INDEKS LEKÓW STOSOWANYCH W KARDIOLOGII
ACE - inhibitory (inhibitory konwertazy)
Antagoniści receptorów angiotensyny II
Antagoniści wapnia
Azotany
Fibraty
Glikozydy nasercowe
Leki antyarytmiczne
Leki beta-adrenolityczne
Leki inotropowo dodatnie
Leki moczopędne
Leki przeciwpłytkowe
Statyny
INHIBITORY KONWERTAZY ANGIOTENSYNY (ACE - i)
Inhibitory konwertazy angiotensyny są grupą leków , których działanie polega na hamowaniu reakcji przekształcania angiotensyny I w angiotensynę II.Za przekształcenie AI w AII odpowiedzialny jest enzym nazywany konwertazą.Hamowanie konwertazy powoduje zmniejszenie stężenia angiotensyny II a co za tym idzie zmniejszenie jej biologicznego działania.
Angiotensyna II jest peptydem , którego biologiczny mechanizm działania w organiźmie polega na : skurczu naczyń krwionośnych , zwiększeniu przekaźnictwa w układzie adrenergicznym , pobudzeniu uwalniania aldosteronu (jest to hormon odpowiedzialny za regulację równowagi między jonami sodowymi i potasowymi).
Działanie inhibitorów angiotensyny polega na wywołaniu obniżenia ciśnienia (efekt hipotensyjny).Obniżenie ciśnienia wywołane jest przez zmniejszenie napięcia mięśniówki gładkiej tętnic.Korzystne działanie inhibitorów konwertazy polega na obniżeniu obciążenia wstępnego (preload) i nastepczego serca (afterload).Zahamowanie wchłaniania sodu korzystnie działa na na układ sercowo - naczyniowy.Badania naukowe wykazały , że ace-inhibitory korzystnie działają u pacjentów z mikroalbuminurią w przebiegu nefropatii cukrzycowej (zmniejszają ilość białka , które przsącza się przez kłębuszki nerkowe uszkodzone w przebiegu cukrzycy).
Do korzystnych działań inhibiotorów konwertazy zalicza się także zapobieganie proliferacji (rozrostowi) mięśniówki gładkiej i mięśniówki mięśnia sercowego.Stosowanie inhibitorów konwertazy zapobiega niekorzystnej przebudowie mięśnia sercowego , zarówno w przebiegu nadciśnienia tetniczego jak i po zawale serca.
Wskazania do stosowania ACE - inhibitorów : nadciśnienie tętnicze,zawał serca,niewydolność serca,nefropatia cukrzycowa,niewydolność nerek i inne.
Działania niepożądane: do najcześciej zgłaszanych działań niepożądanych inhibitorów konwertazy zalicza się suchy, uciążliwy kaszel wywołany zwiększeniem stężenia bradykininy we krwi,bóle głowy,niedociśnienie,wysypka,uczucie zmęczenia.
Przykładowe preparaty : Enarenal (enalapril), Accupro (quinapril),Prestarium (perindopril).
ANTAGONIŚCI RECEPTORA ANGIOTENSYNY II
Leki tej grupy łączą się swoiście z receptorem angiotensynowym typu I (AT I).Zablokowanie receptora ATI powoduje zahamowanie funkcji biologicznej angiotensyny II , która jest peptydem ,które go działanie biologiczne polega na pobudzeniu wzrostu ilości aldosteronu.Aldosteroln jest hormonem mineralokortykoidowym powodującym wzrost wchłaniania jonów sodowych i wody w nerkach.Efektem działania antagonistów receptora angiotensyny II jest rozkurcz mięśniówki gładkiej, obniżenie oporu naczyniowego a co za tym idzie obniżenie obciązenia serca.Badania naukowe dowodzą o korzystnym działaniu inhibitorów receptora angiotensynowego na proliferację mięśniówki naczyń i serca.Leki tej grupy działają hipotensyjnie (obniżająco dziśnienie) poprzez deaktywację układu RAA (renina - angiotensyna - aldosteron).Brak biologicznego działania angiotensyny II objawia się także zahamowaniem resorpcji jonów sodowych i utratą jonów potasowych w kanalikach nerkowych.Powoduje to zmniejszenie objętości krwi krążącej i obciążenia serca.Zahamowanie działania angiotensyny II powoduje zmniejszenie napięcia obwodowego, mniejszą pracę serca a co za tym idzie mniejsze zapotrzebowanie na tlen.
Wskazania do stosowania antagonistów receptorów angiotensyny II : nadciśnienie tętnicze , terapia pacjentów po zawale serca w przypadku gdy inhibitory konwertazy dają działania niepożądane,niewydolność serca, nefropatia cukrzycowa, kardiomiopatia.
Działania niepożądane antagonistów receptorów angiotensyny II: niedociśnienie tętnicze,zawroty głowy - szczególnie po pierwszych dawkach preparatu,kaszel,uczucie kołatania serca.
Przykłady preparatów:Cozaar (Losartan potasu), Aprovel (Irbesartan).
Antagoniści receptorów wapniowych - Ca blokery
Działanie tej grupy leków polega na blokowaniu napływu jonów wapniowych do komórek mięśnia serca i komórek mięśniówki gładkiej naczyń tętniczych.Jony wapnia są niezbędne do skurczu komórki mięśniowej.Zablokowanie napływu jonów wapnia powoduje zmniejszenie kurczliwości kardiomiocytów (komórki mięśniowe serca) - a co za tym idzie zwolnienie przewodnictwa przedsionkowo - komorowego i zmniejszenie oporu naczyń obwodowych.Zmniejszenie pracy mięśnia sercowego i oporu obwodowego obniża zapotrzebowanie serca na tlen.Antagoniści receptorów wapniowych działają rozkurczająco na mięśniówkę gładką zarówno tętnic obwodowych jak i tętnic wieńcowych.Część leków tej grupy w większym stopniu wpływają na mięsień sercowy i układ bodźcotwórczy , podczas gdy inne głównie na naczynia krwionośne.Właściwości te decydują o ich zastosowaniu w określonych stanach klinicznych.
Wskazania do stosowania antagonistów receptorów wapnia : choroba niedokrwienna serca , nadciśnienie tętnicze, nadkomorowe zaburzenia rytmu serca,kardiomiopatia przerostowa;
Działania niepożądane: niedociśnienie,bóle i zawroty głowy,zaparcia, uczucie zmęczenia,bradykardia - zwolnienie rytmu serca poniżej 60 uderzeń na minutę.
Przykładowe preparaty : Isoptin (werapamil), Oxycardil (Diltiazem), Amlopin (amlodypina).
LEKI PRZECIWPŁYTKOWE
Kwas acetylosalicylowy - działanie przeciwpłytkowe tego związku polega na nieodwracalnym hamowaniu cyklooksygenazy płytkowej (jeden z enzymów płytek krwi).Zahamowanie cyklooksygenazy (COX) powoduje zmniejszenie syntezy tromboksanu A2 - związku chemicznego nasilającego agregację (zlepianie się płytek krwi).Działanie przeciwzapalne i przeciwgorączkowe tego związku spowodowane jest jego hamującym wpływem na syntezę i uwalnianie prostaglandyn.Kwas acetylosalicylowy doskonale się wchłania z przewodu pokarmowego i przenika do tkanek.Działanie antyagregacyjne kw.acetylosalicylowego obserwuje się już przy dawce 75 - 150 mg/24 h.
Wskazania do stosowania kwasu acetylosalicylowego : choroba niedokrwienna serca, prewencja pierwotna i wtórna zawału serca , profilaktyka przejściowych epizodów niedokrwiennych mózgu (TIA - transcient ischaemic attack).Zastosowanie wynikające z właściwości przeciwzapalnych i przeciwbólowych.
Działania niepożądane: pacjenci skarżą się głównie na dolegliwości ze strony przewodu pokarmowego, wysypkę.Może nasilać objawy astmy oskrzelowej.
Przykładowe preparaty zawierające kwas acetylosalicylowy : Aspirin,Aspiryna,Acard, Acesan,Bestpirin i inne.
Tiklopidyna - lek ten charakteryzuje się działanie antyagregacyjnym wywołanym hamowaniem aktywacji płytek zależnej od ADP.Dodatkowym mechanizmem działania leku jest hamowanie łączenia receptorów GP IIb/IIIa z fibrynogenem.Działanie przeciwzakrzepowe leku występuje w 12 - 48 godzin od podania.
Wskazania do stosowania tiklopidyny : zapobieganie udarom niedokrwiennym,profilaktyka zawału w niestabilnej chorobie wieńcowej,prewencja restenozy po angioplastyce naczyń wieńcowych (balonikowanie , skrót.ang. PTCA).
Działania niepożądane leku : główne skargi zgłaszane przez pacjentów to bóle brzucha, nudności i biegunka.Czasami występuje także wysypka.
Przykładowe preparaty : Ticlo, Ticlid (tiklopidyna).
Abciximab - Jest to chimeryczne -(mysio ludzkie) przeciwciało monoklonalne 7E3 skierowane swoiście przeciwko receptorom płytkowym GP IIb/IIIa. Receptory płytkowe GP IIb/IIIa odpowiedzialne są za łączenie płytek krwi z fibrynogenem w procesie krzepnięcia.Abciximab jest najbardziej swoistym antagonistą tego receptora).
Wskazania : w połączeniu z heparyną, kwasem acetylosalicylowym stosowany jest w przebiegu angioplastyki naczyń wieńcowyvh (balonikowanie).Czasami stosowany jest w okresie poprzedzającym angioplastykę u pacjentów z niestabilną dławicą piersiową.
Przykładowy preparat : Reo Pro (abciximab).
STATYNY - Inhibitory reduktazy 3-hydroksy-3-metylo-glutarylo-koenzymu A (HMG-CoA).
Reduktaza 3-hydroksy 3-metylo-glutarylo - koenzymu A (HMG-CoA) jest najważniejszym enzymem biorącym udział w komórkowej syntezie cholesterolu.Wątroba i jelita człowieka odpowiedzialne są z a syntezę 75 % puli cholesterolu wystepującego w organizmie.
Statyny hamując enzym odpowiedzialny za syntezę cholesterolu zmniejszają jego pulę w komórkach ustroju co w konsekwencji prowadzi do wzrostu liczby receptorów LDL (Low Density Cholesterol - cholesterol niskiej gęstości).Działanie statyn oprócz obniżania poziomu cholesterolu objawia się także stabilizacją blaszki miażdżycowej (im mniejsze wysycenie blaszki miażdżycowej złogami cholesterolu tym bardziej jest ona stabilna).
Wskazania do stosowania statyn:choroba niedokrwienna serca,hipercholesterolemia (podwyższony poziom cholesterolu we krwi) w przypadku gdy dieta i leczenie niefarmakologiczne nie przynosi rezultatów.
Działania niepożądane : leki tej grupy są zazwyczaj dobrze tolerowane jednak mogą pojawić się bóle brzucha,wzdęcia,bóle mięśniowe,zaburzenia czucia;odnotowano sporadyczne przypadki rabdomiolizy (rozpad mięśni szkieletowych).