CHINOLONY
Wśród chinolonów wyróżniamy trzy generacje :
I generacja- zaliczamy tutaj kwas nalidyksowy, kwas oksolinowy, kwas pipemidowy, rozoksacynę
II generacja- ( hinolony jednofluorowane) zaliczamy tu : naffloksacynę, enoksacynę, pefloksacynę, cyprofloksacynę, efloksacynę
III generacja- (hinolony wielofluorowane) zaliczamy tu: lomefloksacynę, fleroksacynę, femofloksacynę, fosulofloksacynę
Leki te działają jak inhibitory gyrazy. Gyraza umożliwia zwijanie nici DNA nie zmieniając jej składu i sekwencji, dzięki czemu nić ta mieści się w komórce i jest chroniona przed niszczącym działaniem enzymów fragmentacyjnych. Poszczególne hinolony odznaczają się w różnych stopniach toksyczności. Wywołują najczęściej zaburzenia czynności przewodu pokarmowego, ośrodkowego układu nerwowego, niekiedy odczyny alergiczne. Wywierają także działanie hondrytoksyczne ( powodują uszkodzenie chrząstki w organizmach rozwijających się) powoduje to, że fluorohunolony II generacji nie są stosowane u małych dzieci i młodzieży. Fluorohinolony mogą hamować biotransformację leków, przedłużają działanie np. metyloksantyn ( kofeina, teobromina). Natomiast w połączeniu z cefalosporynami obserwuje się efekt addytywny (dodający).
I generacja - wszystkie hinolony należące do tej generacji są chemioterapeutykami o działaniu bakteriostatycznym, głownie na bakterie gram ujemne. Są stosowane przede wszystkim w zakażeniach dróg moczowych i w zakażeniach przewodu pokarmowego.
Działanie niepożądane:
Są względnie mało toksyczne, wywołują zaburzenia przewodu pokarmowego, ośrodkowego układu nerwowego, niekiedy odczyny alergiczne.
II generacja - charakteryzują się wysoką aktywnością przeciwbakteryjną i szerokim zakresem działania.
Zastosowanie: W zakażeniach dróg oddechowych, dróg moczowych, skóry, tkanek miękkich, dróg żółciowych i narządów rodnych.
III generacja- odznaczają się lepszą tolerancją w stosunku do poprzednich generacji, dobrą wchłanialnością z przewodu pokarmowego i bardzo dobrym przenikaniem do tkanek. Wywierają znacznie słabsze działanie chondrotoksyczne. Mają szersze aspekty działania, ponieważ działają także na drobnoustroje gram dodatnie (+).
Lenofloksacyna- wykazuje szeroki zakres działania przeciwbakteryjnego. Stosuje się ją doustnie i we wstrzyknięciach dożylnych, zakażeniach dróg oddechowych, moczowych, skórek i tkanek miękkich.
Grepafloksacyna- stosuje się ją doustnie, szczególnie silnie działa na drobnoustroje gram dodatnie oraz na wewnątrzkomórkowe klamydia. Stosuje się je w zakażeniach dróg oddechowych i moczowych oraz w leczeniu żęrzączki.
POCHODNE CHINOLINY
Działają bakteriobójczo w stosunku do drobnoustrojów zwłaszcza gram dodatnich, grzybów, pierwotniaków.
Zastosowanie:
W zakażeniach przewodu pokarmowego ( pierwotniakowych i bakteryjnych), w zakażeniach górnych dróg oddechowych ( gardło), w zakażeniach pochwy bakteriami, rzęsistkiem i grzybami.
Działanie niepożądane:
W większych dawkach i stosowanych przed dłuższy czas wywołują zawroty, i bóle głowy, uszkodzenie nerwu wzrokowego, uszkodzenie nerwów obwodowych.
LEKI PRZECIWGRÓŹLICZE = TUBERTULOSTATYKI
Leki przeciwgruźlicze działają w większości na prędki gruźlicy w sposób tubertulostatyczny. Odznaczają się na ogół wąskim zakresem działania, często wyłącznie w stosunku do prądków gruźlicy. Tubertulostatyki nie niszczą wszystkich prądków w zakażonym organizmie. Podstawowym czynnikiem leczniczym są siły odpornościowe organizmu.
Podział leków przeciwgruźliczych pod względem chemicznym:
I grupa. Antybiotyki, zaliczamy tutaj:
streptomycynę
rifampicynę
wiomycynę
kapreomycyny
kanamycyny
II grypa - pochodne kwasu salicylowego, zaliczamy tu:
-kwas paraaminosalicylowy
III grupa - hydrazydy i amidy, zaliczamy tutaj:
izomiazyd
etionamid
pirazynamid
reazyd
IV grupa - pochodne etylenobutonalu zalicza się tutaj:
etanbutan
V grupa - Tiosemikarbazony:
-raacetazol
-salwoteben
VI grupa - Triokarbanilidy, zaliczamy tutaj:
tiokarlid
Z klinicznego punktu widzenia Tubertulostatyki dzielimy na:
I podstawowe :
rifampicyna
izjoniazyd
etanbutal
II zastępcze :
streptomycyna
PAS
Wiomycyna
Cyklolseryna
Kapreamydyna
Etionamid
Kikarlid
PAS- jest trudno rozpuszczalny w wodzie. Jest związkiem wrażliwym na światło i utlenianie. W lecznictwie jest stosowany w postaci soli potasowych i wapniach co powoduje że są lepiej rozpuszczalne, trwalsze od związku macierzystego. Szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, szybko wydalany jest z organizmu, jego okres półtrwania wynosi 3-5h. Jest to mechanizm działania PAS. Mechanizm działania jest zbliżony jest do działania sulfonamidów bakteriostatycznych. Jest antagonistą kwasy paba- który jest witaminą wzrostową bakterii. PAS jest bakteriostatykiem prawie wyłącznie działającym na prądki gruźlicy. Działa nieznacznie przeciwgorączkowo oraz zmniejsza krzepliwość krwi. Odznacza się małą toksycznością, ale niekiedy może wywołać odczyny alergiczne, wymioty i nudności.
Zastosowanie:
W gruźlicy płuc, nerek, przewodu pokarmowego, opłucnej, opon mózgowych.
Hydrazyd kwasu izonikotynowego ( izoniazyd)- w fizjologicznym pH zijoniazyd jest w formie niezdcysjonowanej i dzięki temu może ona penetrować błonę lipidową bakterii gruźlicy. W środowisku zasadowym łatwo hydrolizuje, jest wrażliwy na utlenianie izjoniazyd, działa przeciwbakteryjnie, prawie wyłącznie na prądki gruźlicy. Jest najsilniejszym, podstawowym lekiem przeciw-prądkowym. Mechanizm działania jest odmienny w stosunku do PAS. Niezdysocjonowany izoniazyd wnika do komórki bakteryjnej gdzie ulega enzymatycznemu utlenieniu do kwasu izonikotynowego. W komórce kwas ten występuje w formie zjonizowanej. W związku z czym ma możliwość przenikania przez błonę komórkową na zewnątrz, co powoduje wzrost jego stężenia. Kwas izonikotynowy jest antymetabolitem kwasu nikotynowego, który jest niezbędnym składnikiem do produkcji koenzymu co prowadzi do zaburzeń procesów oksydacyjnych (utleniania) w komórce.
Działanie niepożądane:
Jest stosunkowo mało toksyczny, w niektórych przypadkach mogą wystąpić objawy niepożądane takie jak zaparcia, suchość w ustach, niepokój, drżenie, niezborność ruchów, szum w uszach, czasem uszkodzenie wątroby i szpiku kostnego.
Etionamid- jest to związek syntetyczny, podobny do izoniazydu, działa silnie tuberkulostatycznie.
Pirazynamid- jest to pochodna nikotynamidów, działa tuberkulostatycznie, stosuje się go wyłącznie z izoniazydem i ryfampicyną.
Działanie niepożądane:
Może wywołać gorączkę, skórne reakcje alergiczne, nadwrażliwość skóry na światło, bóle stawów, może wywołać zwiększenie zawartości kwasu moczowego we krwi.
Etambutol- jest pochodną etylenodiaminy. Jest stosowany w postaci dihlorowodorku, jest związkiem optycznie czynnym. Wchłania się łatwo z przewodu pokarmowego i przenika do komórek bakteryjnych, Okres półtrwania wynosi od 4-6h. Stosowany jest doustnie i pozajelitowo w różnych postaciach gruźlicy. Często podaje się go łącznie z rifampicyną.
Działanie niepożądane:
Zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, uszkodzenia nerwu wzrokowego.
Mechanizm działania:
Polega na hamowaniu biosyntezy kwasów nukleinowych, prędków przez wpływ na enzymy biorące udział w tym procesie.
Ryfampicyna- jest półsyntetycznym antybiotykiem, działa przeciwbakteryjnie, głownie na bakterie gram dodatnie (+) i gram ujemne oraz na prądki gruźlicy. Wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego, a wydala głównie z żółcią i moczem. Szybkość eliminacji ryfampicyny z organizmu wywołują (zwiększają) leki o właściwościach induktorów enzymatycznych np. barbituranu. Rifampicyna sama należy do silnych induktorów enzymatycznych wzmaga mechanizm innych leków, zmniejszając i skracając czas ich działania np. estrogenów w preparatach antykoncepcyjnych.
Działania niepożądane:
Jest mało toksyczna, wywołuje czasem zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego, skórne odczyny alergiczne, bóle i zawroty głowy, senność, zmęczenie, zaburzenia widzenia. Stosuje się go głownie w gruźlicy, często w połączeniu z innymi lekami np. etanbutolem i izinozydem.
Rifamycyna- jest to antybiotyk z grupy ryfamycyn, wykazuje podobne działanie jak rifampicyna, stosuje się ją w leczeniu skojarzonym gruźlicy, w zakażeniach gronkowcami, paciorkowcami oraz w rzeżączce,
Kapreomycyna- jest antybiotykiem polipeptydowym, działającym tuberkulostatycznie, stosuje się go głownie w leczeniu skrajnym z innymi lekami przeciwgruźliczymi.
Działanie niepożądane:
Działa ototoksycznie, hepatotoksycznie i nefrotoksycznie, wywołuje odczyny alergiczne.
Cykloseryna- jest to antybiotyk wytwarzany przez różne szczepy promieniowców, obecnie jest otrzymywany syntetycznie. Działa bakteriostatycznie na rożne drobnoustroje np. bakterie, rikecje( drobnoustrój), betasonie. Cykloseryna jest rozpuszczalna w wodzie. Jej roztwory obojętne i kwaśne są nietrwałe. Tworzy sole z kwasami i zasadami, w lecznictwie jest stosowana w postaci krystalicznych soli wapniowych i magnezowych. Łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego, wydala się głownie z moczem i w niewielkiej ilości z kałem. Cykloserynę stosuje się najczęściej w przypadku wystąpienia oporności na inne antybiotyki, stosuje się ją często w skojarzeniu z innymi lekami przeciwgruźliczymi. Jako działanie niepożądane obserwuje się objawy ze strony ośrodkowego układu nerwowego. Mechanizm działania polega na hamowaniu enzymów biorących udział w budowie ściany komórki bakterii.
LEKI PRZECIWWIRUSOWE
Stosowane obecnie leki przeciwwirusowe wpływają na jeden lub kilka etapów cyklu rozwojowego wirusa. Pod względem budowy chemicznej leki te należą do różnych grup połączeń i wykazują odmienny mechanizm działania wśród nich wyróżniamy:
I grupa- antymetabolity zasad purynowych i pirymidynowych
II grupa - pochodne cylkoalkiloamid
II grupa - pochodne guanidyny
IV grupa- kwasy fosforanowe
V- grupa- różne struktury
VI- interferon i substancje indukujące interferon
1. Antymetabolity- mają obecnie najistotniejszą rolę w zwalczaniu infekcji wirusowych, ponieważ w skład wirusów wchodzą kwasy nukleinowe, struktura antymetabolitów powinna być podobna do nukleozydów wchodzących w skład kwasów będących budulcem wirusów. Takie antymetabolity powinny być wbudowane jako fałszywe substraty tylko przez enzymy wirusowe, a nie przez enzymy gospodarza.
Wśród analogów nukleozydowych wyróżnia się związki zawierające w swojej budowie cukier, fałszywą zasadę lub zawierają zarówno fałszywą zasadę jak i fałszywy cukier.
Antymetabolity zasad pirymidynowych- w tej grupie połączeń występują analogi tymidyny, cytozynyi uracylu. Duże znaczenie mają chlorowcowanie pochodne tymidyny takie jak : idoksyurycyna, idoksyurydyna, triflurydyna oraz antymetabolit cytozyny, który zawiera zarówno fałszywą zasadę jak i fałszywy cukier- fluoro-jodo-aracytozyna. Związki te są aktywne głowni wobec wirusów, zawierających DNA m. innymi wirusa opryszczki typu I i II, półpaśca i ospy. Trudno rozpuszczają się w wodzie, są toksyczne, wpływa to na ograniczone stosowanie tych połączeń. Stosuje się je głownie w okulistyce jako 1% krople do oczu.
Lek przeciwko wirusowi HIV.
Pierwszym takim lekiem dopuszczonym do lecznictwa była ZIDOWODYNA lub ZYDOWUDYNA (AZT)- jest to analog strukturalny tymidyny, zidowudyna dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, równomiernie rozkłada się w tkankach, a także w ośrodkowych układzie nerwowym, przenikając przez barierę krew- mózg. Właściwość przenikania do ośrodkowego układu nerwowego powoduje, że jest dobrym lekiem w leczeniu AIDS, gdyż hamuje dalsze uszkadzanie ośrodkowego układu nerwowego przez wirus HIV. Lek ten jest także aktywny wobec innych retro wirusów.
Działanie niepożądane : pośledzenie funkcji szpiku prowadzące do niedokrwistości, bóle głowy, niepokój psychiczny.
Preparat: Azovir ( Retrovir) -> kapsułki, tabletki
Dalsze leki działające ogólnie na wirusy
Cytarabina- jest to arabinozyd, lek ten hamuje replikację większości wirusów DNA, szczególnie zaś wirusa opryszczki typu I i II, półpaśca, cytomegalii i ospy. Jest lekiem bardzo toksycznym co powoduje, że jego zastosowanie jest ograniczone. Lekiem o podobnej budowie i działaniu jest Zakitabina.
Cidofobir- jest to analog cytozyny, jest lekiem stosowanym szczególnie w leczeniu zakażeń wywołanych przez wirus cytomegalii, szczególnie zapalenia siatkówki u osób chorych na AIDS. Jest to lek BARDZO toksyczny i ze względu, że na jego kumulację w nerkach powoduje uszkodzenie tego narządu.
Antymetabolity zasad purynowych - wśród nukleozydów purynowych występują pochodne adeniny i guaniny zawierające w cząsteczce acykliczną lub cykliczną resztę cukrową.
Aciklowir- jest to analog puanozyny, lek ten wnika wybiórczo do komórek zakażonych wirusem opryszczki, ulega następnie fosforylacji, przy udziale wirusowe kinozy tymidynowej do menofosforanu Auiklowiru, następnie trifosporanu Auiklowiru wchodzi w reakcje z polimerazą DNA wirusa co powoduje jej zablokowanie, a co za tym idzie zablokowanie replikacji wirusa. Z przewodu pokarmowego wchłania się w niewielkim stopniu, przenika łatwo do tkanek, w tym również do ośrodkowego układu nerwowego. Wydala się przez nerki z moczem, głownie w postaci niezmienionej. Jest lekiem dość dobrze tolerowanym, wywołuje zaburzenia neurologiczne i zapalenie żył w miejscu podania.
Zastosowanie:
W zakażeniach wirusami opryszczki i półpaśca, u osób ze zmniejszoną odpornością immunologiczną np. po przeszczepach podanie acyklowiru powoduje zahamowanie uaktywnienia wirusa opryszczki i wirusa WZW.
Przeciwwskazania:
Ciąża, okres laktacji, uszkodzenie nerek.
Gancyklovir- jest to pochodna acyklowiru stosowana głownie w leczeniu wirusa cytomegalii. Działa mniej swoiście od acyklowiru, może powodować uszkodzenie szpiku kostnego i dolegliwości ze strony układu pokarmowego. Stosowany zwłaszcza w AIDS i innych stanach o zmniejszonej odporności.
Famnycyklowir- jest nieczynnym prepursrem innego leku przeciwwirusowego po podaniu doustnym ulega biotranspofrmacji doczynnego trifosforanu, pencyklowiru, który hamuje replikację DNA wirusów opryszczki. Jest dobrze biodostpęny, nie działa na procesy metaboliczne człowieka. Stosuje się go przede wszystkim w półpaścu i w zakażeniach wirusem opryszczki. Zwłaszcza w przypadku oporności na acyklowir.
Widarabina- jest to arabinozyt adeniny. Jest aktywowany przez wewnątrz komórkową fosforyzację doczynnego, przeciwwirusowego trifosporanu, który hamuje wirusową polimerazę DNA. Wchłania się tylko po podaniu pozajelitowym. Wydala się głownie z moczem w postaci nieaktywnej. Jest dobrze tolerowany choć niekiedy powoduje zaburzenia gastryczne, zaburzenia czynności ze strony układu nerwowego. Stosuje się ją w zakażeniach wirusem żółtaczki, wirusem opryszczki zwłaszcza w opryszczkowym zapaleniu rogówi,w opryszczkowym zapaleniu mózgu, oraz u osób ze zmniejszoną odpornością.
Eperwudyna- jest to lek przeciwwirusowy stosowany w miejscowym leczeniu opryszczki nawrotnej i półpaścu.
KWASY FOSFONOWE
Foskarnet- jest to lek stosowany prawie wyłącznie u pacjentów z AIDS. W leczeniu wirusa cytomepalii oraz gdy istnieją przeciwwskazania do leczenia gancyklowirem a także miejscowo w leceniu zakażeń wirusem opryszczki typu I i II. Jest to lek toksyczny, może powodować zaburzenia czynności nerek, hipoglikemię, hipo lub hipokalceninę (nadmiar lub niedobór wapnia), nudności, wymioty, drgawki.
POCHODNE CYKLOAMILOAMID
Leki należące do tej grupy mają charakterystyczna budowę chemiczną- zawierają trójpierścieniowy 10-węglanowy fragment o kształcie klatki.
Tromantadyna- jest pochodną amontacyny działającą na wirusa opryszczki, hamuje trawienie się kapsydu wirusa z elementów białkowych. Stosowana jest w leczeniu miejscowym opryszczki.
Amantadyna- działa wyłącznie na wirusa grupy A2. Jest nieskuteczna w zakażeniach innymi wirusami. Hamuje absorbcję, wnikanie, opłaszczanie i namnażanie się wirusa A2 grypy. Profilaktycznie podawana daje 70-90% zabezpieczenia przed zakażeniem grypy. Działa również hamująco na układ ......... w mózgu ( stosowany leczeniu choroby Parkinsona). Objawy niepożądane zależą od dawki, może wywołać zaburzenia ze strony układu nerwowego, bóle i zawroty głowy, zaburzenia myślenia, halucynacje, zaburzenia gastryczne.
Przeciwwskazania:
ciążą
padaczka
choroba wrzodowa
Rimantadyna- jest pochodną Amantadyny stosowaną w leczeniu grypy wywołanej wirusem typu A.
POCHODNE GUANIDYNY
Moroksydyna- mechanizm działania tego leku polega na hamowaniu uwalniania wirusa z komórki także pobudzeniu mechanizmu obronnego ustroju wywołującego wytwarzanie przeciwciał. Jest stosowana w profilaktyce i leczeniu grypy, opryszczki, ospy wietrznej i półpaśca. Może występować w postaci kropli ocznych lub w połączeniach z kwasem acetylosalicylowym.
LEKI O ROŻNEJ BUDOWIE
Vratizolin- lek ten jest stosowany w postaci maści w leczeniu zakażeń, wywoływanych przez wirusy opryszczki zwykłej i nawrotnej, a także ospy wietrznej i półpaśca.
INTERFERONY
Interferony- są proteinami i glikoproteinami i małej masie cząsteczkowej wytwarzanymi przez komórki ssaków w odpowiedzi na zakażenie wirusowe lub inne czynniki pobudzające. Wyróżnia się trzy klasy tych substancji £ (alfa) ß (beta) i δ (omega) oparte na różnicach białek antygenowych interferonowych.
Interferon £ (alfa)- nazywany leukocytarnym. Jest wytwarzany w leukocytach zakażonych wirusami lub bakteriami, najlepiej poznane typy interferonu £, które zostały wyizolowane, oczyszczone i przebadane klinicniue to: £-2a, 2b i 2c
Interferon ß (beta) - jest nazywany fibroblastycznym. Jest syntetyzowany w fibroblastach indukowanych dwuniciowym RNA. Interferony £ (alfa)i (beta) ze względu na rodzaj wytwarzających je komórek są zaliczane do interferonu typu pierwszego. Natomiast interferon δ (omega) należy do typu II.
Interferon ၤ (omega) - jest nazywany immunologicznym. Jest wytwarzany w leukocytach, a indukowany antygenami.
Interferony ß (beta) i δ (omega) są glikoproteinami.
Interferony wykazują bezpośrednie działanie wirusostatyczne, immunomodulujące i immunostymulujące. Uodporniają one komórki na zakażenia licznymi wirusami orz hamują ich namnażanie i biorą udział w procesach zapalnych. Interferony nie działają na wirusy znajdujące się poza komórkami żywiciela, a także nie zapobiegają wnikaniu mikroorganizmów do ich wnętrza.
Działanie interferonów wynika z reakcji łańcuchowej polegającej na odwracalnym łączeniu się och ze specyficznymi receptorami znajdującymi się na powierzchni komórki.
Za pośrednictwem receptorów dochodzi do uaktywnienia enzymów cytoplazmatycznych, które wpływają na syntezę białek, następuje hamowanie replikacji wirusów na etapie syntezy wczesnych białek wirusowych.
Lek:
Interferon Alfacon I - jest syntetycznym interferonem £ (alfa) zawierającym aminokwasy, które najczęściej występują w naturalnych interferonach £ (alfa), lek ten jest podawany podskórnie w leczeniu infekcji wywołanych przez wirusy opryszczki polio, HIV, szczególnie zaś jest stosowany w leczeniu wirusowego zapalenia wątroby typu B i C.
LEKI PRZECIWGRZYBICZNE
Rozróżnia się grzybice powierzchniowe (skórne) i śluzówkowatoskórne oraz grzybice układowe. Grzybice mogą wywierać działanie alergizujące a także toksyczne związane z wytwarzaniem mykotoksyn.
Leki przeciwgrzybiczne zalicza się do rożnych grup chemicznych tj. :
Antybiotyki
Pochodne imidazolu i triazolu
Pochodne alliloominy i amorolfina
Antymetabolity
Pochodne pirydynonu
Kwasy karboksylowe
Środki niespecyficzne
Leki o rożnej budowie
A) Antybiotyki Polienowe- zwane są makrolidami polienowymi. W zależności od liczby tych wiązań rozróżnia się antybiotyki tetranowe ( nystatyna, natamycyna), pentaenowe (fungi chromina), heksaenowe (kryptadyna), hektaenowe ( amfoterycyna B). Antybiotyki te zbudowane są z makrocyklicznego pierścienia laktanowego. Ze względu na swoją budowę antybiotyki te są bardzo wrażliwe na światło, a także ulegają utlenianiu. Mechanizm działania polega na tworzeniu przez te antybiotyki kompleksów z występującymi w błonie komórkowej grzyba sterolami, najczęściej z cholesterolem. Kompleksy takie np. amfoterycyna B- cholesterol łącząc się trwale z błoną komórkową grzyba powodują zwiększenie jej przepuszczalności. W wyniku tego następuje utrata jonów wewnątrzkomórkowych i zachwianie równowagi amotycznej komórki , prowadzące w konsekwencji do jej obumierania.
Nystatyna- antybiotyk ten jest podawany doustnie w grzybicy przewodu pokarmowego z którego prawie się nie wchłania. Zewnętrznie jest stosowany w postaci maści, zawiesin, zasypek oraz aerozolu. Stosuje się ją także w grzybicy narządów płciowych, pleśniawek jamy ustnej u dzieci, grzybicy uszu oraz w zanokcicy.
Natamycyna- jest antybiotykiem tetraenowym, odznacza się dużą odpornością na temperaturę ( do 100'), trudno rozpuszcza się w wodzie i prawie nie wchłania się z przewodu pokarmowego, jest stosowana głownie miejscowo w leczeniu grzybic skóry i paznokci, a także wewnętrznie w leczeniu grzybicy płuc i dróg oddechowych.
Amfoterycyna B- jest antybiotykiem makrolidowym heptaenowym, wykazuje szeroki zakres działania fungistatycznego, mechanizm działania polega na zwiększeniu przepuszczalności błony komórkowej grzyba. Jest stosowana w leczeniu grzybic narządów wewnętrznych a także w zakażeniach pierwotniakowych. Amfoterycyna B podana doustnie słabo wchłania się, najczęściej jest stosowana dożylnie ale może być stosowana także zewnętrznie. Jest bardzo toksyczna, leczenie tym antybiotykiem musi odbywać się pod ścisłą kontrolą. Powoduje wiele działań nieporządnych: uszkodzenie nerek, wywołuje zakrzepowe zapalenie żył, reakcje neurotoksyczne, nefrotoksyczne i hepatotoksyczne oraz mielotoksyczne., zaburzenia gastryczne, reakcje uczuleniowe, wykazuje antagonizm z pochodnymi imidazolowymi.
Antybiotyki Spiranowe
Grizeofluwina - jest to związek odznaczający się dużą trwałością, bardzo trudno rozpuszczalny w wodzie, podawany doustnie, bardzo szybko wchłania się z przewodu pokarmowego, lepsze przyswojenie leku zależy od stopnia jego rozdrobnienia. Po podaniu doustnym odkłada się ona w nowo utworzonej kreatynie i przenika powoli oraz długotrwale z głębszych warstw skóry, dzięki czemu chroni ją przed infekcjami grzybiczymi. Jej działanie terapeutyczne może trwać nawet kilka miesięcy. Mechanizm działania nie został w pełni wyjaśniony, prawdopodobnie działanie fungiotoksyczne jest związane z hamowaniem przez nią syntezy grzybiczego RNA. Jest stosowana w grzybicy paznokci, grzybicy pachwin, nie działa natomiast w grzybicach innych układów niż skóra i jej wytwory. Jest antybiotykiem mało toksycznym i dobrze tolerowanym, może wywoływać zaburzenia gastryczne, reakcje alergiczne, nietolerancję na alkohol i bóle głowy.
POCHODNE IMIDAZOLOWE
Zawierają w swojej budowie chemicznej pierścień imidazolowy.
Klotrimazol- stosuje się w leczeniu dermatomikoz ( grzybice skóry), w grzybicach stop, łupieżu pstrym i rumieniowym, działa na rzęsistka pochwowe.
Mikonazol- jest to pochodna imidazolu o działaniu przeciwgrzybiczym stosowana wyłączenie w zakażeniach miejscowych skóry i błon śluzowych (pochwa) wywołanych drożdżakami i wieloma różnymi grzybami. Podawany w postaci kremów, żelów, roztworów i globulek dopochwowych.
1