Leki neuroleptyczne.

1. działanie psychodepresyjne - uspokajające, antyemocjonalne, przeciwlękowe,

2. działanie przeciwpsychotyczne - w schizofrenni - przeciwurojeniowe, niekiedy przeciwmaniakalne

3. działanie hamujące na układ piramidowy - hamowanie aktywności psychomotorycznej, hamowanie układu pozapiramidowego - zespół parkinsonowski

4. działanie hamujące na ośrodki autonomiczne - ośrodki termoregulacji, oddechowy i naczynioruchowy

Pochodne fenotiazyny.

Wchłanianie jest szybkie (lipofilność), znaczne wiązanie się z białkami, szybka dystrybucja (w tk. bogatych w lipidy), Biotransformacja wolna w wątrobie, a wydalanie przez nerki z moczem. Mechanizm działania:

1. hamowanie oddychania tkankowego i wykorzystywania energii z ATP (i innych) oraz hamowanie przepuszczalnośći błon

2. neurohormonalny - S-, DA-, PS-, H-, 5-HT-, ; głównie DA- i S- w oun, zwłaszcza w tworze siatkowatym i układzie limbiczno-talamicznym

Działanie:

1. ośrodkowe

• twór siatkowaty - hamuje - uspokojenie, zmniejszenie podniecenia i agresywności, napiecia emocjonalnego

• układ limbiczno-talamiczny - działanie anksjolityczne

• drogi korowo-podkorowe - działąnie przeciwpsychotyczne, przeciwurojeniowe, blokada reakcji stresowej

• ośrodki autonomiczne - działanie przeciwwymiotne, utrata zdolności termoregulacji, hipotensja, bradypnoe, działąnie przecikaszlowe, hamowanie czkawki

2. obwodowe

• spadek RR, tachykardia, hamowanie pobudliwości i przewodnictwa w ukł. bodźco-przewodzącym

• zahamowanie wydzielania i motoryki przewodu pokarmowego,

• działanie miejscowo-znieczulające

• przeciwobrzękowe

• hamowanie oddychania komórkowego

• słabe działanie kuraropodobne (wzmaganie działąnai środków zwiotczających)




Nazwa leku	Zastosowanie	Dawki	Nazwa preparatu	Przeciwskazania	Działanie uboczne	Uwagi.
Pochodne fenotiazyny z grupy alifatycznej.
Chloroproma- zyna	psychozy - schizofrenia i zespoły uroheniowe, psychoza alkoholowa stany pobudzenia psychmotorycznego - objawy abstynencyjne wstrząs pourazowy (w okresie pobudzenia) premedykacja zatr. śr. znieczul. miejscowo (hamowanie drgawek) przeciwymiotne nerwice wegetatywne czkawka nadczynnośc gr. tarczowego dermatozy ze świądem	p-psychotycznie 150-800 mg/d po 50-150 mg/d im nerwice, wymioty 25-150 mg/d po	Fenactil draż. 10,25 i 100mg amp 25 mg/5ml im	Interakcje; potęgują działanie depresyjne na oun śr. znieczulających, alkoholu, barbituranów, narkotycznych leków przeciwbólowych, rezerpiny z lekami sympatykomimetycznymi powstaje paradoksalne pogłębienie hipotensji z lekami p-cukrzycowymi - antagonizują p-zakrzepowymi, estradiolem - wzmagają metabolizm Przeciwskazania: choroby wątroby choroby układu krążenia uczulenie leki depresyjnie wpł. na oun	senność, zmniejszenie napędu ruchowego nastroje depresyjne hiper- i dyskinezy parkinsonizm żółtaczka ślinotok lub suchość w ustach, biegunki lub zaparcia, nudności, wymioty reakcje alergiczme alergiczna agranulocytoza; niedokrwistość hipotensja, zapalenie żył, zakrzepy niedoczynność gr. tarczowego, zaburzenia miesiączkowania mlekotok, otyłość	prawdopodobnie działanie teratogenne i embriotoksyczne zakaz prowadzenia pojazdów mechanicznych Zatrucie: 2-10g - śpiączka, bezwład, dezorientacja, halucynacje, drżenia, wstrząs płukanie żołądka leki hipotensyjne i nasercowe zab. przed zakaż. i utratą ciepła
Lewomeproma- zyna	silniej i szybciej niż powyższy	po - 12,5-100mg im - 25 mg	Nozinan tabl 2, 25 i 100mg amp 25 mg w 1 ml
Triflupromazyna
Promazyna	słabiej	100-800mg/d po	Promazin draż. 25,50 i 100mg amp. 100 mg/2ml
Pochodne fenotiazyny z pierścieniem piperydynowym.
Tiorydazyna	słaby neuroleptyk słabo p-depresyjny i uspokajający	400-800 mg/d po w nerwicach 30-100 mg/d po	Thioridazin dra¿. 10,25 i 100mg		toksyczne działanie na serce mozliwość uszkodzenia siatkówki
Pipotiazyna	wyraźne działanie aktywizujące
Pochodne fenotiazyny z pierścieniem piperazynowym
Flufenazyna	nauroleptyk o działaniu aktywizującym silne objawy pozapirami,		Mirenil draż. 0,15 i 1 mg amp 1 mg w 1ml
Perazyna	słabszy neuroleptyk silne działanie cholinolity.		Pernazinum tabl 25 i 100 mg
Perfenazyna	silny neuroleptyk, wywołuje dyskinezy		Trilafon dra¿. 2,4,8,16 mg dra¿. retard 8 mg amp. 5mg/1ml
Tiofluperazyna	neuroleptyk o działaniu uspokajającym, często objawyw pozapiramidowe	2-4 mg/d po 3 mg im	Stelazine tabl 1,2,5 i 10 mg fl. 20 mg w 10 ml syrop 200 ml 5 mg w 1 ml

Inne leki neuroleptyczne.

Nazwa leku	Zastosowanie	Dawki	Nazwa preparatu	Przeciwskazania	Działanie uboczne	Uwagi.
Pochodne tioksantenu. działanie podobne do poch. fenotiazyny słabiej działjają hipnotycznie i katatonicznie działają przeciwdepresyjnie silniej działąją PS-, S-,5-HT- wyraźnie pobudzają ośrodek oddechowy nie działąją na układ pozapiramidowy i słabo działają n serce
Chlorprotyksen	psychozy - schizofrenia, psychoza maniakalno-depresyjna, psychozy alkoholowe stany pobudzenia i niepokoju nerwice zaburzenia psychiczne w trakcie kuracji odwykowych	45-600 mg/d po	Chlorprotixen dra¿. 15 i 50 mg amp. 30 mg/2ml im krople fl. 25 ml 1 ml=25kr=40mg	cieżka niewydolnośc krążenia, hipotensja ostre zatrucie lekami nasennymi, narkotycznymi i alkoholem	senność, zawroty głowy, hipotermia hipotesja ortostatyczna tachykardia sechość w ustach, nudności, wzmożone łaknienie skórne reakcje alerg.
Flupentyksol	działa wyraźnie przeciwlękowo i p-depresyjnie	3-5 mg/d depot - 20-40 mg co 3-4 tygodnie	Fluanxol dra¿. 0,5 i 5 mg amp. 100 mg/1ml depot - 20 mg/1ml
Klopentyksol	neuroleptyk wyrażnie p-lękowy i p-depresyjny	75-100 mg/d	Sordinol draż. 5,10 i 25 mg fl. 100 mg/10ml
Pochodne butyrofenonu. działa podobnie do pochodnych fenotiazyny silniej działają psychodepresyjnie hamują aktywność psychomotoryczną (antag. z amfenataminą) przeciwwymiotnie (antagonizm z apomorfiną przeciwbólowo (wzmagają działąnie innych leków przeciwbólowych) słabiej działają S-, wyraźnie PS+ -
Haloperydol	premedykacja w formie neuroleptanalgezji psychozy - schizofrenia i inne stany z pobudzeniami psychoruchowymi i podnieceniem majaczenie alkoholowe	1-3 mg/d depot - 50-150 mg co 3-4 tyg.	Haloperidol tabl 0.5,1 i 2 mg amp. 5 mg/1ml		ataksja, zespól parkinsonowski (dystonia, drżenia, bóle mięśniowe, stany depresyjne) ślinotok, nudności, wymioty, biegunki, bóle brzucha hipotensja, tachykard skórne reakcje alergiczne
Spiperon			Spiroperydol
Trifluperydol	silnie neuroleptycznie i uspokajająco	0,5-5 mg/d	Triperidol tabl 0,5 i 1 mg amp. 2,5 mg/1 ml
Moperon	stosunkowo słabe objawy pozapiramidowe	10-15 mg/d	Luvatren tabl 5 mg retard - 20 mg
Droperydol	stosowany głównie w anastezjologii	2,5-10 mg iv	Inapsine amp. 2 i 5 ml po 2,5 mg w 1ml
Pochodne innych substancji.
Pimozyd	pochodna difenylobutylopiperydyny silne dział. pozapiramidowe głównie schizofrenia z zachamowaniem ruchowym	od 1 do 6 mg/d zwiększane	Opiran tabl 5 mg krople 2,5 mg/ml
Fluspirylen Penflurydol	j.w.
Klozapina	pochodna trojpierœcieniowa dibenzoadiazepiny, dibenzitiazepiny lub dibenzooksazep		Leponex tabl 25 i 100 mg
Klotiapina	niewielki dział. pozapiramidowel tłumienie lęku i hamowanie pobudzenia ruchowego		Entumin tabl 40 mg amp. 40 mg w 4 ml
Loksapina	może obniżać próg drgawkowy		Loxitane kaps. 5,10,25i50mg
Sulpiryd	pochodna benzamidu słaby neuroleptyk aktywizują
Sultopryd	j.w.; niemal tylko D2 słaby neuroleptyk hamujący
Oksypertyna	pochodna indolu neuroleptyk aktywizujący, słabe zaburzenia ze strony ukł. pozapiramidowego		Integrin kaps. 10 mg, tabl 40 mg
Alkaloidy rauwolfii	rezerpina działa silnie uspokajająco
Raklopryd	selektywny bloker D2		Raclopride

Leki przeciwparkinsonowe.




Główne objawy parkinsonizmu (zespołu hipertoniczno-hiperkinetycznego):

1. akinesis - trudności wykonywania ruchów dowolnych

2. rigiditas - sztywność mięśni szkieletowych

3. tremor - drżenie zamiarowe

Podział:

1. samoistny - choroba Parkinsona

2. spowodowany zmianami organicznymi w układzie pozapiramidowym - pozapalnymi, miażdżycowymi, toksycznymi

3. polekowy - po niektórych lekach neuroleptycznych

Podłoże choroby:

1. neurologiczne - zaburzenia czynności układu pozapiramidowego (gałki bladej, jądra skorupy, jądra ogoniastego) - zespół hipertoniczno-hipokinetyczny (parkinsonizm) i zespół hipotoniczno-hipertoniczny (pląsawica).

2. biochemiczne - zmniejszenie stężenia dopaminy, zmniejszenie napięcia układu dopaminergicznego, wzmożenie napięcia układu cholinergicznego ze zwiększonym stężeniem Ach




Nazwa leku	Zastosowanie	Dawki	Nazwa preparatu	Przeciwskazania	Działanie uboczne	Uwagi.
Leki cholinolityczne. leki objawowe zmniejszenie napięcia mieśniowego i w mniejszym stopniu drżenia nie hamują postępu choroby, ale zmniejszają dolegliwości
Benzotropina	działąnie cholinolityczne i przeciwhistaminowe oraz słabe miejscowo znieczulające	0,5-1,0 mg	Cogentin		suchość w ustach, zaparcia tachykardia, hipotensja efekty psychodepresyjne (znużenie, senność) lub psychopobudzające (bezsenność, podniecenie, niepokoj ruchowy wzrost ciśnienia śródgałkowego, zaburzenia widzenia zatrzymanie moczu z przerostem gr. krokowego efekty kuraropodobne (osłabienie mięśni)
Cykrymina		1,0-20,0 mg	Pagitan
Procyklidyna		2,0-2,5 mg	Kemadrin tabulletis 5 mg
Biperyden		1,0-2,0 mg	Akineton
Metyksen	silne działanie cholinolityczne	5,0-15,0 mg	Tremaril
Etopropazyna		dawki zwiększane 1-2tabl50mg 4-5/d	Parsidol tabl 10,50 i 100 mg
Leki dopaminoergiczne
Lewodopa	zwiększa stężenie dopaminy w oun wzmożenie napięcia dopaminergicznegho, zmniejszenie napięcia i drżenia zamiarowego mięśni zmniejszenie hipokinezy - umożliwienie ruchów dowolnych i mowy stosowany najczęściej łącznie z inhibitorami dekarboksylazy DOPA - benserazydem nie stosuje się w parkinsoniźmie polekowym		Levodopa kaps. 0,25 i 0,5 # Medopar 250 lewodopa+benserazyd (200 mg +50 mg # Sinemet 25/250 (lewodopa+karbidopa) - do 8 tab dziennie	ciążą choroby nerek i wątroby ciężkie psychnerwice choroba wrzodowa parkinsonizm polekowy Interakcje: inhibitory dekarboksylazy DOPA - silniejsze działanie p-parkinsonowskie, przy zmniejszonych dział. niepoża. pochodne fenotiazyny i butyrofenonu, papaweryna i pirydoksyna - dz lewodopy zwiększa dz hipotensyjne rezerpiny	nudności, wymioty, utrata łaknienia, bóle brzucha hipotensja ortostatyczna, tachykardia, niemiarowości zaburzenia psychiczne, depresja lub agresywność, stany lękowe
Amantadyna	zmaga uwalnianie dopaminy zwiększa napięcie układu dopaminoergicznego profilaktyka grypy azjatyckiej parkinsonizm	3xd 1/2 -1 kaps/	Viregyt kaps. 100 mg		bóle głowy, niepokój, nerwowość, zaburzenia snu, halucynacje nudności, wymioty
Bromokryptyna	pobudza receptory dopaminoergiczne hamuje wydzielanie prolaktyny i STH zmniejsza nasilenia zespołu hipertoniczo-hipokinetycz. galactorrhoea akromegalia parkinsonizm	w parkinsoniźmie 50-100 mg d	Parlodel tabl 2,5 mg		zaburzenia umysłowe, dyskinezy, uszkodzenia nerwów obwodowych i naczyń
Pirybedyl	pobudza bezpośrednio receptory DA, jak apomorfina		Trivastal
Selegilina	inhibitor MAOB		Deprenyl10-20m/d

Far_Neuroleptyki strona - 1

---