CEFALOSPORYNY

• mechanizm działania cefalosporyn, podobnie jak innych antybiotyków beta-laktamowych, polega na hamowaniu syntezy peptydoglikanu, głównego składnika ściany komórkowej bakterii.

• duża rodzina antybiotyków beta-laktamowych o szerokim spektrum działania przeciwbakteryjnego.i

• korzystniejsze właściwości farmakokinetyczne

• rzadziej wywołują działania niepożądane.

• obecnie to leki pierwszego wyboru w leczeniu wielu zakażeń, w tym zapalenia płuc

• cefalosporyny półsyntetyczne to pochodne cefalosporyny C wytwarzanej przez grzyb Cephalosporium acremonium

• cefamandol, cefoperazon zaburzają syntezę czynników krzepnięcia zależnych od witaminy K w wątrobie - krwawienia

Na podstawie spektrum aktywności przeciwbakteryjnej cefalosporyny dzieli się zazwyczaj na generacje. Do generacji I, II i III należą zarówno leki doustne, jak i pozajelitowe.

Cefalosporyny I generacji

• stosunkowa mała odporność na działanie β- laktamaz

• silniej działają na Gram + niż Gram -

• największa aktywność wobec tlenowych ziarenkowców Gram-dodatnich, w tym Staphylococcus aureus.

• nie działają na Pseudomonas, Proteus i beztlenowce

• żadna cefalosporyna doustna I generacji nie osiąga stężenia terapeutycznego w płynie mózgowo-rdzeniowym

Cefadroksyl  Rp. Biodroxil gran. do przyg. zaw.  Duracef

Zakażenia górnych dróg oddechowych, a w szczególności zapalenia gardła i migdałków podniebiennych spowodowane przez paciorkowce

P.o. niezależnie od posiłków.
Cefaleksyna Keflex kaps. gran. do przyg. zaw. P.o. niezależnie od posiłku.
Cefazolina  Biofazolin inj.
Cefradyna Tafril (Sefril) kaps., inj

Cefalosporyny II generacji

• działają silnie na Gram -

• nieaktywne wobec: Pseudomonas aeruginosa, oraz beztlenowców

• znaczna opornością na działanie -laktamaz

Cefaklor Ceclor kaps, Kloracef tabl. o przedł. uwalnianiu,  Vercef gran. do sporz. zaw. p.o.,  kaps.
Cefamandol Tarcefandol inj.
Cefuroksym Biofuroksym Zinacef, Xorim - inj.
aksetyl cefuroksymu  Bioracef tabl. powl, Ceroxim proszek do sporz. zaw. doustnej,  Xorimax tabl, Zinnat gran. do sporz. zaw. p.o.

Cefalosporyny III generacji

• działają silniej na Gram - niż Gram +

• znaczna opornością na działanie -laktamaz

• aktywne wobec: Pseudomonas

• po zastosowaniu z etanolem może dochodzić do reakcji disulfiramowej i zatrucia aldehydem octowym;

Cefoperazon Rp. Biocefazon inj
Cefoperazon + sulbaktam Sulperazon
Cefotaksym  Rp. Biotaksym inj.

Cefalosporyny IV generacji

Cefepim  LZ  

Gram-dodatnie, jak i Gram-ujemne, w tym także P. aeruginosa.

MONOBAKTAMY

aztreonam LZ  

tlenowe pałeczki Gram-ujemne. Enterobacteriaceae

KARBAPENEMY

unikatowe szerokie spektrum przeciwbakteryjne

znaczna oporność na wiele -laktamaz

Leczenie zakażeń wielobakteryjnych LZ

Imipenem + cylastatyna
Meropenem

---