Farmakologia wykład 7 30.10.2010
Antybiotyki niesklasyfikowane c.d.
3 Chloramfenikol  antybiotyk pochodzenia naturalnego, produkowane przez grzyba 
Streptomyces venezuelle,bardzo szerokie spektrum działania  dur, paradury, Gram + , Gram - ,
- stosowane w infekcjach O.U.N. (mózg, rdzeń, ropne zapalenia)
- bardzo toksyczny  1aplazja szpiku (za mało czerwonych krwinek, upośledzenie obrazu morfol.)
2 zespół szarego dziecka  ciężka zapaść , niedotlenienie
- stosowany zewnętrznie  1% i 2% maść Detreomycyna
w urologii u panów
do oczu
4 Glikopeptydy  grupa antybiotyków aminokwasowych ( zbudowane z glikolu i peptydu)
1 Wancomycyna
 mechanizm działania  blokują syntezę siciany komórkowej
 spektrum  Gram + (gronkowce, paciorkowce)
 toksyczna: nefrotoksyczność
kardiotoksyczność
ototoksyczność
wskazania  zakażenia paciorkowcem , gronkowcem oporne na inne antybiotyki
lek z wyboru  ciężkie zakażenia opon mózgowych, rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego,
preparaty: wszystkie w postaci proszków do iniekcji
1 Vancomycin
2 Vancotex
3 Endicin
2 Teikoplamina
- szerokozakresowe (gram +, gram - )
- hepato- nefro- neuro- toksyczny (stosowany w ostateczności)
Preparat  Targocid - ampułki
- stosowany w zakażeniach :
 skóry,
 tkanek miękkich
 kości i stawów
 zapaleniu wsierdzia
5 Antybiotyki poli-peptydowe
1 Polimyksyny
 dzielą się na polimyksyne A, B, C, D, E
 nie wchłaniają się z przewodu
 bakteriobójcze (gram +)
 nefrotoksyczne
polimyksyna B - bez recepty maść Tribiotyk  preparat złożony stosowany na zakażenia skóry
polimyksyna E  Colistin  ciężkie powikłane zapalenie jelita
2 Bacytracyna
 toksyczny
 stosowany miejscowo przy ropnych zakażeniach gronkowcem, paciorkowcem (gram +)
 występuje w preparatach złożonych z neomycyną (puder, maść)
Bivacin
Baneocin
6 Fosfomycyna
preparat  Monural  saszetka 3g
podawany w zakażeniu dróg moczowych (proteus, E.coli) i przed operacjami
bezpieczny, może być stosowany u dzieci
największe stężenie w ukł moczowym
stosowany jednorazowo (raz w życiu  albo działa albo nie)
" Leki przeciwgruz
licze
Gruz
lica  wywoływana przez prątki gruz
licy  mycobacterium tuberculosis (gram +)
drogi zakażenia:
 droga kropelkowa
 pokarmowa
 dziecko do matki (poród)
 zakażona krew
gruz
lica to stara choroba  dzisiaj wraca  przy obniżonej odporności
kiedyś nazywana choroba biednych,
gruz
lica może atakować płuca, kości, mózg lub skórę
bakterie dziela się bardzo wolno  jedno pokolenie na 24 godziny(1podział)
zasady leczenia:
 wielomiesięczne  12-18 miesięcy przy małej zjadliwości szczepu
 wiele leków naraz ( 7 antybiotyków)
 leczenie podtrzymujące
 do ustnie podawane są te mało toksyczne narządowo
 bakterie żyją w warunkach beztlenowych  węzły chłonne, skóra, kości, tkanki miękkie
2 grupy leków:
I  leki pierwszego rzutu  czyli leki podstawowe typowo na m. tuberculosis
1- Izoniazyd  INH (hydrazyd kwasu izonikotynowego)  tabletki
 szybko działa
 mechanizm  hamuje syntezę kwasu mykolowego który jest niezbędny do budowy ściany
komórkowej bakterii
 lek ten stosowany jest we wszystkich typach gruz
licy łączony z innymi lekami
przeciwgruz
liczymi
działania niepożądane:
 zaparcia
 suchość w jamie ustnej
 polineuropatia neuronowa
 uszkadza wchłanianie wit B6
mało toksyczny, przyjmowany jest z lekami osłonowymi wątroby (sylimarol)
dawka leku i skuteczność działania  uzależnione jest do indywidualnego tempa acetylowania leku
w wątrobie danego pacjenta  SA i WA  typ szybki i wolny.
Chees efect  przełomy nadciśnieniowe  przy spożywaniu pokarmów z tyraminą.
2  ryfampicyna  RMP  antybiotyk typowy przeciw gruz
liczy (na inne g+ i g- też działa)
wydalana z żółcią, moczem, potem oraz ze łzami
mało toksyczna,
podawana doustnie
działanie niepożądane:
 objawy grypopodobne
 zawroty, bóle głowy
 zaburzenia widzenia
interakcje - najsilniejszy induktor enzymów mikrosomalnych wątroby,
- preparaty  kapsułki 0,15g i 0,3g
- rifampicyna- 150, 300mg
INH + RMP tworzą razem preparat  rifamazyd: 150 RMP + 100 INH
300 RMP + 150 INH
3- Etambutol  preparat w kapsułkach  Ethambutol:
do terapii skojarzonej
długo się wchłania
długo stosowany uszkadza nerw wzrokowy , powoduje zaburzenia widzenia
4  Streptomycyna  aminoglikozyd
domięśniowo ( w iniekcjach)
oto-, nefro- , hepato- toksyczny
5- Prazynamid  PZA
w terapii łączonej  z INH i RMP  na prątki w komórkach przetrwalnych
działania niepożądane: uczulenia, fotodermatozy, dna moczanowa  upśl wydalania kw mocz.
6  Etionamid 
leczenie skojarzone  sam szybko uodparnia.
II grupa  leki drugiego rzutu w gruz
licy  leczenie wspomagające :
1- kwas paraaminosalicylowy  PAS
 przeciwgorączkowo
 przeciwbólowo
 napotnie
stosowany w gruz
licy : nerek, płuc, i przewodu pokarmowego
działa słabo ale szybko
hamuje wytwarzanie oporności w stosunku do innych leków przeciwgruz
liczych
działanie niepożądane salicylanów : wrzodotwórcze, dyspeptyczne, uczulenia.
2- Ryfamycyna  pochodna ryfampicyny
pomocniczo w gruz
licy, a głównie gronkowcach, paciorkowcach, rzeżączce
- preparat  rifocin  ampułki
3- cycloseryna  Cycloserinum tabletki
antybiotyk dodatkowy
stosowany w momencie pojawienia się oporności na wcześniejsze leczenie
 nietolerancja alkoholu
 toksyczny
 powoduje zmiany nastroju (od euforii po depresje),psychozy
4- kapreomycyna  preparat -Capreomycyn w iniekcji
antybiotyk aminoglikozydowy