Leki

wpływające na czynność

układu współczulnego

BUDOWA ANATOMICZNA CZĘŚCI

WSPÓŁCZULNEJ AUN

ośrodki

Rdzeń kręgowy od C

do L

włókna

przedzwojow
e

krótkie

pozazwojowe

długie

zwoje

Zwój szyjny górny i dolny
Zwój gwiaździsty
Zwój trzewny
Zwój krezkowy górny i dolny

receptory

zwoje

r. cholinergiczny N

zakończenia
pozazwojowe

r. adrenergiczne α i β

NA
(A,
DA)







Receptory
narządowe



SYNAPSA POZAZWOJOWA (w układzie współczulnym)

MAO

COMT

• Ach – rdzeń nadnerczy

• Pula płytka i głęboka mediatora

• Tachyfilaksja

MAO- monoaminooksydaza
COMT –metylotransferaza katecholowa

Środki porażające przewodnictwo zwojowe

• Rzadko stosowane

• Wiele działań niepożądanych

• Działanie i na część przywspółczulną AUN – ten sam neuromediator

• TRIMETAFAN –przełomy nadciśnieniowe

• MEKAMYLAMINA – zmniejszenie napięcia mięśnia wypieracza pęcherza moczowego

ROLA WSPÓŁCZULNEGO AUN

Układ walczący

Reprezentacja w układzie krążenia

Reprezentacja w mięśniówce trzewnej (gł. część przywspółczulna)

Działanie metaboliczne

SYMPATYKOMIMETYKI

(sympatykomimetyki pośrednie)

Pobudzają czynność układu współczulnego w różnych
mechanizmach – przez uwalnianie endogennych amin
katecholowych, hamowanie ich wychwytu neuronalnego czy
rozkładu enzymatycznego.

SYMPATYKOLITYKI

(sympatykolityki pośrednie)

Hamują czynność układu współczulnego poprzez działanie

pozareceptorowe na neurony noradrenergiczne;
wpływają na część presynaptyczną – zaburzają
syntezę,magazynowanie lub uwalnianie neurotransmittera
( REZERPINA)

ADRENOMIMETYKI (sympatykomimetyki bezpośrednie)

Pobudzają bezpośrednio receptory adrenergiczne  i 

ADRENOLITYKI

(sympatykolityki bezpośrednie)

Blokują receptory adrenergiczne  i 

WPŁYW UKŁADU WSPÓŁCZULNEGO NA NARZĄDY

SERCE

węzeł zatokowo

- przedsionkowy

przyspieszenie rytmu

przedsionki

wzrost kurczliwości

węzeł

przedsionkowo -

komorowy

wzrost automatyzmu i

przewodnictwa

włókna

przewodzące
komory

wzrost kurczliwości,

przewodnictwa,

pobudliwości

M. GŁ.

OSKRZELI

ROZKURCZ
SKURCZ

M. Gł. MACICY

M. ŹRENICY

ROZKURCZ - MYDRIASIS

TĘTNIC

wieńcowe

zwężenie

rozszerzenie

skórne

zwężenie

mięśniowe

zwężenie

rozszerzenie

mózgowe

zwężenie

trzewne,

nerkowe

zwężenie

rozszerzenie

w narządach

miednicy

mniejszej

zwężenie

WPŁYW UKŁADU WSPÓŁCZULNEGO NA NARZĄDY

RECEPTORY 

w mięśniach gładkich naczyń krwionośnych

;

pobudzenie tych receptorów powoduje skurcz naczyń i
wzrost RR,

w śliniankach

; pobudzenie ich powoduje

zmniejszenie ilości śliny, która jest gęsta i zbita;

w mięśniach gładkich macicy

(skurcz macicy),

w mięśniach gładkich ściany oskrzelików

(skurcz

oskrzelików  spadek objętości oddechowej i przepływu

minutowego),

w mięśniach zwieraczach

przewodu pokarmowego i

pęcherza moczowego (skurcz),

w mięśniówce gładkiej ściany tętniczki

doprowadzającej

nerki

(skurcz zmniejszenie ilości

moczu),

w mięśniu rozwieraczu źrenicy

(rozszerzenie -

mydrasis);

A >NA > oksymetazolina = ksylometazolina >nafazolina
>fenylefryna

RECEPTORY 

Znajdują się w części presynaptycznej neuronu

Pobudzenie ich powoduje zahamowanie uwolnienia NA
do szczeliny synaptycznej – efekt przeciwny do
stosowania agonistów r. 

Receptory postsynaptyczne – jak 

W ścianie naczyń (A)
Powierzchnia komórek tucznych – degranulacja
Trombocyty - agregacja

RECEPTORY 

Zlokalizowane głównie w sercu;
Pobudzenie powoduje intensyfikację pracy serca –
częstość skurczów, siła skurczów, przewodnictwo i
pobudliwość serca ulegają zwiększeniu, jednakże
równocześnie wzrasta zapotrzebowanie mięśnia
sercowego na tlen.

Te receptory znajdują się także w :
• m. gładkich p. pok = rozkurcz
• aparacie przykłębuszkowym nerki (wzrost
wydzielania reniny = pobudzenie układu RAA),
• tkance tłuszczowej,
• tylnym płacie przysadki (stymulacja uwalniania
wazopresyny)

RECEPTORY 

• w mięśniach gładkich tętniczek znajdujących się w
mięśniach szkieletowych, wieńcowych, płucnych,
trzewnych, nerkowych i naczyniach żylnych,

• w mięśniach gładkich przewodu pokarmowego
• w mięśniach gładkich oskrzeli i macicy.

Pobudzenie tych receptorów powoduje:

- rozkurcz naczyń krwionośnych i spadek
ciśnienia rozkurczowego,

- rozkurcz oskrzeli (zwłaszcza jeśli są
skurczone),

- hamowanie skurczów macicy,

- rozkurcz mięśni gładkich w przewodzie
pokarmowym

- drżenie włókienkowe mięśni szkieletowych

- mydriasis

- wzrost stężenia glukozy i kwasów
tłuszczowych

RECEPTORY 

•



między innym w tkance tłuszczowej, przewodzie

pokarmowym i sercu. Pobudzenie tych receptorów powoduje
wzrost termogenezy (sibutramina i nowe leki - agoniści
receptora 

w leczeniu otyłości)

SPOSOBY POBUDZENIA UKŁADU WSPÓŁCZULNEGO

fizjologiczne
Bezpośrednie

podanie agonisty
adrenomimetyku

naturalnego

mediatora

Szybko rozkładany

Działa na wszystkie typy

receptorów

Substancji

działajacej w

spodób podobny do

mediatora

Pobudza określony typ receptora
Działa dłużej niż naturalny

mediator
Nie przechodzi do OUN

Pośrednie

Związki bez
powinowactwa do

receptora

adrenergicznego

Np. EFEDRYNA
Uwalnia aminy z

puli płytkiej

Tachyfilaksja

Zahamowanie

wychwytu zwrotnego

Kokaina
Trójpierścieniowe

antydepresanty

Nie wykorzystywany sposób ze

względu na silne pobudzenie

układu współczulnego i liczne

działania niepożądane

Zahamowanie MAO

MAO- A
MAO- B

Leki antydepresyjne
Ch. Parkinsona

Zahamowanie COMT

AMINY KATECHOLOWE
1.

biosynteza Tyr – DOPA –DA – NA – A

Magazynowanie – pula płytka i głęboka

Eliminacja
- wychwyt zwrotny
- rozkład przez MAO – A (NA, 5-HT) i MAO –B (DA)
- rozkład przez COMT (NA)

ADRENOMIMETYKI

I. Nieselektywne adrenomimetyki do stosowania

ogólnego
(Agoniści receptora α i β )

1. Naturalne katecholaminy –A, NA, DA
2. Dobutamina
3. Fenylefryna
4. Midodryna
5. Etylefryna

Sympatykomimetyki
(pośredni agoniści receptora α i β )

Efedryna
Pseudoefedryna

Agoniści receptora α i β - profil wpływu na receptory

Adrenalina

+++
Duż

e
daw

•Wzrost obj. min.
•Spadek oporu naczyniowego- małe

dawki
•Wzrost oporu – duże dawki
(A – silniejszy skurcz n. trzewnych i

nerkowych niż NA i DA)

Noradrenalina

+++ ++ 0

Duży wzrost oporu naczyniowego
Wzrost objętości minutowej
Może wystąpić odruchowa

bradykardia

Dopami

0.5 – 2
mcg/kg/

min

++ spadek oporu naczyniowego

5.0 – 10.0

mcg/kg/

min

++ 0

++ wzrost obj. min.

10.0 –
20.0
mcg/kg/

min

++ 0

++ wzrost oporu naczyniowego

DA słabiej kurczy naczynia niż NA

Dobutamina

0/+

Wzrost objętości minutowej
Spadek oporu naczyniowego

NORADRENALINA

WSKAZANIA – praktycznie nie ma

Dodatek do leków miejscowo znieczulajacych

Wstrząs obwodowy septyczny – ( spadek przepływu krwi przez wazne dla życia narządy)

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE:

WZROST CIŚNIENIA – wylew krwi do mózgu

ZABURZENIA RYTMU SERCA

MARTWICA TKANEK – s.c.

INNE – tak jak A ale słabiej wyrażone

ADRENALINA

WSKAZANIA

REANIMACJA – różne przyczyny NZK

WSTRZĄS ANAFILAKTYCZNY

OSTRE STANY ALERGICZNE – stan astmatyczny, obrzęk głośni

OKULISTYKA – jaskra z otwartym kątem przesączania, zrosty tęczówkowo – soczewkowe,
zabiegi operacyjne

DODATEK DO LEKÓW MIEJSCOWO ZNIECZULAJACYCH

ADRENALINA

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE
1.

POBUDZENIE CZYNNOŚCI SERCA
objawy niewydolności wieńcowej
Tachykardia
zaburzenia rytmu

Wzrost ciśnienia krwi – wylew krwi do mózgu

NIEPOKÓJ, POBUDZENIE PSYCHICZNE, DRŻENIE KOŃCZYN

ADRENALINA

PRZECIWWSKAZANIA

NADCIŚNIENIE TĘTNICZE

CHNS

ZABURZENIA RYTMU SERCA

NADCZYNNOŚĆ TARCZYCY

CUKRZYCA

NIE PODAWAĆ DO HAMOWANIA KRWAWIEŃ

WSTRZĄS ZE SKURCZEM NACZYŃ OBWODOWYCH

CIĄŻA

DOPAMINA

WSKAZANIA

WSTRZĄS Z OLIGURIĄ, ANURIĄ małe dawki

WSTRZĄS KARDIOGENNY średnie dawki

NIEWYDOLNOŚĆ SERCA NIEWRAŻLIWA NA GLIKOZYDY
LUB PRZYWRACANIE WRAŻLIWOŚCI NA GLIKOZYDY

DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

TACHYKARDIA

DZIAŁANIE ARYTMOGENNE – mniejsze niż A i NA

MDŁOŚCI, WYMIOTY

DOBUTAMINA

WSKAZANIA

WSTRZĄS KARDIOGENNY – zawał serca

NIEWYDOLNOŚĆ SERCA

KARDIOCHIRURGIA

PRÓBA DOBUTAMINOWA

Różnica w działaniu NA i A polega na odmiennym
oddziaływaniu na poszczególne typy receptorów
adrenergicznych.

NA  

= 

; 



 NA powoduje przede wszystkim skurcz mięśni gładkich i

wzrost ciśnienia rozkurczowego; w wyniku zwiększonego
napływu krwi do serca i pobudzenia 

dochodzi również

do wzrostu ciśnienia skurczowego. HR odruchowo maleje.

A  

1 =



> 



 naczynia krwionośne skóry i błon śluzowych obkurczają

się po A (zblednięcie, bo te naczynia zawierają tylko
receptory 

), natomiast naczynia krwionośne mięśni

szkieletowych ze względu na receptor 

ulegają

rozkurczowi; ponieważ łączny przekrój tych naczyń jest
bardzo duży to opór się zmniejsza i ciśnienie rozkurczowe
spada . Jednocześnie za pośrednictwem receptorów 

ulega pobudzeniu czynność serca i ciśnienie skurczowe
nie obniża się, a nawet rośnie, stąd powiększa się
amplituda ciśnienia. HR rośnie.

Agoniści receptora

α - zastosowanie ogólne

Fenylefryna

>> β

Etylefryna - Effortil

Midodryna -

Gutron

WSKAZANIA DO ADRENOMIMETYKÓW STOSOWANYCH

OGÓLNIE

inne

NIEDOCIŚNIENIE ORTOSTATYCZNE i SAMOISTNE - Etylefryna i
Midodryna

NIETRZYMANIE MOCZU – Midodryna

PRZECIWWSKAZANIA DO STOSOWANIA ADRENOMIMETYKÓW

(w przypadku zagrożenia życia są jedynie stanami zwiększonej ostrożności)

GUZ CHROMOCHŁONNY

STANY USPOSABIAJĄCE DO ZATRZYMANIA MOCZU

dopamina

– tachyarytmie, migotanie komór w wywiadzie

dobutamina

– Zwężenie drogi odpływu z lewej komory np. przerostowe

zastawkowe zwężenie aorty, kardiomiopatia przerostowa z
podzastawkowym zwężeniem aorty. Ostrożnie w migotaniu
przedsionków, może powodować przyspieszenie czynności komór, gdyż
przyspiesza przewodzenie przedsionkowo-komorowe.
Ostra faza zawału serca oraz wstrząs septyczny i kardiogenny z istotnie
niskim ciśnieniem tętniczym (<80 mm Hg) i upośledzeniem czynności
m. sercowego.

Noradrenalina

- Wstrząs hipowolemiczny, choroby zakrzepowe,

stosowanie anestetyków wziewnych, ciężkie niedotlenienie lub
hiperkapnia (może wywołać ciężkie zaburzenia rytmu serca). Nie
stosować w czasie porodu.

Adrenalina

- przełom nadciśnieniowy. Wstrząs hipowolemiczny,

Względne przeciwwskazanie stanowią komorowe zaburzenia rytmu
serca, nadciśnienie tętnicze i choroba niedokrwienna serca. Nie stosuje
się w znieczuleniu przewodowym anatomicznie końcowych części ciała:
uszy, nos, prącie, palce.

Sympatykomimetyki

Efedryna

Pseudoefedryna

Wpływ na część

presynaptyczną neuronu

adrenergicznego

Pobudzenie wydzielania

z puli płytkiej

(wyrzut NA, blok MAO)

Zwiększenie działania

NA na obydwa receptory

adrenergiczne

α i β

EFEDRYNA

WSKAZANIA

1. Składnik mieszanek wykrztuśnych
2. Miejscowo na błony śluzowe
3. Hipotensja

DN
Zaburzenia rytmu serca, wzrost RR
Działanie na OUN
Uzależnienie
Trudności w mikcji

II. α - adrenomimetyki

nafazolina,, ksylometazolina,

oksymetazolina fenylefryna

Bezpośredni wpływ na receptory

r.post

r.pre

r.post

Pobudzenie

Skurcz

naczyń

Pobudzenie =

hamowanie

wydzielania

NA = możliwy

rozkurcz

naczyń

Pobudzenie

skurcz

naczyń

Wskazania dla α

mimetyków stosowanych miejscowo

•

Doraźne likwidowanie objawów nieżytu nosa infekcyjnego i
alergicznego

•

w celu zmniejszenia obrzęku błony śluzowej nosa i poprawy
widoczności pola operacyjnego podczas zabiegów
chirurgicznych oraz diagnostycznych w jamie nosowo-
gardłowej.

Działania niepożądane

Miejscowe - błona śluzowa nosa: podrażnienie, wysuszenie,

krwawienie, odczyn alergiczny, wzrost obrzęku – zjawisko
rebound = rhinitis medicamentosa

Ogólne – zaburzenia czynności serca, wzrost ciśnienia, zaburzenia

w OUN

Ostrożnie u osób z chorobami układu sercowo-naczyniowego,

nadciśnieniem, nadczynnością tarczycy , cukrzycą i przerostem
gruczołu krokowego, jaskrą z wąskim kątem przesączania.

OŚRODKOWI AGONIŚCI DZIAŁAJĄCY NA RECEPTOR 

• wpływ przez r.



na ośrodki mózgu regulujące napięcie tętnic i czynność serca,

przestrojenie baroreceptorów, uspokojenie, działanie przeciwlękowe i hipotensja;
poza tym wpływ pobudzający na obwodowe r. Pre. 

= spadek akt. Ukł. Wsp.

•Podział:
- pochodne guanidyny: KLONIDYNA, MOKSONIDYNA, GUANFACYNA,

GUANABENZ

- pochodne amidynowe: OKSYMETAZOLINA, RILMENIDYNA

III. Agoniści receptora β

Izoprenalina β

agoniści

nieselektywni

Orcyprenali

na
Efedryna

sympatykomimetyk

Dobutamina β

Agoniści

selektywni

Salbutamol

Fenoterol

Formoterol

Salmeterol

Agoniści nieselektywni receptora β - orcyprenalina

Wskazania

• Przejściowe epizody bloku przewodnictwa w sercu, niewymagające terapii
kardiowersją ani wszczepiania rozrusznika,

• w nagłym zatrzymaniu krążenia, zanim zostanie zastosowane leczenie z
wyboru (defibrylacja itp.).

• Bardzo rzadko w stanach skurczowych oskrzeli, astmie oskrzelowej (w
tym w stanie astmatycznym), w przewlekłej obturacyjnej chorobie płuc oraz
w napadach skurczu oskrzeli w czasie znieczulenia ogólnego.
Przeciwwskazania
Częstoskurcz, choroba niedokrwienna serca, bloki serca spowodowane
zatruciem glikozydami naparstnicy, jaskra z zamykającym się kątem
przesączania, cukrzyca, nadciśnienie tętnicze, nadczynność tarczycy.

działania niepożądane:
-         kołatanie serca, zaburzenia rytmu
-         bóle głowy
-         bóle zamostkowe
-         nudności
-         drżenia kończyn.

LEKI ADRENOMIMETYCZNE 

SELEKTYWNE

Salbuta

mol

krótkodziałąj

ące

Fenotero

l
Formoter

długodziałaj

ące

Salmeter

LEKI ADRENOMIMETYCZNE 

SELEKTYWNE

WSKAZANIA
•

w stanach skurczowych oskrzeli:
- przerywanie napadów astmy oskrzelowej (leki krótkodziałajace)
- Leczenie innych stanów przebiegających ze skurczem oskrzeli,
takich jak POChP
- Zapobiegawczo przed wysiłkiem lub narażeniem na alergen
- W diagnostyce odwracalności skurczu oskrzeli.
- W leczeniu skojarzonym zastosowanie fenoterolu w postaci
wziewnej przed podaniem innych leków (glikokortykosteroidów,
kromoglikanu disodowego, leków mukolitycznych) do stosowania
wziewnego zwiększa ich skuteczność działania

jako leki tokolityczne, w hamowaniu skurczów przedwczesnych

jest stosowany w niektórych bólach miesiączkowych

Działania niepożądane

•

- pobudzenie serca (kołatanie, bóle zamostkowe) po
przedawkowaniu lub u chorych z uszkodzonym mięśniem
sercowym (związane jest to w znacznym stopniu z
pobudzeniem presynaptycznego 

 uwolnienie NA z

zakończenia nerwowego (przeciwstawny efekt powoduje
pobudzenie 

)

- częstoskurcz, rzadko

zaburzenia rytmu serca.

- wydłużenie QT przy przedawkowaniu (formoterol,

salmeterol)

•

drżenia mięśniowe co także związane jest z
pobudzeniem 

2 .

Bóle i zawroty głowy, niepokój, pobudzenie, bezsenność,
skurcze mięśni szkieletowych,

•

podawany w ciąży może przyspieszać czynność serca
płodu

•

zwiększenie poziomu glikemii i wolnych kwasów
tłuszczowych zwłaszcza po terapii doustnej i
wstrzyknięciach. Zaburzenia metaboliczne (hipokaliemia, w
cukrzycy lek może nasilać hiperglikemię i kwasicę
ketonową).

•

Lek może wpływać na czas trwania ciąży i hamować
czynność skurczową macicy, powodując wydłużenie porodu.
(fenoterol)

LEKI ADRENOMIMETYCZNE 

SELEKTYWNE

Przeciwwskazania:

Nadwrażliwość na którykolwiek składnik preparatu

Kardiomiopatia przerostowa ze zwężeniem drogi
odpływu komory lewej

Tachyarytmia, zaburzenia rytmu serca szczególnie blok
przedsionkowo-komorowego III°,

Ostrożnie w przypadku zawału serca, niestabilnej
dławicy piersiowej, niewydolności serca, wydłużenia QT,
tętniaka mięśnia serca, nadczynności tarczycy,
niewyrównanej cukrzycy, ciężkich, guza
chromochłonnego nadnerczy

Jaskra

Zakażenia śródmaciczne; ostrożnie w pierwszych 3 tyg.
ciąży

Hipokaliemia

Rozwój tolerancji

LEKI ADRENOMIMETYCZNE 

SELEKTYWNE

•znaczenie przedłużaczy objętościowych (spacer)
• inne techniki wziewnego podawania leku (nebulizacja)
• szkodliwość nośników (węglowodory flourowane - uwrażliwienie
receptorów -adrenergicznych w sercu).
• Długotrwałe stosowanie zwłaszcza dużych dawek sprzyja zmniejszaniu
się skuteczności tych leków (tolerancja).

• Długotrwała terapia tymi lekami wiąże się ze zwiększoną
nadwrażliwością oskrzeli oraz pogorszeniem kontroli choroby.

• Leki te działają jedynie objawowo, nie przedłużając życia chorych, a
nawet w przypadku stosowania niektórych dłużej działających
preparatów (fenoterol) odnotowywano wzrost śmiertelności, zwłaszcza w
grupie pacjentów przekraczających zalecane dawki.

• Preparaty bardzo długodziałające (salmeterol, formoterol) zaleca się
stosować przede wszystkim w profilaktyce napadów nocnych.

• Mogą powodować hipokalemię zwłaszcza po dużych dawkach
podawanych parenteralnie.

LEKI ADRENOMIMETYCZNE 

SELEKTYWNE

SALBUTAMOL

 nie jest w pełni selektywny (często objawy stymulacji 

-adrenergicznej)

FENOTEROL

 ma znacznie większą selektywność w stosunku do 

od salbutamolu

 mimo wysokiej selektywności może powodować tachykardię; dzieje się tak

dlatego, że pobudzenie presynaptycznego 

pobudza uwalnianie NA, która

wpływa na obydwa receptory ;

 działa znacznie dłużej niż salbutamol około 6-8 h (T

0.5

= 8 h;)

Formoterol

Działanie:
Lek długodziałający o słabym działaniu przeciwzapalnym.

Wskazania:

• Zapobieganie obturacji dróg oddechowych głównie nocnej u chorych na astmę oraz
zapobieganie skurczowi oskrzeli wywołanemu przez wysiłek fizyczny bądź alergen
wziewny, jeżeli leczenie glikokortykosteroidami jest niewystarczające.

Salmeterol

Działanie: Amina syntetyczna pobudzająca wybiórczo i długotrwale
receptory adrenergiczne 

SYMPATYKOLITYKI

• Hamowanie aktywności układu
współczulnego

• Działanie na część presynaptyczną
zakończeń nn współczulnych

• Mechanizm działania polega na hamowaniu
magazynowania, uwalniania lub syntezy NA

• Brak wpływu na receptor adrenergiczny

• Brak wpływu na KA krążące

• Powodują powolny i długotrwały spadek RR

• w p. pok.zwiększają działanie ukł. Przywsp.

• możliwe przechodzenie do OUN –
hamowanie, zaburzenia przysadki

REZERPINA

•

Mechanizm działania polega na bloku transportu NA (też DA i 5-HT) do
ziarnistości zakończeń nerwowych pozazwojowych i w OUN = rozkład
przez MAO

Efekty

powolne i długotrwałe obniżenie RR (poprzez obniżenie pojemności
minutowej serca i oporu obwodowego)

spadek aktywności RAA

wzrost aktywności r. adrenergicznych na endogenne KA – niekorzystne

Działąnia niepożądane

Hipotonia - zapaść ortostatyczna.

Bradykardia

Obrzęk błon śluzowych nosa

Wzrost wydzielania soku żołądkowego oraz objawy z p. pok. – biegunka,
bolesne skurcze jelit.

Działanie ośrodkowe – depresja, senność, zawroty głowy i koszmary
nocne,obj. parkinsonizmu

Obniżenie progu drgawkowego

Wzrost wydzielania PRL - bolesne powiększenie sutków i mlekotok,
impotencja

Przerost gruczołu krokowego

Retencja sodu i wody – obrzęki

10. Spadek filtracji nerkowej

REZERPINA

Wskazania – rzadkie

Nadciśnienie oporne na inne leki

Przeciwwskazania

guz chromochłonny

Depresja, choroba Parkinsona, stosowanie elektrowstrząsów

choroba wrzodowa, colitis ulcerosa

Ostrożnie u osób starszych, z zaburzeniami rytmu serca, ze
świeżym zawałem m. sercowego, w niewydolności nerek, kamicy p.
żółciowego, padaczce- obniża próg drgawkowy i astmie.

–

Symatykolityki
GUANETYDYNA

•Zajmuje miejsce NA – sama nie ma jej działania oraz stabilizuje aksolemmę.

•Bez działania ośrodkowego, mniej zaburzeń z p. pok.

•Spadek RR w mechanizmie obwodowym

•Stos w leczeniu nadczynności tarczycy – zmniejsza HR

•Powoduje nadwrażliwość na r. adrenergiczne – przy wyrzucie A niebezpieczny skok RR

•Retencja sodu – obrzęki,kojarzyć z diuretykami

•Zaburzenia ejakulacji

•Pwsk – inhibitory MAO, 3p,i sympatykomimetyki np..efedryna

•GUANEDREL

•ALFA-METYLODOPA

α - ADRENOLITYKI

- adrenolityki

nieselektywne



Receptory
narządowe

Blokada

nieselektywna

• Wzrost uwalniania NA (DN)

• NA działa na r. α i β
• β

tachykardia

rozkurcz naczyń

• blok α

= rozkurcz naczyń

= spadek oporu obwodowego
= spadek RR rozkurczowego

•



ISA+ skurcz naczyń

Nieselektywni antagoniści receptora α (

i α

)

Leki naturalne
alkaloidy sporyszu

Naturalne
alkaloidy
wielko-

cząsteczkowe

ERGOTAMINA

Naturalne
alkaloidy
mało-cząsteczkowe

ERGOMETRYNA

Pochodne
półsyntetyczne

DIHYDROERGOTAMINA

Pochodna

syntetyczna

NICERGOLINA

Leki
syntetyczne

TOLAZOLINA, FENTOLAMINA,

FENOKSYBENZAMINA

α - ADRENOLITYKI nieselektywne NATURALNE

BLOKAD

AKTYWNOŚĆ

WEWNĘTRZ

MACICA

ERGOTAMINA

WZROS

SKURCZE

TĘŻCOWE

ERGOMETRYN

SKURCZE

KLONICZNE

DIHYDRO

ERGOTAMIN

α - ADRENOLITYKI nieselektywne NATURALNE

WSKAZANIA

1. Ginekologia
2. Migrena
3. Zaburzenia krążenia mózgowego
4. Nadciśnienie tętnicze (A)

α - ADRENOLITYKI nieselektywne

SYNTETYCZNE

1. Nieskuteczne w terapii nadciśnienia samoistnego,

związanego z nadmiernym pobudzeniem ukł. Wsp. I
wysokim stężeniem NA = lek antagonista receptora α
nie może konkurować z NA

2. Skuteczne w terapii nadciśnienia krwiopochodnego –

związanego ze wzrostem stężenia A =
phaeochromocytoma.
A to słabszy agonista r. α niż NA i lek może konkurować z
nią o receptor. A łączy się też z r.



powodując rozkurcz

naczyń i spadek ciśnienia.

3. Leki pobudzaja również ukł. przywsp. i mają działanie

histaminopodobne

4. Wskazania

– nadciśnienie = guz

chromochłonny( dgn, leczenie)

niewydolność m. sercowego (spada obciążenie następcze)

5. DN – tachykardia, bóle wieńcowe, pob. Ukł. Przywsp.



– adrenolityki selektywne



Receptory
narządowe

Blokada

selektywna

•

rozkurcz naczyń =spadek RR

• rozkurcz m. gł.pęcherza

1. Prazosyna

nt,nk,

2. Alfuzosyna

bph,nt

3. Doksazosyna

nt,bph

4. Terazosyna

bph,nt

5. Trimazosyna

bph

6. Tamsulozyna

bph

7. Urapidil

8. Indoramina



- ADRENOLITYKI SELEKTYWNE



- ADRENOLITYKI SELEKTYWNE -działanie

•

rozkurcz naczyń  zmniejszenie oporu obwodowego  spadek

ciśnienia, co jest szczególnie zaznaczone, gdy aktywność układu
współczulnego lub stężenie amin endogennych we krwi jest
zwiększone;

•

Leki mogą powodować odruchową tachykardię przy gwałtownym
obniżeniu ciśnienia tętniczego

•

mają korzystny wpływ na lipidy krwi - obniżają frakcję LDL i podnoszą
HDL

•

nie wpływają na gospodarkę węglowodanową

•

blokują mięśnie gładkie okolicy szyi pęcherza i sterczowego odcinka
cewki, powodując rozkurcz tych mięśni



- ADRENOLITYKI SELEKTYWNE -wskazania

nadciśnienie tętnicze zwłaszcza z towarzyszącymi
zaburzeniami lipidowymi lub cukrzycą

przerost gruczołu krokowego

zastoinowa niewydolność krążenia

ZALETY

KORZYSTNY WPŁYW NA LIPIDY

WZROST WRAŻLIWOŚCI NA INSULINĘ

NIE UPOŚLEDZA PRZEPŁYWU NERKOWEGO

MOŻLIWY ZNACZNY SPADEK RR PRZY PIERWSZEJ
DAWCE

BÓLE, ZWROTY GŁOWY, OSŁABIENIE

DZIAŁANIE OŚRODKOWE – SENNOŚĆ, SUCHOŚĆ BŁON
ŚLUZOWYCH

NUDNOŚCI, WYMIOTY

OBJAWY SKÓRNE

KOŁATANIE SERCA

OBRZMIENIE BŁONY ŚLUZOWEJ NOSA

RETENCJA SODU I WODY – OBRZĘKI

DUSZNOŚCI

10. NIETRZYMANIE MOCZU
11. ZABURZENIA WIDZENIA
12. IMPOTENCJA
13. ZWIĘKSZENIE MIANA PRZECIWCIAŁ

PRZECIWJĄDROWYCH



- ADRENOLITYKI SELEKTYWNE - DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

β – ADRENOLITYKI

β – ADRENOLITYKI – MECHANIZM

DZIAŁANIA

1. KARDIOSELEKTYWNOŚĆ

2. AKTYWNOŚĆ WEWNĘTRZNA (ISA)

3. STABILIZACJA BŁON

4. FARMAKOKINETYKA

5. AGONIZM WOBEC RECEPTORA α

β – ADRENOLITYKI - KARDIOSELEKTYWNOŚĆ

GENERACJE

1. I – leki niewybiórcze działające na obydwa receptory β

a) ISA –

PROPRANOLOL, TIMOLOL, SOTALOL, NADOLOL

b) ISA + PINDOLOL, BIOPINDOLOL, PENBUTOLOL,
KARTEOLOL,

ALPRENOLOL, OKSPRENOLOL

2. II – leki kardiowybiórcze działające tylko na receptor β

a) ISA -

ATENOLOL, METOPROLOL, BETAKSOLOL,

BISOPROLOL
B) ISA +

ACEBUTOLOL, PRAKTOLOL, CELIPROLOL, ESMOLOL

3. III – leki z dodatkowym działaniem rozszerzającym naczynia

krwionośne

- KARWEDILOL

blokada β

i β

blokada receptora α

- LABETALOL

blokada β

i β

, słaby agonista

blokada

receptora α

- NEBIWOLOL

blokada β

uwalnianie NO

- CELIPROLOL

blokada β

silny agonista β

β – ADRENOLITYKI – AKTYWNOŚĆ WEWNĘTRZNA
(ISA)

ISA+

DZIAŁANIE AGO-ANTAGONISTYCZNE

ochrona przed pobudzajacym wpływem KA przy niewielkim
pobudzeniu własnym

Nawet nieznaczna aktywność wewnętrzna przeciwdziała :

• skurczowi m. gładkich
• rozwojowi zjawiska up – regulation
• niekorzystnemu wpływowi na lipidy krwi

ISA (- ) korzystna – gdy potrzebna silniejsza blokada ukł. wsp. =
pierwotna i wtórna

prewencja zawału, leczenie zawału,

znoszenie drżenia mięśniowego,

nadczynność tarczycy

ISA (+) korzystna – utajona niewydolność krążenia, choroby
naczyń obwodowych,

astma

β – ADRENOLITYKI – STABILIZACJA BŁON

• Bez istotnego znaczenia w farmakologii
• Leki te silniej zwalniają czynność serca niż wynikałoby to

z samej blokady receptorów

• Mogą przyczynić się do osłabienia inotropizmu

i przewodnictwa w sercu, zwłaszcza ISA – aż do bloku III
stopnia włącznie.

β – ADRENOLITYKI - FARMAKOKINETYKA

Leki rozpuszczalne w

•

tłuszczach
- dobrze wchłaniane z p. pok.
- metabolizm watrobowy + efekt I przejścia
- krótki T

0.5

- metabolity (często aktywne)
- przenikanie do OUN

•

Wodzie
- słabo wchłaniane z p. pok.
- wydalane w formie niezmienionej z moczem
- dłuższy T

0.5

β – ADRENOLITYKI – EFEKT DZIAŁANIA

1. WPŁYW NA SERCE
Obniżenie kurczliwości m. sercowego

hamowanie napięcia układu współczulnego
hamowanie własnej kurczliwości m. sercowego
1. Lek (ISA -) i (akt.bł. -) – czyste działanie
receptorowe
zmniejszenie kurczliwości przez blok wpływu ukł. wsp.
na serce
2. Lek (ISA +) i (akt. bł. -) – słabsze działanie
kardiodepresyjne
3. Lek (ISA -) i (akt. bł. +) – b. silnie zmniejsza
kurczliwość m. sercowego przez hamowanie wpływu
ukł. wsp. i kurczliwości własnej

Zmniejszenie częstości serca
Zmniejszenie przewodnictwa ( węzeł p-k)
Zmniejszenie pobudliwości
Zmniejszenie zapotrzebowania na tlen (znaczne)

β – ADRENOLITYKI – EFEKT DZIAŁANIA

2. HAMOWANIE UKŁADU RAA – blok β

3. DZIAŁANIE ANTYARYTMICZNE

blokada β

wpływ na niemiarowości pochodzenia

adrenergicznego
działanie błonowe - wpływ na niemiarowości pochodzenia
nieadrenergicznego

4. SKURCZ OSKRZELI -blok β

5. SPADEK CIŚNIENIA ŚRÓDGAŁKOWEGO – działanie błonowe
6. HAMOWANIE WYDZIELANIA HORMONÓW TARCZYCY
7. DZIAŁANIE SEDATYWNE, PRZECIWLĘKOWE
8. HAMOWANIE AKTYWNOŚCI LIPAZY LIPOPROTEINOWEJ
9. ZMNIEJSZENIE WYDZIELANIA INSULINY - blok β

oraz hamowanie glikogenolizy, opóźnienie wyrównania
hipoglikemii

10. HAMOWANIE AGREGACJI PŁYTEK

β – ADRENOLITYKI – WSKAZANIA

1. NADCIŚNIENIE TĘTNICZE
2. CHNS
3. ZABURZENIA RYTMU SERCA – II KLASA

niemiarowości pochodzenia nadkomorowego, zespół
WPW
nadmierne napięcie ukł wsp.: w tyreotoksykozie, przy
guzie chromochłonnym nadnerczy, przy znieczuleniu
halotanem, nadmiernym wysiłku fizycznym lub emocjach
niemiarowości komorowe będące powikłaniem CHNS

4. KARDIOMIOPATIA PRZEROSTOWA
5. JASKRA Z OTWARTYM KĄTEM PRZESĄCZANIA
6. NIEKTÓRE POSTACIE CHOROBY LĘKOWEJ
7. MIGRENA
8. NADCZYNNOŚĆ TARCZYCY
9. SAMOISTNE DRŻENIE WŁÓKIENKOWE
10.NADCIŚNIENIE WROTNE
11.INSULINOMA
12.INNE

β – ADRENOLITYKI – DZIAŁANIA NIEPOŻĄDANE

1. OSŁABIENIE CZYNNOŚCI SERCA
2. BRADYKARDIA
3. BLOKI SERCA
4. HIPOTONIA
5. SKURCZ TĘTNICY WIEŃCOWEJ
6. OŚRODKOWE DZIAŁANIE SEDATYWNE
7. TRÓJGLICERYDEMIA
8. SKURCZ OSKRZELI
9. SKURCZ NACZYŃ OBWODOWYCH
10. ZMNIEJSZENIE DZIAŁANIA INSULINY
11. ZABURZENIA ZE STRONY PRZEWODU POKARMOWEGO
12. ODCZYNY ALERGICZNE
13. PLAMICA
14. DRŻENIA I KURCZE MIĘŚNI
15. IMPOTENCJA
16. SPADEK PERFUZJI NERKOWEJ
17. ZESPÓŁ OCZNO-ŚLUZÓWKOWO-SKÓRNY
18. ZESPÓŁ ABSTYNENCYJNY (tachykardia, zaburzenia rytmu,

niepokój, drżenia)

β – ADRENOLITYKI – PRZECIWWSKAZANIA

1. DYCHAWICA OSKRZELOWA
2. BRADYKARDIA I BRADYARYTMIE
3. HIPOTONIA
4. BLOK SERCA II I III STOPNIA
5. JAWNA NIEWYDOLNOŚĆ MIĘŚNIA SERCOWEGO
6. ZESPÓŁ PRINZ-METALA
7. CIĘŻKIE CHROMANIE PRZESTANKOWE, ZESPÓŁ RAYNAUDA
8. CIĘŻKA DEPRESJA
9. CUKRZYCA LECZONA INSULINĄ
10. CIĄŻA I LAKTACJA
11. PODESZŁY WIEK
12. PLAMICA
13. KWASICA KETONOWA
14. NIE WOLNO NAGLE ODSTAWIAĆ LEKU