Leki znieczulające miejscowo
….stosujemy w celu przeprowadzenia drobnych zabiegów chirurgicznych- w celu znieczulenia powierzchni skóry lub błon śluzowych.
Mechanizm działania znieczulenia miejscowego polega na przerwaniu przewodzenia bodźców czuciowych.
Bodźce czuciowe działają na tkanki -powodują pobudzenie zakończeń nerwowych odpowiedzialnych za czucie.
Pobudzenie to włóknami nerwowymi dociera do ośrodkowego układu nerwowego. Przerwanie przewodnictwa, ewentualnie zahamowanie powstania bodźca w zakończeniach nerwowych powoduje zniesienie czucia.
Ból jest definiowany jako nieprzyjemne odczucie związane z rzeczywistym lub zagrażającym uszkodzeniem tkanek. Czasem odczuwany ból nie jest związany z uszkodzeniem tkanek, ale jest odczuwany i określany jako ich uszkodzenie.
Rozróżniamy w zależności od sposobu wprowadzenia środka kilka rodzajów znieczuleń:
1-znieczulenie powierzchniowe -na skórę, błony śluzowe - środek stosowany miejscowo w postaci roztworu, maści, żelu, aerosolu -siła działania zależy od stężenia środka.
2-znieczulenie nasiękowe -wstrzykujemy lek m-cowo znieczulający w małych stężeniach, ale w dużych ilościach.
3-znieczulenie przewodowe- środek m-cowo znieczulający wstrzykujemy bezpośrednio w okolicę głównego pnia nerwowego- małe ilości o większym stężeniu.
4-znieczulenie zewnątrzoponowe (piersiowe, lędźwiowe) -wstrzykuje się do płynu mózgowo-rdzeniowego lub nadoponowo - lek w niewielkich ilościach w większym stężeniu (2-3 ml).
5-blokada - środek znieczulający wstrzykuje się w obrębie bolących stawów.
Działanie leków m-cowo znieczulających rozwija się w ciągu 2-5 min od podania leku, można przedłużyć stosując je w połączeniu z lekami obkurczającymi naczynia krwionośne (adrenalina, noradrenalina), co pozwala nie zwiększać łącznej dawki leku. Leki te jednak mogą powodować niedokrwienie tkanek (nie powinno się stosować ich do znieczulania nosa, ucha, palców, prącia), a po podaniu do naczynia działają ogólnoustrojowo (wzrost ciśnienia i tachykardia), odczyny uczuleniowe.
Działania niepożądane: nieumyślne wstrzyknięcie do naczynia-
Układ nerwowy: pobudzenie, niepokój, dezorientacja, parestezje, zawroty głowy, drżenia, drgawki.
Serce: zwolnienie częstości skurczów, osłabienia siły i zmniejszenia pobudliwości, spadek ciśnienia, zaburzenia rytmu serca, blok, migotanie komór aż do NZK.
Prokaina- Polocainum hydrochloricum, amp, Novocaina -subst, amp 1-2%, -do znieczulenia nasiękowego, konieczna próba na prokainę- powoduje często uczulenia.
Dodana do Penicyliny prokainowej zmniejsza ból po wstrzyknięciu domięśniowym, ale też przedłuża jej działanie.
Lidokaina- Lignocainum hydrochloricum, Lidocain, amp, Xylocaina , amp, aerosol, żel- do znieczulenia nasiękowego i przewodowego- nie wymaga stosowania próby uczuleniowej- uczulenia występują rzadko i przebiegają łagodnie.
Sama lidokaina działa ok. 45-90 min, z noradrenaliną do2 godzin.
Krótkotrwale stosowana w zapaleniu żylaków odbytu, w okulistyce do znieczuleń miejscowych, jako lek antyarytmiczny (dożylnie). W kremie EMLA- miejscowo przed wkłuciem.
Bupiwakaina- działa 3-4-krotnie silniej i dłużej od lidokainy - najczęściej w znieczuleniu zewnątrzoponowym, w położnictwie- do znieczulenia porodu i cięcia cesarskiego.
Przypadkowe podanie do naczynia- może być NZK.
Bupivacainum hydrochloricum, amp, Mercaine, Mercaine adrenalin, Mercaine Spinal Heavy
Artikaina- do znieczuleń nasiękowych i przewodowych- Septanest, Ubistesin, Ultracain, Citrocartin, amp
Mepiwakaina - nie działa na błony śluzowe- w znieczuleniach nasiękowych i przewodowych
Carbocaine dental, Mepivastesin, Scandonest, amp.
Oksybuprokaina i proksymetazolina- w kroplach do oczu do powierzchownych znieczuleń przy drobnych zabiegach na gałce ocznej.
Benzokaina -do powierzchownych znieczuleń nieuszkodzonej skóry i błony śluzowej -substancja do receptury- maści, zasypki 2,5-10%, powoduje uczulenia.
Anaeshesinum, subst (Anestezyna)
Edan- pochodna kwasu acetylosalicylowego, nasiękowe i przewodowe znieczulenia.
Chlorek etylu - Aethylum chloratum, amp - zniesienie przewodnictwa bodźców zachodzi przy znacznym oziębieniu tkanek, dlatego stosując miejscowo szybko parujący płyn, uzyskujemy efekt zniesienia bólu i czucia.
Kokaina - Cocainum hydrochloricum- maść, roztwór 2-20 %- stosowana jako pierwsza, bardzo dobrze przenika przez błony śluzowe, nie przenika przez skórę. Silnie pobudza ośrodkowy układ nerwowy -stany euforii, silne pobudzenie psychiczne i fizyczne, prowadzi do uzależnienia. Obecnie stosowana niekiedy w okulistyce.
Mentol-subst- kryształki-maści, mazidła
Termin "anestezja" dosłownie oznacza utratę czucia lub odczuwania.
Znieczulenie ogólne - zwane dawniej narkozą, polega na zastosowaniu środków farmakologicznych, pod wpływem których dochodzi do utraty świadomości wyrażającej się głębokim snem i eliminacją bólu. Zależnie od drogi wprowadzenia leków, rozróżnia się znieczulenie wziewne i dożylne. W znieczuleniu wziewnym leki podaje się do wdychiwania, zaś w znieczuleniu dożylnym - przez żyłę bezpośrednio do krwi. Do znieczulenia wziewnego służą środki gazowe i lotne.
Znieczulenie miejscowe - zwane inaczej przewodowym lub regionalnym, polega na przejściowym odwracalnym zablokowaniu przewodnictwa bodźców bólowych przez podanie leków zwanych środkami znieczulenia miejscowego. Zależnie od miejsca, w którym zastosowano środek znieczulający, dochodzi do znieczulenia różnych obszarów ciała. Wyeliminowane zostaje odczuwanie bólu, czucia zimna, ciepła, dotyku. Gdy działanie leków minie, dochodzi samoistnie do cofnięcia się wszystkich wymienionych objawów.
Analgezja jest to eliminowanie bólu. Określenie to dotyczy zarówno eliminacji zdolności odczuwania bólu u osoby przytomnej, jak i odpowiedzi odruchowej na bodziec bólowy u osoby nieprzytomnej.
Sedacja, czyli uspokojenie, polega na łagodzeniu niepokoju i lęku. Dla uzyskania sedacji, leki podaje się najczęściej dożylnie. Duże dawki leków wywołujących sedację mogą spowodować utratę przytomności i głęboki sen.
Premedykacja polega na podaniu pacjentowi leków przed operacją (bądź inwazyjnym badaniem diagnostycznym) i znieczuleniem. Celem premedykacji jest uspokojenie, eliminowanie lęku, bólu, osłabienie odruchów. Niektóre z leków podawanych w premedykacji powodują tzw. niepamięć wsteczną. Polega ona na niepamięci okresu, w którym działa podany lek.
Środki zwiotczające
…działają na zasadzie blokowania przekaźnictwa impulsu z nerwu ruchowego na mięsień szkieletowy.
Miejsce przekazywania impulsu- synapsa cholinergiczna. Leki zwiotczające działają na cholinergiczny receptor nikotynowy.
Na skutek blokowania synapsy dochodzi do porażenia (zwiotczenia) mięśni szkieletowych.
…stosujemy przed zabiegami chirurgicznymi w celu spokojnego prowadzenia zabiegu chirurgicznego (bez drżenia mięśniowego), ułatwiają intubację.
Porażenie mięśni szkieletowych zaczyna się od mięśni twarzy, na końcu mięśnie oddechowe i przepony.
I - leki typu d-tubokuraryny- leki te łącząc się z receptorem nikotynowym uniemożliwiają połączenie się z nim ACH i skurcz mięśnia nie może wystąpić. Podanie leku wiążącego esterazę cholinową, która rozkłada ACH, spowoduje zwiększenie ilości ACH i tym samym przerywa zwiotczenie mięśni. Cholinomimetyki pośrednie stosowane po operacji w celu odwrócenia zwiotczenia.
d-Tubokuraryna - kurara- do zwiotczenia mięśni w zabiegach operacyjnych, rzadziej używana w drgawkach w celu likwidacji skurczów mięśni w przebiegu tężca, przed stosowaniem elektrowstrząsów. Zwiotczenie mięśni następuje po 3-5 min i trwa około 20-40 min, dla przedłużenia konieczne jest podawanie kolejnych dawek.
Działania niepożądane: przejściowe spadki ciśnienia, wyrównawcze przyśpieszenie akcji serca. Uwalnia histaminę, co może być powodem skurczu oskrzeli.
Tubocurarine, Tubarine, amp
galamina -Flaxedil, Tricuran- syntetyczny środek podobny do Tubocuraryny
Pankuronium - lek zwiotczający, działa cholinolitycznie, uwalnia NA i w niewielkim stopniu histaminę. Słabiej wpływa na ciśnienie krwi, w zasdzie nie powoduje skurczu oskrzeli.
Pavulon, amp
Atrakurium- działa krócej niż tubokuraryna - 15-30 min, nie wpływa na układ autonomiczny, eliminacja leku niezależna od wydolności nerek i wątroby, nie ulega kumulacji przy powtarzaniu dawek.
Tracrium, amp
II - leki zwiotczające depolaryzujące płytkę motoryczną w mięśniu-
Suksametonium- depolaryzuje płytkę motoryczną podobnie do ACH, łączą się z receptorem bardziej trwale i ACH nie może powodować skurczu mięśni- porażenie mięśniowe. Podanie cholinomimetyków nie spowoduje przełamania bloku płytki motorycznej.
Suksametonium działa natychmiast po podaniu i utrzymuje się przez 3-5 minut.
Zastosowanie - przy intubacji dotchawiczej, przy bronchoskopii, laryngoskopii.
Chlorosuccilin- Scolina, amp.
Przedawkowanie leków zwiotczających rzadko bywa spowodowane podaniem zbyt dużej dawki- najczęściej to efekt synergii, lub zwolnienie eliminacji.
Niektóre antybiotyki również hamują przekaźnictwo mięśniowo-nerwowe (streptomycyna, neomycyna, polimyksyna, kolistyna) - zastosowanie tych antybiotyków bezpośrednio po lub w czasie zabiegu może nasilić przemijające działanie środka zwiotczającego tak, że po zabiegu może dojść do porażenia mięśni i bezdechu.
Leki grupy I - d-tubokuraryny - działają silniej i dłużej przy gorączce.
Leki typu suksametonium - działają dłużej w obniżonej temperaturze.
Upośledzona czynność wątroby i nerek- przedłużenie i nasilenie wielu leków typu d-tubokuraryny.
Leki typu suksametonium - działają dłużej u osób z niedostateczną aktywnością esteraz ( zatrucie środkami owadobójczymi- inhibitorami ACH).
Leki znieczulenia ogólnego
Termin "anestezja" dosłownie oznacza utratę czucia lub odczuwania.
Znieczulenie ogólne - zwane narkozą, polega na zastosowaniu środków farmakologicznych, pod wpływem których dochodzi do utraty świadomości wyrażającej się głębokim snem i eliminacją bólu. Zależnie od drogi wprowadzenia leków, rozróżnia się znieczulenie wziewne i dożylne. W znieczuleniu wziewnym leki podaje się do wdychania, zaś w znieczuleniu dożylnym - przez żyłę bezpośrednio do krwi. Do znieczulenia wziewnego służą środki gazowe i lotne.
Znieczulenie miejscowe - zwane inaczej przewodowym lub regionalnym, polega na przejściowym odwracalnym zablokowaniu przewodnictwa bodźców bólowych przez podanie leków zwanych środkami znieczulenia miejscowego. Zależnie od miejsca, w którym zastosowano środek znieczulający, dochodzi do znieczulenia różnych obszarów ciała. Wyeliminowane zostaje odczuwanie bólu, czucia zimna, ciepła, dotyku. Gdy działanie leków minie, dochodzi samoistnie do cofnięcia się wszystkich wymienionych objawów.
Analgezja jest to eliminowanie bólu. Określenie to dotyczy zarówno eliminacji zdolności odczuwania bólu u osoby przytomnej, jak i odpowiedzi odruchowej na bodziec bólowy u osoby nieprzytomnej.
Sedacja, czyli uspokojenie, polega na łagodzeniu niepokoju i lęku. Dla uzyskania sedacji, leki podaje się najczęściej dożylnie. Duże dawki leków wywołujących sedację mogą spowodować utratę przytomności i głęboki sen.
Premedykacja polega na podaniu pacjentowi leków przed operacją (bądź inwazyjnym badaniem diagnostycznym) i znieczuleniem. Celem premedykacji jest uspokojenie, eliminowanie lęku, bólu, osłabienie odruchów. Niektóre z leków podawanych w premedykacji powodują tzw. niepamięć wsteczną. Polega ona na niepamięci okresu, w którym działa podany lek.
Premedykacja to podanie leków na 1-2 godziny przed znieczuleniem. Ma na celu:
zmniejszenie niepokoju i lęku
zmniejszenie wydzielania w drogach oddechowych
nasilenie hipnotycznego działania środków anestetycznych
zahamowanie nudności i wymiotów pooperacyjnych
uzyskanie amnezji
zmniejszenie objętości i podwyższenie pH soku żołądkowego
stosowane w premedykacji:benzodiazepiny, analgetyki opioidowe, butyrofenony (neuroleptyki), fenotiazyny (neuroleptyki), środki antycholinergiczne = cholinolityczne (skopolamina)
Neuroleptoanalgezja jest stanem osiągniętym przez zastosowanie środka neuroleptycznego w połączeniu z silnym narkotycznym lekiem przeciwbólowym (tzw. NLA); rodzaj znieczulenia, w którym podaje się dożylnie krótko działający analgetyk narkotyczny (np. Fentanyl w dawce 0.1mg, powtarzany co 30 min w dawce 0.05-0.1mg) oraz silny neuroleptyk (np. Droperidol - w dawce 2.5-5mg. -obniża RR), uzyskując analgezję i silną sedację bez utraty przytomności.
Znieczulenie ogólne - zwane narkozą, polega na zastosowaniu środków farmakologicznych, pod wpływem których dochodzi do utraty świadomości wyrażającej się głębokim snem i eliminacją bólu. Zależnie od drogi wprowadzenia leków, rozróżnia się znieczulenie wziewne i dożylne, doodbytnicze- u dzieci częściej. W znieczuleniu wziewnym leki podaje się do wdychiwania, zaś w znieczuleniu dożylnym - przez żyłę bezpośrednio do krwi.
Do znieczulenia wziewnego nośnikiem gazów i lotnych cieczy anestetycznych jest czysty tlen lub powietrze atmosferyczne.
Przebieg działania leków:
1. okres - oszołomienie (rausz)
2. okres - pobudzenie
3. okres - znieczulenie chirurgiczne
4. okres- porażenie oddychania
Anestetyki wziewne
Historia- Eter etylowy - modelowy środek, łatwo palna ciecz, bezbarwna, o charakterystycznym zapachu, z tlenem tworzy wybuchową mieszaninę. W obecności światła i powietrza utlenia się - przechowywana w ciemnych i szczelnych butlach. Znieczulenie rozwija się powoli, również wybudzanie. Eter poprzez drażniące działanie na błony śluzowe dróg oddechowych powoduje zwiększenie wydzieliny w oskrzelach - znoszone przez podanie w premedykacji cholinolityków.
Eter zwiotcza mięśnie szkieletowe -z d-tubokuraryną wykazuje synergizm, należy zmniejszyć dawkę tubokuraryny, lub płytszą narkozę.
Znieczulenie eterem powoduje: niewielkie zmiany ciśnienia, częstości skurczów serca, nudności i wymioty, zmniejszenie wydzielania moczu na skutek zmniejszenia przesączania i wzrostu wydzielania hormonu antydiuretycznego.
Eter zmniejsza napięcie macicy ciężarnej, przechodzi przez łożysko- osiąga stężenie jak we krwi matki.
Wydalany w 90% z powietrzem, reszta przez skórę i z moczem.
Halotan- ciecz niepalna, wchodzi w reakcję z metalami i gumą - używa się rur z polietylenu.
Wywołuje szybko znieczulenie, ale zaprzestanie podawania powoduje szybkie obudzenie pacjenta. Nie drażni błony śluzowej dróg oddechowych, w niewielkim stopniu blokuje płytkę nerwowo-mięśniową.
Zwalnia czynność serca , zmniejsza siłę skurczu, obniża ciśnienie- rozkurczenie mięśniówki naczyń.
Przy wielokrotnym stosowaniu - obserwowano uszkodzenia wątroby.
Halotan zmniejsza napięcie mięśni gładkich przewodu pokarmowego, zmniejsza napięcie ścian macicy, zmniejsza jej wrażliwość na oksytocynę.
W 80% wydalany przez drogi oddechowe, reszta metabolizowana w wątrobie i wydalana z moczem.
Ma słabe działanie p/bólowe- w premedykacji narkotyczne leki p/bólowe.
Aby zmniejszyć działanie halotanu na układ sercowo-naczyniowy -stosowany z podtlenkiem azotu.
Halan, Narcotan
Podtlenek azotu- niepalny gaz, „rozweselający” -w małych dawkach wywołuje przyjemne oszołomienie.
Nie zwiotcza mięśni szkieletowych, ma znaczne działanie p/bólowe, nie uszkadza narządów miąższowych. Nie jest metabolizowany, wydalany z wydychanym powietrzem, częściowo przez skórę.
Zbyt duże stężenia podtlenku azotu grożą niedotlenieniem tkanek, łatwo przenika do jamy bębenkowej, zatok przynosowych, światła jelit- przemijające osłabienie słuchu i wzdęcia brzucha.
Ze względu na słabe działanie znieczulające w chirurgii stosowany łącznie z halotanem, izofluranem, oraz narkotycznymi lekami p/bólowymi, lekami zwiotczającymi.
Często w położnictwie- ponieważ nie hamuje skurczów macicy i jest mało toksyczny.
Jego działanie p/bólowe - w okresie pooperacyjnym, przy bolesnych opatrunkach, porodzie.
Izofluran- podobnie działa jak halotan, ale nieco słabiej. Wykazuje działanie zwiotczające i nasila działanie środków zwiotczających. Znieczulenie następuje w ciągu 7-10 min i szybko powoduje wybudzenie. Stosowany samodzielnie i z podtlenkiem azotu.
Izofluran nie działa szkodliwie na komórki wątrobowe, wadą jest drażniące działanie na błony śluzowe dróg oddechowych.
Metoksyfluran (Penthrane)
Enfluran (Enthrane)
Anestetyki dożylne
Powodują szybkie wyłączenie świadomości, ale wadą jest możliwość przedawkowania leki oraz konieczność jednoczesnego podawania leków p/bólowych.
Dawkowanie w zależności od masy ciała, stanu klinicznego.
Konieczne monitorowanie oddechu, tętna, ciśnienia, zapisu EKG, zapewnienie możliwości prowadzenia oddechu wspomaganego, podania leków reanimacyjnych.
Propofol -działa szybko i krótko- dożylnie w ciągu 20-30 sekund, sen utrzymuje się 4-6 min - szybkie i pełne odzyskanie świadomości po ustaniu działania leku, prawie bez oszołomienia.
Może być stosowany wielokrotnie w czasie jednego zabiegu, także w stomatologii, zabiegach diagnostycznych.
Spadek ciśnienia zależy od szybkości wstrzykiwania.
Posiada pewne działanie zwiotczające mięśnie szkieletowe.
Działanie niepożądane: ból przy wstrzykiwaniu leku, spadek RR, w okresie budzenia mogą być halucynacje i zaburzenia widzenia. Przy dużych dawkach działa depresyjnie na ośrodek oddechowy.
Diprivan, amp
Disoprivan, amp
Ketamina- stosowana dożylnie, domięśniowo, doodbytniczo (częściej u dzieci) - krótkotrwałe zabiegi, przy wprowadzeniu do znieczulenia środkami wziewnymi, w długotrwałych zabiegach w połączeniu z innymi lekami do znieczulenia ogólnego, u chorych oparzonych, z astmą, w stomatologii, przy nastawianiu złamań kości.
Ma działanie p/bólowe i nie znosi odruchów obronnych, nie hamuje ośrodka oddechowego, pobudza układ krążenia, nie uszkadza narządów miąższowych, nie tłumi czucia trzewnego.
Działania niepożądane: halucynacje, pobudzenie psychoruchowe, wzrost ciśnienia krwi i płynu mózgowo-rdzeniowego, u chorych z padaczką może wywołać napad.
P/wskazania: nadciśnienie, zwiększone ciśnienie płynu mózgowo-rdzeniowego, zaburzenia krążenia mózgowego, padaczka, jaskra, psychozy, choroba alkoholowa.
Ketalar, fiolka
Ketanest, fiolka
Calypso, fiolka
Barbiturany- w znieczuleniu ogólnym- tiopental, heksobarbital, tiobutabarbital- powodują uśpienie w 1-2 min po dożylnym podaniu, przez 5-10 min., po tym okresie następuje tzw. sen ponarkotyczny- na skutek biotransformacji leku w wątrobie.
Barbiturany stosowane są do wywołania stanu znieczulenia ogólnego po uprzednim podaniu atropiny i narkotycznego leku p/bólowego- nie działają p/bólowo.
Działania niepożądane: depresja oddechowa z okresami bezdechu, kurcz głośni, obniżenie progu bólowego, bradykardia, może być tachykardia, znaczący spadek ciśnienia, zahamowanie perystaltyki jelit, zmiany zakrzepowe, martwicze w miejscu wstrzyknięcia, zmniejszają przepływy mózgowe.
P/wskazania: porfiria, astma oskrzelowa, wstrząs, tamponada serca, duża utrata krwi u chorych z zaawansowaną miażdżycą naczyń.
Thiopental, amp,
Penthonal, amp
Heksobarbital - Narcosanum natrium, amp
Tiobutobarbita l- Brevinarcon, amp
Pochodne benzodiazepiny- diazepam, midazolam- stosowane w anestezjologii.
Diazepam- w premedykacji, do wywoływania znieczulenia- przy jego stosowaniu należy zmniejszyć dawkę środków zwiotczających, znieczulenie występuje wolniej. Pacjent jest dłużej senny, z zaburzonymi odruchami obronnymi.
Diazepam RecTubes,
Neorelium,
Relanium,
Relsed,
Valium
Midazolam- podobne działanie do Diazepam, ale trwa krócej. Metabolizowany w wątrobie, w dawkach terapeutycznych nie wpływa na czynność układu krążenia i oddech.
Działania niepożądane: depresja krążenia, działa bezpośrednio na mięsień sercowy. W hipowolemii, ukrytej jak i jawnej, szybkie podanie pełnej dawki może spowodować istotny spadek ciśnienia, powoduje zależną od dawki depresję oddychania, której stopień zależy od drogi podawania (najsilniejsza jest po podaniu dożylnym) i dawki, powoduje zależność psychiczną i fizyczną, senność lub pobudzenie, alkohol potęguje działanie, może prowadzić do zaburzeń psychicznych, agresywnych zachowań.
Dormicum, tabl, amp, syrop,
( ampułki rozp. 0,9%NaCl, 5% glukozą zachowują stabilność przez 24 godz.)
Midanium
MidazolamSopodorm
Leki cucące (analeptyczne) i nootropowe
…określa się leki pobudzające ośrodkowy układ nerwowy- zwłaszcza układ oddechowy i naczynioruchowy.
Leki cucące: Niketamid, pentylenotetrazol, kofeina -działają krótko, w dawkach bezpiecznych działają słabo, większe dawki mogą wywołać drgawki. Stosowane u chorych z niedociśnieniem, szczególnie w podeszłym wieku, chociaż ich skuteczność budzi wątpliwości.
Kofeina- wykazuje działanie cucące- silny wpływ pobudzający na czynność psychiczną, zmniejsza senność, w zasadzie nie powoduje zależności ani zaburzeń psychicznych (zawarta w kawie, herbacie)
Niketamid (Cardiamidum) amp,płyn
Cardiamid- Coffein, tabl, amp, krople
Glukardiamid, pastylki (glukoza+niketamid)
Pentylenotetrazo l(Pentrazol)
Leki nootropowe: substancje mające zdolność usprawniania złożonych procesów ośrodkowych (pamięć, zdolność koncentracji)- skutrczność ich nie jest udowodniona- często jest to efekt placebo. Niektóre preparaty wykazują wyraźne działanie pobudzające na OUN, poza występującym niekiedy utrudnieniem zasypiania, wykazują niewielkie działania niepożądane.
Bimanol
Meklofenoksat
Mefeksamid
Piracetam
Pirytynol
Leki uspokajająco-nasenne
Sen i czuwanie są czynnymi procesami w OUN. Największe nasilenie czuwania występuje w stanie pobudzenia emocjonalnego lub psychicznego.
Zaburzenia snu są zjawiskiem stosunkowo częstym, choć „prawdziwa” bezsenność występuje u niewielu chorych , w wyniku oddziaływania otoczenia na pacjenta.
Przedwczesne budzenie występuje fizjologicznie u osób w wieku podeszłym, ale może być groźnym objawem stanu depresyjnego- u takich pacjentów łączy się z tendencjami samobójczymi.
Zaburzenia snu mogą być skutkiem sytuacji środowiskowej, mogą być jednym z objawów choroby OUN, bezsenność bez uchwytnej przyczyny występuje rzadko.
Stosowanie leków nasennych nie prowadzi do usunięcia zaburzeń snu-jest to działanie objawowe, a sen taki nie jest pełnowartościowy.
Leki uspokajająco-nasenne działają depresyjnie na ośrodkowy układ nerwowy, upośledzając jego czynności - stan czuwania, obniżają reaktywność emocjonalną, ułatwiają zasypianie, przedłużają czas świadomej reakcji, pogarszają kojarzenie, zmniejszają szybkość procesów myślowych.
Działanie, przy którym następuje ułatwienie zasypiania i obniżenie pobudliwości emocjonalnej-działanie uspokajające. Większe dawki powodują działanie nasenne (przymusowe zasypianie), dalsze zwiększenie dawki prowadzi do znieczulenia chirurgicznego, jeszcze większe dawki leków nasennych prowadzą do zatrucia- śpiączki, jeszcze większe - do zgonu.
Pochodne kwasu barbiturowego-barbiturany
Niebarbituranowe leki nasenne
Leki wyłącznie uspokajające
Roślinne leki uspokajające
Pochodne kwasu barbiturowego
Barbiturany długodziałające-
Fenobarbital i cyklobarbital - działają depresyjnie na OUN- działanie nasenne, sen nie jest fizjologiczny- po przebudzeniu senność, pogorszenie sprawności psychicznej -przez wiele godzin, niekiedy drażliwość, pobudzenie. Działają p/drgawkowo.
Hamowanie ośrodka oddechowego- w zatruciach może być przyczyną zgonu. W większych dawkach podanych dożylnie - spadek ciśnienia i depresyjne działanie na mięsień sercowy.
Biotransformacja barbituranów zachodzi w wątrobie, towarzyszy im znaczna tolerancja - przy systematycznym stosowaniu trzeba zwiększać dawki. Wydalane przez nerki - przy stosowaniu długo działających barbituranów sprawność nerek ma duże znaczenie dla siły działania.
Działania niepożądane: obniżenie sprawności fizycznej, ospałość, pogorszenie sprawności myślenia i
kojarzenia, zwolnienie czasu reakcji- pojazdy mechaniczne!
hamowanie ośrodka oddechowego- nie wolno w astmie
uczulenie, uszkodzenie szpiku
zależność fizyczna i groźba zatrucia (samobójstwa).
(przy bezsenności w depresji, gdy są tendencje samobójcze -obecność dużej ilości barbituranów jest zagrożeniem dla pacjenta, przy tolerancji leków pacjent po zwykłej porcji leków nie może zasnąć- przyjmuje następne, nie pamiętając o wcześniej zażytych, może to powtórzyć wielokrotnie, zażywając dawkę toksyczną)
Interakcje: neuroleptyki (p/psychotyczne), anksjolityki (p/lękowe)- już po niewielkich dawkach razem
z barbituranami- objawy zatrucia.
alkohol- przyśpiesza wchłanianie z przewodu pokarmowego, zwiększając gwałtownie
stężenie leku we krwi.
Barbiturany przyśpieszają metabolizm innych leków, osłabiając ich działanie (leki
p/zakrzepowe, p/zapalne, hormony steroidowe, azotany).
Zatrucia: dawka śmiertelna - może wynosić 1-2 g,
-objawy to śpiączka i zahamowanie czynności oddechowej,
w zatruciu ciężkim oprócz śpiączki- spadek ciśnienia, depresja mięśnia sercowego,
zatrzymanie moczu i stolca, zmniejszenie lub zniesienie odruchów rdzeniowych. Postępowanie - usunięcie leku z organizmu, podtrzymywanie czynności życiowych.
Przytomny -prowokacja wymiotów, płukanie żołądka - zaleca się do 12 godz od momentu zażycia. Płukanie jelit 20% Mannitolem.
Niezależnie od ciężkości zatrucia -należyte ułożenie chorego, utrzymanie drożności dróg oddechowych (odsysanie), tlenoterapia lub oddech kontrolowany, zapobieganie nadmiernej utracie ciepła, oklepywanie, przewracanie-aby nie zalegała wydzielina w drogach oddechowych- przyczyna zapalenia płuc, prowadzenie bilansu wodnego, elektrolitów, w bardzo ciężkich zatruciach - hemodializa.
Stosowanie wyłącznie intensywnej opieki prowadzi do uratowania ok.99% zatrutych, w średniociężkich i lekkich zatruciach często po 24-36 godz. przy prawidłowej opiece nad nieprzytomnym - samoistne obudzenie.
Barbiturany długodziałające- rzadko stosowane jako leki nasenne z powodu działań niepożądanych po przebudzeniu.
Fenobarbital- stosowany w leczeniu padaczki, dodawany w niewielkich dawkach do leków p/bólowych, jako lek uspokajający. Łatwo wchłania się z przewodu pokarmowego, silnie wiąże się z białkami surowicy, wydalany nawet do 50-120 godz.
Cyklobarbital - działa nieco krócej od fenobarbitalu, znaczna kumulacja powodem dużej toksyczności.
Fenobarbital - Luminalum, tabl, amp, czopki, subst, Luminalum atrium, amp, subst.
Cyklobarbital- Cyclobarbitalum Calcium, tabl, subst
Barbiturany krótkodziałające- tiopental, tiobutabarbital, heksobarbital - stosowane w anestezjologii jako anestetyki chirurgiczne w krótkich zabiegach chirurgicznych, jako środki wprowadzające do znieczulenia ogólnego przed wziewnymi.
Tiopental- Thiopental, amp, Penthonal, amp
Tiobutabarbital - Brevinarcon, amp
Heksobarbital - Narcosanum Natrium, amp
Intraval
Nesdonal
Tiopental w połączeniu z bromkiem pankuronium i chlorkiem potasu jest najczęściej stosowaną mieszaniną używaną w metodzie wykonywania kary śmierci (lethal injection) w Stanach Zjednoczonych.
Niebarbituranowe leki nasenne - (dawny podział) -glutemid, bromizowal, metakwalon- nie są w Polsce stosowane- powodują uszkodzenie szpiku i niedokrwistość plastyczną, nawet większe nasilenie działań niepożądanych niż barbiturany
Wodzian chloralu - dawniejstosowano wlewki doodbytnicze - działanie nasenne 1-2 godz.
Karbromal- b. toksyczny, działanie euforyzujące - Antineuralgiae E
Leki wyłącznie uspokajające - związki bromu -najstarsze związki uspokajające i p/padaczkowe. Dawka nasenna może być dawką toksyczną. Działają depresyjnie na cały OUN, wydalają się trudno i powoli- przez nerki, do 12 dni.
Zatrucie przewlekłe-apatia, zaburzenie ruchów dowolnych, drażliwość, myślenie i sprawność psychiczna znacznie upośledzone, na skórze wykwity.
Bromki hamują odruch kaszlowy, zwiększają wydzielinę w drogach oddechowych, obecnie zastąpione anksjolitykami.
Roślinne leki uspokajające - działanie łagodne i dawka nasenna niemożliwa praktycznie do osiągnięcia, są bezpieczne.
Niektóre preparaty, uchodzące za roślinne zawierają syntetyczne leki uspokajające (fenobarbital)- np Milocardin, nadużywanie może prowadzić do zależności.
Ziółka uspokajające - species sedativae- nalewki, wyciągi, napary, odwary.duże znaczenie ma efekt placebo.
Męczennica lekarska -Passiflora incarnata
Głóg - Crataegus vulgaris
Kozłek lekarski- Waleriana officinalis
Neospasmina (kłącze kozłka lek i głogu)
Nervogran (kozłek, rumianek, mięta, melisa)
Nervosol, Nervosan (kozłek, lawenda, melisa, chmiel)
Leki uspokajająco-nasenne nie leczą zaburzeń snu, nie kompensują w pełni niedoboru snu, a ich stosowanie ma charakter wyłącznie objawowy, powinny być zażywane wyłącznie doraźnie.
Leki przeciwpadaczkowe
1-pochodne hydantoiny
2-pochodne kwasu barbiturowego
3-pochodne iminostilbenu
4-pochodne mocznika
5-kwas walproinowy, pochodne
6-pochodne benzodiazepiny
7-pochodne kwasu bursztynowego
8- inne leki stosowane w padaczce
Padaczka- epilepsja- schorzenie oun, charakteryzuje się napadowymi, patologicznymi wyładowaniami w korze mózgowej lub w części podkorowej. Wyładowania te klinicznie przejawiają się w postaci napadów padaczkowych - drgawek kloniczno-tonicznych, utraty przytomności bez drgawek.
Przyczyną są urazy głowy, zapalenie opon mózgowych, mózgu, zaburzenia naczyniowe, nowotwory.
Wystąpieniu sprzyja -gorączka, hiperwentylacja, zaburzenia hormonalne, leki obniżające próg drgawkowy. Także w przebiegu innych chorób: tężyczka, mocznica, zaburzenia czynności serca, hipoglikemia, zespoły abstynencji.
Stan padaczkowy- stan zagrożenia życia- jeśli napad padaczkowy trwa długo lub gdy następuje jeden po drugim, a chory nie odzyskuje przytomności. Przyczyną stanu padaczkowego jest często nagłe odstawienie leków p/padaczkowych. Celem leczenia stanu padaczkowego jest jak najszybsze przerwanie napadu.
Leki mają za zadanie hamowanie wzmożonej pobudliwości komórek nerwowych i rozprzestrzeniania się nieprawidłowych pobudzeń. Celem jest zlikwidowanie napadów i zapobieganie im. Leki przyjmuje się przez dłuższy czas, gwałtowne odstawienie grozi zawsze wystąpieniem napadu padaczkowego.
Działania niepożądane: odczyny alergiczne- wysypki
odczyny gorączkowe
powiększenie węzłów chłonnych
uszkodzenie nerek
leukopenia, niedokrwistość w wyniku niedoboru kwasu foliowego
niedobory Wit D
U noworodków matek przyjmujących fenobarbital, fenytoinę, primidon- mogą wystąpić krwawienia z niedoboru Wit K
Skutkiem przedawkowania leków - zawroty głowy, oczopląs, niezborność ruchowa.
1-pochodne hydantoiny- Fenytoina -wolno wchłania się z przewodu pokarmowego, metabolizowana w wątrobie.
Działania niepożądane: zaburzenia rytmu serca, depresyjnie na OUN, zmiany skórne uczuleniowe, uszkodzenia szpiku, wątroby, przerost dziąseł, nadmierne owłosienie pleców i kończyn, zaburzenia koordynacji ruchów, podwójne widzenie, zaburzenia żołądkowo-jelitowe, osteomalacja. W dawkach toksycznych może wywołać drgawki.
Phenytoinum, tabl
Phenydantin, tabl- 0,1 g fenytoiny, 0,03g fenobarbitalu
2- pochodne kwasu barbiturowego
-Fenobarbital -jeden z najstarszych leków/padaczkowych, działa silnie nasennie. Może być stosowany domięśniowo, dożylnie- w celu przerwania napadu uogólnionego
Luminalum, tabl
Luminalum Natrium, amp
-Benzobarbital- podobnie jak fenobarbital
Benzonal, tabl
3-pochodne iminostilbenu- karbamazepina-działanie podobne do fenytoiny, wchłanianie z przewodu pokarmowego nierównomierne, maks stężenie po przyjęciu w 4-8 godz, metabolizowana w wątrobie.
Działania niepożądane: odczyny alergiczne, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, ataksja, depresja oddechowa, drgawki, przy dłuższym stosowaniu uszkodzenie szpiku, niedokrwistość.
Amizepin, tabl
4-pochodne mocznika- primidon - jeden z najskuteczniejszych leków p/padaczkowych, wchłania się dobrze z przewodu pokarmowego, metabolizowany w wątrobie.
Działania niepożądane: na początku leczenia- znużenie, zawroty głowy, ataksja. W czasie dłuższego leczenia - leukopenia, trombocytopenia, niedokrwistość plastyczna, zaburzenia psychiczne.
Mizodin, tabl
5-kwas walproinowy i jego pochodne- skuteczne w wielu postaciach padaczki, dobrze wchłaniają się z przewodu pokarmowego, pokarm spowalnia wchłanianie leku, metabolizowany w wątrobie.
Działania niepożądane: nudności, wymioty, przyrost masy ciała, wypadanie włosów, drżenia, niezborność ruchów, małopłytkowość, zaburzenia krzepnięcia, uszkodzenie wątroby.
Convulex, kaps, syrop
Dipronal
Depakine
Depamid
6-pochodne benzodiazepiny- anksjolityki - diazepam, klonazepam- znalazły zastosowanie w leczeniu padaczki do przerwania napadu, klonazepam długotrwale.
-Klonazepam -dobrze wchłania się z przewodu pokarmowego, metabolizowany w wątrobie, wydalany 24-48 godz. na początku leczenia -senność lub pobudzenie z zaburzeniami równowagi
Clonazepamum tabl, amp
Rivotril
-Diazepam - w stanie padaczkowym- dożylnie- powoli!- może w czasie podawania wystąpić zahamowanie oddychania i zaburzenia krążenia.
Relanium tabl, amp
Relsed, wlewka doodbytnicza
-nitrazepam i klorazepat -rzadko stosowane
7- pochodne kwasu bursztynowego-etosuximid- stosowany doustnie, metabolizowany w wątrobie, osiąga stężenie w płynie m-rdz. zbliżone do stężenia w osoczu. Skuteczny w tzw małych napadach.
Działania niepożądane: uszkodzenie szpiku.
Ronton, syrop
8- inne leki -acetazolamid- lek moczopędny - pomocniczo w napadach nieświadomości, zaburza równowagę kwasowo-zasadową.
Diuramid, tabl
Wigabatryna, lamotrigina, gabapentyna-nowsza generacja leków Topamax, Gabitril, Lamitril, Gabapentin, Lamilept
Stan padaczkowy- stan zagrożenia życia- jeśli napad padaczkowy trwa długo lub gdy następuje jeden po drugim, a chory nie odzyskuje przytomności. Przyczyną stanu padaczkowego jest często nagłe odstawienie leków p/padaczkowych. Celem leczenia stanu padaczkowego jest jak najszybsze przerwanie napadu.
Dożylnie we wlewie Diazepam lub Klonazepam aż do ustąpienia drgawek, dołącz się często fenytoinę. Przy braku efektu stosuje się fenobarbital. Ponadto jednocześnie - płyny fizjologiczne -NaCl, Glukoza. Jeśli nadal nie ustępuje- znieczulenie ogólne środkiem wziewnym lub dożylnym i leki zwiotczające- po zaintubowaniu!
Drgawki gorączkowe - do 5-go roku życia. Ważne jest jak najszybsze obniżenie temperatury ciała - kąpiel, okłady chłodzące łącznie z lekami p/gorączkowymi. Zapobiegawczo u dzieci podaje się fenobarbital w czopku (Luminalum).Do przerwania napadu - diazepam (Relanium, Relsed), klonazepam, fenobarbital - dożylnie, we wlewce doodbytniczej.
Leki Psychotropowe
1. Leki neuroletyczne
2. Leki anksjolityczne
3. Leki antydepresyjne
1-Neuroleptyki- leki stosowane w psychozach, znoszą objawy ostrej psychozy, zwłaszcza halucynacje, urojenia- objawy pozytywne. Słabo wpływają na zaburzenia emocjonalne, autyzm, degradację intelektualną- objawy negatywne, charakterystyczne w schizofrenii.
Mechanizm- hamowanie przekaźnictwa dopaminergicznego w OUN, (Dopomina -neuroprzekaźnik) -hamowaniepowoduje obniżenie napędu, zaburzenia ruchowe, hamowanie odruchu wymiotnego, zaburzenia ruchowe z układu pozapiramidowego, zaburzenia hormonalne.
Neuroleptyki klasyczne -pochodne fenotiazyny, tioksantenu, difenylobutyloaminy.
Pochodne fenotiazyny- chlorpromazyna-modelowy lek neuroleptyczny - w leczeniu psychoz- działa uspokajająco, powoduje zahamowanie aktywności psychomotorycznej, obniżenie reaktywności emocjonalnej i zobojętnienie. Świadomość jest w pełni zachowana, a tok myślenia prawidłowy, choć zwolniony. Po zażyciu łatwo obudzić, a koordynacja ruchowa nie jest zaburzona w takim stopniu, jak po lekach nasennych.
Chloropromazyna działa silnie p/wymiotnie już w małych dawkach. Skuteczna w uporczywej czkawce.
Może powodować zaburzenia ruchowe jak w chorobie Parkinsona, laktację, zaburzenia termoregulacji -obniżenie temperatury ciała.
Działanie antypsychotyczne -znosi objawy ostrej psychozy- uspokojenie, znika agresywność, stopniowo ustępują halucynacje i urojenia.
Działanie chlorpromazyny nie ma charakteru przyczynowego, uspokojenie następuje dość szybko, ale leki należy podawać przez dłuższy czas - nawet w czasie remisji schizofrenii.
Chlorpromazyna - metabolizowana w wątrobie bardzo powoli, metabolity w organizmie jeszcze po kilku miesiącach, wydalana przez nerki.
Działania niepożądane: głównie w ostrych stanach psychozy, gdy podawane są duże dawki, w mniejszych dawkach rzadziej występują. Odstawienie lub zmniejszenie dawki leku cofa zmiany wywołane lekami.
Zaburzenia pozapiramidowe: spowolnienie ruchowe, wzmożone napięcie mięśniowe, maskowata twarz, ślinienie, niepokój ruchowy, groteskowe pozycje, mimowolne ruchy dziwaczne i męczące chorego, ciągłe ruchy głowy i języka.
Obniżenie nastroju: nawet do depresji.
Układ krążenia: obniża ciśnienie krwi - przy nagłych zmianach pozycji -omdlenia, przyśpiesza czynność serca.
Z powodu działania cholinolitycznego; suchość w ustach, zaburzenia widzenia, zaparcia, u chorych z przerostem gruczołu krokowego- zaburzenia oddawania moczu, zaostrza jaskrę.
U około 1% chorych - żółtaczka- odstawienie powoduje wyzdrowienie.
Uszkodzenie szpiku nie jest częste- pierwszym objawem jest gorączka lub ból gardła - należy skontrolować morfologię (gwałtowna leukopenia, agranulocytoza).
Zmiany skórno-oczne: wysypki, uczulenie na światło, odkładanie barwnika w rogówce lub siatkówce- może prowadzić do ślepoty.
Zaburzenia miesiączkowania, laktacja u kobiet nie będących w ciąży.
Złośliwy zespół neuroleptyczny-poważne powikłanie leczenia pochodnymi fenotiazyny- podwyższenie temperatury, wzmożone napięcie mięśni szkieletowych, ruchy mimowolne, przyśpieszenie czynności serca i oddechu, leukocytoza (12 000-30 000/mm3)- może być śmiertelne, jeśli nie zostanie rozpoznany - odstawienie leku i leczenie - leki dopaminomimetyki (bromokryptyna, amantadyna), dantrolen, pochodne benzodiazepiny.
Interakcje: leki nasenne, alkohol, leki anksjolityczne- zagrożenie życia. Znoszą działanie leków hipotensyjnych (guanetydyna, alfa-metyldopa).
Dawki leków ambulatoryjnie -0,1-0,4 g , u chorych hospitalizowanych - 0,2-1 g.
Pochodne fenotiazyny alifatyczne
Chlorpromazyna- Fenactil, draż, amp, krople- p/wymiotnie
Lewomepromazyna- Tisercin, tabl, amp
Promazyna- Promazin, draż, amp - silnie obniża ciśnienie
Alimemazyna (Theralene)
Cyjamemazyna (Tercjan, draż, krople)
Pochodne fenotiazyny piperazynowe
Flufenazyna - Mirenil, Moditen, draż, amp
Tioproperazyna- Majeptil, tabl
Perfenazyna- Trilafon, draż,amp
Prochlorperazyna - Chloropernazinum, tabl
Trifluoperazyna - Apotrifluoperazine, Stelazine, Terfluzin, tabl, spansule, amp
Perazyna - Pernazinum, Taxilan, tabl, amp
Pochodne fenotiazyny piperydynowe
Tioridazyna- Thioridazin draż, Thioridazin prolongatum tabl- rzadko powoduje obniżenie nastroju, występują zaburzenia czynności płciowej u mężczyzn, jedyny neuroleptyk stosowany w nerwicach.
Periciazyna- Neuleptil, kaps, krople
Pipotiazyna- Piportil, tabl, amp
Pochodne butyrofenonu - i skuteczność, i działania niepożądane jak w przypadku fenotiazyny. Mają silne działanie antypsychotyczne, powodują znacznego stopnia objawy pozapiramidowe, p/wymiotne.
Haloperidol, am 0,005g, płyn 0,002g/ml
Droperidol, amp
Trifluperidol- Trisedyl, tabl, amp
Pochodne tioksantenu - działanie zbliżone do fenotiazyny
Flupentiksol- Fluanxol, amp, draż
Chlorprotiksen- Chlorprothixen, draż, amp
Zuklopentiksol- Clopixol, tabl, amp
Klopentiksol- Sordinol, tabl, draż, fiol
Neuroleptyki atypowe- syntetyczne leki o odmiennej budowie, w dawkach terapeutycznych nie powodują zaburzeń pozapiramidowych ani hormonalnych, dość silne działanie antypsychotyczne. W
Klozapina- Alemoxan, Clocinol, Klozapol, Leponex, tabl, draż, amp - może powodować agranulocytozę, zaburza termoregulację, ma inne działania niepożądane.
Olanzapina- Zyprexa, Zolafren, tabl - słabe objawy pozapiramidowe, suchość w ustach, nudności, drżenia, biegunki, obniża nastrój.
Sulpiryd - Eglonyl, Meresa, Sulpirid, Sulpiryl, tabl, kaps, syrop, amp- działa głównie na objawy- halucynacje, urojenia, ma też działanie antydepresyjne. W zespołach nerwicowych - ma działanie anksjolityczne.
Risperidon- Rispolept, tabl - może powodować zaparcia, bóle głowy, spadek ciśnienia, objawy pozapiramidowe- rzadko o niewielkim nasileniu.
2-Anksjolityki - leki p/lękowe, (ataraktyczne), hamują czynność emocjonalną. Znoszą uczucie niepokoju i napięcia, występujące często w przebiegu nerwic. Ułatwiają zasypianie, jeśli trudności były spowodowane nadmiernym pobudzeniem emocjonalnym. Podstawowym zastosowaniem jest likwidacja napięcia i niepokoju, zwłaszcza w przebiegu nerwic- działanie objawowe ( podstawą leczenia nerwic jest psychoterapia.
Anksjolityki działają bardziej wybiórczo na czynność emocjonalną, łatwiej dobrać dawkę, która w niewielkim stopniu upośledza czynność psychiczną.
Pochodne benzodiazepiny -działają antyemocjonalnie, hamują napięcie, znoszą uczucie lęku i niepokoju, obniżają reakcje agresywne. Większe dawki hamują aktywność psychoruchową, zwolnienie procesów myślowych, senność.
Działają p/drgawkowo, zmniejszają napięcie mięśni szkieletowych.
Są bezpieczniejsze od barbituranów- dawka śmiertelna jest oceniana na ok.100mg/kg masy ciała
(czyli dla dorosłego ok.7 g). jeśli powstaje zależność to psychiczna, a nie fizyczna jak w przypadku leków uspokajająco-nasennych.
Wchłaniane dobrze, choć powoli z przewodu pokarmowego, po podaniu domięśniowym znaczne różnice międzyosobnicze, dożylnie - w stanach uzasadnionych, gdy nie można podać doustnie.
Metabolizowane w wątrobie.
Działania niepożądane: mogą powodować zależność -psychiczną, po odstawieniu - niepokój, rozdrażnienie, obniżenie nastroju, niemożność skupienia. Bardzo rzadko zależność fizyczna- odstawienie -nawet drgawki, halucynacje, pobudzenie. Mogą pobudzać łaknienie, zaburzenia miesiączkowania, wysypki skórne, czasem uszkodzenie wątroby, szpiku.
Do około 36 godz po zażyciu benzodiazepiny - nie wolno pić alkoholu nawet w najmniejszej
ilości!!
Zastosowanie: pomocniczo w leczeniu nerwic, p/drgawkowo, w premedykacji przed zabiegiem chirurgicznym, w zaburzeniach snu.
P/wskazanie: osoby obsługujące urządzenia mechaniczne!, uzależnienia, w wieku podeszłym - mogą powodować pobudzenie, agresję, ciąża, karmienie piersią.
Diazepam- Relanium tabl, amp (20-90 godz)-okres półtrwania
Chlordiazepoksyd- Elenium tabl, amp (6-24 godz)
Estazolam- Estazolam, tabl (17 godz)
Oksazepam- Oxazepam, tabl (6-12 godz)
Klonazepam- Clonazepamum, Rivotril, tabl, amp
Lorazepam - Lorafen, draż (7-35 godz)
Nitrazepam - Nitrazepam, Mogadon, tabl (20-30 godz)
Temazepam - Signopam, tabl (12-17 godz)
Bromazepam- Lexotan
Medazepam- Rudotel
Klobazam- Frisium 10
Alprazolam- Xamax
Klorazepat- Tranxene, Tranxilium
Fenazepam
Inne leki anksjolityczne- Buspiron- działa po kilku , a nawet kilkunastu dniach stosowania, silnie p/lękowo, nie działa nasennie ani p/drgawkowo. Nie wpływa na pamięć, nie uzależnia, po odstawieniu nie ma objawów abstynencji. Może powodować zawroty i bóle głowy, biegunki, tachykardię, suchość w jamie ustnej, pobudzenie psychoruchowe.
Spamilan, Mabuson , tabl
Hydroxyzyna- pochodna difenylometanu- wykazuje działanie cholinolityczne, powoduje rozkurcz mięśni gładkich przewodu pokarmowego, zmniejszanie wydzielania gruczołów, czasem zaburzenia widzenia.
Działa słabo p/histaminowo (p/świądowo). Powoduje nadmierną senność, nie działa p/drgawkowo- w zatruciach powoduje drgawki.
Atarax, draż, amp, syrop
Hydroxizinum, syrop, draż
Beta-adrenolityki- stosowane w stanach napięcia i niepokoju. Działanie polega na likwidowaniu wegetatywnej komponenty występującej w stresie psychicznym- ustępuje kołatanie serca, pocenie, drżenia- zmniejszenie pobudzenia emocjonalnego.
Nie powodują senności, zaburzeń ruchowych, nie prowadzą do uzależnienia.
Propranolol, Metoprolol, Acebutolol, Oksprenolol, Practolol, Pindolol, Atenolol, Sotalol
Działania niepożądane: u chorych z astmą oskrzelową mogą spowodować skurcz oskrzeli.
Osłabiają czynność serca do niewydolności włącznie, zwłaszcza jeśli jest ono w pełni sprawne.
Zaburzenia przewodnictwa do bloku serca, skurcz naczyń- zimne kończyny
Ze strony OUN - senność, nasilają działanie insuliny.
Propranolol -Inderal, tabl, amp
Metocard, tabl, Metocard prolongatom
Sectral, tabl
Coretal tabl, C. prolongatum
Practolol, amp, tabl
Visken,tabl
Atenolol,tabl, Normocard, tabl
Labetalol, Karwedilol, Celiprolol
3-Leki antydepresyjne
…podwyższają patologicznie obniżony nastrój- stosowane głównie w stanach depresyjnych.
trójpierścieniowe leki antydepresyjne
selektywne inhibitory wychwytu serotoniny
leki stosowane w profilaktyce zaburzeń afektywnych
1- Trójpierścieniowe leki antydepresyjne- nieselektywne inhibitory wychwytu zwrotnego amin biogennych (noradrenalina, serotonina, dopomina)- prowadzi to do zwiększenia stężenia tych substancji przekaźnikowych na receptorze synaptycznym, a więc do nasilenia odpowiedniego rodzaju przekaźnictwa w OUN.
Dopamina, noradrenalina i adrenalina stymulują centralny układ nerwowy, wpływając na zwiększenie wydolności psychofizycznej, poprawę pamięci, zdolności koncentracji, skrócenie czasu reakcji (poprawa refleksu) i łagodzenie stanów depresyjnych, co może istotnie poprawiać samopoczucie.
Serotonina ma działanie hamujące centralny układ nerwowy, przez co zmniejsza napięcie nerwowe i podatność na stres, działa więc uspokajająco i relaksująco.
Kwas glutaminowy przekształca się w GABA (gamma-aminobutric acid). Wywołuje podobny efekt co serotonina.
Dopamina i serotonina to substancje neuroprzekaźnikowe, które stanową niesłychanie ważne czynniki dla popędu płciowego i fizycznej realizacji seksualności. Kierują naszym popędem i emocjami. Przekazują impulsy nerwowe z mózgu, pobudzają go, podwyższają nasz nastrój i powodują uczucie przyjemności i euforii. Serotonina występuje także w ośrodkach sterujących snem oraz hamujących ból.
Pobudzenie przekaźnictwa noradrenergicznego w OUN prowadzi do podwyższenia nastroju- wyraźne u chorych, u których był obniżony. Efekt działania po 10-14 dniach. U osób z prawidłowym poziomem nastroju - działanie przypomina słabe działanie leków nasennych.
Trójpierścieniowe leki antydepresyjne - niektóre silnie pobudzają napęd, inne działają uspokajająco.
Działania niepożądane: działanie atropinowe- suchość w ustach, zaparcie, zaburzenia widzenia, kołatanie serca, zaburzenia oddawania moczu- ostrożnie u chorych z jaskrą, przerostem gruczołu krokowego.
Na serce działają kardiotoksycznie- zaburzenia rytmu (częstoskurcz komorowy) aż do zgonu. Jednoczesne stosowanie leków przedłużających polaryzację mięśnia sercowego zwiększa to niebezpieczeństwo.
Długotrwałe stosowanie trójpierścieniowych l. anty/depresyjnych może być przyczyną zwyrodnienia mięśnia sercowego, zaostrzenia niewydolności mięśnia sercowego.
Mogą powodować zaburzenia psychiczne- depresja przechodzi w stan maniakalny, pobudzenie, halucynacje, stany lękowe- zwłaszcza u chorych po 40 r.ż.
U chorych ze stanem depresyjnym -pobudzenie napędu przed poprawą nastroju- jest to niebezpieczne-tendencje samobójcze.
Interakcje: leki sympatykomimetyczne- wzrost ciśnienia tętniczego, neuroleptyki, leki sympatykolityczne.
Amitriptylina- Amitriptilinum, draż
Dezipramina- Petylyl, draż
Doksepina -Sinequan, kaps
Imipramina- Imipramin, Melipramin, draż, amp
Opipramol- Pramolan, Insidon, draż
Klomipramina- Anafranil, Hydifen
Dibenzepina- Noveril
Noksyptylina, Pipofezyna -Azaphen
Maprotylina -Ludiomil
Wenlafaksyna -Efectin
2- selektywne inhibitory wychwytu serotoniny
-Fluoksetyna- hamuje wychwyt selektywnie serotoniny, okres półtrwania 84 godz!- do 9 dni
Wskazana w depresjach endogennych i innych o łagodnym i umiarkowanym nasileniu.
Działania niepożądane: wysypki, nudności, wymioty, brak łaknienia, niepokój, bezsenność, bóle głowy, nadmierne pocenie się, drżenie rąk, obniżenie libido
Prozac, Seronil, Andepin, Bioxetin, Deprexetin, Fluoksetyna, Fluoxetin, Salipax, Seronil, Apo-Flox, Fluctin, Deprenon, Fluctine,Fluval, Sarafem -kaps, tabl
Inne selektywne inhibitory wychwytu serotoniny : Fluwoksamina -Fevarin
Paroksetyna- Paroxat
Sertralina -Zoloft, Asentra
Inne leki antydepresyjne:
- inhibitor monoaminooksydazy- w depresji z zahamowaniem i apatią
Moklobemid- Aurorix
-czterocykliczne leki przeciwdepresyjne -mniejsze ryzyko kardiotoksyczności.
Mianseryna,
Wiloksazyna- Vivalan
3-leki stosowane w profilaktyce zaburzeń afektywnych- zapobieganie zaburzeniom afektywnym zwłaszcza w chorobie tzw dwubiegunowej (depresja, mania)- stabilizowanie nastroju, działają silniej p/maniakalnie.
-Sole litu- stosowane długotrwale, skuteczne w 60-80% przypadków. Kontrola stężenia litu w surowicy krwi- co 1 miesiąc, potem co 2-3 miesiące. Przyjmuje się, że hamuje transport sodu do wnętrza neuronu, co zaburza wywołane przez depolaryzację (wapniowo-zależne) uwalnianie noradrenaliny i dopaminy (ale nie serotoniny) w o.u.n.
Węglan litu jest niemal w całości wchłaniany z przewodu pokarmowego, wchłanianie jest jednak powolne i trwa około 8 h. Maksymalne stężenie osiąga po 2-4 h. Lit nie wiąże się z białkami osocza i nie ulega biotransformacji. Jest prawie w całości (około 95%) wydalany z moczem, niewielka ilość (4-5%) jest wydalana z potem, (13-33 h). Niedobór sodu (i wody) nasila wchłanianie zwrotne litu w kanalikach bliższych, wydłuża okres eliminacji, co prowadzi do zwiększenia stężeń we krwi. Działanie kliniczne występuje po 1-3 tyg. podawania leku.
Kontrola czynności nerek, tarczycy, układu krążenia, p/wskazane w ciąży.
Mogą powodować drżenie rąk, osłabienie siły mięśniowej, pogorszenie pamięci, zaburzenia rytmu serca, zaburzenia przewodu pokarmowego, uszkodzenie nerek, niedoczynność tarczycy.
Przedawkowanie litu: ataksja, bełkotliwa mowa, oczopląs, objawy pozapiramidowe.
Węglan litu- Lithium carbonicum, tabl
(Pokrewne lekom psychotropowym są substancje zaburzające funkcje psychiczne, tzw. psychodeliki, zwane inaczej środkami halucynogennymi (potocznie halucynogeny), psychodysleptycznymi.)
9