Materiały do ćwiczeń z
farmakologii
dla studentów WWL
semestr II rok 2015/16

Ćwiczenia 16-20

Działanie p/wymiotne mają:
1.

antagoniści rp. D2

2. antagoniści rp. H₁
3.

antagoniści rp. 5-HT₃

4.

antagoniści rp. NK1

-----------------------------------------------
5. antagoniści rp. M
6. agonista rp. 5-HT4

LEKI PRZECIWWYMIOTNE

1/antagoniści receptorów dopaminergicznych

Metoclopramid
Działanie:
1/p/ wymiotne



blokowanie rp. D2



blokowanie rp. 5HT3

2/ prokinetyczne



blokowanie presynaptycznych rp. D

Metoclopramidum – tabl. (10mg), amp. (10mg)
i.m, i.v

Wskazania ( 2013r):



zapobieganie nudnościom/ wymiotom pooperacyjnym, po cytostatykach

i radioterapii)



leczenie nudności/wymiotów (także migrenowych) - objawowo

Czas stosowania: do 5 dni
Nie hamuje wymiotów pochodzenia błędnikowego

Działania niepożądane:
PRZENIKA DO OUN



niepokój ruchowy, senność



zaburzenia pozapiramidowe



hiperprolaktynemia



możliwy spadek, wzrost ciśnienia, bradykadia , tachykardia

Przeciwwskazania:



ciąża



padaczka, depresja



zaburzenia pozapiramidowe



stany w których p/wskazane jest nasilenie perystaltyki p/pokarmowego

(np. krwawienia z p. pok.)



chwiejne nadciśnienie, guz chromochłonny

NEUROLEPTYKI leki p/psychotyczne -



blokują receptory D2

 NL klasyczne blokują też inne receptory np M i H1- to ma

znaczenie !!!

Przykłady :
NL klasyczne
pochodne fenotiazyny –np.

• Chlorpromazyna, Prochloroperazyna ,Haloperidol, Prometazyna

(zaliczana do leków p/histaminowych ), Thiethylperazyna

Także NL atypowe (np.Olanzapina ) jest uwzględniana z schematach
zapobiegania wymiotom po chemioterapii

• Wskazania:
wymioty pooperacyjne, po radioterapii, chemioterapii,
spowodowanych opioidami
Działania niepożądane:



typowe dla NL

2/Leki antyhistaminowe



hamują obwodowe pobudzanie ośrodka wymiotnego

Dimenhydrynat – Aviomarin ( tabl)
Prometazyna - Diphergan
Wskazania:



choroba lokomocyjna

 wymioty pochodzenia błędnikowego

3/antagoniści 5-HT₃ ( setrony)

blokują receptory ośrodkowo i obwodowo ( w jelicie cienkim)

Ondansetron –
Zofran – tabl., liofilizat doustny, amp. 4; 8mg
czopki 16mg
Ondansetron, Atossa
obecnie zalecana dawka – 2x8mg im/iv

- przy dużych jednorazowych dawkach ( 32mg)- wydłużenie QT i ryzyko

torsade de pointes

Wskazania:



wymioty po chemio- i radioterapii ( chętnie z deksametazonem)

Palonosetron –Aloxi caps, amp
Granisetron, Tropisetron, Dolasetron.

4/ antagoniści receptora neuroenkefalinowego 1
( NK-1)
receptor NK-1 – receptor dla substancji P

Aprepitant

• Emend –
Wskazania:



profilaktyka wymiotów po cytostatykach: cisplatynie,
doksorubicynie, cyklofosfamidzie (łącznie z
dexametazonem i antagonistą rp. HT3)

5/cholinolityki
np. hioscyna (scopolamina) –w Polsce brak
wywierają działanie p/muskarynowe na jelita i hamują przewodnictwo
między j. przedsionka, a ośrodkiem wymiotnym -pomocne w wymiotach
lokomocyjnych).

Ze względu na działania niepożądane nie zaleca się ich stosowania jako
leków p/wymiotnych)

6/ Agoniści receptora 5HT-4

Cisaprid



pobudza perystaltykę p. pokarmowego

• Gasprid – tabl ( 5 , 10 mg)
ryzyko poważnych arytmii komorowych-nie zalecany

mech

działania

działanie

p/bólowe

przenik

anie do

OUN

depres

ja

oddec

howa/

ryzyko

uzależ

nienia

Preparat ;

przykłady

Difeno

ksylat

agonista rp. µ brak

tak

tak

Reasec

( w

połaczeniu z

atropiną)

Loperami

d

jw.

jw.

nie

nie

Loperamid,

Stoperan

1/HAMUJĄCE PERYSTALTYKĘ JELIT

Leki

zapierające(przeciwbiegunkow

e)

2/ADSORBENTY
wiążą w p. pokarmowym różne substancje (np. nasilające perystaltykę, toksyny
bakteryjne,
bakterie)

• Smecta – proszek ( 4 x dz)

• Carbo medicinalis – tabl
Nie stosować z innymi lekami ( adsorbują je)
Podobne działanie mają pektyny ( marchew , jabłko, banany)

3/ ELEKTROLITY

4/ PREPARATY PRZYWRACAJĄCE PRAWIDŁOWĄ FLORĘ BAKTERYJNĄ

• Enterol 250 - proszek do zawiesiny, tabl
zawiera liofilizowane drożdże – (Saccharomyces boulardii) – hamują wiązanie
toksyn do ściany jelita ( 2 x 1 )

• Lakcid, Lakcid forte – (Lactobacillus rhamnosus) fiolki z liofilizatem ( 3 x 1,

postać forte 1 x 1)

Trilac – (kaps) zawiera bakterie kw. mlekowego ( 3x1)

5/ ŚRODKI ŚCIĄGAJĄCE

• Taninal –tabl
Ponadto występują w korze dębu, jagodach borówki

6/LEKI P/ZAKAŹNE

• Nifuroxazyd 100; 200- tabl (800mg/dobę)
posiada tez działanie adsorbujące

Wskazania do leków przeczyszczających:



konieczność unikania tłoczni brzusznej ( np. stan po zawale,
przepuklina, żylaki

odbytu, szczelina odbytu)



przewlekłe leczenie opioidami



przed zabiegami diagnostycznymi ( np. kolonoskopia)



objawowo w zaparciach przewlekłych *

Przeciwwskazania:



niedrożność jelit, zwężenie jelita



perforacja



odwodnienie



ciężka choroba zapalna jelit (np. wrzodziejące zapalenie jelita
grubego, choroba

Leśniowskiego i Crohna



zbyt częste używanie !!! ( ryzyko atonii jelit)*

ZAPARCIA ≤ 2stolców/tydzień

Leki

przeczyszczające

1/ ŚRODKI PĘCZNIEJĄCE



nie ulegają trawieniu w górnym odc. p. pok



w świetle jelit tworząc uwodnione masy zwiększają objętość mas
kałowych)

otręby pszenne, nasienie lnu, agar
Działania niepożądane – brak

2/ ŚRODKI ZMIĘKCZAJĄCE KAŁ



środki powierzchniowo czynne



działają jak detergenty

Dokuzan sodowy

3/ŚRODKI OSMOTYCZNE



roztwory słabo wchłanialnych soli laktulozy



zwiększają ciśnienie osmotyczne i szybkość pasażu przez jelito
cienkie



zwiększona objętość upłynnionych mas kałowych rozciąga
ścianę jelita.

np. siarczan magnezu , wodorotlenek magnezu

( sole

przeczyszczające)

Laktuloza-



disacharyd (fruktozy i galaktozy), niewchłaniany z przewodu
pokarmowego



stosowany w niewydolności wątroby (zmniejsza wytwarzanie
amoniaku)

Lactulosum , Duphalac, Normalac –

Makrogole
polietylenoglikole ( polimery tlenku etylenu)
Fortrans – pr. do przyg. roztw
stosowany jako przygotowanie do zabiegów endoskopowych ,
radiologicznych , chirurgicznych
1 torebkę rozpuścić w1 l wody – wypić 3-4 l płynu dzień przed

4/ ŚRODKI DRAŻNIĄCE
Bisacodyl
stymuluje zakończenia jelitowe
zwiększa ilość wody w jelitach

Bisacodyl -
DN – bóle kolkowe, dyslektrolitemia
czopki – działanie drażniące na bł. śluzową
Tak też działają:



dokuzan sodowy



czopki glicerynowe

5/ ŚRODKI KONTAKTOWE



zwiększają przepuszczalność nabłonka jelitowego dla wody



zmniejszają wchłanianie elektrolitów i wody



zwalniają pasaż

glikozydy antrachinowe – ( aloes, kora kruszyny, kłącze rzewienia i in.)

•

Alax

Podział antybiotyków:
I /ANTYBIOTYKI BETA-LAKTAMOWE
A/ penicyliny
1/ naturalne
2/ półsyntetyczne



izoksazolowe (przeciwgronkowcowe)



szerokowachlarzowe:

- aminopenicyliny
- karboksypenicyliny
- ureidopenicyliny
3/penicyliny z inhibitorami beta-laktamaz
B/ cefalosporyny
C/ karbapenemy
D/monobaktamy

II/ makrolidy
III/ tetracykliny
IV/ fluorochinolony
V/ linkozamidy
VI/ aminoglikozydy
VII/ glikopeptydy

VIII/ oksazolidynony
IX/chloramfenikol
X/ streptograminy

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

Leki przeciwbakteryjne

1/ sulfametoksazol i trimetoprim
2/ metronidazol
3/ poch. nitrofuranu
4/ fosfomycyna

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

Mechanizm działania:
1/ hamowanie syntezy ściany
komórkowej



beta-laktamy



glikopeptydy

2/ hamowanie syntezy białka



makrolidy



tetracykliny



aminoglikozydy

 chloramfenikol

3/blokowanie syntezy DNA



fluorochinolony



kotrimoksazol



metronidazol



leki p/wirusowe

4/ uszkadzanie błony protoplazmatycznej



leki p/grzybicze

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

Antybiotyki dozwolone w ciąży:

penicyliny ( też z kw.klawulanowym)

 cefalosporyny

 makrolidy ( oprócz klarytromycyny)

 nystatyna

Antybiotyki dozwolone w okresie karmienia:

 penicyliny ( też z kw.klawulanowym)

 cefalosporyny

makrolidy ( tylko erytromycyna i roksytromycyna)

 aminoglikozydy

Antybiotyki aktywne wobec bakterii atypowych

 makrolidy

 tetracykliny

 fluorochinolony

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

ZASADY RACJONALNEJ ANTYBIOTYKOTERAPII

Zgodnie z zaleceniami WHO przed każdym podaniem
antybiotyku należy uwzględnić:

 wiek chorego

 stopień zaawansowania choroby przewlekłej

 współistnienie chorób towarzyszących

 konieczność hospitalizacji bądź IOM

Rodzaje antybiotykoterapii:

terapia empiryczna

terapia celowana

terapia sekwencyjna

profilaktyka

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

Cecha bakterii Bakteria

tlenowe

S. pneumoniae

H. influenzae
M. catarrhalis

S. aureus

K. pneumoniae
P. aeruginosa ( ciężki
przebieg)

atypowe

M. pneumoniae

C. pneumoniae

L. pneumoniae

Np. najczęstsze przyczyny zakażeń bakteryjnych dróg oddechowych

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

1/ Dlatego w terapii empirycznej zakażeń układu oddechowego
zaczynamy od podania amoksycyliny ( często z kw.
klawulanowym).

W dalszej kolejności uwzględniamy cefalosporyny II gen. i
fluorochinolony.

Jeśli podejrzewamy infekcję bakteriami atypowymi bądź pacjent
jest uczulony na β-laktamy stosujemy makrolidy

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

2/Antybiotykoterapia celowana
Po identyfikacji patogenu (np. wymaz z gardła, badanie
bakteriologiczne płynów ustrojowych) i określeniu jego wrażliwości
(antybiogram) ( uwaga – możliwość kolonizacji) – antybiotyk o wąskim
spektrum działania i małej toksyczności.

Jest to optymalna forma leczenia p/bakteryjnego

3) antybiotykoterapia sekwencyjna
Rozpoczęcie leczenia antybiotykiem podawanym pozajelitowo,
kontynuacja leczenia tym samym podawanym p.o.

4/ profilaktyka antybiotykowa



w okresie okołooperacyjnym



przed np..zabiegami stomatologicznymi celem profilaktyki IZW
(pacjenci z protezami

zastawkowymi, IZW w wywiadzie oraz nieskorygowanymi wadami
siniczymi)



poeskspozycyjna ( np. Doxycyclina 1x200mg , po ukąszeniu
kleszcza w WYBRANYCH

SYTUACJACH

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

I/Antybiotyki beta-laktamowe
Efekt bakteriobójczy beta-laktamów zależny od czasu

KONIECZNE ŚCISŁE PRZSTRZEGANIE CZĘSTOTLIWOŚCI
DAWKOWANIA

PENICYLINY NATURALNE

 Benzylopenicylina ( Pc. benzylowa) podawana i.v.

 Fenoksymetylopenicylina ( penicylina V) podawana p.o.

Preparaty o przedłużonym działaniu :

 Penicylina prokainowa podawana i.m.

 Benzylopenicylina benzatynowa podawana i.m.

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

Zakres działania p/bakteryjnego i wskazania

Głównie bakterie Gram (+)



zakażenie paciorkowcami grupy A ( Streptococcus pyogenes) –
zapalenie

gardła i migdałków – penicylina V p.o



zakażenie innymi paciorkowcami beta-hemolizującymi (gr B,C,G )np.
ostre

reumatoidalne zapalenie stawów, zapalenie wsierdzia, zakażenia
skóry i tkanek
miękkich
np. róża , ropne zap. skóry czyraczność
oraz niektóre G(-)



Neisseria meningitidis



Treponema pallidum (kiła)

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

Przeciwwskazania:



nadwrażliwość i uczulenie na Pc

(obowiązuje wykonanie próby uczuleniowej przed podaniem
pozajelitowym)- jak interpretować ujemną próbę ???

Działania niepożądane:



reakcje nadwrażliwości : wysypka, pokrzywka, skurcz oskrzeli,
obrzęk

krtani, wstrząs anafilaktyczny



eozynofilia, neutropenia, trombocytopenia, anemia



nefrotoksyczność ( duże dawki)



drgawki

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

Antybiotyki beta-laktamowe – reakcje krzyżowe



penicyliny naturalne



penicyliny półsyntetyczne



cefalosporyny



karbapenemy

Jeżeli to możliwe, pacjent z alergią na penicylinę w wywiadzie
powinien otrzymać antybiotyk

nie

-beta-laktamowy, ale o takiej

samej skuteczności.

Jaki ???

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

PENICYLINY PÓŁSYNTETYCZNE
Metycylina -( znaczenie historyczne)
1 /Penicylina izoksazolowa( tzw. p/gronkowcowe ; oporne na β-laktamazę
czyli penicylinazę gronkowcową)



kloksacylina

Wskazania:



zakażenia gronkowcowe( z wyj. MRSA) np. skóry, tkanek miękkich, dróg
oddechowych

PENICYLINY PÓŁSYNTETYCZNE
„szerokowachlarzowe„

Zakres działania:



jak Pc naturalne

oraz
bakterie Gram (-):



Haemophilus influenzae



Enterobacteriacae nie wytwarzające beta- laktamaz (np. E.coli, P.mirabilis,
Salmonella,

Shigella)

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

1/AMINOPENICYLINY

• Ampicillina - tylko pozajelitowo

• Amoksycylina
aktywna wobec S. pneumoniae i H. influenzae – lek z wyboru

Wskazania:



ostre zapalenie zatok przynosowych – lek z wyboru



ostre zapalenie ucha środkowego -lek z wyboru



paciorkowcowe zap. gardła ( który antybiotyk jest lekiem I-go
wyboru???)



zaostrzenie POChP, pozaszpitalne zapalenia płuc



zakażenia układu moczowego



infekcja H.pylori (w połączeniu z…????)

Działania niepożądane i p/wskazania :



jak Pc



mononukleoza zakaźna – bo???



nadkażenia grzybicze



rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego

( jaki patogen jest

odpowiedzialny? czym

leczymy?)

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

2/KARBOKSYPENICYLINY

Nie znalazły szerszego zastosowania w praktyce

3/ UREIDOPENICYLINY
Piperacylina –



tylko w połączeniu z tazobactamem – co to jest ???

aktywna wobec P. aeruginosa

Inhibitory beta-laktamaz –



hamują aktywność enzymów bakteryjnych (beta-laktamaz)



cel- rozszerzenie spektrum działania o organizmy produkujące β-laktamazę



kwas klawulanowy



sulbaktam



tazobaktam

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

CEFALOSPORYNY (CS)



oporne na większość beta- laktamaz

ale nieskuteczne w zakażeniach:



S. pneumoniae opornym na Pc oraz



pałeczkami beztlenowymi



bakteriami atypowymi



S. aureus MRSA- co oznacza ten skrót???



enterokokami

Im wyższa generacja CS tym:



zakres działania przesuwa się z bakterii Gram (+) do Gram (-)



rośnie oporność na β-laktamazy



lepsze przenikanie przez barierę krew mózg



lepsza aktywność wobec P. aeruginosa

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

antikol

cefalosporyny

metronidazol

nitrofurantoina

sulfonamidy

nifuroksazyd

Zespół antabusowy -

substancje wywołujące

(przykłady)

Cefalosporyny a niewydolność nerek –



konieczna modyfikacja dawek (z wyjątkiem CS II generacji

podawnych doustnie).



leki o działaniu nefrotoksycznym ( diuretyki pętlowe,

aminoglikozydy, wankomycyna) nasilają ryzyko uszkodzenia
nerek przez CS

Niewydolność wątroby nie wymaga modyfikacji dawek CS

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

Makrolidy - zalety:

1/ penetrują do wnętrza komórek
2/ aktywne wobec bakterii atypowych
3/ mają działanie immunomodulujące, blokują syntezę cytokin
zapalnych, zmniejszają
produkcję śluzu
4/ długi okres półtrwania (np. azytromycyna 60godz)
5/ mogą być stosowane u dzieci
6/ mogą być stosowane w ciąży ( Z WYJ. KLARYTROMYCYNY) 7/
stężenie terapeutyczne
utrzymuje się w tkankach przez ponad 5 dni od zakończenia
leczenia ( nie dotyczy erytromycyny)

Wady makrolidów:



tendencja do szybkiego rozwoju oporności zwłaszcza u S.
pneumoniae i S. pyogenes



są inhibitorami cytochromu P450 – liczne interakcje

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

Zakres działania
1/ zakażenia układu oddechowego



jak Pc naturalne :

( Gram (+) : rozszerzone o Gram (-)
ale H. influenzae – TYLKO KLARYTRO- I AZYTROMYCYNA



rozszerzony o bakterie atypowe

2/ zakażenia p. pokarmowego
Helicobacter pylori ( Klarytromycyna) – czy jest preferowana???

3/ zakażenia układu moczowo-płciowego (azytromycyna)



Chlamydia trachomatis, Neisseria gonorrhoeae i Treponema
pallidum

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

Wskazania:
1/zakażenia górnych dróg oddechowych
( głównie klarytro- lub azytromycyna) –dlaczego???



np. zap. gardła i migdałków podniebiennych, angina, zap. ucha środkowego-

w jakich przypadkach?



ostre zap. oskrzeli-

( jeśli w ogóle )



krztusiec - ( z wyj. erytromycyny)



atypowe zapalenie płuc



zapalenia płuc pozaszpitalne



zaostrzenie POChP

2/ przewód pokarmowy –



eradykacja H. pylori (który? czy preferowany?)

3/ inne



trądzik ( erytromycyna)



zakażenia odzębowe - II rzut



zakażenia układu moczowo- płciowego ( np. zap. najądrzy, zap. szyjki macicy)
–

II rzut ( Azytromycyna)



zakażenia nietypowymi prątkami

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

Działania niepożądane



żołądkowo-jelitowe (nudności, wymioty, biegunka)



wysypki skórne



nadkażenia Candida



potencjalne ryzyko torsade de pointes ( balet serca)- czy wszystkie
jednakowo ?

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

TETRACYKLINY
Zakres działania:
Bakteriostatycznie na bakterie ;



Gram (+) – np. gronkowce , paciorkowce – bez znacznie
klinicznego



Propionibacterium acnes – istotne w leczeniu trądziku



Gram (-) –np. E.coli, H. influenzae, B.pertussis



bakterie atypowe



Doxycyclina



Tetracyclinum



Limecyklina

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

Działania niepożądane ( liczne):
1/ p. pokarmowy : nudności, wymioty , biegunka
rzekomobłoniaste zap. jelit
2/ trwałe przebarwienia zębów ( kompleks tetracyklinowo-
fosforanowo-
wapniowy), hipoplazja zębów u dzieci
3/ nadwrażliwość na światło !!!

Przeciwwskazania:



ciąża, laktacja



dzieci do 12 rż

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

FLUOROCHINOLONY
I- kwas nalidyksowy
kwas pepimidynowy
II – ofloksacyna
pefloksacyna
norfloksacyna
ciprofloksacyna
III- lewofloksacyna
IV - moksyfloksacyna

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

I

II

III

IV

Stężenie w
surowicy

małe

+

+++

+++

G (-)

mała
aktywnoś

ć

tak

tak

tak

P.
aeruginosa

nie

TAK TAK

tak*

Atypowe

nie

tak

tak

tak

G(+)

nie

nie

tak

tak

beztlenowe nie

nie

umiarkowa

na

tak

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

Działania niepożądane:
1/ p. pokarmowy

• nudności, wymioty, biegunka
2/ zab. rozwoju chrząstek
3/ OUN

• pobudzenie, zab. snu, bóle głowy, drgawki
stany psychozopodobne ( głównie starsi)
4/ skórne reakcja nadwrażliwości
5/zapalenie żył (i.v.)
6/ układ krążenia

• zab. przewodnictwa, wydłużenie QT,
tachykardia, nadciśnienie

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

Przeciwwskazania:



uczulenie na fluorochinolony



dzieci poniżej 18 rż ( zaburzenia rozwoju chrząstki)



padaczka



ciąża i laktacja



kardiologiczne: wydłużenie QT, istotna klinicznie

bradykardia,

arytmia, niewydolność serca

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

Podsumowanie zastosowania fluorochinolonów:



w zakażeniach ukł. oddechowego – ze względu na aktywność w
stosunku do

jakich bakterii ???



moksyfloksacyna i lewofloksacyna tzw. (fluorochinolony
oddechowe)

ze względu na aktywność wobec jakich bakterii???



w przypadku zakażenia P. aeruginosa – który zalecany???



w zakażeniach układu moczowego - wszystkie

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

AMINOGLIKOZYDY

Charakterystyka grupy:

 źle wchłaniane z p. pokarmowego

 słaba penetracja do tkanek

 ototoksyczność nefrotoksyczność

 wydalają się przez nerki

• mała rozpiętość terapeutyczna

Cechy farmakodynamiczne:
1/ działanie bakteriobójcze zależne od stężenia
2/ efekt poantybiotykowy

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

Zakres działania p/bakteryjnego:



tlenowe bakterie Gram (-) jak:

K. pneumoniae, H. influenzae, E. coli, Proteus,
P. aeruginosa

 Gram (+) – gronkowce, ale NIE paciorkowce

 M. tuberculosis ( streptomycyna, kanamycyna,

amikacyna)

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

Objawy niepożądane:

 OTOTOKSYCZNOŚĆ

 NEFROTOKSYCZNOŚĆ

 zahamowanie przekaźnictwa nerwowo-mięśniowego ( rzadko)

 odczyny skórne

 bóle stawów

 depresja

Ostrożnie u chorych z:

 uprzednim upośledzeniem słuchu

 < 3 rż i >65 rż

Metody podawania:

 tradycyjna ( kilka razy na dobę)

 skonsolidowana ( w jednorazowej dawce dobowej)

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

LINKOZAMIDY

Zakres działania:



bakterie beztlenowe



tlenowe bakterie Gram (+)

(Streptococcus, Staphylococcus)



NIE działają na bakterie tlenowe G(-)



niektóre pierowotniaki : Plasmodium

Łatwo przenikają do kości i stawów

Działania niepożądane:



biegunka, nudności, wymioty



zapalenie przełyku



rzekomobłoniaste zapalenie jelit



reakcje nadwrażliwości



zaburzenia hematologiczne ( przemijające)



hamowanie przewodnictwa nerwowo-mięśniowego

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

GLIKOPEPTYDY

Wskazania:



ciężkie zakażenia opornymi bakteriami

Gram (+) ( np. S.pneumoniae, β-hemolizujące,
A.aureus)



rzekomobłoniaste zap. jelit

( przy nieskuteczności metronidazolu)

Wankomycyna ( drogi podawania), Teikoplanina

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

Leki p/bakteryjne :

sulfonamidy
trimetoprim
metronidazol
furazydyna
fosfomycyna

SULFONAMIDY
Szybki rozwój oporności !!!

 sulfacetamid

 sulfatiazol

 sulfasalazyna

 sulfametoksazol

Sulfasalazyna

 działanie p/zapalne i immunosupresyjne

 b słabo wchłania się z p. pok.

 rozkładana do mesalazyny i sulfapirydyny

 osiąga takie samo stężenie w płynie stawowym jak w surowicy
Wskazania do sulfasalazyny:

 wrzodziejące zap. jelita grubego ( lek z
wyboru)

 zapalenie stawów w przebiegu w/w

 ch. Leśniowskiego Crohna

 RZS, ZZSK

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

Sulfametoksazol -
Tylko w połączeniu z trimetoprimem* jako
Kotrimoksazol

*Trimetoprim – hamuje syntezę kw. foliowego bakterii

Urotrim – tabl 100; 200mg

Wskazania :

leczenie ostrych, niepowikłanych zakażeń układu moczowego

profilaktyka nawracających zakażeń układu moczowego

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

Czynniki etiologiczne infekcji dróg
moczowych:

 Escherichia coli

 Klebsiella

 Proteus

Wiele gatunków wykazuje naturalną oporność na
trimetoprim .
Ze względu na szybko narastającą oporność
różnych gatunków obecnie stosowany wyłącznie w
leczeniu zakażeń ukł. moczowego.

Kotrimoksazol :

 Bactrim, Biseptol 480, 960 – tabl

Korzyści z połączenia dwóch składników ( potencjalizacja)

 zmniejszenie MIC

 zwiększona aktywność p/bakteryjna

 redukcja ryzyka narastania oporności

Działania niepożądane

 skórne reakcje alergiczne

 obj. żołądkowo-jelitowe

 mielotoksyczność ( przy długim stosowaniu)

Przeciwwskazania:

 nadwrażliwość na sulfonamidy

 choroby układu krwiotwórczego

 ciąża ( dozwolony między 12 a 28 tyg, ale
raczej nie zalecany), karmienie piersią



znaczna niewydolność nerek lub wątroby

Metronidazol

Prezentacja przygotowana na Wydziale Wojskowo-Lekarskim UM w

Łodzi

Zakres działania:



bakterie beztlenowe – np. Clostridium difficile,

Helicobacter pylori, Bacteroides fragilis



pierwotniaki ( T. vaginalis, G.lamblia, E. histolytica)

Dobrze penetruje do jam ropni, kości i płynu mózgowo-
rdzeniowego

Pochodne nitrofuranu
Furazydyna

 aktywny wobec G(+) i G (-) ( w tym E.coli)

wywołujących

zapalenie dróg moczowych

 aktywny wobec pierwotniaków

 lepsza aktywność w środowisku kwaśnym

 brak oporności
Wskazania : niepowikłane zak. dróg moczowych

Fosfomycyna

 bakteriobójcza

 hamuje syntezę ściany komórki bakteryjnej

 aktywna wobec Gram (+) np. Staphylococcus spp.

 aktywna wobec Gram (-)np. E coli, Klebsiella,
Proteus spp.
Wskazania :

 niepowikłane zapalenia pęcherza moczowego

 bezobjawowa bakteriuria

 profilaktycznie przed zabiegami chirurgicznymi lub
diagnostycznymi przezcewkowymi

Przeciwwskazania:
< 5rż
> 75 rż

Preparaty :
Monural - saszetki 2.0; 3.0g
np. 1x1 saszetka jednorazowo

Działania niepożądane :

 możliwe reakcje nadwrażliwości

Leki -/grzybicze

Grupa

Mechanizm

przykład

Polieny

Zaburzenia w

obrębie błony

komórkowej

Amfoterycyna

B, nystatyna

Azole

Zahamowanie

syntezy

ergosterolu

flukonazol,

ketokonazol,

itrakonazol,

worikonazol

alliloaminy

jw

terbinafina

Blokowanie

syntezy DNA i

białek

flucytozyna

Echinokandyn

y

Hamowanie

syntezy

glukanu

kaspofungina

Inne

gryzeofulvina