Farmakologia Ogólna

mgr Patrycjusz Kołodziejczyk

17.09.2013

Farmakologia

Wykład I

Farmakologia ogólna

Definicje:

  1. Ogólną - czyli naukę o ogólnych prawach rządzących działaniem leków i zasadach ich leczniczego zastosowania

  2. Szczegółową - czyli naukę o właściwościach, działaniu i zastosowaniu poszczególnych leków

Do farmakokinetyki zaliczamy takie procesy jak:

  1. wchłanianie - przyswajanie leku przez organizm

  2. dystrybucja - transport leku z krwi do tkanek

  3. eliminacja - oznacza wszystkie procesy, które prowadza do spadku stężenia leku w organizmie

Farmakokinetyka leku zależy od:

  1. postaci leku i substancji czynnej oraz pomocniczych

  2. sposobu i miejsca podania

  3. stopnia wchłaniania i jej szybkości

  4. dystrybucji w organizmie

  5. stopnia wiązania i rozmieszczenia w tkankach

  6. drogi wydalania i jej szybkości

Rodzaje działania leków

np. Klodaina i Metoprolol obniżają ciśnienie krwi. Klodaina działa głownie ośrodkowo, a Metopropol obwodowo (zmniejsza objętość wyrzutową i minutową serca)

Podawanie leku

Miejsce i sposób podania oraz postać leku, zależą od właściwości fizycznych i chemicznych leku; oczekiwanego czasu wystąpienia jego działania i oczekiwanej długości tego działania; miejsca w którym lek ma działać, oraz stanu pacjenta.

Drogi i sposoby podania leku:

mgr Patrycjusz Kołodziejczyk

7.10.2013

Farmakologia

Wykład II

^Nazewnictwo leków:

Używa się nazw międzynarodowych (niezastrzeżonych), nazw handlowych, oraz chemicznych (głównie na etapie badań klinicznych)

Nazwa Chemiczna Nazwa Międzynarodowa Nazwa Handlowa

4'-hydroksyacetanilid Paracetamol Panadol

Apap (US Pharmacia)

(5α,6α)-7,8-didehydro-4,5 Morfina Doltard

-epoksy-17-metylmorfinan

-3,6-diol

^Budowa chemiczna, a działanie leków.

Nie ma bezwzględnych regul określających wpływ grup funkcyjnych na aktywność famakologiczną leku:

  1. Związki alifatyczne - wywierają najczęściej działanie depresyjne na OUN. W miare zwiększania długości łańcucha i jego rozgałęzienia zwiększa się jego działanie, ale jednocześnie i toksyczność.

  1. Związki pierścieniowe - wywierają na ogół silniejsze działanie farmakologiczne niż związki alifatyczne.

  1. Obecność grupy amonowej (-NH4) zmniejsza zdolność przenikania leku przez większość błon bilogicznych.

  1. Grupa nitrowa NO2 warunkuje zwykle zwiększenie toksycznośći.

  2. Grupa hydroksylowa -OH w związkach alifatycznych zmniejsza działanie biologiczne.

  1. Grupa aldehydowa i ketonowa wywierają działanie nasenne.

  2. Grupa sulfhydrylowa -SH wzmaga reaktywność chemiczną, a zatem i działanie biologiczne związku. Warunkuje ona wiązanie metali ciężkich i tworzenie z nimi nietoksycznych połączeń.

  3. Grupa sulfonowa - SO2OH zwiększa rozpuszczalność związku w wodzie i ułatiwa jego wydalanie z moczem, a zatem zmniejsza toksyczność.

  4. Grupa karboksylowa - COOH zwiększa rozpuszczalność związku w wodzie.

  1. Grupa etylenoaminowa jest jedną z najbardziej reaktywnych ugrupowań chemicznych. Występuje m. in. w związku o działaniu p/ histaminowym, znieczulającym miejscowo i p/bólowym.

LADME

Nazwa ta pochodzi od pierwszych liter angielskich nazw głownych procesów, które zachodzą od momentu podania leku do wydalenia. Procesy te to kolejno:

L - liberation (uwalnianie)

A - absorbtion (wchlanianie)

D - distribution (rozmieszczenie)

M - metabolism (metabolism)

E - excretion (wydalanie)

Uwalnianie substancji leczniczej (L)

Mianem uwalnianie określa się proces przechodzenia substancji czynnej, zawartej w leku, do środowiska z którego może zostać wchłonięta do organizmu. Jest to inaczej uwalnianie się substancji czynnej z określonej postaci leku, w której została podana np. przechodzenie kwasu acetylosalicylowego z tabletki aspiryny do żołądka. Fazę uwalniania poprzedza rozpad. Szybkośc uwalniania leków zależy od ich postaci.

Wchlanianie leku (A)

Przechodzenie substancji czynnej do krwiobiegu lub tkanek, polega na jej przenikaniu przez błony biologiczne. Bardzo niewiele leków wchłania się całkowicie, z reguły na tym etapie występują najważniejsze straty

Stopień wchłaniania leku zależy od

Substancje zjonizowane wchłaniają się wolniej i w mniejszym stopniu. Ładunek utrudnia bowiem przenikanie przez błony biologiczne.

Stopień jonizacji zależy od PH środowiska - leki będące substancjami o charakterze kwasowym są silniej zjonizowane w środowisku zasadowym, jakie panuje w jelitach. Będą się więc lepiej wchłaniały w żołądku gdzie pH jest kwasowe. Lek występuje w formie słabiej zjonizowanej niż w jelitach.

Leki będace zasadami - przeciwnie lepiej wchłaniają się w jelitach niż w żoładku.

Tylko leki podane drogą dożylną nie podlegają procesom wchłaniania.

Dystrybucja (D)

Dystrybucja to inaczej rozprowadzenie leku w obrębie organizmu. Etap ten umożliwiaja substancji czynnej dotarcie do miejsca swojego działania. Proces dystrybucji polega na przenikaniu leków z krwi do tkanek.

O procesie dystrybucji decyduje:

Przechodzenie leku przez błone bilogiczną:

Głównymi barierami które pokonuje lek są:

Wiązanie leku z białkami kewi i tkanek:

Metabolizm (M) leków

Metabolizm (biotransformacja) leków jest biochemicznym procesem przemian leków w organizmie. Proces ten zachodzi głównie w wątrobie i w mniejszym stopniu w błonie śluzowej przewodu pokarmowego, skórze oraz łożysku.

Reakcje biochemiczne związane z metabolizmem leków zachodzą w dwóch fazach:

Sprzęganie - polega na łączeniu się leku, lub jego metabolitu z substratem. W wyniku tych reakcji powstają związki nieczynne, z reguły lepiej rozpuszczalne w wodzie, które szybko ulegają wydaleniu z ustroju.

Efekt pierwszego przejścia:

PROLEK - prekursor leku, substancja o działaniu farmakologicznym, która rozwija w pełni swoje działanie w chwili, gdy ulegnie przemianom metabolicznym w organizmie, natomiast sama nie jest aktywna, lub jest wielokrotnie mniej aktywna od powstałej substancji.

Eliminacja - wydalanie leków (E)

Leki i ich metabolity mogą być wydalane z ustroju:

Najważniejszą drogą eliminacji są nerki:

^Parametry farmakokinetyczne

Zależność działania leku od jego dawki:

mgr Patrycjusz Kołodziejczyk

21.10.2013

Farmakologia

Wykład III

(tu coś pare zdań o receptorach niestety zapomniałem przepisać)

Podział receptorów

Receptory ze względu na ich budowę i biochemiczny mechanizm działania można podzielić na 2 grupy:

  1. Receptory jonotropowe; bezpośrednio regulują przepływ przez kanały jonowe, np. receptor glicynowy. Po jego pobudzeniu jony chlorkowe napływają do wnętrza neurony zwiększając jego stabilność i zmniejszając pobudliwość.

  2. Receptory metabotropowe; ich pobudzenie prowadzi do zwiększenia lub zmniejszenia wtórnego przekaźnika.

Powinowactwo leku do receptora określa stopień łączenia się cząsteczki z receptorem. Im większe powinowactwo, tym większa jest tendencja do tworzenia wiązania.

Sam fakt łączenia się cząsteczki z receptorem, nie wystarczy do pobudzenia receptora.

Antagonistami nazywamy leki, które mają powinowactwo do receptora, a nie mają aktywności wewnętrznej.

Homeopatia

Forma medycyny niekonwencjonalnej, zaproponowana po raz pierwszy w 1796 roku przez niemieckiego lekarza Samuela Hahnemanna. Zwolennicy tej metody stosują wysoce rozcieńczone substancje, które domniemanie mają leczyć choroby o symptomach podobnych do tych powstałych w wynku spożycia tychże substancji.

Działanie nieporządane leków

W zasadzie w przypadku wszystkich leków należy liczyć się z z działaniem ubocznym, czyli działaniem dodatkowym oprócz głownego działania leku.

Możemy je podzielić na:

Szczególne znaczenie mają następujące działania niepożądane:

  1. Reakcje uczuleniowe

  2. Działanie na płód

  3. Działanie rakotwórcze (karcynogenne)

ad.1) Reakcje uczuleniowe

Zapobieganie reakcjom alergicznym:

Liczba i konsekwencje reakcji alergicznych, mogą zostać ograniczone przy przestrzeganiu zasad:

ad. 2) działanie na płód

W celu zmniejszenia częstotliwości wad wrodzonych należy

ad. 3) działanie rakotwórcze (karcynogenne)

Interakcje leków

W zależności od mechanizmów działania wyróżnia się interakcje:

  1. farmakodynamiczne

  2. farmakokinetyczne

ad. I)

ad II)

Interakcje przy wchłanianiu leku

np. jednoczesne podanie leku zobojętniającego z lekiem o charakterze kwasu, lub zasady spowodują zmianę wchłaniania.

Interakcje w procesie wydalania leku

Interakcje pomiędzy lekami a produktami spożywczymi


Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
farmakologia ogólna
w1.FARMAKOLOGIA OGÓLNA, wykłady PMWSZ w Opolu - Pielęgniarstwo, Farmakologia
Wykład Farmakologia ogólna 2, FARMAKOLOGIA
Farmakoterapia ogólna i miejscowa
FARMAKOLOGIA OGÓLNA ANALITYKA
farmakologia ogólna cz2
Farmakologia ogólna 7
FARMAKOLOGIA OGÓLNA LEKÓW P
Oddychanie, Farmakologia ogólna, PORADY LECZNICZE
Oddech, Farmakologia ogólna, PORADY LECZNICZE
1 farmakologia ogólna

więcej podobnych podstron