Wykład z Technologii Postaci Leku - wykład ten został spisany z nagrania

WYKŁAD 3

(WSTĘP - nie cały ze względu na ucięcie taśmy)

… na organizm zwierzęcy, tutaj ze szczególnym uwzględnieniem organizmu ludzkiego. Prawidłowe funkcjonowanie organizmu ludzkiego jest zakodowane w naszych układach (wadach) genetycznych, a w miarę upływu lat te mechanizmy ulegają zmianie pod wpływem starzenia się tkanek, niewłaściwych warunków pracy, chorób cywilizacyjnych, szkodliwych nawyków jak również środowiska zewnętrznego czy też niewłaściwego odżywiania się. Coraz większy wpływ na nasz organizm ma jakość naszego życia. Czynniki wymienione przed chwilą wywołują w organizmie graniczne stany układów ustrojowych, których przekroczenie objawia się występowaniem różnych dolegliwości - bólami, dusznościami a to prowadzi do dysfunkcji organizmu, innymi słowy do powstawania chorób. Aby przywrócić prawidłową funkcję różnych narządów zmuszeni jesteśmy wprowadzać do organizmu różne egzogenne chemiczne substancje lecznicze, które będą znosiły częściowo lub całkowicie objawy chorobowe, przynosząc ulgę choremu. I takie egzogenne substancje chemiczne noszą nazwę substancji leczniczych. Proces przywrócenia równowagi organizmu możemy nazwać procesem leczenia. Aby daną jednostkę chorobową można było leczyć substancją leczniczą musimy wprowadzić ją do ustroju w odpowiednio przetworzonej postaci , odpowiedniej dla poszczególnych organów. Również tutaj ma znaczenie droga podania, wprowadzenie tej substancji leczniczej (dożylnie, domięśniowo etc.) i w tym celu w odpowiedniej postaci przygotowujemy lek.

(CZĘŚĆ ISTOTNA ↓)

Postać leku sporządza się przez zmieszanie substancji leczniczej z szeregiem substancji pomocniczych. Należy pamiętać, że substancje pomocnicze nie mogą wywierać żadnego działania na organizm ludzki. Wytwarzanie postaci leku to nie tylko przygotowanie odpowiedniego układu fizycznego, ale również ochrona substancji leczniczej przed rozkładem pod wpływem wprowadzanych substancji pomocniczych.

Postać leku - produkt nadający się do bezpośredniego podania choremu lub zwierzęciu w celach leczniczych, profilaktycznych bądź diagnostycznych; otrzymany w wyniku odpowiedniego procesu technologicznego z jednej lub wielu substancji leczniczych lub surowców oraz z jednej lub wielu substancji pomocniczych .

Wymagania postaci leku

• - musi zawierać dokładną dawkę substancji leczniczych - normy co do odchyleń są określone

• - nie może rozkładać się w określonym terminie ważności

• - nie może ulegać zmianom fizykochemicznym w deklarowanym okresie przechowywania

• - uwalnianie i dostępność biologiczna substancji leczniczej musi odpowiadać normom przewidzianym dla danej postaci leku

• - musi wykazywać wysoką czystość fizyczną, chemiczną i mikrobiologiczną

• - ma ułatwiać podawania substancji leczniczej

Zajęcia Technologii Postaci Leku (Farmacji stosowanej)

• - dobór właściwych składników poprzez rozważania, na podstawie wzajemnych interakcji fizycznych i chemicznych, ewentualnego ich wpływu na trwałość substancji leczniczych oraz ich uwalniania z postaci leku w organizmie chorego

• - dobór odpowiednich operacji jednostkowych prowadzących do otrzymania postaci leku w sposób prosty i małym nakładem ekonomicznym

• - analityczna kontrola jakości postaci leku

Podstawowe grupy postaci leku

• - stałe postacie leku

• - roztwory (płynne postacie leków)

• - układy wielofazowe

STAŁE POSTACIE LEKÓW

- są to fizycznie jednorodne mieszaniny o różnym stopniu technologicznego przetworzenia -

Proszki (pulveres) - najprostsza postać leku przeznaczona (wg FP) do stosowania wewnętrznego, zewnętrznego ewentualnie do sporządzania roztworów; inaczej sproszkowane cząstki nie większe niż 0,5mm.

1. Proszki proste (pulveres simplices) - otrzymywane przez roztarcie pojedynczej substancji leczniczej surowca leczniczego i środka pomocniczego do wielkości mniejszej niż 0,5 mm

2. Proszki złożone (pulveres mixti) - tak samo jak proszki proste z dwóch lub więcej substancji leczniczej chemicznej

3. Proszki mianowane (pulveres titrati) - sporządza się surowców roślinnych lub zwierzęcych i normalizuje się zawartość ciał czynnych na drodze chemicznej lub biologicznej

4. Proszki rozcierki (pulveres triturati) - uzyskuje się przez roztarcie substancji leczniczej z obojętnym proszkiem rozcierającym (np.latozą, sacharozą) w stosunkach wagowych np. 1+4; 1+9; 1+99 stosuje się w substancjach bardzo silnie działających

5. Olejkocukry - proszki otrzymane przez zmieszanie olejków eterycznych ze sproszkowaną sacharozą, mają wykorzystanie pomocnicze, poprawiają smak, zapach

6. Proszki niedzielone - przygotowane dla substancji łatwo działających - przysypki, zasypki, rzadziej do bezpośredniego użycia ustnego - obecnie do użytku zewnętrznego

7. Proszki dzielone (pulveres divisa) - mieszaniny sporządzane w aptece i wydawane w podzielonych dozach w kapsułkach skrobiowych, żelatynowych

Proszki:

1. Do użytku zewnętrznego (pulveres pro usu externo) - zwykle używane proszki niedzielone

2. Do użytku wewnętrznego (pulveres pro usu interno) - działanie miejscowe lub ogólne, podawane doustnie

Należy pamiętać przy proszkach, że różnica zawartości substancji leczniczych przed podaniem nie może przekraczać ± 10%.

FP podaje dopuszczalne odchylenia dla zawartości proszków (o masie 0,5 g odchylenia do 15%, zaś powyżej 1 g 8%)

8. Organopreparaty - postaci leku otrzymywane przez wysuszenie lub wyodrębnienie i oczyszczenie ciał czynnych (hormonów) z organów lub cieczy ustrojowych

9. Przysypki i pudry - proszki pojedyncze lub złożone stosowane zewnętrznie na skórę błony śluzowe w celach leczniczych, profilaktycznych, lub ochronnych

10. Ziółka (species) (historyczne) - nie wykonywane w aptece, rolę tę przejął przemysł zielarski, który sprzedaje w postaci fiksów

11. Kapsułki - niewielkie foremki, mogą być wypełnione trwałą postacią leku, lub cieczą (żelatynowe, skrobiowe etc)

12. Pigułki - dziś rzadko spotykane

13. Pastylki

14. Granulaty (granulata, granules) - postać leku (FP) przeznaczona do użytku zewnętrznego, sporządzana w postaci drobnoziarnistych sypkich grudek o zbliżonej wielkości i jednolitym składzie pobranej próbki (zwykłe, musujące, powlekane, ziołowe)

15. Tabletki (tabulettae) - stała postać leku otrzymana przez sprasowanie najczęściej po zgranulowaniu jednej lub kilku substancji leczniczych zmieszanych z substancjami pomocniczymi, w kształcie płaskich lub dwustronnie wypukłych krążków (lub inne kształty np. podłużne), muszą zawierać określone dawki substancji leczniczych

• - do stosowania doustnego - powlekane, o przedłużonym działaniu, dwustopniowe , drażetki

• - do ssania

• - podjęzykowe - choroby układu krążenia

• - dopochwowe

• - doodbytnicze

• - do zębodołów

• - dojelitowe

• - do implantacji

• - do przyrządzania roztworów

Do stałych postaci leku zaliczamy również:

Materiały opatrunkowe - produkty włókniste przeznaczone do pokrywania ran, lub podrażnionej powierzchni ciała do wchłaniania wydzielin z tkanek lub ran do ochrony przed urazami lub zakażeniem lub usztywniania złamanych kości nadwyrężonych mięśni mogą być impregnowane środkami leczniczymi - bawełna, wata

Materiały higieniczne - podpaski, tampony, pieluchomajtki

ROZTWORY (Solutiones)

Inaczej płynne postacie leku - jednorodne fizycznie mieszaniny, otrzymywane przez rozpuszczenie jednej lub kilku substancji leczniczych w rozpuszczalniku lub w ich mieszaninie.

Zastosowanie:

• do podawania doustnego

• do wlewów

• wstrzykiwań

• irygacji

• przemywania etc.

Roztwory możemy podzielić ze względu na użyty rozpuszczalnik:

• roztwory wodne

• roztwory etanolowe

• roztwory olejowe

Typy roztworów:

1. Krople do uszu, nosa, oczy

2. Wody aromatyczne -otrzymywane przez rozpuszczenie lub rozproszenie olejków eterycznych w wodzie

3. Octy - płynne postacie leków otrzymywane przez wytrawianie surowców roślinnych kwasem octowym o różnym stężeniu

4. Soki - otrzymywane poprzez wyciśnięcie surowców roślinnych, muszą być przefermentowane

5. Syropy - roztwory substancji leczniczych w roztworach wodnych cukru o dużym stężeniu - powyżej 60%

6. Eliksiry - roztwory wodno-etanolowe z dodatkiem cukru i substancji aromatycznych

7. Napary, odwary, infuzja - znaczenie historyczne

8. Nalewki

9. Wyciągi płynne

10. Wina lecznicze

11. Miody - syropy sporządzane na miodzie oczyszczonym

UKŁADY WIELOFAZOWE

Do układów wielofazowych zaliczamy:

1. Zawiesiny

2. Emulsje

3. Mazidła

4. Maści - oczne, kremy, pasty

5. Czopki

1. doodbytnicze

2. dopochwowe

3. docewkowe,

6. Aerozole lecznicze - jako postać leku są to układy wielofazowe przeznaczone do stosowania wewnętrznego lub zewnętrznego, zamknięte w opakowaniach pod ciśnieniem gazu wytłaczającego lub z urządzeniem rozpraszającym, umożliwiającym uzyskanie subtelnej dyspersji w postaci kropelek roztworu, substancji stałej, piany

7. Nanokapsułki, liposomy, systemy terapeutyczne np. transdermalne

---