Leki nasenne

Leki nasenne

Bezsenność

Bezsenność

Bezsennością nazywamy zaburzenie

snu

charakteryzujące się:

-

trudnością w zaśnięciu w

odpowiednio krótkim czasie

-

zbyt krótkim snem (poniżej 5 godzin)

-

zbyt płytkim snem (brak IV fazy snu)

-

snem przerywanym okresami

budzenia się (czuwania)

Bezsenność – 3 typy

Bezsenność – 3 typy

1. Bezsenność spowodowana bodźcami

z pierwszego układu sygnałów

płynących z ekstero- i

interoreceptorów

(hałas, światło, ból, duszność)

2. Bezsenność spowodowana bodźcami z

drugiego układu sygnałów, tzn. stanami

emocjonalnymi

3. Bezsenność spowodowana zmianami w

OUN, np.: bezsenność starcza (zmiany

miażdżycowe w mózgu), bezsenność

wywołana guzami mózgu i inne

Bezsenność

Bezsenność

1. W bezsenności typu 1 staramy

się usunąć nadmiernie nasilone
bodźce lub ich percepcję
(odbiór), np.: w przypadku bólu
podajemy leki p/bólowe.

2. W bezsenności typu 2 stosuje

się leki antyemocjonalne tzw.
euhipniczne. Jeśli one nie
działają podajemy leki nasenne.

3. W typie 3- podajemy leki

nasenne.

Bezsenność

Bezsenność

W przypadkach płytkiego,

powierzchownego snu- stosuje
się leki pogłębiające sen, o
długotrwałym działaniu (np.:
fenobarbital), pochodne
benzodiazepin o działaniu
hipnotycznym

Ogólne właściwości leków

Ogólne właściwości leków

nasennych

nasennych

Leki nasenne (hypnotica) są to leki działające
depresyjnie na OUN i wywołujące w

określonych

dawkach sen.
Niektóre z nich wywołują działanie głównie
depresyjne działanie na korę mózgu, układ
limbiczny
i wzgórze, w wyniku czego zmniejszają dopływ
impulsów do układu wzbudzania mózgu. Leki te
nazywamy euhipnicznymi – ułatwiają one
zasypianie.

Inne leki wywierają działanie

Inne leki wywierają działanie

depresyjne bezpośredni na układ

depresyjne bezpośredni na układ

wzbudzania mózgu- są to tzw.

wzbudzania mózgu- są to tzw.

``hipnotyki``, działają przez

``hipnotyki``, działają przez

pogłębienie snu.Niektóre z nich

pogłębienie snu.Niektóre z nich

przedłużają czas trwania III i IV

przedłużają czas trwania III i IV

fazy snu i opóźniają czas

fazy snu i opóźniają czas

występowania REM (barbiturany)

występowania REM (barbiturany)

Leki nasenne- cd

Leki nasenne- cd

Leki nasenne są lekami nieswoistymi,
działającymi wyłącznie objawowo.
W mniejszych dawkach działają
uspakajająco.
W dawkach większych- wywołują sen.
W jeszcze większych dawkach- wywołuje
znieczulenie ogólne.

Podział leków

Podział leków

GRUPA

LEK

Pochodne

benzodiazepiny

Nitrazepam,

flurazepam,
klonazepam, lorazepam

midazolam

B

Pochodne kw.

barbiturowego

Fenobarbital,

cyklobarbital

Kw. N-

metylobarbiturowego

Heksobarbital,

metylfenobarbital

Kw. tiobarbiturowego

Tiopental

Alkohole, aldehydy

Metylpentynol

Amidy i aminy

Etynamat

Pochodne tiazolu

Klometiazol

Pochodne cykopironów

Zopiklon

Tabela - cd

Tabela - cd

GRUPA

LEK

Pochodne

cyklopironów

Zopiklon

Pochodne
imidazopirydyny

Zolpidem

Pochodne
karbinolu

Metylpentynol

Leki nasenne

Leki nasenne

- upośledzają sprawność psychofizyczną
- uniemożliwiają prowadzenie pojazdów
- wywołują przyzwyczajenie i tolerancję
- zmuszają do podwyższenia dawek leku
- wywołują wiele działań niepożądanych

Pochodne benzodiazepiny

Pochodne benzodiazepiny

1.Działają depresyjnie na układ limbiczno-

talamiczny. W wyniku czego występuje

działanie uspakajające, anksjolityczne,

nasenne, przeciwdrgawkowe.

2.Działają hamująco na połączenia

wielosynaptyczne w rdzeniu kręgowym

(zwiotczenie mięśni prążkowanych).

3.Powodują zmniejszenie przepływy

mózgowego oraz zużycie tlenu przez

tkankę mózgową.

4.Nie działają p/bólowo, ale znacznie

zmniejszają reakcję na bodźce bólowe.

Działania niepożądane

Działania niepożądane

1.Wywołanie lekozalezności i tolerancji oraz

występowanie paradoksalnych objawów

pobudzenia psychoruchowego, stanów

lękowych i bezsenności (u starszych

osób).

2 Wg WHO zażywanie leków z tej grupy przez

okres dłuższy niż 4 miesiące zawsze

prowadzi do wytworzenia zależności lekowej.

3. Nagłe ich odstawienie powoduje objawy

abstynencji w postaci pobudzenia

psychoruchowego, stanów lękowych,

tachykardii, biegunki, a nawet drgawek.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania

Nie można podawać

benzodiazepin:

- chorym z miastenią
- kobietom w ciąży (I trymestr)
- osobom prowadzącym pojazdy

mechaniczne

Zastosowanie

Zastosowanie

1. Bezsenność
2. Padaczka- również stan

padaczkowy (diazepam,
klonazepam)

3. Premedykacja przed

znieczuleniem ogólnym

4. Stany lękowe i napięcia z

pobudzeniem

Preparaty

Preparaty

1.Nitrazepam- 0,005g- stosuje się doustnie

0,005-0,01g pół godziny przed snem.

2. Dormicum- midazolam, tabl. 0,015g,

doustnie 0,015-0,03g na noc

3. Estazolam- tabk. 0,002g, doustnie przed

snem.

4. Lorafen- lorazepam, tabl. 0,001 i 0,0025g,

doustnie 0,001-0,002g przed snem

5. Oxazepam- tabl. 0,01g, doustnie 0,01-

0,02g przed snem.

6. Xanax- tabl. 0,00025, 0,0005, 0,001 i

0,002g, doustnie 0,0005-0,001g przed snem

Pochodne kwasu

Pochodne kwasu

barbiturowego

barbiturowego

1.Działają depresyjnie na OUN, szczególnie na
ośrodki podkorowe i korę.
2.Hamują one procesy przemiany materii
komórki
nerwowej i utrudniają przenoszenie podniet
między neuronami, m.i.n. poprzez hamowanie
uwalniania neuroprzekaźników (acetylocholin
i noradrenaliny)
3.Działają nasennie, w większych dawkach-
narkotycznie

Pochodne kwasu

Pochodne kwasu

barbiturowego

barbiturowego

- cd

- cd

4.W dawkach 5- 10 krotnie mniejszych

od

nasennych niektóre pochodne kwasu
barbiturowego działają

uspakajająco.

5. Niektóre z nich działają

przeciwpadaczkowo oraz hamująco
na ośrodki autonomiczne (wymiotny,
oddechowy)

Zatrucie ostre

Zatrucie ostre

Przedawkowanie przypadkowe czy
w celach samobójczych prowadzi do
głębokiej śpiączki toksycznej z niedomoga
krążenia (obniżenie RR, słabe i szybkie
tętno) i oddychania (oddech typu Cheyne-
Stokesa).Skóra- początkowo wilgotna i ciepła,
staje się sina i blada, spadek temperatury

ciała.

Stan taki może trwać kilka dni. Śmierć

następuje

Wskutek porażenia ośrodka oddechowego.

Barbiturany

Barbiturany

Długotrwałe przyjmowanie leków tej

grupy

prowadzi do przyzwyczajenia. Wyraża

się

ono słabszym działaniem leku oraz
pojawieniem się objawów abstynencji po
nagłym odstawieniu leku
(eufomania barbiturowa).

Zatrucie przewlekłe

Zatrucie przewlekłe

Występuje zwykle wskutek używania tych
leków o długotrwałym działanie. Dochodzi
wtedy do kumulacji i zatrucia. Objawia się
ono: zaburzeniami psychicznymi-
zmienność nastrojów, zaburzenia pamięci
i myślenia, bezsenność; wysypki na skórze,
uszkodzenie narządów miąższowych
(wątroby i nerek)

Zastosowanie

Zastosowanie

Barbiturany jako leki nasenne są coraz
rzadziej stosowane głownie ze`względu

na

łatwość wywołania przyzwyczajenia,
Znaczną toksyczność, objawy
ponarkotyczne.
Ograniczają one sprawność

psychofizyczną

kierowców pojazdów mechanicznych.

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania

1. Choroba Parkinsona
2. Choroby wątroby

Preparaty

Preparaty

Fenobarbital

- działa nasennie, przeciwpadaczkowo,

w mniejszych
dawkach uspakajająco, poza tym
przeciwwymiotnie, spasmolitycznie.

- kumuluje się i wywołuje objawy

ponarkotyczne, tzn. po przebudzeniu
chory odczuwa senność, znużenie i
bóle głowy.

Zastosowanie

Zastosowanie

Fenobarbitalu

Fenobarbitalu

1.Lek nasenny pogłębiający sen
2.Lek uspakajający
3.Lek przeciwpadaczkowy
4.Lek przeciwwymiotny (obecnie rzadko
stosowany)
5.Lek wzmagajacy działanie przeciwbólowe
anelgetyków.

Luminalum- tabl. 0,015 i 0,1g, czopki-0,015g

cd

cd

Cyklobarbital

- działa silnie nasennie
- nie kumuluje się
- powoduje nieznaczne objawy

ponarkotyczne

Amidy i aminy

Amidy i aminy

Etynamat

- jest to pochodna cykloheksanolu
- wywiera działanie uspakajające oraz

szybkie

i średnio długie (3-5 godzin) działanie

nasenne

- jest dobrze tolerowany
- ma małą toksyczność

Valmid- tabl.0,5 g, dawka 0,5-1tab.-

uspakajająco, nasennie- 1-2 tabl.

Pochodna tiazolu

Pochodna tiazolu

Klometiazol

-działa nasennie (ułatwia zasypianie)
- działa uspakajająco
-działa przeciwdrgawkowo
-Stosowany jako lek nasenny, ale też w:
majaczeniu alkoholowym, stanach ostrego
pobudzenia i stanach maniakalnych,

rzucawce

porodowej i stanach przedrzucawkowych
-jest lekiem mało toksycznym
-może powodować zaburzenia ze strony
przewodu pokarmowego
- zawroty i bóle głowy
- lekozależność

Pochodne cyklopironów

Pochodne cyklopironów

Zoplikon

-nowy środek
-mechanizm działania jest związany
z receptorem benzodiazepinowym
-działa uspakajająco , przeciwlękowo

i miorelaksacyjnie

Zastosowanie:

bezsenność

cd

cd

Działanie niepożądane:

-wystąpienie gorzkiego lub metabolicznego
smaku w ustach
-trudności w koncentracji
-senność i zmęczenie

Przeciwwskazania:

niewyrównana niewydolność

krążeniowo-oddechowa, miastenia,

niewydolność

wątroby, niewydolność nerek i ciąża

.

Preparat: Imovane

-

tabl. 0,0075g, 1 tabl. przed snem

Imidazopirydyny

Imidazopirydyny

Zolpidem

-silnie działa nasennie
-wybiórczo blokuje receptory GABA
-ułatwia zasypianie
-zmniejsza liczbę przebudzeń nocnych
-wydłuża czas trwania snu i pogłębia go
-w większych dawkach działa

przeciwdrgawkowo

i miorelacyjnie

Zolpidem - cd

Zolpidem - cd

Zastosowanie:

-

w różnych stanach bezsenności

Działanie niepożądane

:

-wywołuje lekozależność
-zawroty głowy
-niepewny chód
-wymioty i biegunki

Preparat: Stilnox- tabl. 0,01g, doustnie 1-2 tabl.

przed

snem

Ocena kliniczna leków

Ocena kliniczna leków

nasennych

nasennych

1. Najczęściej stosowaną grupą są

pochodne benzodiazepiny

2. Dzieli się je na 2 grupy: długo i

krótko działające

3. Krótko działające (lorazepam)

stosuje się u ludzi w podeszłym wieku

4. Długo działające (flurazepam,

nitrazepam) stosujemy tam, gdzie nie
ma p/wskazań

Leki roślinne

Leki roślinne

Preparaty z:

- kozłka lekarskiego (

Valeriana

officinalis

)

- Szyszek chmielu (

Lupulina

)

- Głogu (

Crataegus oxycantha

)

- Tysiacznika (

Herba Millefolii

)

- Miłka wiosennego (

Adonis vernalis

)

- Rumianku (

Anthodium Chamomillae

)

Neuroleptyki

Neuroleptyki

Neuroleptyki

1. Należą do leków psychodepresyjnych.
2. Lekami psychodepresyjnymi lub

psycholeptycznymi nazywamy środki,
które wybiórczo zmniejszają napięcie
emocjonalne i hamują pobudzenie
psychoruchowe lub oraz wystąpienie
takich stanów emocjonalnych jak lęk,
podniecenie, rozpacz.

Działanie neuroleptyków

Działanie neuroleptyków

Działają:
1.Uspakajająco
2.antyemocjonalnie
3.przeciwpsychotycznie (schizofrenia)
4.hamująco na ośrodki

autonomiczne:termoregulacji,
oddechowy, naczynioruchowy)

Podział chemiczny

Podział chemiczny

neuroleptyków

neuroleptyków

Grupa

Leki

Pochodne fenotiazyny Promazyna

Chlorpromazyna
Lewopromazyna
Perazyna

Pochodne tioksantenu Chlorprotyksen

Klopentyksol

Pochodne
butyrofenonu

Haloperydol
Droperydol

Podział- cd

Podział- cd

Grupa

Lek

Pochodne

difenylobutyropiperydy
ny

Pimozyd

Pochodne

dibenzoazepiny

Klozapina

Pochodne indolu

Oksypertyna

Pochodne benzamidowe Sulpiryd

Pochodne fenotiazyny

Pochodne fenotiazyny

-działają depresyjnie na pień mózgu
-wywierają działanie kojące, uspakajające,

nasenne,

-wzmagają działanie narkotyków, leków

nasennych i p/bólowych

-działają hamująco na ośrodek przemiany
materii, ośrodek naczynioruchowy, wymiotny
-nie hamują ośrodka łaknienia (zwiększają apetyt)
-w małych dawkach działają

p/parkinsonowo

Zastosowanie

Zastosowanie

1. Leki neuroleptyczne
2. Leki antyemocjonalne
3. Leki p/psychotyczne
4. Leki p/parkinsonowskie
5. Leki p/wymiotne
6. Leki hipotensyjne

Działania niepożądane

Działania niepożądane

1. Ze strony OUN: senność, apatia, rozdrażnienie,

majaczenia, zespół parkinsonowski

2. Ze strony krążenia: tachykardia, hypotonia
3. Ze strony krwi: leukopenia, eozynofilia
4. Ze strony układu endokrynnego: mlekotok,

zmniejszenie libido, zaburzenia

miesiączkowania

5. Ze strony p.pokarmowego: zaparcia, żółtaczko

cholestatyczna

6. Ze strony skóry: alergie, zespół toczniopodobny

Przeciwwskazania

Przeciwwskazania

- stany śpiączkowe wywołane

narkotykami, barbituranami, alkoholem.

- pierwszy trymestr ciąży
- ciężka niewydolność wątroby
- miastenia
- jaskra
- choroba Addisona
- świeży zawał serca
- zaawansowana ChNS

Chlorpromazyna

Chlorpromazyna

Działa:
-ośrodkowo: kojąco, antyemocjonalnie itd.
-obwodowo: sympatykolitycznie
Zastosowanie: głównie psychiatrii (zespoły

urojeniowe, manie), halucynoza
alkoholowa, do premedykacji w zabiegach
chirurgicznych, pląsawica, tężec,
nudności, wymioty

Lek: Fenactil

-drażetki, ampułki, roztwór

Promazyna

Promazyna

- działa podobnie jak

chlorpromazyna

- wykazuje słabsze działanie

obwodowe

- działa też p/alergicznie

Lek: Promazin- tabl. 0,025 i 0,1 g, ampułki

Pochodne tioksantenu

Pochodne tioksantenu

-

podobna budowa i działanie jak
pochodnych fenotiazyny

-

wywołują w słabszym stopniu senność

-

działają p/depresyjnie

-

poprawiają nastrój

-

poprawiają nastrój

-

działają p/wymiotnie

Pochodne tioksantenu

Pochodne tioksantenu

Zastosowanie:
- psychozy-schizofrenia
- stany pobudzenia

psychomotorycznego

- nerwice
- w czasie kuracji odwykowych
- premedykacja w anestezjologii

Pochodne tioksantenu

Pochodne tioksantenu

Działania niepożądane:
-suchość błony śluzowej
-zaburzenia akomodacji
-utrudnione oddawanie moczu
-drgawki
-majaczenie
-zaburzenia czynności watroby
-zmniejszenie libido
-zaburzenia miesiaczkowania
-agranulocytoza

Pochodne tioksantenu

Pochodne tioksantenu

Przeciwwskazania:
-zatrucia
-stany śpiączkowe
-zaburzenia hematologiczne
-zapaść naczyniowa
-guz chromochłonny
-niewydolność krążenia i nerek.

Preparaty

Preparaty

1.

Chlorprotixen

– tabletki 0,015 i

0,05 g

2.

Fluanxol

,

-depot

- tablrtki 0,5 i

3,0mg

i ampułki
3.

Sordinol

- tabletki 0,01 i 0,025g

Pochodne butyrofenonu

Pochodne butyrofenonu

-nie działają cholinolitycznie

i p/histaminowo

-silnie działają p/wymiotnie
-silnie działają psychodepresyjnie

Zastosowanie pochodnych

Zastosowanie pochodnych

butyrofenonu

butyrofenonu

-stany pobudzenia psychomotorycznego

w zespołach urojeniowych i
stanach maniakalnych

- Premedykacja przed zabiegiem

chirurgicznym

-

Leczenie wymiotów różnego
pochodzenia

- pomocniczo w leczeniu pląsawicy i tików

Pochodne butyrofenonu

Pochodne butyrofenonu

Działania niepożądane:
-stany depresyjne
-zespół parkinsonoidalny
-hipotensja
-zaburzenia czynności przewodu
pokarmowego (nudności, biegunka,
wymioty)

Pochodne butyrofenonu

Pochodne butyrofenonu

Przeciwwskazania:
- wstrząs hipowolemiczny
- niedociśnienie
- guz chromochłonny nadnerczy
- choroba Parkinsona
- ciąża

Preparaty: Haloperydol- tabl., krople, płyn,

ampułki

Trisedyl- tabl., ampułki

Pochodne piperydyny

Pochodne piperydyny

- podobne pod względem budowy i działania
do pochodnych butyrofenonu.
- działają słabiej uspakajajaco
- działają silniej przeciwpsychotycznie
Zastosowanie: Schizofrenia
Działania niepożądane: zmęczenie , senność,

impotencja, oziębłość płciowa, mlekotok,

genekomastia, nadmierne pocenie się

Przeciwwskazania: ciąża, depresja

Preparaty: Semap, Imap, Orap

Pochodne dibenzoazepiny

Pochodne dibenzoazepiny

Klozapina

-silnie działa uspakajająco
-słabo p/psychotycznie
-nie wpływa na układ pozapiramidowy

Zastosowanie:

schizofrenia

Działania niepożądane

: leukopenia, agranulocytoza,

senność, zawroty i bóle głowy, tachykardia, spadki

ciśnienia tętniczego, reakcje skórne

Przeciwwskazania

: choroby krwi, psychoza alkoholowa,

depresja OUN, zapaść krążeniowa,niewydolność

nerek, wątroby i krążenia

Preparat: Klozapol (Leponex)

Pochodne benzamidu

Pochodne benzamidu

-są to słabe neuroleptyki
-mają działanie aktywujące lub hamujące
Należą do nich:

Sulpiryd i Sultopryd

Sulpiryd-

działa p/autystycznie, stosowany

w schizofrenii, w urojeniach, lęku.

Migrenie

Objawy niepożądane

: rzadko może

wywoływać nadmierne uspokojenie, senność

Przeciwwskazania:

stany pobudzenia

psychoruchowego z objawami agresywności

Inne leki neuroleptyczne

Inne leki neuroleptyczne

Do nowych leków neuroleptycznych

należą środki selektywnie blokujące
receptory D2, jak

Raklopryd,

Remoksypryd, Terguryd

. Ostatnio

wprowadzono nowe leki blokujące
receptory 5-HT2, które hamują
układ dopaminergiczny, jak

Risperydon, Amperozyd

Inne leki neuroleptyczne

Inne leki neuroleptyczne

Risperydon

- nowy lek
- działanie polega na selektywnym

blokowaniu receptorów

monoamin

- stosuje się w leczeniu ostrych

i przewlekłych

psychoz schizofrenicznych, urojeń

Preparat: Rispolept

Leki kojące

Leki kojące