Leki zmniejszające

stężenie lipidów we

krwi

Leki

przeciwmiażdżycowe

MIAŻDŻYCA:

-

gromadzenie w błonie wewnętrznej tętnic: lipidów,

metabolitów węglowodorów

- nadmierne tworzenie tkanki łącznej włóknistej
- odkładanie się soli wapniowych
- niekorzystne zmiany w błonie środkowej tętnic

(owrzodzenia, krwotoki śródścienne, odkładanie się
włóknika).

Powoduje to zwężenie lub
zamknięcie światła tętnic.

1. STATYNY

„Złoty panel leków”

LEKI

:

* simwastatyna
* lawostatyna
* prawastatyna
* fluwastatyna
* atawarstyna

DZIAŁANIE NA LIPIDY:

Powoduje obniżenie stężenia frakcji LDL cholesterolu w osoczu krwi.

MECHANIZM DZIAŁANIA:

Inhibitory reduktazy HMG-CoA

HMG-CoA (reduktaza 3-hydroksy-3 metyloglutarylo-CoA) reguluje ilość
syntetyzowanego cholesterolu.

REZULTAT DZIALANIA STATYN:

- przeciwdziałanie dysfunkcji śródbłonka

- zmniejszenie procesu zapalnego w naczyniach krwionośnych

- osłabienie agregacji płytek krwi

- stabilizacja blaszki miażdżycowej, mniejsza ryzyko powikłań

zakrzepowych, prowadzących do całkowitego zatkania

naczynia i martwicy zaopatrywanego narządu

- w niektórych przypadkach donoszono o cofaniu się zmian

miażdżycowych

- działanie antytrombotyczne

- wzrost fibrynolizy

- immunosupresja (wyciszenie układu immunologicznego)

acetylo-Co-A + acetoacetylo-CoA

HMG-CoA

STATYNY

mewalonian

cholesterol

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE STATYN

:

• miopatie

• raptomioliza – rozpad mięśni gładkich

• uszkodzenie wątroby

• obrzęki naczynioruchowe

Przeciwwskazanie:

ciąża

2. STEROLE

SITOSTEROL-

roślinny sterol o budowie zbliżonej do

cholesterolu

• hamuje wchłanianie cholesterolu z jelit (mechanizm

konkurencyjny)

• Obniża wtórne stężenie LDL

Dozwolone stosowanie u kobiet w ciąży.

GEMFIBROZIL:

• zmniejsza stężenie lipoprotein LDL i VLDL
• zmniejsza stężenie HDL-frakcji płytki miażdżycowej
• bardzo silnie wiąże się z białkami krwi (95%)

ACYPIMOKS-

pochodny kwasu nikotynowego, 20x

silniejszy.

• działanie podobne do gemfibrozilu
• skuteczny w mniejszych dawkach
• zmniejszenie stężenia wolnych kwasów tłuszczowych

(hamowanie lipolizy)

• zastosowanie w terapii odmian hiperlipoproteinemii

szczególnie „sprzyjających” rozwojowi miażdżycy

3. ŻYWICE JONOWYMIENNE

CHOLESTYRAMINA:

• Wiąże kwasy żółciowe w jelicie cienkim, co zapobiega

wchłanianiu zwrotnemu kwasów żółciowych

• Usuwanie z organizmu kwasów żółciowych pociąga za sobą

przyspieszenie rozpadu cholesterolu w wątrobie do kwasów
żółciowych. Powoduje to zmniejszenie stężenia cholesterolu w
surowicy krwi

Może być stosowany u kobiet w ciąży

Działania niepożądane:

• zaburzenia żołądkowo-jelitowe
• awitaminoza ( wit. rozpuszczalnych w tłuszczach A,D,E,K)
• zmniejsza biodostępność innych leków

4. FIBRATY

LEKI:

• Bezofibrat
• Ciprofibrat
• Fenofibrat
• Klofibrat

Działanie na lipidy:

Powoduje znaczne obniżenie stężenia frakcji VLDL cholesterolu w

osoczu krwi; może dojść do niepożądanego wzrostu
trójglicerydów.

Mechanizm działania:

Wiążą kwasy żółciowe w przewodzie pokarmowym, zapobiegając

ich wchłanianiu zwrotnemu do organizmu.

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE FIBRATÓW:

• wzrost ryzyka raptomiolizy

• nudności, wzdęcia, zaparcia, biegunki

• zaburzenia wchłaniania witamin A,D,E,K

• działanie hepatoksyczne