LEKI UKŁADU NERWOWEGO


LEKI UKŁADU NERWOWEGO

Układ nerwowy inspiruje i integruje wszystkie czynności psychiczne i somatyczne organizmu. Utrzymuje łączność organizmu ze światem zewnętrznym, odbiera rozmaite informacje z zewnątrz za pośrednictwem narządów zmysłów oraz umożliwia reagowanie na bodźce zewnętrzne. Ponadto reguluje przemianę materii i czynności poszczególnych narządów oraz integruje te czynności, umożliwiając harmonijne funkcjonowanie całego organizmu.

Łączność ze światem zewnętrznym zapewnia ośrodkowy układ nerwowy ( OUN lub układ somatyczny) natomiast regulacją czynności narządów zajmuje się układ autonomiczny ( wegetatywny).

OUN dzieli się na mózgowie ( mózg, móżdżek, rdzeń przedłużony) oraz na rdzeń kręgowy. OUN ma budowę nieciągłą. Neurony oplatają się protoplazmatycznymi wypustkami, nie zrastają się, stykają się synapsami. Między synapsami zachodzi przekazywanie informacji dzięki neuromediatorom, które powodują depolaryzację błony komórkowej następnej synapsy. Łączenie się neuromediatora z odpowiednim receptorem powoduje przesunięcia elektronowe zarówno w obrębie neuromediatora (leku) jak i receptora oraz powoduje dalsze zmiany ( jak załamania potencjału komórkowego, aktywności enzymów wewnątrzkomórkowych, przebiegu procesów biochemicznych), a wynikiem tych przemian jest silny efekt farmakologiczny.

Receptory są to hipotetyczne struktury subkomórkowe o budowie białkowo-lipidowej, znajdujące się na powierzchni błony komórkowej z którymi w sposób fizyko-chemiczny reagują neuromediatory oraz stosowane przez nas leki.

W obrębie mózgu występuje wiele neuroprzekaźników ( transmiterów, neuromediatorów) oraz neuromediatorów. Są to substancje chemiczne wydzielane przez neurony, pozwalające przenosić informacje przez szczeliny synaptyczne. Neuroprzekaźniki mogą aktywować lub hamować mechanizmy odpowiedzialne za wystąpienie określonych efektów. Podobnie działają neurohormony (niektóre peptydy, steroidy), które wydzielane przez neurony przenikają do układu krwionośnego. Nieco inną funkcję pełnią neuromodulatory, które wpływają na aktywność neuronów i biorą udział w powstawaniu odpowiedzi na transmisję neuronalną. Przykładem są cykliczne nukleotydy ( cAMP-cykliczny adenozynomonofosforan lub fosforan inozytolu) zwane również przekaźnikami drugimi.

Neuroprzekaźniki należą do trzech grup chemicznych:

Aminokwasy-glutaminowy i asparaginowy są określane mianem szybkich, pobudzających przekaźników OUN. Duże ilości tych związków stwierdzono w korze mózgowej, prążkowiu i rdzeniu kręgowym. Zwiększone ilości tych aminokwasów mogą być powodem otwierania się kanałów wapniowych i napływem jonów Ca+2 do wnętrza neuronów, powodując ich degenerację, a nawet śmierć komórek nerwowych. Natomiast kwas γ-aminomasłowy (GABA) jest przekaźnikiem hamującym OUN. Duże stężenie GABA stwierdzono w móżdżku, prążkowiu i w istocie czarnej, gdzie działa hamująco na komórki dopaminergiczne. Glicyna występuje w rdzeniu kręgowym. Jej rola nie jest do końca wyjaśniona, wiadomo, że wpływa hamująco na neurony ruchowe.

Pozostałe neuroprzekaźniki są omawiane w rozdziałach dotyczących: układu autonomicznego, leków p/histaminowych, układu pozapiramidowego.

PODZIAŁ LEKÓW PSYCHOTROPOWYCH

Lekami psychotropowymi nazywamy leki, które wpływają względnie wybiórczo na czynności psychiczne: kojarzenie (intelekt) oraz na stany emocjonalne. Wpływają one na czynność mózgu drogą pośrednią poprzez neuroprzekaźniki, regulując ich biosyntezę, wydzielanie, magazynowanie, wychwyt i metabolizm.

Z dużym uproszczeniem większość chorób psychicznych można podzielić na 3-zasadnicze grupy: * reakcje nerwicowe z zaburzeniami emocjonalnymi, charakteryzujące się głównie niepokojem i lękiem (nerwice) * cechą charakterystyczną drugiej grupy jest zmiana nastroju w kierunku depresji lub podwyższonego samopoczucia (stany maniakalne) * trzecią grupę stanowią reakcje schizofreniczne.

Leki psychotropowe można podzielić na następujące grupy:

  1. Leki psychodepresyjne- hamujące (psycholeptica)

a-Neuroleptyki (neuroleptica)

b-Leki kojące, anksjolityczne (anxiolytica)

  1. Leki psychoanaleptyczne-pobudzające (psychoanaleptica)

a-Leki psychotoniczne (psychotonica)

b-Leki przeciwdepresyjne (antidepressiva)

3.Leki psychodysleptyczne (psychodysleptica)

NEUROLEPTYKI=NEUROLEPTICA=WIELKIE ATARAKTYKI

Leki te działają uspokajająco, lecz nie nasennie. Powodują ustępowanie objawów psychotycznych, omamów i urojeń. Działają silnie w stanach podniecenia psychoruchowego i wywierają wpływ zobojętniający. Hamują spontaniczną i nadmierną aktywność, łagodzą reakcje emocjonalne i w tym są podobne do anksjolityków. Ich działanie anksjolityczne występuje już przy stosowaniu małych dawek, podczas gdy właściwe anksjolityki nawet w największych dawkach nie działają neuroleptycznie. Stąd neuroleptykom nadaje się często nazwę '' wielkich trankwilizerów”. Są one stosowane do leczenia psychoz, zwłaszcza schizofrenii. Neuroleptyki potęgują działanie leków nasennych, narkotyków, leków p/bólowych. Obniżają ciśnienie krwi, hamują odruchy wymiotne.

U niektórych neuroleptyków działanie to jest tak silne, że są stosowane głównie jako leki p/wymiotne. Działanie neuroleptyków wiąże się z hamowaniem receptorów dopaminergicznych ( stąd często wywołują objawy choroby Parkinsona) i noradrenergicznych.

Różne grupy neuroleptyków wykazują zróżnicowane powinowactwo do poszczególnych układów neuroprzekaźników np. poch. butyrofenonu mają silniejsze powinowactwo do receptorów dopaminergicznych, poch. fenotiazyny silniej zaś blokują receptory -adrenergiczne. Ponadto poch. fenotiazyny działają cholinolitycznie, p/histaminowo i p/serotoninowo.

Podział chemiczny neuroleptyków:

*alkaloidy Ruwolfii

*pochodne fenotiazyny

*pochodne tioksantenu

*pochodne butyrofenonu

*pochodne dibenzoazepiny

ALKALOIDY RAUWOLFII

Obecnie wycofane z lecznictwa ze względu na silne działanie uboczne m.in. powodują wystąpienie ch. Parkinsona, owrzodzenie p.pokarm., biegunki, spadek ciśnienia krwi ( prep. Rezerpina, Dezerpina, Rescynamina)

POCHODNE FENOTIAZYNY

Sama fenotiazyna nie ma działania neuroleptycznego i dopiero podstawienie w pozycji 10 podstawnikiem oraz odległość 3 atomów węgla pomiędzy atomem azotu warunkuje właściwości neuroleptyczne.

Poch. fenotiazyny są stosowane w leczeniu stanów maniakalnych, schizofrenii, stanach podniecenia psycho-ruchowego, nerwic, narkomanii w leczeniu odwykowym alkoholików oraz do premedykacji przed znieczuleniem ogólnym. Ośrodkowo działają depresyjnie głównie na pień mózgu, w mniejszym stopniu na korę mózgu. Wywierają działanie kojące, uspokajające i nasenne. Wzmagają działanie narkotyków, leków nasennych i p/bólowych. Działają p/wymiotnie, działają hamująco na ośrodek przemiany materii ( działanie hipotermiczne), ośr. naczynioruchowy (działanie hipotensyjne) i in., z wyjątkiem ośr. łaknienia ( zwiększają apetyt). W małych dawkach działają p/parkinsonowo, w dużych wywołują zespół parkinsonowski. Poch. fenotiazyny są lekami dość toksycznymi. Wywierają dość rozległe dział. niepożądane:

*ze strony OUN-zespół parkinsonowski,napadowe diskinezy, akatyzje, senność, apatia, rozdrażnienie, depresja polekowa, majaczenia, napady padaczkowe, zaburzenia termoregulacji

*ze strony układu krążenia-tachykardia, hipotonia ortostatyczna

*ze strony układu krwiotwórczego-agranulocytoza, leukopenia, eozynofilia, plamica małopłytkowa

*ze strony układu endokrynnego- mlekotok, zmniejszenie libido, zaburzenia miesiączkowania,

hiper- lub hipoglikemia

*ze strony ukł. pokarmowego-żółtaczka cholestatyczna i zaparcia

*ze strony skóry-skórne reakcje alergiczne, zespół toczniopodobny, nadwrażliwość na światło słoneczne

Przeciwwskazaniami do stosowania poch. fenotiazyny są stany śpiączkowe (wywołane narkotykami, barbituranami, alkoholem), I trymestr ciąży, ciężka niewydolność wątroby, miastenia, jaskra z wąskim kątem przesączania, świeży zawał m. sercowego oraz zaawansowana choroba niedokrwienna serca, choroba wrzodowa żołądka i XII, choroba Parkinsona i choroby szpiku kostnego.

Interakcje- poch. fenotiazyny wzmagają działanie wielu leków- nasennych, narkotycznych, p/padaczkowych oraz alkoholu.

Preparaty:

*Promazin ( Chlorowodorek Promazyny)-tabl, draż, amp

-dział. uspokajająco

-p/psychotycznie

-p/wymiotnie

*Chloropromazyna=Fenactil=Largactil-draż, krople, amp

-dział. uspokajające

-p/psychotyczne

-p/wymiotnie

*Lewomepromazyna=Tisercin-draż

-p/depresyjnie

-w stanach maniakalnych i depresyjno-paranoidalnych

-p/wymiotnie

-w psychozach z towarzyszącym lękiem i pobudzeniem

*Thioridazyna=Tioridazyna-draż, tabl

-nie działa p/wymiotnie

-nie powoduje zaburzeń pozapiramidowych

-na ogół nie wywołuje senności

-stosow. w ostrej i przewlekłej schizofrenii

-w depresji endogennej, nerwicach ze stanami lękowymi

-w zespole paranoidalnym, w psychozach egzogennych, w natręctwach myślowych

-w toksykomaniach i przewlekłym alkoholizmie

*Pipotiazyna=Pipotril-tabl, gutt, amp

*Flufenazyna=Mirenil-draż, amp

*Perazyna=Pernazinum=Taxilan- tabl, amp

*Trifluoperazine=Stelazine

*Prochlorperazyna=Chlorpernazinum

*Perfenazyna=Trilafon=Trilifan

POCHODNE TIOKSANTENU

Związki o budowie podobnej do poch. fenotiazyn z tym, że atom N fenotiazyny został zastąpiony atomem C.

Wywołują w słabszym stopniu senność, działają p/depresyjnie, tymoanaleptycznie (poprawiają nastój) oraz pobudzają czynność ośrodka oddechowego. Działają również p/wymiotnie i hipotermicznie ( obniżają temp. ciała). Są stosowane w psychozach ( schizofrenia, psychoza maniakalno-depresyjna, psychozy alkoholowe), w stanach pobudzenia psychomotorycznego i niepokoju, w nerwicach, w czasie kuracji odwykowych, w premedykacji anestezjologicznej i odczynach skórnych. Są mniej toksyczne niż poch. fenotiazyny- w słabszym stopniu powodują zaburzenia pozapiramidowe i wywierają mniejszy wpływ na układ krążenia. Wykazują jednak liczne działanie cholinolityczne ( suchość błony śluzowej jamy ustnej, zaburzenia akomodacji,

utrudnione oddawanie moczu, zaparcia), ponadto mogą powodować drgawki, majaczenie, zaburzenia czynności wątroby, żółtaczkę, zmniejszenie libido, zaburzenia miesiączkowania, agranulocytozę, skórne reakcje alergiczne.

Preparaty:

*Chlorprotixen=Chlorprotyksen- tabl

-stosow. w nadmiernym pobudzeniu

-słabo działa p/psychotycznie

-w zaburzeniach snu

-działa p/wymiotnie i p/świądowo

-znosi lęk, poprawia nastrój

-nie powoduje depresji

*Clopenthixol=Klopentyksol=Sordinol=Clopixol- tabl, amp

-stosow. w manii i schizofrenii

-ostrych i przewlekłych psychozach

*Flupenthixol=Flupentyksol=Fluanxol-tabl, amp

-działa słabo uspokajająco

-stosow. w schizofrenii

-w depresji

2

1


Wyszukiwarka