LEKI USPOKAJAJĄCE I NASENNE
Stosowanie leków nasennych nie prowadzi do usunięcia zaburzeń snu i ma charakter wyłącznie objawowy, a sen uzyskany w ten sposób nie jest pełnowartościowy.
Charakterystyka działania:
leki te działają depresyjnie na OUN upośledzając wszystkie jego czynności
Małe dawki powodują:
niewielkie zahamowanie OUN
obniżenie reaktywności emocjonalnej
ułatwienie zasypiania
Jest to działanie uspokajające
Większe dawki:
coraz silniej hamują stan czuwania
następuje pogorszenie zdolności do pracy umysłowej i zwolnienie procesów myślowych
następnie dochodzi do zaśnięcia pacjenta niezależnie od jego woli.
Takie działanie nazywamy „nasennym”
W tym stadium pacjent może być obudzony za pomocą odpowiednio silnego bodźca.
Dalsze zwiększanie dawki powoduje pogłębienie snu, aż do stanu, w którym żaden
bodziec fizyczny nie jest w stanie obudzić pacjenta.
Jest to okres znieczulenia chirurgicznego (śpiączka farmakologiczna)
Jeszcze większe dawki:
prowadzą do zatrucia i śpiączki
dalsze zwiększanie dawki powoduje depresje ośrodków rdzenia przedłużonego i zgon
Wszystkie wymienione powyżej efekty są wynikiem tego samego mechanizmu działanie, a różnica między nimi jest tylko ilościowa.
POCHODNE KWASU BARBITURANOWEGO (BARBITURANY)
Działają depresyjnie na OUN czego skutkami są:
działanie nasenne
działanie przeciwdrgawkowe
hamowanie ośrodka oddechowego
Działania niepożądane:
senność i apatia
pogorszenie myślenia i kojarzenia
zwolnienie czasu reakcji
uczulenie
zależność związana z narastającą tolerancją
zatrucia
Interakcja:
z alkoholem
z innymi lekami działającymi depresyjnie na OUN (neuroleptyki i leki przeciwlękowe)
przyspieszają metabolizm innych leków i mogą osłabiać ich działanie
W zależności od czasu działania, barbiturany można podzielić na:
długo działające:
Fenobarbital - „Luminalum”
Cyklobarbital - „Cyelobarbitalum”
krótko działające:
Tiopental - „Thiopental”, „Pentotal”
Tiobutabarbital - „Brevinarcom”
Heksobarbital - „Narcosanum”
Są stosowane w anestezjologii jako anestetyki chirurgiczne, w krótkich zabiegach oraz jako środki wprowadzające do znieczulenia ogólnego metodą wziewną.
Tiopental:
Barbituran o ultrakrótkim działaniu. Po podaniu dożylnym w kilkanaście sekund powoduje senność i uspokojenie w głęboki sen (znieczulenie ogólne). Czas i efekt działania zależą od podanej dawki.
Mechanizm działania związany jest z hamowaniem czynności neuronów tworu siatkowatego w pniu mózgu.
nie wykazuje działania przeciwbólowego
w małych dawkach obniża próg bólu
zmniejsza wrażliwość ukł. oddechowego na hiperkapnie i hipoksje - powoduje hipowentylacje
po szybkim podaniu dożylnym może spowodować bezdech
zmniejsza:
naczyniowy opór obwodowy
kurczliwość mięśnia sercowego
objętość wyrzutową
powoduje spadek RR
obniża przepływ mózgowy
obniża ciśnienie śródczaszkowe
zmniejsza zaopatrzenie mózgu na tlen
wykazuje działanie przeciwdrgawkowe
Wskazania:
indukcja (wprowadzenie) znieczulenia ogólnego
krótkotrwałe znieczulenie dożylne
leczenie przeciwdrgawkowe
w intensywnej terapii w leczeniu stanów po ostrym niedokrwieniu mózgu
np. NZK i resuscytacji
Przeciwwskazania:
astma oskrzelowa
nasilona duszność
hipowolemia
wstrząs
blok przedsionkowo-komorowy IIIº
uszkodzenie wątroby i nerek
zatrucie alkoholem, środkami nasennymi i psychotropowymi
może wywołać „reakcję paradoksalną” (u osób w podeszłym wieku z miażdżycą może wystąpić działanie odwrotne)