1495


NARKOTYCZNE LEKI PRZECIWBÓLOWE - OPIOIDY

Ból- to subiektywne przykre i negatywne wrażenie zmysłowe i emocjonalne powstające pod wpływem bodźców uszkadzających tkankę (tzw. nocyceptywnych) lub zagrażających ich uszkodzeniem. Należy podkreślić, że ból jest odczuciem subiektywnym, dlatego jest nim wszystko to, co chory w ten sposób nazywa, bez względu na obiektywne objawy z nim związane. Receptorami bólowymi są nocyceptory.

Odczucie bólu wyzwala również każdy supramaksymalny bodziec specyficzny dla danego receptora, np. silny impuls świetlny powoduje ból gałek ocznych, silny bodziec akustyczny powoduje ból lokalizowany w uchu.

Bólowi towarzyszy pobudzenie układu nerwowego współczulnego (przyspieszenie czynności serca, wzrost ciśnienia tętniczego) i wzmożenie wydzielania niektórych hormonów (np. hormonów kory nadnerczy). Ból ma istotne znaczenie dla rozpoznania i umiejscowienia procesu chorobowego.

Ból jest objawem towarzyszącym wielu chorobom ostrym i przewlekłym, sygnalizuje uszkodzenie tkanek, a jego umiejscowienie i nasilenie pozwala określić miejsce, rodzaj i rozległość stanu chorobowego (uszkodzenia)

Dlatego uczucie bólu jest sprzymierzeńcem, troszczącym się o nasz zdrowie.

Prosty przykład:

Chwytasz za garnek z gotującą wodą. Nic nie czujesz. Cudownie! Nie boli! Ale za chwilę stwierdzisz, że na dłoni pojawia się oparzenie. "Dlaczego nikt mi nie powiedział, że ten garnek jest gorący!?" krzyczysz przestraszony.

Ból jest niejednokrotnie pierwszym zwiastunem choroby, na przykład:

- choroby wrzodowej żołądka,

- niedokrwienia kończyny,

- zawału serca,

- nowotworu.

Ból zmusza człowieka do zainteresowania się czemu boli, zasięgnięcia rady, udania się do lekarza. Jeśli cierpi się na chorobę wieńcową, ból powstrzyma przed nadmiernym wysiłkiem.

Z całą pewnością niepotrzebny i szkodliwy jest ból przewlekły. Trwa i trwa, powodując, że życie staje się koszmarem, nie można pracować, spać, nic nie cieszy. Taki ból staje się sam w sobie chorobą.

Organizm nie jest równomiernie unerwiony i odczuwanie bólu w różnych narządach jest różne.

Są narządy, które nie mają unerwienia czuciowego, a więc nie są same w sobie zdolne do wywoływania bólu. Takimi organami są na przykład:

- wątroba,

- płuca,

- mózg. One nie bolą.

Ale mówi się, że boli wątroba, kłuje w klatce piersiowej podczas oddychania. To prawda, ale ból powstaje w "opakowaniu" tych narządów. Wątroba znajduje się w torebce, która boli przy rozciąganiu, a więc, gdy wątroba powiększa się. Płuca otoczone są opłucną, która posiada bardzo obfite unerwienie czuciowe. Mózg otoczony jest oponami, które uciśnięte obrzękniętym mózgiem (na przykład wskutek porażenia słonecznego) wywołują silny ból głowy.

Uczucie bólu jest w różnych miejscach różne. Przypomnij sobie jak boli skaleczony palec, a co czujesz gdy boli brzuch. Ból palca jest dobrze zlokalizowany, ograniczony tylko do miejsca skaleczenia. Czuje się kłucie, szczypanie.

Inaczej rzecz ma się z bólem pochodzącym z wnętrza naszego organizmu. Ból brzucha jest często tępy, rozlany, trudny do zlokalizowania. Kiedy boli nie można znaleźć dokładnego miejsca, często odczuwa się mdłości. Wynika to z faktu, że ból ten, zwany bólem trzewnym, przewodzony jest innymi szlakami nerwowymi. Często jest tak, że ból trzewny odczuwa się w innym miejscu niż leży chory narząd.

Na przykład ból w napadzie kolki żółciowej odczuwany jest pod łopatką, a ból w chorobie wieńcowej serca promieniuje do ręki. Wynika to z pobudzania leżących obok siebie szlaków nerwowych i ośrodków w centralnym układzie nerwowym. Impuls bólowy "rozlewa się" po sąsiednich komórkach nerwowych.

Specyficznym rodzajem bólu jest
ból neurogenny (neuropatyczny). Oznacza to, że ból powstał w samym układzie nerwowym, najczęściej z powodu jego uszkodzenia. Uszkodzenie może mieć charakter mechaniczny, na przykład przecięcie lub zmiażdżenie nerwu. Ma to miejsce zwykle przy większych urazach, na przykład komunikacyjnych. Ale przyczyną bólu neuropatycznego może też być zapalenie, na przykład ból w przebiegu półpaśca, neuralgia nerwu trójdzielnego.

Ten ból ma też swój określony charakter. Występuje często w postaci napadów, trwających niekiedy kilka sekund. Jest bardzo silny, ostry, szarpiący. Napad może być wywołany niewielkim bodźcem, który normalnie nie powoduje bólu, na przykład zmianą temperatury przy przejściu z dworu do ciepłego pomieszczenia, wiatrem, muśnięciem odzieżą. Ból ten, jeśli nie jest leczony od samego początku, staje się bólem przewlekłym, niezwykle trudnym do zwalczania.

Powiedzieliśmy wcześniej, że wszyscy ludzie mają ten sam próg bólu, ale różnią się progiem wrażliwości na ból. Za wrażliwość na ból odpowiada nasz mózg.

Ból ostry, a ból przewlekły

Ból ostry -jest niezbędny, pełni rolę ostrzegawczą, informując nas o zagrożeniu i mobilizując do reagowania. Bez tego rodzaju bólu nie da się normalnie żyć.

Ból przewlekły - jest odwrotnie - to z nim nie da się żyć. Ból przewlekły jest niepotrzebny. Wcześniej spełnił już swoją rolę, ale trwa nadal, uprzykrzając życie. Generalnie uważa się, że ból trwający dłużej niż sześć miesięcy jest bólem przewlekłym. Ból przewlekły może mieć kilka powodów występowania. Być może nie ustąpiła przyczyna, na przykład guz nowotworowy. Ale być może ból utrwalił się w układzie nerwowym, został zapamiętany i "skopiowany". Często przyczyna nie jest znana, na przykład w migrenie. Wiemy, że są czynniki, które ją wywołują, wiemy, że są osoby szczególnie podatne na jej występowanie. Wiemy już też, że ból przewlekły może mieć podłoże psychologiczne.

Leczenie bólu.

Generalnie można powiedzieć, że istnieją farmakologiczne i niefarmakologiczne metody walki z bólem.
Farmakologiczne polegają na stosowaniu leków przeciwbólowych i wspomagających.

Najogólniej ujmując leki przeciwbólowe możemy podzielić na opioidowe i nieopioidowe.

Leki opioidowe to inaczej narkotyki. Obecnie jednak termin narkotyki jest pojęciem prawnym i społecznym. W medycynie posługujemy się określeniem "opioidy". Tak więc z punktu widzenia prawnika morfina jest narkotykiem, zaś z punktu widzenia lekarza jest to opioid. Istnieją opioidy naturalne, występujące w przyrodzie, na przykład morfina (która jest prawdopodobnie najstarszym lekiem znanym od tysiącleci) oraz opioidy syntetyczne, otrzymywane w laboratoriach farmaceutycznych.

Leki nieopioidowe to przede wszystkim paracetamol i leki przeciwzapalne, z których najbardziej znana jest aspiryna.

Stosowane są również
leki wspomagające, spośród których należy wymienić leki przeciwdepresyjne, przeciwpadaczkowe, sterydy, magnez.

Pamiętać jednak należy, że stosowane w nadmiarze i bez kontroli (dotyczy to przede wszystkim preparatów dostępnych bez recepty) mogą być niebezpieczne i przynieść więcej szkód niż korzyści.

Metody niefarmakologiczne są coraz szerzej stosowane, aczkolwiek powinny być zlecane i wykonywane wyłącznie przez doświadczonych terapeutów w ściśle określonych przypadkach.

Jest ich również szeroka gama:

- blokada poszczególnych nerwów,

- dokanałowe podawanie leków (na przykład znieczulenie zewnątrzoponowe podczas porodu)

- zabiegi neurochirurgiczne

- akupunktura [(elektroakupunktura) (stymulacja prądem) oraz laseropunktury (stymulacja laserem)]

Stężenie bólu zależy od wielkości podrażnienia oraz powstającego impulsu bólowego lecz jego odczuwanie jest modulowane specyficznymi substancjami endogennymi - neuromodulatorami bólu.

Substancje potęgujące uczucie bólu to między innymi:

- prostaglandyny

- substancja P

- kininy

- jony potasu

Substancje hamujące odczuwanie bólu (peptydy opioidowe) to:

- endorfiny

- enkefaliny

- dynorfiny

Ta grupa substancji występuje w całym OUN, a szczególnie duże ich stężenie stwierdzono w tkance mózgowej, głównie w obszarach mózgu odpowiedzialnych za percepcję bólu. Łącząc się odpowiednio z receptorami hamują one wrażenie bólu. Podobny mechanizm znoszenia bólu mają leki posiadające zdolność łączenia się z tymi samymi receptorami - opioidowymi (receptorami bólu)

Rozróżnia się pięć typów receptorów opioidowych:

μ - mi1 i μ2)

κ - kappa1, κ2, κ3)

σ - epsilon1 i σ2)

ε - sigma

Pobudzenie receptorów opioidowych typu μ - w mózgowiu oraz receptorów κ i σ w rdzeniu mózgowym jest odpowiedzialne za działanie przeciwbólowe.

Depresja ośrodka oddechowego związana jest głównie z pobudzeniem receptorów μ2 i σ.

Narkotyczne leki przeciwbólowe wykazują bardzo silne działanie przeciwbólowe. Ich odpowiednio dobrana dawka może złagodzić lub znieść nawet najsilniejszy ból powstały na skutek ciężkich urazów, lub w ostatniej, terminalnej fazie choroby nowotworowej.

Dodatkowo poprzez działanie na ośrodkowy układ nerwowy środki te poprawiają samopoczucie pacjenta. Leki te stosuje się w ostrych bólach, których nie daje się uśmierzyć tzw. nienarkotycznymi lekami przeciwbólowymi.

Zwykle stosowane są krótkotrwale, choć w przypadku chorób przewlekłych podaje się je bez przerwy nawet przez kilka miesięcy, ale zawsze wyłącznie ze wskazań lekarza.

PODZIAŁ PRZECIWBÓLOWYCH LEKÓW OPIOIDOWYCH

  1. Narkotyczne leki przeciwbólowe o działaniu agonistycznym

  2. Narkotyczne leki przeciwbólowe o działaniu agonistyczno-antagonistycznym

Narkotyczne leki przeciwbólowe o działaniu agonistycznym (czyste opioidy)

  1. Fenantrenowe alkaloidy opium i ich półsyntetyczne pochodne

  2. Syntetyczne leki przeciwbólowe

Ad.1. Fenantrenowe alkaloidy opium i ich półsyntetyczne pochodne

Morfina - Morphini sulfas amp, Doltard, MST Continus,

Morfina jest alkaloidem stanowiącym 1% opium. Opium to wysuszony na powietrzu sok otrzymany przez nacięcie niedojrzałych owoców maku lekarskiego. Jest to substancja stosowana od kilku tysięcy lat ze względu na silne działanie przeciwbólowe, ale i działanie narkotyczne.

Morfinę podaje się:

- doustnie

- podskórnie

- domięśniowo

- dożylnie

- nadoponowo

- podoponowo

Morfina nie kumuluje się w organizmie.

Silny lek przeciwbólowy z grupy czystych agonistów receptorów opioidowych.

- wykazuje działanie kurczące na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, dróg żółciowych i moczowych

powodując kurcz odźwiernika, opóźnienie opróżniania żołądka, wzrost ciśnienia w drogach żółciowych i

moczowych, zwolnienie perystaltyki, zaparcia.

- przenika przez łożysko, hamuje czynność skurczową macicy, przenika do mleka matki.

- powoduje zwiększenie stężenia histaminy we krwi.

- przez działanie na o.u.n. powoduje nudności, wymioty, hamuje odruch kaszlowy, zwęża źrenice, nasila

uwalnianie hormonu antydiuretycznego, obniża temperaturę ciała i pobudliwość ośrodka oddechowego. -

poprawia nastrój i działa euforyzująco.


Wskazania
Umiarkowane, silne i bardzo silne bóle o różnorodnej etiologii.

Morfina stosowana jest również w bólu zawałowym i niedokrwieniu mięśnia sercowego, bólach spowodowanych ciężkim urazem klatki piersiowej z uszkodzeniem oskrzeli i płuc oraz w zespołach bólowych przebiegających z męczącym suchym kaszlem (np. na skutek wciągnięcia opłucnej w proces chorobowy).

Jest podstawowym opioidem (zalecanym przez WHO) w zwalczaniu bólów w przebiegu chorób nowotworowych.

Stosowana również w anestezjologii: w premedykacji przed zabiegami operacyjnymi, jako składowa znieczulenia ogólnego, w okresie pooperacyjnym w ciągłej infuzji dożylnej lub podskórnej, w przerywanej infuzji w systemie "na żądanie" (PCA), w intensywnej terapii (np. u chorych wentylowanych respiratorem).

Przeciwwskazania
- nadwrażliwość na morfinę,

- astma oskrzelowa,

- niewydolność oddechowa,

- niewydolność serca w przebiegu chorób płuc,

- zaburzenia rytmu serca,

- urazy czaszki i o.u.n.,

- nadciśnienie śródczaszkowe,

- ostry alkoholizm,

- psychozy alkoholowe,

- stany drgawkowe,

- stany spastyczne jelit, dróg żółciowych i moczowych, porfiria,

- ostatnie 2 tygodnie ciąży, podczas porodu i karmienia piersią


Działanie niepożądane
- wpływa depresyjnie na oddychanie

- zmniejsza wentylację minutową przez zwolnienie częstości oddechów i objętości oddechowej,

- obniża wrażliwość ośrodka oddechowego na wzrost p CO2 - proporcjonalnie do podanej dawki (zwłaszcza po

podaniu choremu nie cierpiącemu na ból);

- wpływ na układ oddechowy występuje wcześniej niż maksymalny efekt przeciwbólowy: około 7 min po

podaniu dożylnym, około 30 min po domięśniowym.

U chorych z bólem przewlekłym (np. nowotworowym) rozpiętość terapeutyczna między dawką znoszącą ból, dawką wywołującą nadmierną senność i dawką wpływającą klinicznie istotnie na depresję oddechu jest zazwyczaj wystarczająca dla bezpiecznego ustalenia skutecznej dawki.

- powoduje zaparcia,

- może powodować nadmierne uspokojenie, senność, niepokój, zmiany nastroju,

- nudności, wymioty,

- suchość w jamie ustnej, brak łaknienia, zaburzenia smaku,

- nadmierne poty,

- zaczerwienienie twarzy,

- zawroty głowy,

- hipotonię ortostatyczną,

- nadciśnienie,

- zaburzenia rytmu serca,

- trudności w oddawaniu moczu,

- kolkę nerkową lub żółciową, zaburzenia widzenia

- po podaniu podskórnym lub domięśniowym mogą wystąpić ból i podrażnienie w miejscu wstrzyknięcia.

Przy systematycznym stosowaniu powoduje zależność lekową (opioidową),

Przy nagłym odstawieniu - zespół abstynencji.

Interakcje
Nasila działanie leków wpływających depresyjnie na o.u.n.

Alkohol - nasilają depresyjny wpływ morfiny na o.u.n. i ośrodek oddechowy.

Neuroleptyki zmniejszają lub znoszą nudności i wymioty po morfinie.

ANTIDOTUM DLA LEKÓW OPIOIDOWYCH - NALOKSON

Podczas omawiania tej grupy należy wspomnieć o kilku terminach.

Tachyfilaksja i tolerancja


Po wielokrotnym podawaniu leku może nastąpić osłabienie jego działania. Jeśli następuje to w ciągu
krótkiego czasu, nazywamy to tachyfilaksją, jeśli w ciągu długotrwałego stosowania leku - nazywamy to tolerancją. Tolerancja może być następstwem upośledzenia wchłaniania, wzmożenia biotransformacji (samoindukcja), zmian w systemie receptorowym (samohamowanie lub rozmnażanie się "niemych" receptorów: zjawisko to występuje w wypadku leków przeciwbólowych pochodnych fenantrenu), zmian w zakresie mediatorów (kilkakrotne podanie efedryny, która działa częściowo przez wyzwolenie noradrenaliny zmagazynowanej w zakończeniach nerwów współczulnych, powoduje wyczerpanie się zapasów noradrenaliny i osłabienie efektu farmakologicznego) oraz inne (w wypadku drobnoustrojów - zmian działania leków przeciwbakteryjnych jest następstwem wytwarzania się oporności bakterii).

Lekozależność


Lekozależnością nazywamy uzależnienie się organizmu od danego leku. W ramach zależności odróżniamy
nałóg i przyzwyczajenie.

Nałóg - to nieodparta potrzeba zażywania danego leku, przy wytworzeniu się znacznego stopnia tolerancji, jak też zależności psychicznej i fizycznej. Tolerancja prowadzi do tego, że pacjent zażywa bez następstw toksycznych np. morfinę w dawkach wielokrotnie przewyższających dawki terapeutyczne (morfiniści mogą niekiedy zażywać morfinę w dawkach do 5 g dziennie).

Objawem zależności fizycznej są nasilone objawy abstynencyjne, tzn. zaburzenia czynności ustroju po odstawieniu leku, aż do zejścia śmiertelnego włącznie.

Objawy ostrego zatrucia się morfiną:

- początkowo nudności i wymioty

- szpilkowato zwężone źrenice bez reakcji na światło

- zwolnienie i spłycenie oddechu, aż do zupełnego bezdechu

- spadek ciśnienia tętniczego krwi

- zmniejszenie napięcia mięśniowego

- tzw. sen narkotyczny - śpiączka

Zgon następuje wskutek podrażnienia ośrodka oddechowego

Do grupy fenantrenowych alkaloidów opium zaliczamy także: kodeinę i tebainę.

KODEINA-

Wykazuje podobne działanie jak morfina ale dużo słabsze. W odróżnieniu od morfiny bardzo dobrze się wchłania z przewodu pokarmowego. W wątrobie metabolizowana jest w 10% do morfiny. Wykazuje słabe działanie uzależniające. Kodeinę wykorzystuje się jako lek przeciwbólowy bardzo często w preparatach złożonych z nienarkotycznymi lekami przeciwbólowymi (np. paracetamol), a także jako lek przeciwkaszlowy.

Należy pamiętać, że jest to także substancja recepturowa będąca składnikiem wielu mieszanek.

Ad.2. Syntetyczne leki przeciwbólowe

Do tej grupy leków zaliczamy:

Metadon, Fentanyl, Petydyna, Leworfanol, Propoksyfen, Alfentanyl, Sufentanyl

Metadon - Methadone hydrochloride syrop

Pochodna difenylopropylaminy, opioidowy lek przeciwbólowy. Efekt przeciwbólowy, wpływ na o.u.n. i mięśnie gładkie podobny jak morfiny. Po podaniu doustnym efekt przeciwbólowy występuje po około 45 min, utrzymuje się około 4-8 h. Metabolizowany jest w wątrobie, charakteryzuje się długim czasem połowiczej eliminacji (20-35 h). Długi czas działania leku wykorzystano w programach leczenia zespołu abstynencji u osób uzależnionych od opioidów. Podany doustnie nie wywołuje euforii, zapobiega wystąpieniu objawów abstynencji i znosi działanie euforyzujące opioidów stosowanych dożylnie. Metadon stosowany długotrwale nie upośledza procesów poznawczych ze względu na rozwój tolerancji na jego działanie sedatywne.

Wskazania
Leczenie zespołu abstynencji od alkaloidów opium; leczenie substytucyjne uzależnienia od heroiny i morfiny (wyłącznie w ramach specjalnych programów), jako lek drugiego rzutu w zwalczaniu silnych bólów okołooperacyjnych i nowotworowych.

Fentanyl - Durogesic plastry TTS, amp, FentaHEXAL, Fentanyl TTS

Silny lek przeciwbólowy z grupy czystych agonistów receptora opioidowego μ. Jego siła działania przeciwbólowego jest około 100 większa od morfiny. Główne działanie terapeutyczne to analgezja i uspokojenie. Wykazuje typowe dla opioidów działania ośrodkowe, w tym zwolnienie częstości oddechów, zmniejszenie wrażliwości ośrodka oddechowego na CO2, zwężenie źrenic, nudności i wymioty. Ponadto spowolnienie motoryki przewodu pokarmowego, zmniejszone wydzielanie i zwiększone napięcie mięśniowe w obrębie zwieraczy przewodu pokarmowego. Petydyna - Dolargan amp, tabl,

Silny lek przeciwbólowy, syntetyczna pochodna 4-fenylopiperydyny z grupy czystych agonistów receptorów opioidowych (silny agonista receptorów mi, słaby - delta i kappa). Wykazuje działanie cholinolityczne, słabiej niż morfina działa kurcząco na mięśnie gładkie przewodu pokarmowego, ma mniejszą tendencję do wywoływania zaparć i zwiększania ciśnienia w drogach moczowych i żółciowych. Petydyna silniej od morfiny uwalnia histaminę i wykazuje silniejszy wpływ na układ krążenia.

Wskazania
- silne i bardzo silne bóle o różnorodnej etiologii (pourazowe, pooperacyjne, w przebiegu chorób

nowotworowych);

- jako opioid z wyboru w silnych bólach w przebiegu kolki nerkowej, moczowodowej, żółciowej;

- w łagodzeniu bólów porodowych,

- nerwobólach,

- zawale mięśnia sercowego.

- jako środek przeciwbólowy przy drobnych zabiegach chirurgicznych,

- w premedykacji przedoperacyjnej, sporadycznie jako składowa znieczulenia ogólnego.

Narkotyczne leki przeciwbólowe oddziałaniu agonistyczno-antagonistycznym.

Do tej grupy zaliczamy:

- buprenorfinę

- butorfanol

- nalbufinę

- pentazocynę

- tramadol

Działanie przeciwbólowe związane jest z agonistycznym działaniem na receptor opioidowy μ. Działanie antagonistyczne warunkuje mniejsze właściwości uzależniające niż opioidów będącymi czystymi agonistami. Jednocześnie taki mechanizm ogranicza siłę działania przeciwbólowego i depresyjnego na ośrodek oddechowy nawet po podaniu większych dawek.

Działania niepożądane są zbliżone do pochodnych opium lecz mnie nasilone.

Buprenorfina - Bunondol amp, tabletki podjęzykowe

Silny lek przeciwbólowy należący do grupy egzogennych opioidów z bardzo silną komponentą antagonistyczną. Działa agonistycznie na receptor mi i antagonistycznie na receptor kappa. Wykazuje silne i długotrwałe działanie przeciwbólowe. W porównaniu z morfiną: rzadziej i w mniejszym stopniu wywołuje objawy euforyczne, ma słabsze działanie kurczące na mięśnie gładkie i mniejszą tendencję do wywoływania uzależnienia.

Wskazania
Bóle różnego pochodzenia umiarkowane do silnych.

Pentazocyna - Pentazocinum amp, Fortran amp, tabl

Lek o silnym działaniu przeciwbólowym. Pochodna benzomorfanu o agonistyczno-antagonistycznym działaniu na receptory opioidowe (słaby antagonista receptorów mi, silny agonista receptorów kappa, o silniejszym od morfiny wpływie na receptory kappa rdzenia kręgowego, agonista receptorów sigma, prawdopodobnie działa też na receptory delta). Wywołuje też działanie uspokajające i depresyjne na układ oddechowy podobnie do morfiny. Słabo hamuje perystaltykę przewodu pokarmowego, wykazuje mniejszą niż morfina tendencję do zaparć, zwiększa uwalnianie katecholamin, powoduje wzrost ciśnienia tętniczego i przyspieszenie akcji serca.

Wskazania
W zwalczaniu średnio silnych i silnych dolegliwości bólowych: pooperacyjnych, pourazowych, w kolce moczowodowej i żółciowej, w zapaleniu pęcherzyka żółciowego.

Działanie niepożądane
Zwiększa uwalnianie katecholamin powodując wzrost ciśnienia tętniczego, przyspieszenie akcji serca. Dość często powoduje objawy dysforyczne i psychotyczne (halucynacje), senność, zmęczenie, nadmierne uspokojenie. Może powodować nudności, wymioty, zawroty głowy, koszmarne sny. W większych dawkach - depresję układu oddechowego. Przy długotrwałym stosowaniu powoduje lekozależność.

Tramadol - Tramal amp, tabl, krople, Poltram, Tramadol,

Opioidowy lek przeciwbólowy o działaniu ośrodkowym. Jest czystym nie wybiórczo działającym agonistą receptorów opioidowych mi, delta i kappa, ze szczególnym powinowactwem do receptora mi. Inne mechanizmy działania przeciwbólowego to hamowanie neuronalnego wychwytu noradrenaliny oraz ułatwienie uwalniania serotoniny.

Tramadol działa również przeciwkaszlowo.

W przeciwieństwie do morfiny tramadol stosowany w zalecanych dawkach:

- nie hamuje czynności układu oddechowego,

- nie zaburza motoryki przewodu pokarmowego,

- nie wywiera znaczącego wpływu na układ krążenia.

- potencjał tramadolu jest określany na 1/10 do 1/6 potencjału morfiny.

Czas działania wynosi 4-8 h.

Tramadol jest obecnie szeroko stosowany i dostępny na tą chwilę na zwykłą receptę bez wtórnika. Jest też często składnikiem mieszanek np. z paracetamolem (Zaldiar tabl, Efferalgan Codeine, Antidol pro).

Leki o antagonistycznym działaniu na receptory opioidowe

W tej grupie leków najważniejszą substancją stosowaną w medycynie jest NALOKSON zaliczany do „czystych” antagonistów receptorów opioidowych.

Nalokson - Naloxonum hydrochloricum amp.

Jest to substancja stosowana w leczeniu zatruć opioidami. Nie wchłania się z przewodu pokarmowego.

Jest antagonistą w stosunku do naturalnych i syntetycznych odurzających leków przeciwbólowych, w zasadzie pozbawionym właściwości agonistycznych, co oznacza że:

- nie posiada działania przeciwbólowego,

- nie wywołuje depresji ośrodka oddechowego.

Podanie go w pełnej dawce po uprzednim podaniu narkotycznych leków przeciwbólowych powoduje nawrót dolegliwości bólowych, małe dawki podane pozajelitowo zapobiegają lub znoszą ośrodkowe i obwodowe efekty działania morfiny i innych opioidów.

Podany u osób zależnych od opioidów może spowodować zespół ostrej abstynencji.

W dużych dawkach antagonizuje również działanie ago-antagonistów typu pentazocyny oraz innych narkotycznych leków przeciwbólowych, istnieją doniesienia o łagodzeniu depresji ośrodka oddechowego wywołanej przedawkowaniem innych niż opioidy leków działających depresyjnie na o.u.n. (np. barbituranów, benzodiazepin).

Nawet długie podawanie leku nie prowadzi do uzależnienia.

Przechodzi łatwo przez barierę łożyska.

Wskazania
Leczenie ostrych zatruć narkotycznymi lekami przeciwbólowymi, w anestezjologii po przeprowadzeniu znieczulenia ogólnego z użyciem narkotycznych leków przeciwbólowych, w odwracaniu depresji ośrodka oddechowego noworodków spowodowanej podaniem rodzącej narkotycznych leków przeciwbólowych podczas porodu, dla celów diagnostycznych w celu wykrycia narkomanii lub wyjaśnienia przyczyn depresji ośrodka oddechowego.

NIENARKOTYCZNE LEKI PRZECIWBÓLOWE

Zestaw dostępnych nienarkotycznych leków przeciwbólowych jest bardzo bogaty.

Są to związki bardzo zróżnicowane pod względem chemicznym.

Mechanizm ich działania polega na hamowaniu syntezy prostaglandyn lub najważniejszego w ich syntezie enzymu - cyklooksygenazy (COX).

Leki należące do tej grupy:

- nie działają na receptory opioidowe,

- nie powodują euforii i nie prowadzą do powstania nałogu,

- choć nadużywanie niektórych z nich może wywołać lekozależnoć.

- znoszą bóle łagodne i umiarkowane.

Nienarkotyczne leki przeciwbólowe są zwykle obdarzone dodatkowo właściwościami przeciwgorączkowymi i przeciwzapalnymi. Z tego względu większość z nich zalicza się do grupy tzw. niesteroidowych leków przeciwzapalnych (NLPZ), w konsekwencji stosowanych głównie w chorobach reumatycznych, choć nie tylko.

Większość z nich można kupić bez recepty, tylko niektóre muszą być przepisane przez lekarza.

Popularny paracetamol jest lekiem o działaniu przeciwbólowym i przeciwgorączkowym, nie posiada natomiast właściwości przeciwzapalnych. Jest stosunkowo bezpieczny w stosowaniu i łagodny dla żołądka. Nie wolno jednak przekraczać dobowej dawki całkowitej 4 gram ze względu na możliwe uszkodzenie wątroby. Dlatego zawsze należy dokładnie przeczytać ulotkę informacyjną danego preparatu i zwrócić szczególną uwagę na to, ile miligram paracetamolu on zawiera. Oprócz wielu preparatów zawierających tylko paracetamol (różnią się nazwą i dawką)wchodzi on także w skład licznych preparatów złożonych.

Natomiast takie związki jak na przykład kwas acetylosalicylowy , ibuprofen i jego pochodne, diklofenak, naproksen czy ketoprofen mają oprócz działania przeciwbólowego i przeciwgorączkowego także działanie przeciwzapalne. Rekomenduje się je więc szczególnie do zwalczania bólu towarzyszącego schorzeniom o podłożu zapalnym.

Liczne działania niepożądane objawiające się po zastosowaniu leków z grupy niesterydowych przeciwzapalnych skłaniają do celowości ich stosowania (czasem niestety bezkrytycznym), a przede wszystkim są przestrogą przed ich nadużywaniem.

- Najbardziej niekorzystne działanie niesterydowe leki przeciwzapalne (NLPZ) wywierają na przewód

pokarmowy.

- Astma oskrzelowa i choroby alergiczne są poważnym przeciwwskazaniem do stosowania NLPZ, gdyż te

mogą nasilać skurcze oskrzeli.

- Przy nadmiernym spożywaniu NLPZ może dojść do uszkodzenia wątroby.

- Tak jak większość leków, także i te mogą powodować objawy nadwrażliwości i odczyny alergiczne.

- Wpływ NLPZ na krzepnięcie krwi ma dwojakie znaczenie. Niekiedy mogą być wykorzystywane w

profilaktyce przeciwzawałowej i profilaktyce udarów niedokrwiennych mózgu.

- Przyjmując leki z tej grupy trzeba mieć jednak zawsze na uwadze możliwość wywołania krwotoków,

szczególnie dotyczy to osób przyjmujących jednoczenie leki przeciwzakrzepowe.

Trochę informacji z technologii postaci leków.

Leki przeciwbólowe występują w różnych postaciach.

Najbardziej wygodne jest ich zażycie doustne, czy to w postaci tabletki, kapsułki, czy też syropu. W celu wywołania działania miejscowego stosuje się maści i żele, nanosząc je na bolące miejsca.

Gdy istnieje potrzeba szczególnej ochrony przewodu pokarmowego przed ich niekorzystnym działaniem ubocznym, można skorzystać z czopków lub podać pacjentowi lek z ampułki czy fiolki.

W celu wyeliminowania niepożądanych efektów ubocznych opracowuje się nowe formy leków, pozwalających na ochronę śluzówki żołądka poprzez ograniczenie częstości zażywania leku bez konieczności zmniejszania dawki oraz poprzez uniemożliwienie kontaktu leku ze śluzówką żołądka.

Tak więc opracowano specjalnie powlekane tabletki, kapsułki lub tzw. peletki. Specjalnie dobrana otoczka nie dopuszcza do uwolnienia drażniącej substancji w żołądku, bo rozpuszcza się dopiero w jelicie. Aby zmniejszyć konieczność częstego zażywania opracowano postacie leku o przedłużonym działaniu. Dawkuje się je zatem zaledwie 1- lub 2-krotnie w ciągu doby. Ich przedłużone działanie uzyskuje się zwykle poprzez spowolnione uwalnianie substancji leczniczej z tabletki.

Na opakowaniach leków o przedłużonym działaniu zazwyczaj znajdują się specjalne oznaczenia: tabletki powlekane, tabletki o przedłużonym działaniu, depot lub depo, SR (oznacza Slow Release tzn. powolne uwalnianie), retard (opóźnione uwalnianie, co oznacza, że tylko część dawki leku uwolniona jest z tabletki zaraz po zażyciu, w żołądku, za pozostała część uwalnia się w dłuższym czasie już w jelitach). Tabletek ani kapsułek o przedłużonym działaniu nie należy dzielić (chyba że mają kreskę podziału), ani rozgryzać. Naruszenie takiej tabletki powoduje zniszczenie specyficznej powłoczki, od której zależy uwalnianie substancji leczniczej. Może to być niebezpieczne ze względu na jednorazowe uwolnienie w żołądku całości substancji leczniczej. Z tego samego powodu tabletek o przedłużonym działaniu nie wolno popijać ani gorącymi, ani zawierającymi alkohol, płynami. Należy też zwrócić uwagę na częstość przyjmowania leku o przedłużonym działaniu - nie 3-4 razy dziennie, jak większość typowych preparatów, a zaledwie (zgodnie z zaleceniem na ulotce) 1- lub 2-krotnie w ciągu dnia.

W celu ochrony błony śluzowej u osób z chorobą wrzodową, lub stosujących NLPZ dłuższy okres, podaje się tzw. leki osłonowe:

- inhibitory pompy protonowej (omeprazol, lanzoprazol, pantoprazol)

- antagoniści receptora H2 (ranitydyna, famotydyna)

- analogi prostaglandyny E1 (mizoprostol + diclofenak prep. Arthrotec tabl)

- śluzy roślinne

Trochę chemii leków.

Podział leków przeciwbólowych i przeciwzapalnych

Przynależność chemiczna

Nazwa międzynarodowa leku

Anilidy

Paracetamol

Phenacetin

Propacetamol

Benzydaminy

Benzydamine

Bytylopirazolidyny

Kebuzone

Mofebutazone

Oxyphenbutazone

Phenylbutazone

Koksyby

Celecoxib

Rofecoxib

Oksykamy

Meloxicam

Piroxicam

Tenoxicam

Pirazolony

Azapropazone

Aminophenazone

Metamizole

Nifenazone

Phenazone

Propyphenazone

Pochodne benzoksazocyny

Nefopam

Pochodne chinoliny

Chloroquine

Pochodne kwasu antranilowego

Flufenamic acid

Meclofenamic acid

Mefenamic acid

Pochodne kwasu arylooctowego

Acemetacin

Bufexamac

Diclofenac

Etodolac

Indometacin

Ketorolac

Lonazolac

Sulindac

Tolmetin

Pochodne kwasu nikotynowego

Niflumic acid

Morniflumate

Pochodne kwasu propionowego

Alminoprofen

Dexibuprofen

Fenbufen

Fenoprofen

Flurbiprofen

Ibuprofen

Ketoprofen

Naproxen

Suprofen

Tiaprofenic acid

Pochodne metylheksahydroazepiny

Meptazinol

Pochodne naftylobutanonu

Nabumetone

Pochodne pirymidyny

Rimazolium metilsulfate

Salicylany

Acetylosalicylic acid

Aloxpirin

Benorilate

Carbasalate calcium

Choline salicylate

Co-codaprin

Diflunisal

Ethenzamide

Salicylamide

Salsalate
Sodium salicylate

Sulfonamidy

Nimesulide

10



Wyszukiwarka