LEKI ZWIOTCZAJĄCE MIĘŚNIE SZKIELETOWE

(POPRZECZNIE PRĄŻKOWANE)

PODZIA* LEKÓW ZWIOTCZAJĄCYCH

MIĘŚNIE SZKIELETOWE

1. Leki dzia*aj*ce obwodowo - leki kuraryzuj*ce.

2. Leki dzia*aj*ce o*rodkowo o rdzeniowym i pozardzeniowym mechani*mie dzia*ania.

3. Leki dzia*aj*ce bezpo*rednio na komórki mi**niowe.

ad. 1. Leki dzia*aj*ce obwodowo - leki kuraryzuj*ce:

Ś R O D K I K U R A R Y Z U J Ą C E

Środki kuraryzuj*ce s* stosowane pomocniczo w chirurgii. Ich podanie sprawia, *e nie jest konieczne podanie pe*nej dawki *rodka znieczulaj*cego. Ponadto stosuje si* je w laryngologii, ortopedii, przy zatruciu strychnin* oraz w t**cu.

Środki kuraryzuj*ce podaje si* pozajelitowo, gdy* nie wch*aniaj* si* z przewodu pokarmowego. Nale*y uwa*a*, gdy* s* to tak*e silne trucizny. Podanie du*ej dawki mo*e spowodowa* pora*enie mi**ni oddechowych.

A. kuraryny (leki wywo*uj*ce blok polaryzacyjny):

a. pochodne izochinoliny:

Tubocurarini chloridum (synonim: Tubarin, Tubocurarin)

Jest to lek wyodr*bniony z Hondrodendron tormentosum. Aktywne s* tylko izomery (+). Lek s*u*y do zwiotczania mi**ni szkieletowych, pora*a zwoje uk*adu autonomicznego. Po za*yciu mog* wyst*pi* skutki uboczne, w postaci uwalniania histaminy co z kolei prowadzi do skurczu oskrzeli, zapa*ci itp.

Atracurii besilas

dibenzenosulfonian 2,2`-[3,3`-(pentametylenodioksy)-bis-(1-oksopropylo)]-bis-

-(1,2,3,4-tetrahydro-6,7-dimetoksy)-1-(3,4-dimetoksybenzylo)-

-2-metyloizochinolinowy

Dzia*a podobnie jak tubokuraryna. Jest stosowany przy znieczuleniu ogólnym. Mo*na go podawa* pacjentom z chorobami nerek i w*troby, gdy* lek ten jest ca*kowicie metabolizowany w osoczu krwi.

b. pochodne indolowe:

Alcuronii chloridum (synonim: Alloferin)

dichlorek N,N`-diallilonortoksyferyniowy

Lek stosowany w celu zniesienia napi*cia mi**niowego w zabiegach chirurgicznych. Dzia*a silnie.

c. pochodne androstandiolu-3,17:

Pancuronii bromidum (synonim: Pancuronium, Pavulon)

dibromek 1,1-(3α,17β-diacetoksy-5α-androstan-2β,16β-ylo)-

-bis-(1-metylopiperydyniowy)

Jest to lek silnie dzia*aj*cy tubokurarynopodobnie. Czas dzia*ania leku od 30 do 40 minut. Nie wykazuje on dzia*ania steroidowego. Ma s*aby wp*yw na uk*ad sercowo­-naczyniowy, nieznacznie zwi*ksza ci*nienie t*tnicze i szybko** t*tna. Wykazuje niewielkie w*a*ciwo*ci histamino­tw*rcze.

Lek stosowany jest w anestezjologii w celu zwiotczenia mi**ni szkieletowych, w chirurgii oka, w po*o*nictwie przy cesarskim ci*ciu.

Pipercuronii bromidum (synonim: Arduan)

dibromek 1,1-(3α,17β-diacetoksy-5α-androstan-2β,16β-ylo)-

-bis-(4,4-dimetylopiperazyniowy)

Lek dzia*a kompetycyjnie na receptor cholinergiczny p*ytki motorycznej, powoduj*c blok nerwowo-mi**niowy. Nie wp*ywa istotnie na u*ad kr**enia, rzadko powoduje uwalnianie histaminy. Dzia*a silniej i d*u*ej ni* Pancuronium (45-120 min).

Stosowany w celu zwiotczenia mi**ni podczas d*ugotrwa*ych zabieg*w chirur­gicznych; nie jest polecany przy cesarskim ci*ciu (zbyt d*ugi czas dzia*ania).

Vecuronii bromidum (synonim: Norcuron)

bromek 1-(3α,17β-diacetoksy-2β-piperydylo-5α-androstan-16β-ylo)-

-1-metylopiperydyniowy

Lek wywo*uje blok polaryzacyjny p*ytki motorycznej. Stosowany jest do zwiotczania mi**ni podczas znieczule* w zabiegach chirurgicznych. Dzia*a silniej i kr*cej ni* Pancuronium.

B. pseudokuraryny (leki wywo*uj*ce blok depolaryzacyjny):

Suxamethonii chloridum (synonim: Chlorsuccillin)

dichlorek N,N-[2,2-(sukcynylodioksy)-dietylo]-bis-trimetyloamoniowy

Lek ten zosta* po raz pierwszy zastosowany w roku 1951. Jest to *rodek zwiotczaj*cy mi**nie szkieletowe o bardzo kr*tkim czasie dzia*ania. Ponadto powoduje wzrost ci*nienia *r*dga*kowego i *r*dczaszkowego, dzia*aj*c na zwoje wsp**czulne mo*e przy*piesza* akcj* serca i powodowa* wzrost ci*nienia krwi. Ulega rozk*adowi pod wp*ywem acetylocholinoesterazy. Rozpad ten przebiega w dw*ch etapach:

- w pierwszym etapie tworzy si* sukcynylomonocholina (ten etap przebiega bardzo szybko);

- w drugim etapie tworzy si* kwas bursztynowy i cholina (ten etap zachodzi sze** razy wolniej ni* etap pierwszy).

Powstaj*cy w pierwszym etapie nietrwa*y intermediat (sukcynylomonocholina) dzia*a oko*o dwadzie*cia razy s*abiej ni* Suxamethonium.

Podobnie dzia*a tak*e Dexamethonium, ktory jednak powoduje trwa** depolaryzacj* p*ytki nerwowo-mi**niowej (trwa*e zwiotczenie mi**ni). Brak jest odtrutki na ten lek.

dijodek dekametyleno-bis-trimetyloamoniowy

ad. 2. Leki dzia*aj*ce o*rodkowo:

Mechanizm dzia*ania tych lek*w polega na hamowaniu polisynaptycznych impuls*w nerwowych i pora*eniu interneuron*w rdzeniowych, po*rednicz*cych w przekazywaniu bod*c*w (mechanizm jest wi*c skierowany na o*rodkowy uk*ad nerwowy), w nast*pstwie czego os*abieniu ulega aktywno** neuronu ruchowego i spadek napi*cia mi**niowego. Niekt*re z nich, poza dzia*aniem miorelaksacyjnym, wykazuj* tak*e dzia*anie us­p­o­ka­ja­j*ce oraz anksjolityczne.

S* stosowane w skurczach i przykurczach mi**ni szkieletowych wywo*anych przez stany zapalne i urazy, a tak*e w schorzeniach reumatycznych.

PODZIA* LEKÓW ZWIOTCZAJĄCYCH MIĘŚNIE SZKIELETOWE,

O DZIA*ANIU OŚRODKOWYM,

POD WZGLĘDEM CHEMICZNYM

1. Pochodne alkoholi alifatycznych i ich karbaminianów.

2. Pochodne fenylopropanolu (tworz* trzeciorz*dowe aminoalkohole).

3. Pochodne propiofenonu.

4. Pochodne oksazolidynonu.

5. Pochodne kwasu χ-aminomas*owego (GABA).

6. Pochodne benzodiazepiny.

ad. 1. Pochodne alkoholi alifatycznych i ich karbaminianów:

Mephenesin (synonim: Mefenesina, Cresoxydiol)

3-(o-toliloksy)-propan-1,2-diol

lub

3-(2-metylofenoksy)-1,2-propanodiol

Mefenezyna zmniejsza napi*cie mi**niowe i dlatego jest u*yteczna w leczeniu stan*w spowodowanych wzmo*onym i bolesnym napi*ciem mi**ni szkieletowych.

Lek stosowany jest przy zatruciu strychnin*, w parkinsoni*mie na tle mia*­d*ycowych zmian naczy* m*zgowych, a tak*e w epilepsji.

Mephenesin carbamat

1-karbaminian 3-(2-metylofenoksy)-1,2-propanodiolu

Wprowadzenie ugrupowania karbaminowego spowodowa*o, *e lek dzia*a d*u*ej ni* Mefenesina. Dzia*anie i zastosowanie jak leku omówionego wcze*niej.

Methocarbamolum (synonim: Metocarbamol)

1-karbaminian 3-(o-metoksyfenoksy)-1,2-propanodiolu

Lek stosowany w stanach zwi*zanych z bolesnym, nadmiernym napi*ciem mi**ni szkieletowych na tle pourazowym i zwyrodnieniowym, w stanach spastycznych ko*czyn. Jest u*ywany jako lek pomocniczy w leczeniu t**ca. Wchodzi w sk*ad preparatu z*o*onego MESPEFAN (metocarbamol i kwas acetylosalicylowy), sto­so­wa­nego przy zwi*kszonym napi*ciu mi**ni w stanach zapalnych.

ad. 2. Pochodne. fenylopropanu:

Phenprobamatum (synonim: Proformiphen)

karbaminian 3-fenylo-1-propanolu

Lek wp*ywa zwiotczaj*co na mi**nie szkieletowe, wykazuje dzia*anie przeciw­drgawkowe oraz uspokajaj*ce. Stosowany jest w bolesnych skurczach mi**ni np: szyi, przykurczach pourazowych itp.

Wchodzi w sk*ad leku z*o*onego PFENQUIL P, który zawiera fenprobamat, propylofenazon o dzia*aniu p/gor*czkowym i p/b*lowym, kwas askorbinowy, kofein*)

Pridinoli hydrochloridum (synonim: Pridinol)

chlorowodorek 1,1-difenylo-3-piperydyno-1-propanolu

Pridinol stosowany jest w postaci chlorowodorku jak i metanosulfonianu (Pridinoli mesylas), przy czym chlorowodorek pridinolu wykazuje silniejsze dzia*anie na o*rodkowy uk*ad nerwowy. Lek wykorzystywany jest w celu obni*enia bolesnego napi*cia mi**niowego, w przygotowaniach do zabieg*w rehabilitacyjnych, w przypadku silnych skurcz*w *ydek. Stosowany jest tak*e w objawowym leczeniu parkinsonizmu (ale wy**cznie w postaci chlorowodorku).

ad. 3. Pochodne propiofenonu:

Tolperisoni hydrochloridum (synonim: Mydocalm)

chlorowodorek 2,4-dimetylo-3-piperydynopropiofenonu

Jest to bardzo popularny *rodek w neurologii i reumatologii, stosowany w nadmiernym napi*ciu mi**niowym, w stwardnieniu rozsianym, w leczeniu szcz*ko­*cisku po zabiegach stomatologicznych. Korzystnie dzia*a na b*le kr*gos*upa.

ad. 4. Pochodne oksazolidynonu:

Mephenoxalonum (synonim: Moderamin, Dorsiflex)

5-[(2-metoksyfenoksy)-metylo]-2-oksazolidynon

Lek dzia*a uspokajaj*co, w wi*kszych dawkach nasennie. Zmniejsza napi*cie mi**ni szkieletowych. Stosowany jest wi*c w stanach niepokoju i napi*cia, w przykurczach mi**ni.

ad. 5. Pochodne kwasu χ-aminomas*owego:

Baclofenum (synonim: Baclofen)

kwas 4-amino-3-(4-chlorofenylo)-mas*owy

Pochodna GABA o silnym p/skurczowym dzia*aniu na mi**nie szkieletowe. Dzia*a na poziomie rdzenia kr*gowego, gdzie hamuje przewodzenie odruch*w mono- i polisynaptycznych poprzez stymulacj* receptor*w GABA-ergicznych. Zmniejsza odruchowe wzmo*one napi*cie ruchowe i *agodzi bolesne przykurcze. Wykazuje tak*e dzia*anie spazmolityczne na mi**nie g*adkie.

*rodek jest stosowany jako relaxans w stanach skurczowych mi**ni szkie­le­to­wych pochodzenia rdzeniowego (m.in. w stwardnieniu rozsianym, na tle urazowym i zwyrodnieniowym).

ad. 6. Pochodne benzodiazepiny:

Tetrazepam (synonim: Myolastan)

7-chloro-5-(1-cykloheksenylo)-2,3-dihydro-1-metylo-2H-1,4-benzodiazepin-2-on

Lek wykazuje silne dzia*anie zwiotczaj*ce mi**nie szkieletowe, dzia*a te* uspokajaj*co, p/l*kowo i p/drgawkowo. Stosowany jest w pourazowych i po­operacyj­nych przykurczach mi**ni, w przykurczach na tle choroby zwyrodnieniowej (b*le krzy*a, grzbietu, barku).

Lek pobudza zesp** receptor*w benzodiazepinowo-GABA-ergiczych roz­miesz­czonych w tkance m*zgowej. O dzia*aniu farmakologicznym decyduje obecno** atomu chloru w pozycji siedem rodnika fenylowego.

Diazepam (synonim: Relanium, Valium)

7-chloro-5-fenylo-1-metylo-1,2-dihydro-3H-1,4-benzodiazepin-2-on

Lek dzia*a podobnie jak Tetrazepam, ale silniej zw*aszcza p/drgawkowo, nasennie i mio­­relaksacyjnie. Jednym z jego metabolit*w jest Oksazepam. Stosowany jest w stanach l*kowych, zaburzeniach psychosomatycznych, w zwalczaniu wzmo­*o­ne­go napi*cia mi**niowego np. w t**cu.

ad. 3. Leki działające bezpośrednio na komórki mięśniowe:

Bezpośrednio działają na mięśnie gładkie. W efekcie powodują rozkurcz oskrzeli, naczyń krwionośnych, naczyń wieńcowych serca, zwolnienie perystaltyki jelit, rozkurcz pęcherza moczowego i moczowodów, pęcherzyka żółciowego i macicy.

PODZIAŁ SPAZMOLITYKÓW MUSKULOTROPOWYCH

POD WZGLĘDEM CHEMICZNYM

1. Związki nieorganiczne - np.: Natrii Nitris (NaNO₂); Natrii Nitroferricyanas Na₂[Fe(CN)₅  NO];

2. Estry kwasu azotowego - np.: Glyceroli trinitras;

3. Pochodne izochinoliny - np.: Papaverini hydrochloridum;

4. Estry aminoalkoholi i dwupodstawionego kwasu octowego i glikolowego - np.: Adiphenini hydrochloridum;

5. Pochodne pirymidyny - np.: Minoxidilum;

pochodne pirymidynopirymidopirymidyny - np.: Diphyridamolum;

6. Pochodne 7H-puryny (naturalne i półsyntetyczne metyloksantyny) - np.: teofilina, teobromina;

7. Pochodne 9H-puryny - np.: Adenosini triphosphas;

8. Pochodne chinazoliny - np.: Prazosini hydrochloridum;

9. Pochodne pirydyny:

a. pochodne - i -pikoliny;

b. pochodne kwasu nikotynowego;

c. pochodne kwasu 1,4-dihydro-pirydyno-3,5-dikarboksylowego;

10. Pochodne benzodiazepiny - np.: Diltiazemum;

11. Pochodne - i -benzopironu - np.: Carbo;

12. Pochodne kwasu tetrahydrofurano-karboksylowego - np.: Naftydrofuryli dioxalas;

13. Pochodne fenyloetyloaminy i analogi strukturalne - np.: Bencyclani fumaras;

14. Inne:

a. ester kwasu fenyloglikolowego;

b. indolowy alkaloid z Vinca minor;

c. pochodne benzhydrylopiperazyny;

ad. 3. Pochodne izochinoliny:

Papaverini hydrochloridum

chlorowodorek 6,7-dimetoksy-1-(3,4-dimetoksybenzylo)-izochinoliny

Papaweryna jest alkaloidem wyodrębnionym z torebek maku lekarskiego Papaver somniferum. W opium występuje w ilości 0,5 - 0,8 %. Nie wykazuje charakteru narkotycznego i p/bólowego. W małych dawkach powoduje skurcz mięśni gładkich, w dużych zaś poraża mięśnie poprzecznie prążkowane i mięsień sercowy. Działa p/skurczowo w obrębie dróg żółciowych, przewodu pokarmowego, naczyń krwionośnych i oskrzeli. Preparaty złożone:

- EUCARDIN (papaweryna, aminofilina, fenobarbital, nitrogliceryna);

- ISALGIN (papaweryna, aminofenazon, fenobarbital);

-THEOPAVERIN (papaweryna, teobromina);

-TOLARGIN (papaweryna, metyloazotan atropiny, pyralgin);

Drotaverini hydochloridum (synonim: No-spa)

chlorowodorek 6,7-dietoksy-1-(3,4-dietoksybenzylideno)-tetrahydroizochinoliny

Działa silniej i szybciej od papaweryny. Lek ten jest stosowany w kolkach żółciowych, w stanach skurczowych oskrzeli i przewodu pokarmowego.

ad. 4. Estry dwupodstawionego kwasu octowego i glikolowego:

a. Adiphenini hydrochloridum

b. Denaverini hydrochloridum

c. Oxybutynini hydrochloridum

Leki te wykazują działanie atropinowe i papawerynowe. Są spazmolitykami neurotropowymi i muskulotropowymi. Działają bezpośrednio na mięśniówkę gładką pęcherza moczowego. Działanie atropinopodobne skierowane jest na inne mięśnie gładkie. Są stosowane w leczeniu objawowym stanów skurczowych pęcherza moczowego, jak również w diagnostyce chorób związanych z pęcherzem moczowym.

ad. 6. Pochodne 7H-puryny (naturalne i półsyntetyczne metyloksantyny):

T E O F I L I N A	T E O B R O M I N A

Teofilina i teobromina wykorzystywane są jako spazmolityki muskulotropowe. Teobromina wykazuje silne działanie spazmoliotyczne na naczynia krwionośne, zaś teofilina działa rozszerzająco na mięśnie gładkie oskrzeli.

Mechanizm działania metyloksantyn jest następujący. Zwiększają one stężenie cAMP poprzez hamowanie aktywności fosfodiesterazy. Zwiększają także zewnątrz­komórkowe stężenie adenozyny, poprzez hamowanie jej wychwytu zwrotnego.

Leki te rozszerzają naczynia obwodowe i wieńcowe, przez co zmniejszają ob­ciążenie mechaniczne mięśnia sercowego - działanie kardiotoniczne. Zwiększając po­­budliwość i kurczliwość mięśnia sercowego, zwiększają jego zapotrzebowanie na tlen.

Teobromina i teofilina nie rozpuszczają się w wodzie, dlatego nie można stosować ich drogą pozajelitową. Często podaje się je z solubilizatorami - związkami, które zwiększają rozpuszczalność. Należą do nich etylenodiamina, etanoloamina, salicylan sodu, benzoesan sodu. Innym sposobem zwiększenia rozpuszczalności jest wprowadzenie w pozycję 1 teobrominy lub w pozycję 7 teofiliny podstawników hydrofilowych.

P O C H O D N E T E O B R O M I N Y
Pentoxifyllinum 3,7-dimetylo-1-(5-oksoheksylo)-ksantyna Rozszerza naczynia włosowate. Jest stosowany w zabu­rzeniach krążenia w obrębie kończyn, siatkówki oka i mózgu. Działa p/zakrzepowo; przywraca elas­tycz­ność czerwonych krwinek.	Protheobrominum 1-(2,3-dihydroksypropylo)-teobromina Lek zawiera podstawnik 2,3-dihydroksypropylowy, co sprawia, że jest rozpuszczalny w wodzie.

P O C H O D N E T E O F I L I N Y
Aminophyllinum połączenie addycyjne teofiliny i etylenodiaminy Spazmolityk działający na mięśnie gładkie oskrzeli. Jest stosowany w nadciśnieniu, chorobie wieńcowej, obrzękach pochodzenia sercowego i dychawicy oskrzelowej. Pobudza ośrodkowy układ nerwowy.	Diprophyllinum 7-(2,3-dihydroksypropylo)-teofilina Lek rozszerza oskrzela i naczynia krwionośne. Wy­ka­zu­je działanie moczopędne. Ze względu na obecność ugrupowania polarnego jest rozpuszczalny w wodzie.

ad. 7. Pochodne 9H-puryny:

Adenosini triphosphas (synonim: Fosfobion)

Kwas adenozynotrifosforowy i jego sól sodowa działają spazmolitycznie na mięśnie gładkie obwodowych naczyń krwionośnych i na naczynia wieńcowe. Tym samym obniżają ciśnienie tętnicze. Działają także antyagregacyjnie i wzmagają perystaltykę jelit.

Sama adenozyna powoduje krótkotrwałe (o ok. 150 %) zwiększenie przepływu krwi przez naczynia wieńcowe. Adenozyna w Polsce nie jest stosowana.

ad. 8. Pochodne chinazoliny:

a. Prazosini hydrochloridum

b. Terazosini hydrochloridum

c. Doxazosini hydrochloridum

Są to leki zaliczane do ₁-adrenolityków. Rozszerzają naczynia krwionośne powodując spadek ciśnienia krwi. Wykazują podwójny mechanizm działania - są spazmolitykami neuro- i muskulotropowymi. Leki te są inhibitorami fosfodiesterazy - enzymu rozkładającego ATP do cAMP - co z kolei prowadzi do zwiotczenia mięśni.

ad. 9. Pochodne pirydyny:

a. pochodne -pikoliny:

Nicotynyli tartras (synonim: Nicotol, Radecol)

winian 3-hydroksymetylo-pirydyny

Lek rozszerza naczynia mózgowe i wieńcowe. Poprawia ukrwienie tkanek. Stosowany jest w chorobach obwodowych naczyń krwionośnych. Obniża także stężenie cholesterolu.

c. pochodne kwasu nikotynowego:

Xantinoli nicotinas (synonim: Sadamin, Sadamin prolongatum)

nikotynian 7-[2-hydroksy-3-(2-hydroksyetylo)-metyloamino]-propyloteofiliny

Stosowany w zaburzeniach krążenia obwodowego i mózgowego. Wskutek synergistycznego działania obu składników dochodzi do zmniejszenia napięcia mięśni naczyń krwionośnych mózgu, kończyn i skóry.

Nicametati citras (synonim: Provasan)

cytrynian estru 2-(dietyloamino)-etylowego kwasu nikotynowego

Jako ester ulega w organiźmie powolnej hydrolizie, w wyniku której uwalniany jest kwas nikotynowy, który działa spazmolitycznie na mięśnie gładkie. Zwiększa przepływ krwi, zwłaszcza w naczyniach mózgowych. W dużych dawkach obniża stężenie cholesterolu i lipidów w surowicy krwi.

Nicofuranosum

1,3,4,6-tetranikotynian D-fruktofuranozy

Podobnie jak lek poprzedni, wskutek hydrolizy uwalnia kwas nikotynowy. Działa spazmolitycznie na mięśnie gładkie obwodowych naczyń krwionośnych. Stosowany w zaburzeniach krążenia obwodowego oraz w okulistyce w stanach zwyrodnieniowych plamki żółtej siatkówki.

ad. 12. Pochodne kwasu tetrahydrofuranopropionowego:

Naftydrofuryli dioxalas (synonim: Dusodril)

szczawian estru -dietyloaminoetylowego kwasu 2-(1-naftylo)-2-

-tetrahydropurpurylo-propionowego

Lek jest stosowany w takich samych przypadkach jak sole i estry kwasu nikotynowego.

ad. 13. Pochodne fenyloetyloaminy i analogi strukturalne:

Bencyclani fumaras (synonim: Halidor)

fumaran 3-[(1-benzylocykloheptylo)-oksy]-N,N-dimetylopropyloaminy

Działa spazmolitycznie na mięśnie gładkie dwa razy silniej od papaweryny. Wykazuje ośrodkowe działanie uspokajające; działa miejscowo znieczulająco. Jest stosowany w zaburzeniach krążenia mózgowego i obwodowego, jak również w stanach skurczowych mięśni kończyn i dróg moczowych.

LEKI PORAŻAJĄCE SYNAPSY ZWOJOWE

UKŁADU AUTONOMICZNEGO

(ŚRODKI GANGLIOPLEGICZNE - JADY ZWOJOWE)

Leki te konkuruj* z acetylocholin* w synapsach zwojowych. Dochodzi do zablokowania cholinergicznych receptorów nikotynowych, w synapsach uk*adu wspó*czulnego i przywspó*czulnego. Acetylocholina nie dociera do b*ony post­sy­nap­tycz­nej i nie powstaje impuls - dochodzi do przerwania przewodnictwa. Pora*enie zwojów uniemo*liwia w*drówk* impulsu z cz**ci przedzwojowej do zazwojowej, a tym samym nast*puje wy**czenie narz*dów spod wp*ywu uk*adu autonomicznego. Skutek pora*enia zwojów nie rozk*ada si* równomiernie na oba uk*ady autonomiczne (jeden z nich jest blokowany silniej). I tak w uk*adzie kr**enia dochodzi do parasympatykotonii (efektem jest spadek ci*nienia krwi), a w uk*adzie po­kar­mo­wym sympatykotonii (efektem jest spadek motoryki).

Leki te tak*e os*abiaj* czynno** wydzielnicz* gruczo*ów wydzielania zewn*trznego i powoduj* rozkurcz *renicy oka.

ZASTOSOWANIE LEKÓW GANGLIOPLEGICZNYCH

1. Jako leki hipotensyjne.

2. W chirurgii (ale bardzo rzadko) w celu wywo*ania kontrolowanego pod­ci*­nienia.

CZWARTORZĘDOWE SOLE BIS-AMONIOWE

(lek dzia*a najsilniej, gdy n = 5 - 6; lek nie dzia*a, gdy n = 10)

Pentamethonii biiodidum

dijodek pentametyleno-1,5-bis-trimetyloamoniowy

Hexamethonii bibromidum

dibromek heksametyleno-1,6-bis-trimetyloamoniowy

Pentoloni tartras

(prep. Ansolysen - Stany Zjednoczone Ameryki Pó*nocnej)

diwinian pentametyleno-1,5-bis-(1`-metylopirolidoniowy)

SOLE TIONIOWE

Trimethaphani camsilas (synonim: Arfonad)

D-kamforosulfonian D-[3,4-(1,3-dibenzylo-2-oksoimidazolidyno)-

-1,2-trimetyleno-tiofaniowy

DRUGO- I TRZECIORZĘDOWE POLIMETYLOAMINY

Mecamylamini hydrochloridum

(prep. Inversine - Stany Zjednoczone Ameryki Pó*nocnej)

chlorowodorek 3-metyloamino-izokamfanu

Dempidini tartras

(prep. Polorysen - Zjednoczone Królestwo Wielkiej Brytanii i Irlandii P*n.)

winian 1,2,2,6,6-pentametylenopiperydyniowy

1

Środki zwiotczaj*ce drugiego stopnia

(pseudokuraryny)

Wywo*uj* blok de­po­la­ry­za­cyjny p*ytki motorycznej. Me­cha­nizm dzia*ania polega na **czeniu si* leku z receptorem zamiast ACh. Po po**czeniu si* leku z receptorm dochodzi do depolaryzacji p*ytki, jednak nie nast*puje repolaryzacja, poniewa* receptory s* silniej blo­ko­wane ni* w przypadku ich po**czenia z acetylo­cholin*.

Inhibitory acetylocholino­es­te­razy nie tylko nie znosz* dzia*ania leków, ale jeszcze je pot*guj*.

Środki zwiotczaj*ce pierwszego stopnia

(kuraryny)

Wywo*uj* labilny blok pola­ry­zacyjny. Dzia*aj* na za­sa­dzie an­tagonizmu kon­ku­ren­cyjnego z ACh o dost*p do receptorów p*ytki moto­rycz­nej. ACh nie mo*e po**czy* si* z receptorem ni­ko­ty­no­wym i zwi*kszy* prze­pusz­czalno*ci b*ony dla jonów sodowych i potasowych (nie dochodzi do depolaryzacji i repolaryzacji).

Nas­t*­puje zahamowanie prze­wod­­nictwa i zwiotczenie mi**ni. Blok mo*na znie** podaj*c inhibitory acetylo­­choli­no­esterazy

---