej
dławicy piersiowej, niewydolności serca, wydłużenia QT,
tętniaka mięśnia serca, nadczynności tarczycy,
niewyrównanej cukrzycy, ciężkich, guza
chromochłonnego nadnerczy

5.

Jaskra

6.

Zakażenia śródmaciczne; ostrożnie w pierwszych 3 tyg.
ciąży

7.

Hipokaliemia

8.

Rozwój tolerancji

LEKI ADRENOMIMETYCZNE 

2

SELEKTYWNE

•znaczenie przedłużaczy objętościowych (spacer)
• inne techniki wziewnego podawania leku (nebulizacja, insuflacja)
• szkodliwość nośników (węglowodory flourowane - uwrażliwienie
receptorów -adrenergicznych w sercu).
• Długotrwałe stosowanie zwłaszcza dużych dawek sprzyja zmniejszaniu
się skuteczności tych leków (tolerancja).

• Długotrwała terapia tymi lekami wiąże się ze zwiększoną
nadwrażliwością oskrzeli oraz pogorszeniem kontroli choroby.

• Leki te działają jedynie objawowo, nie przedłużając życia chorych, a
nawet w przypadku stosowania niektórych dłużej działających
preparatów (fenoterol) odnotowywano wzrost śmiertelności, zwłaszcza w
grupie pacjentów przekraczających zalecane dawki.

• Preparaty bardzo długodziałające (salmeterol, formoterol) zaleca się
stosować przede wszystkim w profilaktyce napadów nocnych.

• Mogą powodować hipokalemię zwłaszcza po dużych dawkach
podawanych parenteralnie.

 

 

LEKI ADRENOMIMETYCZNE 

2

SELEKTYWNE

SALBUTAMOL

       nie jest w pełni selektywny (często objawy stymulacji 

1

-adrenergicznej)

    

FENOTEROL

       ma znacznie większą selektywność w stosunku do 

2

od salbutamolu

       mimo wysokiej selektywności może powodować tachykardię; dzieje się tak

dlatego, że pobudzenie presynaptycznego 

2

pobudza uwalnianie NA, która

wpływa na obydwa receptory ;

       działa znacznie dłużej niż salbutamol około 6-8 h (T

0.5

= 8 h;)

Formoterol

Działanie:
Lek długodziałający o słabym działaniu przeciwzapalnym.

Wskazania:

• Zapobieganie obturacji dróg oddechowych głównie nocnej u chorych na astmę oraz
zapobieganie skurczowi oskrzeli wywołanemu przez wysiłek fizyczny bądź alergen
wziewny, jeżeli leczenie glikokortykosteroidami jest niewystarczające.

Salmeterol

Działanie: Amina syntetyczna pobudzająca wybiórczo i długotrwale
receptory adrenergiczne 

2

.

Moxonidin

α

2

I

1

Metylofeni

dat

REZERPINA
-sympatykolityk

• Jeden z alkaloidów Rauwolfia serpentia

• Mechanizm działania polega na bloku transportu NA do ziarnistości
zakończeń nerwowych

•Efekt to obniżenie RR (poprzez obniżenie pojemności minutowej serca i
oporu obwodowego), bradykardia, depresja OUN. Nasilenie efekty
parasympatycznego w p. pok.

• Spadek RR rozwija się powoli (kilka tyg.) i trwa długo (6tyg. po
zakończeniu leczenia)-aż wypełnią się magazyny neurotransmitterów.
Penetracja do OUN –wpływ hamujący i zaburzenia czynności przysadki.

•Przeciwwskazania
– depresja, choroba wrzodowa, colitis ulcerosa, choroba Parkinsona, guz
chromochłonny. Stosowanie elektrowstrząsów. Ostrożnie u osób starszych,
z zaburzeniami rytmu serca, ze świeżym zawałem m sercowego, w
niewydolności nerek, kamicy p. żółciowego, padaczce- obniża próg
drgawkowy i astmie.

• Działąnia niepożądane
– katar, bóle głowy, objawy ze strony OUN- depresja, senność, zawroty
głowy i koszmary nocne oraz przewodu pokarmowego – biegunka, bolesne
skurcze jelit. Bolesne powiększenie sutków i mlekotok, ginekomastia,
wzrost stężenia PRL, obniżenie libido, impotencja, retencja sodu i obrzęki,
zmiany apetytu, wzrost mc, miosis, ślinotok, bóle i trudności w oddawaniu
moczu, wysypka, świąd, plamica małopłytkowa. Duże dawki mogą
spowodować bradykardię, zaburzenia pozapiramidowe, ciężką depresję z
próbami S. Zapaść ortostatyczna.

Symatykolityki
GUANETYDYNA

•Zajmuje miejsce NA – sama nie ma jej działania oraz stabilizuje aksolemmę.

•Bez działania ośrodkowego, mniej zaburzeń z p. pok.

•Spadek RR w mechanizmie obwodowym

•Stos w leczeniu nadzcynności tarczycy – zmniejsza HR

•Powoduje niadwrażliwość na r, adrenergiczne – przy wyrzucie A niebezpieczny skok RR

•Retencja sodu – obrzęki,kojarzyć z diuretykami

•Zaburzenia ejakulacji

•Pwsk – inhibitory MAO, 3p,i sympatykolityki np..efedryna

•GUANEDREL

•ALFA-METYLODOPA

- adrenolityki

nieselektywne

NA

-



1



2

Receptory
narządowe

Blokada

nieselektywn

a

Alkaloidy sporyszu -
ergotamina

Dihydroergotamina

ergometryna

tolazolina

Fentolamina

Azapytyna

+



1

ISA+ SKURCZ NACZYŃ



1

– adrenolityki

1. Prazosyna

2. Alfuzosyna

3. Doksazosyna

4. Terazosyna

5. Trimazosyna

6. Tamsulosyna

7. Urapidil

8. Indoramina

NA

-



1



2

Receptor
y
narządow
e

Blokada

selektywna

ROZKURCZ M.GŁ.
NACZYŃ

I PĘCHERZA
MOCZOWEGO

β - ADRENOLITYKI

1.

KARDIOSELEKTYWNOŚĆ

2.

AKTYWNOŚĆ WEWNĘTRZNA (ISA)

3.

STABILIZACJA BŁON

4.

CZAS DZIAŁANIA

5.

AGONIZM WOBEC RECEPTORA

α

1

ISA -

ISA +

β

1

β

2

KARWEDILOL (+α

1

)

LABETALOL (+α

1

)

METIPRANOLOL
NADOLOL
PROPRANOLOL
SOTALOL

PINDOLOL (ISA max)
KARTEOLOL

β

1

ATENOLOL
BETAKSOLOL
BISOPROLOL (β

1

max)

METOPROLOL
NEBIWOLOL (β

1

!)

ACEBUTOLOL (ISA

mała)

β - ADRENOLITYKI

STABILIZACJA BŁON

+

_

ACEBUTOLOL
METIPRANOL
PROPRANOLOL

ATENOLOL
BETAKSOLOL
BISOPROLOL
KARTEOLOL
NADOLOL
NEBIWOLOL
PINDOLOL
SOTALOL