TABLETKA-stała postać leku zawierająca w swoim składzie 1 lub kilka substancji leczniczych
Otrzymywane na drodze bezpośredniego tabletkowania substancji leczniczej,zmieszanej z substancjami pomocniczymi
RODZAJE TABLETEK:
1)Tabletki doustne :
A.Uwalniające substancje lecznicze w jamie ustnej
-Tabletki do ssania(dulcitabulette)np.Rennie
-Tabletki podjęzykowe(tabulettae sublinguales)np.nitrogliceryna
-Tabletki podpoliczkowe(t.buccales)np.nitrogliceryna
-Tabletki do rozgryzania i żucia(t.masticatoriae)np.singular,pyrantel,aktywacja po zmieszaniu ze śliną
B.Tabletki do połykania(na całej długości przewodu pokarmowego)
-Tabletki uwalniające substancję leczniczą w żołądku
-Tabletki uwalniające substancję leczniczą w jelicie cienkim(t.enterosolubilae)
Tabletki o przedłużonym działaniu(cały czas uwalniają substancję leczniczą podczas przechodzenia przez pp)
2)Tabletki do celów diagnostycznych
3)Tabletki do sporządzania płynów np.tabletki musujące(t.effervescens)
4)Tabletki do jam ciałą np.tabletki dopochwowe(t.vaginates)
5)Tabletki do stosowania pozajelitowego np.tabletki do implantacji(t.implantabilae)
TABLETKOWANIE W TABLETKARKACH:
1.Obrotowa
-matryce umieszczone są na obwodzie tarczy(Rotor)
-nieruchomy lej nasypowy
-podczas przesuwu rotora następuje wypełnienie matryc
-oba stemple są w skrajnych położeniach
-w trakcie przesuwu stemple zostają dociśnięte przez tarcze dociskowe
-następuje sprasowanie proszku
-przy dalszym obrocie oba stemple zostają wychylone ku górze
-następuje wypchnięcie gotowej tabletki
2.Rotacyjna
-nieruchomy lej nasypowy
-ruchoma matryca
-wysoka wydajność
-możliwość sporządzania tabletek wielowarstwowych,dzięki zastosowaniu kilku lejów nasypowych
-lej przesuwa się na bok ,a stempel górny zagłębia się w wypełnionej matrycy,substancja ulega sprasowaniu
3.Uderzeniowa
-ruchomy lej nasypowy
-nieruchoma matryca
-niska wydajność
-stempel dolny i górny idzie do góry,a tabletka zostaje wypchnieta na powierzchnię matrycy i zgarnieta do odbieralnika przez przesuwający się lej nasypowy
SUBSTANCJE POMOCNICZE W TABLETKACH:
1.Wypełniające i adsorbenty:skrobia,laktoza,sacharoza,mocznik,kwas borny,chlorek sodu
2.Wiążące
a.zwilżające:woda,etanol,izopropanol
b.zlepiające:syropy z glukozą,sacharozą lub sorbitolem,kleiki
3.Substancje rozsadzające
a.pęczniejące:skrobia,celuloza mikrokrystaliczna,bentonit,Aerosil
b.wydzielające gaz:mieszanina węglanów i kwasów organicznych
4.Środki poślizgowe
a.właściwie poślizgowe:talk,skrobia,stearynian magnezu lub wapnia(ułatwiają zsypywanie się sproszkowanej substancji leczniczej z leja nasypowego do matrycy)
b.smarujące:talk,kwas stearynowy,parafina stała(substancje zmniejszające tarcie między cząsteczkami proszku podczas prasowania)
c.antyadhezyjne:talk,stearyniany(zapobiegają przyklejeniu się gotowej tabletki do stempla matryce i ułatwiają wypchnięcie tabletki)
TABLETKI MUSUJĄCE
Otrzymywanie:
1.Metoda"na mokro"
-składniki poddaje się granulacji z użyciem bezwodnych rozpuszczalników(izopropanol,etanol,polividon)
2.Metoda "na sucho"
A.Granulacja w podwyższonej temperaturze
-mieszaninę granuluje się w temp.powyżej 100 st.C.Zlepianie się cząstek zachodzi przy udziale wody krystalizacyjnej
B.Bezpośrednie tabletkowanie mieszaniny proszków
TABLETKI POWLEKANE
1.Drażetki-otoczka cukrowa,stanowiąca od 30 do 80 % masy tabletki(kolorowe)
2.Tabletki powlekane-otoczka z substancji błonotwórczej,stanowiącej 2-8 % masy tabletki
Wszystkie drażetki są tabletkami powlekanymi ale nie każda tabletka powlekana jest drażetką!
CELE POWLEKANIA:
-ochrona przed wpływem środowiska:utlenianie,hydroliza,dostęp światła
-zamaskowanie przykrego smaku lub zapachu
-oddzielenie od siebie substancji niezgodnych
-opóźnienie procesu uwalniania substancji leczniczej
-otrzymanie postaci leku o modyfikowanym uwalnianiu(stosując odpowiednią osłonkę,laserem wycina się otwór,działa jak pompa)
-ochrona przed utratą substancji lotnych
-estetyczny wygląd
DRAŻOWANIE:
1.Bębny drażerskie
etapy;
1)Gruntowanie rdzenia-nakładanie "filmu" na powierzchnię rdzenia(polividon,etyloceluloza,octanoftalan celulozy)
2)Właściwe powlekanie-zwilżanie rdzeni substancjami zawieszonymi w syropie(barwniki)
3)Wygładzanie-zwilżenie rdzenie powierzchni drażetek roztworem inwertozy(równomolarna mieszanina glukozy i fruktozy).Inwertoza krystalizuje w mikroporach,wypełniając je
4)Polerowanie-naniesienie cienkiej warstwy wosku
2.Drażowanie-inne metody:
A.Powlekanie w warstwie fluidalnej-natrysk środka powlekającego na unoszące się w strumieniu gorącego powietrza surowe rdzenie
B.Powlekanie elektrostatyczne-rozpylanie proszku na umieszczone w polu elektromagnetycznym rdzenie
C.Opłaszczanie-przy użyciu tabletkarki
TABLETKI POWLEKANE-SUBSTANCJE BŁONOTWÓRCZE
1.Rozpuszczalne w wodzie:alkohol poliwinylowy,metyloceluloza,karmeloza sodowa(ROZPUSZCZALNE W ŻOŁĄDKU)
2.Rozpuszczalne w środowisku kwaśnym:dimetyloaminometakrylan(Eudragit E)(ROZPUSZCZALNE W ŻOŁĄDKU)
3.Rozpuszczalne w środowisku zasadowym:octanoftalan celulozy,bursztynian acetylocelulozy(ROZP.W JELICIE-LEK O OPÓŹNIONYM UWALNIANIU)
4.Nierozpuszczalne w wyżej wymienionych środowiskach:etyloceluloza,octan celulozy,PCV,poliamidy,żywice silikonowe(CHARAKTER BŁONY PÓŁPRZEPUSZCZALNEJ,LEKI O PRZEDŁUŻONYM UWALNIANIU)
PASTYLKI-tabletkopodobna postać leku przeznaczona do ssania,o wyglądzie i konzystencji toffi lub landrynek np.Regulax,Fruktolax
KAPSUŁKI(Capsulae)-stała,dozowana postać leku,przeznaczona do podawania doustnego,doodbytniczego,dopochwowego.Kapsułki mogą stanowić opakowanie substancji leczniczej podawanej na skórę lub do inhalacji
1.kapsułki skrobiowe-stosowane w recepturze aptecznej
2.kapsułki twarde(capsulae gelatinosae durae)-nie mogą być wypełnione płynami
3.kapsułki żelatynowe miękkie(capsulae gelatinosae elasticae)-można je wypełniać cieczami bezwodnymi np.ibum
ZALETY KAPSUŁEK ŻELATYNOWYCH JAKO OPAKOWANIA SUBSTANCJI LECZNICZEJ:
-objętość fizjologiczna substancji tworzących kapsułkę
-duża trwałość i wytrzymałość fizyczna
-szczelne zabezpieczenie substancji przed wpływem czynników zewnętrznych
-minimalny dodatek substancji pomocniczych w porównaniu do tabletek
-skuteczne maskowanie smaku i zapachu
-możliwość otrzymania leku o opóźnionym lub przedłużonym działaniu
METODY OTRZYMYWANIA KAPSUŁEK TWARDYCH:
1.Metoda zanurzania
-metalowe pręty zanurzamy w roztworze żelatyny;na prętach osadza się trochę żelatyny;tworzą się części kapsułek.Po skrzepnięciu masy kapsułki zdejmuje się i suszy.Następnie napełnia się i zamyka
2.Metoda wytłaczania
-wielootworowa płyta górna i dolna.Na ogrzane płyty nakłada się arkusz folii żelatynowej,która mięknąc wyściela powierzchnie otworów.Po napełnieniu dolnych zagłębień płyty dociska się zespalając kapsułki
METODA OTRZYMYWANIA KAPSUŁEK MIĘKKICH
dzięki impulsowi elektrycznemulub odpowiedniemu napięciu powierzchniowemu powstają kuliste kapsułki.Kapsułki zestalają się opadając w cieczy chłodzącej,którą jest najczęściej ciekła parafina.Następnie kapsułki oddziela się ,obmywa z parafiny i suszy.
LIPOSOMY-kuliste pęcherzyki o średnicy od 0,1 do 1,9 mikrometra,których rdzeniem jest kropelka wody,zaś otoczką podwójna warstwa fosfolipidowa