Salbutamol
salbutamol, albuterol
antiasthmaticum, β-sympathicomimeticum, bronchodilatans, tocolyticum
R03AC, R03CC
Działanie: Wybiórczy agonista receptorów adrenergicznych (także na powierzchni mastocytów dróg oddechowych), wykazujący słabe powinowactwo do receptorów . Pobudzenie receptorów powoduje aktywację cyklazy adenylowej, enzymu katalizującego syntezę cAMP. Efekt biologiczny cAMP w komórkach docelowych obejmuje rozszerzenie oskrzeli, zmniejszenie napięcia i zahamowanie czynności skurczowej macicy, hamowanie degranulacji mastocytów i zapobieganie miejscowemu działaniu substancji biologicznie czynnych zawartych w ziarnistościach mastocytów. Zwiększa oczyszczanie śluzowo-rzęskowe, zmniejsza przepuszczalność naczyń krwionośnych, wpływając w ten sposób hamująco na stan zapalny w astmie. W postaci wziewnej wykazuje porównywalne lub silniejsze działanie rozszerzające na mięśnie gładkie oskrzeli i mniej nasilone działania niepożądane niż w postaci doustnej. Podany w inhalacji zaczyna działać po ok. 5 min, szczyt aktywności leku oceniany spirometrycznie ma miejsce po 60-90 min; lek działa do 3-4 h, u niektórych chorych do 6 h. Podany i.v. - szczyt aktywności osiąga po 15 min, czas trwania 4-6 h, t1/2 wynosi 2-3 h. Podany p.o. dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego, wykazuje początek działania po ok. 1/2 h i osiąga maks. stężenie we krwi po 2-3 h. Działa do 12 h, t1/2 leku we krwi wynosi 6-8 h. W ciągu 24 h po podaniu leku 72% jego dawki jest wydalane z moczem (28% w postaci niezmienionej i 44% jako jego metabolity, głównie siarczan). Znamienną poprawę wartości spirometrycznych (FEV1) obserwuje się u 60% chorych na astmę oskrzelową 4 h oraz u 40% 6 h po podaniu p.o. Czas działania tabletek o przedłużonym działaniu wynosi 12 h, ze szczytem aktywności po 5 h.
Wskazania: Doraźnie w przerywaniu napadów astmy oskrzelowej, zapobieganie napadom astmy wysiłkowej, leczenie innych stanów przebiegających ze skurczem oskrzeli, jak POChP. Przed badaniami inwazyjnymi (bronchoskopią lub bronchografią) oraz przed zabiegami na klatce piersiowej i po nich w celu zapobieżenia skurczom oskrzeli. Zapobieganie lub zatrzymanie czynności skurczowej macicy w przypadku porodu niewczesnego, przedwczesnego, po zabiegach na ciężarnej macicy; niewydolność szyjki macicy (wskazania niezarejestrowane w Polsce).
Przeciwwskazania: Nadwrażliwość na lek, zawał serca. Ostrożnie stosować w przypadku: niestabilnej dławicy piersiowej, nadczynności tarczycy, tachykardii, jaskry, niewyrównanej cukrzycy, nadciśnienia tętniczego, zaburzeń rytmu serca.
Interakcje: Działanie leku i ryzyko wystąpienia działań niepożądanych nasilają się w razie podawania razem z innymi sympatykomimetykami i pochodnymi metyloksantyny. Nie należy stosować leku razem z niewybiórczymi β-adrenolitykami. Zachować ostrożność w przypadku podawania równolegle z inhibitorami MAO i trójpierścieniowymi lekami przeciwdepresyjnymi (leki te nasilają niepożądane działania na układ krążenia) oraz preparatami zmniejszającymi stężenie potasu we krwi.
Działanie niepożądane: Bóle głowy, niepokój, pobudzenie, bezsenność, zaburzenia smaku, drżenia mięśniowe, przemijające rozszerzenie naczyń obwodowych, spadek lub wzrost ciśnienia tętniczego krwi, częstoskurcz, tachyarytmie, zaburzenia metaboliczne (hipokaliemia, w cukrzycy lek może nasilać hiperglikemię i kwasicę ketonową). Po podaniu wziewnym może powodować podrażnienie błony śluzowej jamy ustnej i gardła, a także paradoksalny skurcz oskrzeli. Niekiedy zaburzenia ze strony układu pokarmowego (nudności, wymioty), zwłaszcza po dużych dawkach leku. U osób w starszym wieku możliwe zatrzymanie moczu. Rzadko występuje odczyn anafilaktyczny (pokrzywka, obrzęk naczynioruchowy, zapaść naczyniowa). U kobiet ciężarnych lek może wpływać na czas trwania ciąży i wydłużenie czasu porodu (hamuje skurcze macicy).
Ciąża i laktacja: Kategoria C. Nie stosować w okresie karmienia piersią.
Dawkowanie: Aerozol: w celu przerwania nagłego skurczu oskrzeli 1-2 wdechy leku (0,1-0,2 mg), następną dawkę można podać po 4 h. W cięższych stanach w leczeniu podtrzymującym 3-4 razy na dobę po 2 wdechy (3-4 razy 0,2 mg), najczęściej przez spejser. U dzieci: 1 wdech (0,1 mg) w razie duszności, w leczeniu podtrzymującym 3-4 razy na dobę po 1 wdechu (0,1 mg co 6 lub 8 h). W leczeniu przewlekłym 2-4 razy na dobę 1 wdech 0,1 mg. W celu zapobiegania astmie wysiłkowej u dorosłych 2 inhalacje 0,1 mg przed wysiłkiem, u dzieci 1-2 inhalacje. U dzieci do 6. rż można stosować aerozol bezfreonowy z komory inhalacyjnej Babyhaler. Proszek do inhalacji. Dorośli. W przerywaniu nagłego skurczu oskrzeli, w nawracających objawach duszności 0,2-0,4 mg. W leczeniu podtrzymującym i zapobiegawczym 3-4 razy na dobę 0,4 mg. W zapobieganiu astmie wysiłkowej - 0,4 mg przed wysiłkiem. Dzieci. W przerywaniu nagłego skurczu oskrzeli, w astmie wysiłkowej 0,2 mg. W leczeniu podtrzymującym i zapobiegawczym 3-4 razy na dobę 0,2 mg. Płyn do inhalacji z nebulizatora 0,1% lub 0,2%. Dorośli i dzieci po 18. mż. 2,5 mg 4 ×/d. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 5 mg. Czas inhalacji wynosi 10 min. W leczeniu stanu astmatycznego i ostrych stanów skurczowych oskrzeli w warunkach szpitalnych można stosować dawki do 40 mg. Płyn do inhalacji z respiratora lub nebulizatora 0,5%. Podawanie przerywane. Dorośli. Po rozcieńczeniu 0,5-1 ml roztworu do 2-2,5 ml 0,9% roztworem NaCl należy poddawać chorego inhalacji przez 10 min. Inny sposób podawania polega na wlaniu do nebulizatora 2 ml nierozcieńczonego roztworu i inhalacji do chwili uzyskania poprawy (przez 3-5 min) lub jeżeli to konieczne do momentu ustania wytwarzania aerozolu. Dzieci. Podawanie przerywane jak u dorosłych. Dzieci do 12. rż.: 0,5 ml rozcieńcza się 2-4 ml 0,9% roztworu NaCl. W razie konieczności dawkę można zwiększyć do 1 ml (5 mg). Podawanie ciągłe. 1-2 ml należy rozcieńczyć do 100 ml. Podawać w postaci aerozolu w dawce 1-2 mg co 1 h. I.v. w stanie astmatycznym po jednorazowym wstrzyknięciu 0,25-0,5 mg w ciągu 5 min, można powtarzać dawkę co 4-6 h lub podłączyć wlew kroplowy z szybkością 5-20 µg/min. Przed podaniem i.v. konieczne jest rozcieńczenie leku w roztworze 5-10% glukozy. I.m. lub s.c. można zastosować dawkę 0,25-0,5 mg i powtarzać ją co 4-6 h. P.o. wyjątkowo u chorych na astmę, POChP, z rozedmą - stosowanie niezalecane; dorośli i dzieci po 14. rż. 2-4 mg 3-4 razy na dobę. Jednorazową dawkę można zwiększyć do 8 mg, dawka maks. 32 mg/d. Chorzy wykazujący dużą wrażliwość na wystąpienie niepożądanego działania leku powinni początkowo stosować dawkę 2 mg, następnie przyjmować 4 mg co 12 h. Dzieci: 2.-6. rż. zwykle 1-2 mg 3 ×/d (dawka maks. 12 mg/d), 6.-14. rż. 2 mg 3-4 razy na dobę (dawka maks. 24 mg). W celu wywołania tokolizy i.v. 10-20 µg/min we wlewie kroplowym w zależności od tolerancji leku.
Preparaty
salbutamol
1