Leki parasympatykolityczne= cholinolityczne= antymuskarynowe: Mechanizm działania

− blokują receptory cholinolityczne, które stają się niewrażliwe na acetylocholinę uwalnianą w zakończeniach nerwów przywspółczulnych

Leki parasympatykolityczne powodują:

1. zmniejszenie napięcia mięśni gładkich

2. zahamowanie wydzielania

− łez

− śliny

− śluzu

− soku żołądkowego

− potu

3. rozszerzenie źrenic ze światłowstrętem i wzrostem ciśnienia śródgałkowego 4. przyśpieszenie czynności serca

5. skurcz naczyń krwionośnych

6. wzrost ciśnienia tętniczego

Wyróżniamy 3 podgrupy receptorów muskarynowych:

− receptory M1- umiejscowione głównie w OUN i komórkach okładzinowych żołądka

− receptory M2- w sercu

− receptory M3- w gruczołach wydzielniczych: śluzowych, potowych, oskrzelowych i w mięśniach gładkich narządów wewnętrznych oraz naczyń krwionośnych Zastosowanie leków parasympatykolitycznych:

− w kolce wątrobowej, nerkowej, jelitowej, bólach brzucha

− w celu zahamowania wydzielania gruczołów

− przeciwwymiotnie, przeciwbiegunkowo

− do premedykacji przed zabiegiem operacyjnym

− w parkinsonizmie

− w celu rozszerzenia źrenic i porażenia akomodacji Dzielimy na:

1. alkaloidy tropanowe i ich pochodne

• pochodne tropiny:

− atropina

− homatropina

− metylotropina

• pochodne skopiny:

− hioscyna

− metylohioscyna

− butylohioscyna

2. syntetyczne związki o działaniu atropinopodobnym Atropina:

− jest antagonistą receptorów muskarynowych, blokuje je w następującej kolejności: oskrzela, serce, gałka oczna, mięśnie gładkie przewodu pokarmowego i dróg moczowych, najpóźniej zmniejsza wydzielanie żołądkowe

− nie działa na receptory nikotynowe

Działanie atropiny na poszczególne narządy:

• układ oddechowy:

− rozkurcz mięśni gładkich powoduje zwiększenie światła oskrzeli

− zmniejszenie wydzielania śluzu

• serce:

− znosi wpływ nerwu błędnego

− powoduje wzrost częstotliwości rytmu serca i pojemności minutowej oraz wpływa na węzeł

zatokowo- przedsionkowy, przyśpieszając przewodzenie węzłowe i powodując skrócenie 1 Przygotowano: http://www.wojsk-lek.org

odstępu PQ

− działanie silniej wyrażone u osób młodych z dużym napięciem nerwu błędnego

− u osób starszych, małych dzieci, chorych na cukrzyce z mocznicą, neuropatiami oraz czarnoskórych atropina wywołuje mniejsze działanie kinetyczne

• przewód pokarmowy:

− zmniejsza napięcie mięśni gładkich ścian przewodu pokarmowego

− osłabia perystaltykę jelit

− powoduje spadek wydzielania żołądkowego i zaleganie treści żołądkowej

− działa przeciwwymiotnie

• układ moczowy:

− zmniejsza napięcie mięśni gładkich ścian moczowodów i pęcherza moczowego

• gruczoły wydzielania zewnętrznego:

− obniżenie wydzielania łez, potu, śliny, śluzu, enzymów trawiennych

• gałka oczna:

− rozszerzenie źrenicy (mydriasis)

− porażenie mięśnia rzęskowego (cycloplegia)

Atropina:

− podana doustnie dobrze się wchłania

− podana i.v. działanie rozpoczyna sie natychmiast

− podana i.m. po kilku lub kilkunastu minutach

− po podaniu do worka spojówkowego rozszerzenie źrenicy następuje po ok. 30 min i utrzymuje się 8- 14 dni, a porażenie akomodacji po ok. 24 i utrzymuje się przez ok. 5 dni. Atropina wiąże się w 25- 50% z białkami osocza, przenika do krążenia mózgowego, przez barierę łożyskową i do mleka karmiącej matki

Wskazania:

− reanimacja krążeniowo- oddechowa (w arytmii, blokach serca)

− premedykacji przed znieczuleniem ogólnym

− w leczeniu odruchowej bradykardii, nadmiernego wydzielania i skurcz oskrzeli, stanów spastycznych przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowodów

− w okulistyce w celu długotrwałego rozszerzenia źrenic w zapaleniu tęczówki i ciałka rzęskowego w celu zapobiegania zrostom tęczówkowo- soczewkowych oraz w diagnostyce badania refrakcji u dzieci

− w zatruciach glikozydami naparstnicy i inhibitorami AchE

− zapobiegawczo w chorobie lokomocyjnej

Przeciwwskazania:

− nadwrażliwość na atropinę

− jaskra z zamkniętym kątem przesączania

− niedrożność przewodu pokarmowego

− zwężenie odźwiernika

− choroba refluksowa żołądka

− także choroba niedokrwienna serca, atak dławicy piersiowej, zawała serca, tachykardia, niewydolność serca, tyreotoksykoza, myasthenia gravis, zatrucie ciążowe Działania niepożądane:

− wzrost ciśnienia wewnętrzgałkowego

− rozszerzenie źrenic

− światłowstręt i upośledzenie zdolności widzenia

− suchość błony śluzowej

− obniżanie wydzielania potu

− zaparcia, zatrzymanie moczu

− refluks żołądkowo- przełykowy

− przyśpieszenie i zaburzenie rytmu serca

− senność lub niepokój i pobudzenie, depresja ośrodka oddechowego 2 Przygotowano: http://www.wojsk-lek.org

− reakcje alergiczne np. pokrzywka, zaczerwienie skóry

− podwyższenie temperatury ciała

Objawy toksyczne:

− podwójne widzenie

− światłowstręt

− suchość i zaczerwienie skóry

− poszerzenie źrenic

− gorączka

− objawy ośrodkowego zespołu cholinolitycznego (omany, dezorientacja, delirium, śpiączka) i wstrząs. W razie wystąpienia objawów toksycznych stosuje się płukanie żołądka, fizostygminę, krótko działające barbiturany oraz leczenie objawowe Dawkowanie:

− dotchawiczo, im, iv, sc, nie przekraczając dawki 2 mg

− premedykacja: dorośli 0,4- 1 mg

− reanimacja krążeniowo- oddechowa: dorośli i dzieci 0,01- 0,04 mg/kg m.c. Iv lub dotchawiczo

− w bradykardii 0,5 mg iv

− w ostrym bloku przedsionkowo- komorowym i w bradyarytmii 1 mg iv. W obu przypadkach w razie potrzeby istnieje mozliwość powtarzania dawki co 5 min, maksymalnie do 2 mg

• Atropinum Sulfaricum

10 amp 1 ml

dawka 0,001 g/ml,

0,5mg/ml

• Extractum Belladonnae siccum- suchy wyciąg z pokrzyku, proszki 0,02 g i 0,05 g fluidum- płynny wyciąg z pokrzyku, proszki 0,1 g

tabl: Bellapan

Belladrinal

czopki:Tolargin

Spastical

Hioscyna:

− pochodna skopiny

− silniej hamuje wydzielanie potu i śliny

− działa obwodowo parasympatykolityczne słabiej niż atropina, zwłaszcza słabo wpływa na przewód pokarmowy

− działa narkotycznie na OUN

− hamująco na ośrodki układu pozapiramidowego

− hamująco na ośrodki autonomiczne

Zastosowanie:

− w podnieceniu szałowym u psychicznie chorych

− w szale abstynencyjnym u morfinistów

− w chorobie parkinsona

− w chorobie lokomocyjnej

Preparaty:

• Scopolaminum hydrobromicum- amp. 0,5 mg/ml, stosuje się podskórnie 1- 2 amp/ dobę

• Scophedal mite i forte- amp.

Metylohioscyna i butylohioscyna:

− pochodna skopolaminy, pozbawiona działania ośrodkowego i stosowana jako spasmoliticum w kolkach

• Scopolan compositum- stosuję się 1- 2 drażetki do 3 x dziennie Syntetyczne leki parasympatykolityczne:

− leki te mają wyższość nad atropiną i hioscyną, nie działa ośrodkowo a dużo skuteczniej parasympatykolityczne niż atropina

Działania niepożądane:

3 Przygotowano: http://www.wojsk-lek.org

− suchość w jamie ustnej

− trudność w oddawaniu moczu

− zaburzenia widzenia

− tachykardia

− bezsenność

− nadmierne napięcie nerwowe

Przeciwwskazania:

− jaskra

− przerost gruczołu krokowego

− niedrożność porażenna i atonia jelit

− ciąża

Oksyfenonium- preparaty:

• Spasmophen- tabl. 0,005 g i draż. 0,01 g, stosuje sie doustnie co 6- 8 godzin 1 tabl lub co 12

godzin 1 draż

• Spazmobamat- tabl stosuje się 3- 4 tabl/ dobę (obecnie stosowane sporadycznie) Oksybutymina:

− stosowana w stanach skurczowych pęcherza moczowego, w nietrzymaniu moczu i moczeniu nocnym

Preparaty:

• Dipropan (Cystin)- tabl. 0,003 i 0,005 g, stosuje się po co 8- 10 godzin 1 tabl Leki parasympatykotoniczne= cholinergiczne:

Ze względu na mechanizm działania dzielimy na 2 grupy: 1. leki działające bezpośrednio tzn. bezpośrednio pobudzające zakończenia nerwów przywspółczulnych lub receptory cholinergiczne

− Acetylocholina i jej pochodne

− Pilokarpina

− Muskaryna i in

2. leki działające pośrednio= inhibitory acetylocholinoesterazy (działają wydzielniczo w zakończeniach nerwów Ach nie ulega rozkładowi, gromadzi się w większym stężeniu i wywierają silniejsze działanie i dłuższe)

− Fizostygmina

− Neostygina

− Pirydostygmina

− Galanatamina

− Ambenonium

− Edrofonium

Objawy działania:

− bradykardia

− obniżenie RR, hipotensja

− rozszerzenie naczyń

− skurcz oskrzeli

− wzmożenie perystaltyki i czynności wydzielnicze przewodu pokarmowego

− zwężenie źrenicy

− porażenie akomodacji

Zastosowanie:

− stosuje się w stanach skurczu naczyń obwodowych (metacholina) w atonii po operacji jelit i pęcherza moczowego (neostgmina), w nadmiernej suchości jamy ustnej, w jaskrze (polikarpina, neostygmina, pirydostygmina)

Acetylocholina- neurohormon wydzielany przez wszystkie komórki nerwów i ich synapsach, w zakończeniach nerwów przywspółczulnych.

Pylokarpina- w okulistce w leczeniu jaskry w leczeniu.

4 Przygotowano: http://www.wojsk-lek.org