Maści – rodzaje i

Maści – rodzaje i

skuteczność.

skuteczność.

Właściwości maści pod

Właściwości maści pod

względem chemicznym,

względem chemicznym,

wymagania jakościowe,

wymagania jakościowe,

podłoża maściowe,

podłoża maściowe,

liczba wodna (FP V)

liczba wodna (FP V)

Lipofilowość (lipofilność)

Lipofilowość (lipofilność)

—

—

skłonność cząsteczek chemicznych do

skłonność cząsteczek chemicznych do

rozpuszczania się w tłuszczach,

rozpuszczania się w tłuszczach,

olejach oraz rozpuszczalnikach

olejach oraz rozpuszczalnikach

niepolarnych jak heksan czy toluen.

niepolarnych jak heksan czy toluen.

Cząsteczki lub fragmenty cząsteczek

Cząsteczki lub fragmenty cząsteczek

lipofilowych są najczęściej

lipofilowych są najczęściej

hydrofobowe

hydrofobowe

i niepolarne.

i niepolarne.

lipofobowość-

lipofobowość-

cecha związku

cecha związku

chemicznego wskazująca na małe

chemicznego wskazująca na małe

powinowactwo do tłuszczy i dużą

powinowactwo do tłuszczy i dużą

rozpuszczalność w wodzie,

rozpuszczalność w wodzie,

warunkowana przez obecność grup

warunkowana przez obecność grup

polarnych w strukturze związku ,

polarnych w strukturze związku ,

zwykle związana jest z →

zwykle związana jest z →

hydrofilowością

hydrofilowością

.

.

Maść

Maść

- to półstała postać leku

- to półstała postać leku

przeznaczona wyłącznie do użytku

przeznaczona wyłącznie do użytku

zewnętrznego. Może być stosowana

zewnętrznego. Może być stosowana

na skórę, błony śluzowe, do oczu, do

na skórę, błony śluzowe, do oczu, do

uszu, do nosa, do odbytnicy oraz do

uszu, do nosa, do odbytnicy oraz do

pochwy. Składa się z substancji

pochwy. Składa się z substancji

leczniczej, która jest rozpuszczona,

leczniczej, która jest rozpuszczona,

zemulgowana lub zawieszona w

zemulgowana lub zawieszona w

substancji zwanej

substancji zwanej

podłożem maści

podłożem maści

.

.

Maści mają postać i konsystencję

Maści mają postać i konsystencję

umożliwiającą rozsmarowywanie oraz

umożliwiającą rozsmarowywanie oraz

zapewniającą odpowiednią

zapewniającą odpowiednią

przyczepność. Powinny mieć

przyczepność. Powinny mieć

jednorodny wygląd w całej swojej

jednorodny wygląd w całej swojej

objętości. Maści mogą działać

objętości. Maści mogą działać

miejscowo, tylko na naskórek, lub

miejscowo, tylko na naskórek, lub

ogólnoustrojowo (gdy substancja

ogólnoustrojowo (gdy substancja

lecznicza dostaje się do krwi).

lecznicza dostaje się do krwi).

Rodzaje maści:

Rodzaje maści:

1.Podział maści ze względu na miejsce

1.Podział maści ze względu na miejsce

działania:

działania:

-

maści działające na naskórek to

maści działające na naskórek to

maści

maści

epidermalne np.

epidermalne np.

maści przeciwgrzybiczne,

maści przeciwgrzybiczne,

antyseptyczne

antyseptyczne

-

maści przenikające do skóry właściwej to

maści przenikające do skóry właściwej to

maści endodermalne

maści endodermalne

np. maści sterydowe

np. maści sterydowe

-

maści działające na warstwy położone

maści działające na warstwy położone

bezpośrednio pod skórą, np. mięśnie, to

bezpośrednio pod skórą, np. mięśnie, to

maści diadermalne

maści diadermalne

np. maści

np. maści

przeciwbólowe i przeciwzapalne

przeciwbólowe i przeciwzapalne

-

maści, których substancja lecznicza

maści, których substancja lecznicza

dociera do naczyń krwionośnych i

dociera do naczyń krwionośnych i

uwalnia się do krążenia ogólnego to

uwalnia się do krążenia ogólnego to

maści transdermalne

maści transdermalne

np. maści z

np. maści z

lekami nasercowymi np. nitrogliceryną

lekami nasercowymi np. nitrogliceryną

2.Podział maści ze względu na postać

2.Podział maści ze względu na postać

fizykochemiczną:

fizykochemiczną:

-

-

Maści roztwory

Maści roztwory

- maści, w których

- maści, w których

substancja lecznicza rozpuszcza się w

substancja lecznicza rozpuszcza się w

podłożu. W maściach tego typu

podłożu. W maściach tego typu

substancja lecznicza może być

substancja lecznicza może być

rozpuszczona w podłożu hydrofobowym

rozpuszczona w podłożu hydrofobowym

lub hydrofilowym. Lek musi tworzyć z

lub hydrofilowym. Lek musi tworzyć z

podłożem roztwór nienasycony, tak,

podłożem roztwór nienasycony, tak,

żeby nie wytrącał się osad podczas

żeby nie wytrącał się osad podczas

przechowywania maści w niższej

przechowywania maści w niższej

temperaturze.

temperaturze.

W przypadku hydrofobowych maści

W przypadku hydrofobowych maści

roztworów, substancję leczniczą

roztworów, substancję leczniczą

rozpuszcza się w stopionym podłożu,

rozpuszcza się w stopionym podłożu,

natomiast maści hydrofilowe

natomiast maści hydrofilowe

sporządza się przez rozpuszczenie

sporządza się przez rozpuszczenie

leku w wodzie, a następnie łączy z

leku w wodzie, a następnie łączy z

pozostałymi składnikami podłoża.

pozostałymi składnikami podłoża.

Do maści roztworów zaliczamy: maść z

Do maści roztworów zaliczamy: maść z

mentolem, maść z tymolem, maść z

mentolem, maść z tymolem, maść z

salicylanem metylu.

salicylanem metylu.

-

-

Maści emulsje (kremy)

Maści emulsje (kremy)

- maści w

- maści w

których skład wchodzi kilka substancji

których skład wchodzi kilka substancji

nie mieszających się ze sobą,

nie mieszających się ze sobą,

połączonych w emulsję stabilizowaną

połączonych w emulsję stabilizowaną

emulgatorem. Emulsja jest najczęściej

emulgatorem. Emulsja jest najczęściej

tworzona przez składniki podłoża, a

tworzona przez składniki podłoża, a

substancja lecznicza jest rozpuszczana

substancja lecznicza jest rozpuszczana

w fazie wodnej lub olejowej.

w fazie wodnej lub olejowej.

W lecznictwie używa się zarówno

W lecznictwie używa się zarówno

emulsji typu olej/woda jak i woda/olej.

emulsji typu olej/woda jak i woda/olej.

Najstabilniejsze emulsje otrzymuje się

Najstabilniejsze emulsje otrzymuje się

łącząc składniki na ciepło i energicznie

łącząc składniki na ciepło i energicznie

mieszając. Faza wodna w kremach

mieszając. Faza wodna w kremach

powinna zawierać konserwanty.

powinna zawierać konserwanty.

Przykładami maści emulsji są: maść z

Przykładami maści emulsji są: maść z

roztworem kwasu bornego, maść z

roztworem kwasu bornego, maść z

roztworem chlorowodorku efedryny.

roztworem chlorowodorku efedryny.

- Maści zawiesiny

- Maści zawiesiny

- maści zawierające

- maści zawierające

substancje stałe, nierozpuszczalne w

substancje stałe, nierozpuszczalne w

żadnym składniku podłoża. Układy takie

żadnym składniku podłoża. Układy takie

są zawsze co najmniej dwufazowe (jeśli

są zawsze co najmniej dwufazowe (jeśli

podłoże jest jednolite stanowi jedną

podłoże jest jednolite stanowi jedną

fazę, a substancja zawieszona - drugą).

fazę, a substancja zawieszona - drugą).

Możliwe jest również zawieszenie

Możliwe jest również zawieszenie

substancji stałej w podłożu emulsyjnym

substancji stałej w podłożu emulsyjnym

i wtedy tworzy się układ wielofazowy.

i wtedy tworzy się układ wielofazowy.

Jeśli substancja stała stanowi więcej niż

Jeśli substancja stała stanowi więcej niż

40% masy maści, to taką maść

40% masy maści, to taką maść

nazywamy

nazywamy

pastą

pastą

.

.

Produkcja maści zawiesin polega na ucieraniu

Produkcja maści zawiesin polega na ucieraniu

bardzo miałko sproszkowanej substancji

bardzo miałko sproszkowanej substancji

czynnej z podłożem. Korzystne, choć nie

czynnej z podłożem. Korzystne, choć nie

konieczne, jest homogenizowanie otrzymanego

konieczne, jest homogenizowanie otrzymanego

preparatu. Jeszcze mniejsze, zmikronizowane,

preparatu. Jeszcze mniejsze, zmikronizowane,

cząstki substancji leczniczej można uzyskać

cząstki substancji leczniczej można uzyskać

przez wytrącenie jej w postaci osadu,

przez wytrącenie jej w postaci osadu,

bezpośrednio przed zmieszaniem z podłożem.

bezpośrednio przed zmieszaniem z podłożem.

Maść otrzymana w ten sposób nazywa się

Maść otrzymana w ten sposób nazywa się

maścią precypitacyjną (strąceniową)

maścią precypitacyjną (strąceniową)

.

.

Maści zawiesiny są najczęściej sporządzanymi

Maści zawiesiny są najczęściej sporządzanymi

maściami. Przykładami maści zawiesin są:

maściami. Przykładami maści zawiesin są:

maść borna , maść z tlenkiem cynku.

maść borna , maść z tlenkiem cynku.

3.

3.

Podział maści ze względu na

Podział maści ze względu na

zastosowane podłoże maściowe:

zastosowane podłoże maściowe:

-

-

Maści

Maści

Maści na podłożach hydrofobowych

Maści na podłożach hydrofobowych

Maści na podłożach absorpcyjnych

Maści na podłożach absorpcyjnych

Maści na podłożach hydrofilowych

Maści na podłożach hydrofilowych

- Kremy (emulsje)

- Kremy (emulsje)

Kremy hydrofobowe - emulsje typu woda/olej

Kremy hydrofobowe - emulsje typu woda/olej

Kremy hydrofilowe - emulsje typu olej/woda

Kremy hydrofilowe - emulsje typu olej/woda

- Żele

- Żele

Hydrożele

Hydrożele

Oleożele (żele hydrofobowe)

Oleożele (żele hydrofobowe)

Skuteczność maści

Skuteczność maści

O skuteczności maści, jako postaci leku,

O skuteczności maści, jako postaci leku,

decydują w głównej mierze dwa parametry:

decydują w głównej mierze dwa parametry:

dostępność farmaceutyczna i dostępność

dostępność farmaceutyczna i dostępność

biologiczna. Jeśli maść ma wywierać

biologiczna. Jeśli maść ma wywierać

określone działanie farmakologiczne,

określone działanie farmakologiczne,

substancja czynna musi się z niej najpierw

substancja czynna musi się z niej najpierw

uwolnić. Szybkość i stopień

uwolnić. Szybkość i stopień

uwalniania

uwalniania

się

się

substancji leczniczej z maści określa

substancji leczniczej z maści określa

dostępność farmaceutyczna. Natomiast

dostępność farmaceutyczna. Natomiast

wchłanianie

wchłanianie

uwolnionej wcześniej i

uwolnionej wcześniej i

rozpuszczonej substancji leczniczej, określa

rozpuszczonej substancji leczniczej, określa

dostępność biologiczna.

dostępność biologiczna.

Na dostępność farmaceutyczną maści

Na dostępność farmaceutyczną maści

wpływają:

wpływają:



rodzaj podłoża. W warunkach badania (

rodzaj podłoża. W warunkach badania (

in vitro

in vitro

)

)

substancje czynne uwalniają się lepiej z

substancje czynne uwalniają się lepiej z

podłoży hydrofilnych, natomiast w warunkach

podłoży hydrofilnych, natomiast w warunkach

naturalnych (

naturalnych (

in vivo

in vivo

) bardziej dostępne

) bardziej dostępne

farmaceutycznie i biologicznie okazują się

farmaceutycznie i biologicznie okazują się

często maści na podłożach lipofilnych. Nie ma

często maści na podłożach lipofilnych. Nie ma

jednak prostej korelacji między rodzajem

jednak prostej korelacji między rodzajem

podłoża, a stopniem i szybkością uwalniania

podłoża, a stopniem i szybkością uwalniania

leku.

leku.



rozpuszczalność substancji leczniczej w podłożu

rozpuszczalność substancji leczniczej w podłożu

i w płynie akceptorowym

i w płynie akceptorowym



współczynnik podziału podłoże/płyn

współczynnik podziału podłoże/płyn

akceptorowy substancji leczniczej

akceptorowy substancji leczniczej



stopień rozdrobnienia substancji

stopień rozdrobnienia substancji

leczniczej - im większy tym szybsze

leczniczej - im większy tym szybsze

uwalnianie

uwalnianie



lepkość podłoża

lepkość podłoża



zastosowane substancje pomocnicze -

zastosowane substancje pomocnicze -

np. związki powierzchniowo czynne

np. związki powierzchniowo czynne

zwiększają i przyśpieszają uwalnianie

zwiększają i przyśpieszają uwalnianie



przenikalność substancji leczniczej

przenikalność substancji leczniczej

przez błony biologiczne

przez błony biologiczne

Na szybkość przenikania substancji

Na szybkość przenikania substancji

czynnej przez skórę mają wpływ

czynnej przez skórę mają wpływ

następujące czynniki:

następujące czynniki:

Właściwości substancji leczniczej

Właściwości substancji leczniczej

–

hydrofobowość/hydrofilowość

hydrofobowość/hydrofilowość

–

masa cząsteczkowa

masa cząsteczkowa

–

ładunek, zdolność dysocjacji

ładunek, zdolność dysocjacji

(najłatwiej i najszybciej przenikają przez

(najłatwiej i najszybciej przenikają przez

skórę małe cząsteczki lipofilne. Cząsteczki

skórę małe cząsteczki lipofilne. Cząsteczki

obdarzone ładunkiem elektrycznym (np.

obdarzone ładunkiem elektrycznym (np.

jony) penetrują skórę w bardzo niewielkim

jony) penetrują skórę w bardzo niewielkim

stopniu).

stopniu).

Właściwości podłoża maściowego (

Właściwości podłoża maściowego (

wpływ

wpływ

podłoża na szybkość i stopień wchłaniania

podłoża na szybkość i stopień wchłaniania

leku jest uzależniony od właściwości samej

leku jest uzależniony od właściwości samej

substancji leczniczej. Z reguły lepszą

substancji leczniczej. Z reguły lepszą

dostępność mają maści na podłożach

dostępność mają maści na podłożach

lipofilnych, jednak nie ma prostej korelacji

lipofilnych, jednak nie ma prostej korelacji

między rodzajem podłoża, a stopniem i

między rodzajem podłoża, a stopniem i

szybkością uwalniania leku. Na przykład

szybkością uwalniania leku. Na przykład

substancje lipofilne często lepiej wchłaniają

substancje lipofilne często lepiej wchłaniają

się z podłoży hydrofilnych).

się z podłoży hydrofilnych).

Stan skóry i wiek pacjenta

Stan skóry i wiek pacjenta

Obecność promotorów wchłaniania i

Obecność promotorów wchłaniania i

innych substancji pomocniczych

innych substancji pomocniczych

Podłoża maściowe

Podłoża maściowe

1.

1.

Podłoża lipofilne

Podłoża lipofilne

(lipofilność-

(lipofilność-

skłonność cząsteczek chemicznych

skłonność cząsteczek chemicznych

do rozpuszczania się w tłuszczach,

do rozpuszczania się w tłuszczach,

olejach oraz rozpuszczalnikach

olejach oraz rozpuszczalnikach

niepolarnych jak heksan czy toluen.

niepolarnych jak heksan czy toluen.

Cząsteczki lub fragmenty cząsteczek

Cząsteczki lub fragmenty cząsteczek

lipofilowych są najczęściej

lipofilowych są najczęściej

hydrofobowe i niepolarne):

hydrofobowe i niepolarne):

-mieszaniny węglowodorów

-mieszaniny węglowodorów

np.Parafina, Wazelina.

np.Parafina, Wazelina.

- tłuszcze naturalne

- tłuszcze naturalne

a.tłuszcze roślinne nie stanowią

a.tłuszcze roślinne nie stanowią

samodzielnego podłoża maściowego, ale są

samodzielnego podłoża maściowego, ale są

używane jako składniki podłoży.

używane jako składniki podłoży.

Zastosowanie takie mają:

Zastosowanie takie mają:

–

olej rzepakowy

olej rzepakowy

–

oliwa z oliwek

oliwa z oliwek

–

olej arachidowy

olej arachidowy

–

olej migdałowy

olej migdałowy

–

olej sojowy

olej sojowy

–

olej słonecznikowy

olej słonecznikowy

b.tłuszcze zwierzęce

b.tłuszcze zwierzęce

–

Smalec wieprzowy

Smalec wieprzowy

–

Tran

Tran

2.

2.

Podłoża absorpcyjne, bezwodne-

Podłoża absorpcyjne, bezwodne-

Podłoża tego typu stanowią układy

Podłoża tego typu stanowią układy

jednofazowe, złożone najczęściej z

jednofazowe, złożone najczęściej z

kilku mieszających się ze sobą

kilku mieszających się ze sobą

składników - substancji lipofilowej,

składników - substancji lipofilowej,

takiej ja wazelina, oraz emulgatora.

takiej ja wazelina, oraz emulgatora.

Podłoża takie tworzą emulsję z wodą i

Podłoża takie tworzą emulsję z wodą i

służą do formowania kremów.(np.

służą do formowania kremów.(np.

lanolina, eurecyna, alkohole

lanolina, eurecyna, alkohole

tłuszczowe, woski).

tłuszczowe, woski).

3.

3.

Podłoża absorpcyjne, uwodnione-

Podłoża absorpcyjne, uwodnione-

mieszanina wazeliny, lanoliny i wody

mieszanina wazeliny, lanoliny i wody

4.

4.

Kremy

Kremy

- kremy hydrofobowe - są to emulsje

- kremy hydrofobowe - są to emulsje

typu woda/olej, wytwarzane przez

typu woda/olej, wytwarzane przez

połączenie wody z podłożami

połączenie wody z podłożami

absorpcyjnymi. Ilość wody, jaka może

absorpcyjnymi. Ilość wody, jaka może

być zemulgowana zależy od liczby

być zemulgowana zależy od liczby

wodnej użytego emulgatora.

wodnej użytego emulgatora.

Liczba wodna

Liczba wodna

jest wartością

jest wartością

wyrażającą zdolność podłoża

wyrażającą zdolność podłoża

maściowego do trwałego emulgowania

maściowego do trwałego emulgowania

wody.

wody.

Jest to liczba gramów wody jaką, w

Jest to liczba gramów wody jaką, w

20°C, może związać 100g substancji,

20°C, może związać 100g substancji,

tworząc trwałą emulsję. Duża liczba

tworząc trwałą emulsję. Duża liczba

wodna oznacza, że dana substancja

wodna oznacza, że dana substancja

jest dobrym emulgatorem.

jest dobrym emulgatorem.

Liczba wodna niektórych substancji:

Liczba wodna niektórych substancji:



lanolina ok. 200

lanolina ok. 200



wazelina ok. 10

wazelina ok. 10

-

Kremy hydrofilowe - są to emulsje typu

Kremy hydrofilowe - są to emulsje typu

olej/woda, zawierające jeden lub kilka

olej/woda, zawierające jeden lub kilka

emulgatorów.

emulgatorów.

5.

5.

Podłoża hydrofilowe (

Podłoża hydrofilowe (

podłoża tego

podłoża tego

typu są rozpuszczalne w wodzie i nie

typu są rozpuszczalne w wodzie i nie

zawierają fazy lipofilowej. )

zawierają fazy lipofilowej. )

- Hydrożele - składają się z wody i

- Hydrożele - składają się z wody i

substancji żelujących, zarówno

substancji żelujących, zarówno

pochodzenia naturalnego jak i

pochodzenia naturalnego jak i

syntetyczne. Hydrożele są najlepszymi

syntetyczne. Hydrożele są najlepszymi

podłożami do maści stosowanych na

podłożami do maści stosowanych na

błony śluzowe, do oczu, odbytnicy i na

błony śluzowe, do oczu, odbytnicy i na

owłosioną skórę głowy.

owłosioną skórę głowy.

Są to podłoża łatwo zmywalne,

Są to podłoża łatwo zmywalne,

przeźroczyste, niebrudzące. Maści z

przeźroczyste, niebrudzące. Maści z

hydrożelami mogą działać

hydrożelami mogą działać

wysuszająco na skórę - aby zapobiec

wysuszająco na skórę - aby zapobiec

szybkiemu wysychaniu dodaje się do

szybkiemu wysychaniu dodaje się do

nich glicerol lub glikol propylenowy.

nich glicerol lub glikol propylenowy.

-

Hydrożele organiczne - roztwory

Hydrożele organiczne - roztwory

polimerów organicznych w wodzie.

polimerów organicznych w wodzie.

-

Hydrożele nieorganiczne - są to

Hydrożele nieorganiczne - są to

substancje nieorganiczne, posiadające

substancje nieorganiczne, posiadające

zdolność sieciowania i tworzenia struktury

zdolność sieciowania i tworzenia struktury

żelowej (krzemionka koloidalna, bentonit).

żelowej (krzemionka koloidalna, bentonit).

-

żele polioksyetylenowe (PEG) - podłoża te

żele polioksyetylenowe (PEG) - podłoża te

nie zawsze zawierają wodę. Stanowią

nie zawsze zawierają wodę. Stanowią

mieszaninę makrogoli o różnych masach

mieszaninę makrogoli o różnych masach

cząsteczkowych i zmieszanych w różnych

cząsteczkowych i zmieszanych w różnych

proporcjach.

proporcjach.

Wymagania jakościowe stawiane

Wymagania jakościowe stawiane

maściom

maściom

1. Konsystencja maści-

1. Konsystencja maści-

maści powinny

maści powinny

charakteryzować się odpowiednio

charakteryzować się odpowiednio

miękką konsystencją, umożliwiającą

miękką konsystencją, umożliwiającą

wyciskanie z tuby, rozsmarowywanie na

wyciskanie z tuby, rozsmarowywanie na

skórze i jednocześnie dobre przyleganie

skórze i jednocześnie dobre przyleganie

do skóry. Parametry ułatwiające

do skóry. Parametry ułatwiające

charakteryzację konsystencji to między

charakteryzację konsystencji to między

innymi: spoistość, rozsmarowywalność,

innymi: spoistość, rozsmarowywalność,

przyczepność do skóry, gęstość i lepkość.

przyczepność do skóry, gęstość i lepkość.

2.

2.

Czystość mikrobiologiczna

Czystość mikrobiologiczna

Wymagania czystości mikrobiologicznej

Wymagania czystości mikrobiologicznej

maści są różne, w zależności od

maści są różne, w zależności od

miejsca, w jakim maść ma być

miejsca, w jakim maść ma być

stosowana (np.maści do oczu oraz

stosowana (np.maści do oczu oraz

maści stosowane na otwarte rany

maści stosowane na otwarte rany

muszą być jałowe)

muszą być jałowe)

3.

3.

Wielkość cząstek stałych-

Wielkość cząstek stałych-

substancje stałe zawarte w maściach

substancje stałe zawarte w maściach

powinny być bardzo miałko

powinny być bardzo miałko

sproszkowane lub zmikronizowane.

sproszkowane lub zmikronizowane.