EMULSJE - emulsiones medicinales

płynna postać leku przeznaczona do podawania wewnętrznego lub zewnętrznego, stanowiąca układ niemieszających się ze sobą faz ciekłych.

Fazy: wodna i olejowa (organiczna, zazw. jest to olej roślinny, rzadziej syntetyczny)

Typy emulsji:

• o/w => faza olejowa (lipofilowa) rozproszona w fazie wodnej (hydrofilowej)

• w/o => faza wodna (hydrofilowa) rozproszona w fazie olejowej (lipofilowej)

• emulsje wielokrotne: o/w/o lub w/o/w

Drogi podania:

- doustnie

-no nosa/ucha

- do oka (rzadko)

- na skórę (emulsja, mleczko, lotion)

- doodbytnicze (wlewy, mikrowlewki)

- dopochwowe

- pozajelitowe

ZALETY:

*Postać emulsji pozwala podać pacjentowi w postaci ROZPUSZCZONEJ substancję leczniczą nierozpuszczalną w wodzie, dzięki czemu uzyskuje się dużą biodostępność substancji.

* eliminacja wad organoleptycznych oleju: smak, uczucie tłustości

* estetyczna forma

* preparaty na skórę: lepsza rozsmarowywalność , bez uczucia tłustości, łatwe zmywanie wodą

* możliwe podanie dożylne substancji nierozpuszczalnych w wodzie

Faza rozproszona zdyspergowana jest w postaci kropelek o średnicy 0.1 - 100µm. Do uzyskania takiej dyspersji konieczne jest przyłożenie siły (mieszanie/wstrząsanie).

Warunkiem uzyskania STAŁEGO układu emulsyjnego jest obecność EMULGATORA.

EMULGATORY - TYPY

• związki wielkocząsteczkowe, tzw emulgatory koloidalne = pseudoemulgatory: są to hydrofilowe polimery rozpuszczone w wodzie:

guma arabska, tragakanta, alginiany, metyloceluloza, żelatyna

• pyły nierozpuszczalnych ciał stałych: )krzemionka koloidalna, tlenek glinu

• związki powierzchniowo czynne=surfaktanty=tenzydy => emulgatory rzeczywiste

- estry kwasów tłuszczowych z:

Alkoholami tłuszczowymi = WOSKI

Alkoholami stearynowymi (lanolina)

Alkoholami wielowodorotlenowymi: glicerolem

Polioksysorbitanem =TWEEN

SPAN

- etery :

BRIJ

PLURONIC = POLOXAMER

• anionowo czynne: są bardziej drażniące:

Mydła

Laurylosiarczan sodu

Sole kwasów żółciowych

• kationowo czynne : raczej nie stos., częściej jako środki konserwujące

• amfoteryczne:

Lecytyna sojowa lub żółtka jaja -w lekach dożylnych (fosfolipidy) - biozgodna

!!!!!!!!!!!!!!!FAZĄ ZEWNĘTRZNĄ EMULSJI JEST TA FAZA, W KTÓREJ LEPIEJ ROZPUSZCZA SIĘ EMULGATOR!!!!!!!!!!!!!

Miarą powinowactwa do fazy hydro - lub liofilowej jest liczba HLB (hydrophilic-lipophilic balance)

Jeśli HLB< 8 => emulgator rozpuszcza się w oleju = > emulsja w/o

Jeśli HLB> 8 => emulgator rozpuszcza się w wodzie= > emulsja o/w

Mechanizm stabilizacji emulsji:

• tenzydy: zmniejszają napięcie powierzchniowe = mniejsza energia układu = mniejsza dążność do koalescencji

• fizyczne: tworzą otoczki wkół kropli rozproszonych+=> powstaje bariera, która zabezpiecza przed kontaktem kropli, dodatkowo zwiększają lepkość fazy rozpraszającej (zewnętrznej)

• jonowe: wytwarzają ładunek elektrostatyczny na granicy faz=> jednoimiennie naładowane krople odpychają się

Emulgatory kompleksowe: mieszanina emulgatora o/w i w/o

Np.: cetylosiarczan sodu (w/o) + cholesterol

Polisorbat =tween (o/w) + Span (w/o)

Powoduje to zwiększenie stabilności emulsji.

Tworzenie emulsji:

-emul gator + faza zewnętrzna (o lub w) + (Ew) substancja lecznicza i pomocnicze => 80°C

- faza wewnętrzna (o lub w) + (Ew) substancja lecznicza i pomocnicze (w wodzie konserwanty)=> 80°C

- mieszanie w temp 70°C - 80°C

- chłodzenie

- dodanie składników termolabilnych

- w warunkach przemysłowych: homogenizacja

Jak sprawdzić, czy o/w czy w/o??

Do wody dodać odrobinkę emulsji. Jeśli o/w-> jednolite rozproszenie, a w/o-> tłusta kropla na powierzchni.

Destabilizacja emulsji:

- śmie tankowanie: kropelki fazy wewnętrznej gromadzą się przy powierzchni; proces odwracalny przez wstrząśnięcie

- flokulacja- łączenie kropelek w grupy

- koalescencja - zlewanie się kilku kropelek w większe - nieodwracalne; po nim następuje intensywne śmietankowanie

- rozdział faz: efekt silnej flokulacji lub koalescencji: podział faz na wodną i olejową

Co zmniejsza stabilność emulsji??

• Elektrolity - zjawisko wysalania

• Etanol (nalewki)

• Substancje lecznicze o charakterze jonowym

• pH

• temperatura (podwyższona lub zamrożenie)

• rozwój mikroorganizmów lub utlenianie oleju

• podczas sporządzania: może nastąpić inwersja faz!!

Emulsje stabilizowane lecytyną - szczególny typ emulsji o wielkości kropelek 0.1 - 1µm -można podawać dożylnie - biozgodne

Mikroemusje- są to emulsje o tak małych(<140nm) kropelkach, że ich nie widać - są przezroczyste (światło widzialne: 380 - 780 nm)

Np. Sandimum Neoral - cyklosporyna (immunosupresyjny= hamuje odrzut przeszczepu): postać doustna, dostępność biologiczna 40%!! (bez mikroemulsji: ok. 2%)

Występuje w 3 formach:iniekcje, krople do picia lub kapsułki żelatynowe z emulsją.!!!można je podać w wodzie, soku pomarańczowym lub leku!!!

---