ANTYBIOTYKI AMINOGLIKOZYDOWE.

• Większość z nich jest wytwarzana przez grzyby z grupy promieniowców,

• Antybiotyki aminoglikozydowe nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego,

• Wydalają się średnio szybko, głównie w postaci niezmienionej z moczem.

Mechanizm działania:

• Aminoglikozydy działają bakteriobójczo,

• Mechanizm ich działania polega na hamowaniu biosyntezy białek i kwasów nukleinowych, wtórnie zaburzają informację genetyczną w komórkach drobnoustrojów.

Zakres działania:

Aminoglikozydy działają przeciwbakteryjnie głównie na drobnoustroje Gram - ujemne (pałeczki okrężnicy, duru i para duru, czerwonki, krztuśca, przecinkowca cholery i inne) oraz częściowo Gram - dodatnie (dwoinki zapalenia płuc, paciorkowce, gronkowce, prątki kwasooporne, a zwłaszcza prątki gruźlicy).

Działanie niepożądane:

• Aminoglikozydy są antybiotykami toksycznymi.

• Wywołują zwłaszcza uszkodzenie ucha wewnętrznego (zaburzenia równowagi, głuchota), nerek oraz wątroby, czasem objawy kuraropodobne,

• Rzadziej powodują reakcje uczuleniowe (głównie skórne).

STREPTOMYCYNA (streptomycin sulfate) - fiolki 1,0g. Stosuje się w postaci wstrzyknięć domięśniowych - w gruźlicy średnio 1,0g raz dziennie (zawsze w skojarzeniu z innymi lekami przeciwprątkowymi) przez 5 - 7 miesięcy; w zakażeniach niegruźliczych - do 2,0g dziennie przez 5 - 7 dni.

GENTAMYCYNA:

• Gentamicin (Garamycin, Gentamycin) - ampułki 0,01 g/ 1 ml, 0,02 g/ 1 ml, 0,04 g/ 1 ml, 0,04 g/ 2 ml i 0,08 g/ 2 ml, stosuje się i.m. lub i.v. 2 - 5 mg/ kg m.c dobe w 2 - 3 dawkach; 0,1 % maść do oczu oraz 0,3 % krople i maść do oczu.

• Dextramytrex - maść do oczu - 0,5 siarczanu gentamycyny + 0,05 % deksametazonu; krople do oczu 0,5 % gentamycyny + 0,1 % deksametazon,

• Diprogenta - gentamycyna + deksametazon, 0,5 % maść,

• Septopal minikette - preparat do stosowania miejscowego w chirurgii,

• Garamycin implant - gąbki do stosowania miejscowego w chirurgii.

TOBRAMYCYNA:

• Brulamycin (Nebcin, Gernebem, Obracin) - ampułki 0,01, 0,02, 0,04 i 0,08 g, 3 % krople i maść do oczu (Tobrex), i.m. lub i.v. 3 mg/ kg/ dobę w 3 dawkach co 8 godzin.

NEOMYCYNA I PAROMOMYCYNA:

• Neomycinum - neomycyna, tabletki 0,25 g, maść do oczu 0,5 %. Areozol, stosuje się doustnie 1,0 - 4,0 g/dobę,

• Humatin - paromomycyna, kapsułki 0,25 g, stosuje się doustnie 1,0 - 4,0 g/dobę.

AMIKACYNA:

• Biodacyna (Amikin, Amikacin, Biodacyna ophtalmicum 0,3 %) - 0,1, 0,25 i 0,5 g (sucha substancja), stosuje się i.v. lub i.m. 5,0 - 7,5 mg/kg co 8 godz. Oraz miejscowo 0,3 % krople do oczu.

NETYLMYCYNA:

• Netromycin (Guardocin) - ampułki 0,05 g/ 2 ml, 0,15 g/ 1 ml oraz 0,2 g/ 2 ml, stosuje się i.m. i i.v. 4 - 8 mg/kg/dobę w dawkach podzielonych co 12 godzin lub jednorazowo.

TETRACYKLINY.

• Tetracykliny są to antybiotyki pochodne naftacenu, wyizolowane z różnych gatunków promieniowców,

• Obecnie stosuje się głównie pochodne syntetyczne,

• Tetracykliny wchłaniają się łatwo z przewodu pokarmowego,

• Są częściowo metabolizowane w organizmie i wolno wydalane z żółcią i moczem,

• Tetracykliny działają bakteriostatycznie,

• Mechanizm ich działania polega na hamowaniu biosyntezy białek,

• Działają na drobnoustroje Gram - dodatnie (również na prątki gruźlicy), Gram - ujemne (słabo na Salmonella i Proteus), riketsje, neoriketsje, promieniowce, pierwotniaki i robaki (owsiki).

Działanie niepożądane:

• Wywierają one wiele działań niepożądanych, zwłaszcza podrażnienie błony śluzowej przewodu pokarmowego i w następstwie takie zaburzenia, jak nudności, wymioty, bóle brzucha, zaburzenia wchłaniania,

• Mogą również, zwłaszcza po podaniu dożylnym większych dawek, powodować uszkodzenie wątroby (szczególnie niebespieczne u kobiet w ciąży) i rzadziej nerek,

• Powodują dysbakteriozy z hipowitaminozami („czarny język”) i wtórnymi zakażeniami grzybami lub gronkowcami,

• W czasie kuracji tetracyklinami podaje się witaminy z grupy B i K.

Zastosowanie:

• Riketsjozy (dur plamisty, gorączka Q),

• Ziarniniak weneryczny, choroba papuzia, ornitoza,

• Choroby wywołane przez pałeczki (krztusiec, zapalenie płuc, czerwonka, zapalenie jelit, dróg żółciowych i moczowych wywołane przez pałeczkę okrężnicy, w durach i paradurach - działanie słabsze),

• Choroby wywołane przez laseczki (błonica, wąglik, dżuma, bruceloza),

• Choroby wywołane przez ziarnkowce (pneumokokowe zapalenie płuc, rzeżączka, posocznica paciorkowcowa),

• Promienica,

• Czerwonka pierwotniakowa,

• Toksoplazmoza.

Preparaty:

• Oxyterracyna 3 % - oksytetracyklina, maść 3 %, stosuje się zewnętrznie 2 - 3 razy dziennie,

• Oxycort (Oxycort A) - oksytetracyklina + hydrokortyzon, areozol i maść; stosuje się zewnętrznie 2 - 3 razy dziennie,

• Tetracyclinum (Tetracyclinum 3 %, TC) - tetracyklina, drażetki 0,25 g, maść 3 % i zawiesina 2 %; stosuje się doustnie 0,5 g co 6 godzin oraz zewnętrznie 2 - 3 razy dziennie w trądziku pospolitym,

• Doxycyclinum (Doxycycline, Supracylin, Vibramycinum) - doksycylina, kapsułki 0,1 g oraz ampułki 0,1 g/ 5 ml; stosuje się doustnie lub i.v. jednorazowo lub co 12 godzin 0,1 g (pierwsza dawka 0,2 g),

• Unidox solutab - jednowodzian doksycykliny, tabletki 0,1 i 0,2 g; dawkowanie jak wyżej.

ANTYBIOTYKI MAKROLIDOWE.

• Do antybiotyków makrolidowych (o dużej cyklicznej cząsteczce) zaliczamy przede wszystkim erytromycynę, oleandomycynę, spiramycynę, karbomycynę i josamycynę,

• W ostatnich latach wprowadzono do lecznictwa blisko 10 nowych makrolidów, m.in. roksytromycynę, klarytromycynę, nadamycynę, midekamycynę, fluritromycynę, dirytromycynę, rikitamycynę i azitromycynę.

Farmakokinetyka:

• Makrolidy wchłaniają się łatwo z przewodu pokarmowego,

• Wydalają się natomiast w większym stopniu przez wątrobę z żółcią niż przez nerki,

• Okres półtrwania wynosi średnio 2 godz. - przerwa pomiędzy pojedynczymi dawkami powinna wynosić średnio 6 - 8 godzin,

• Nowe makrolidy, jak roksytromycyna, klarytromycyna, a zwłaszcza azitromycyna mają bardzo długi okres półtrwania. Stosuje się je 1 do maksymalnie 2 razy na dobę.

Działanie przeciwbakteryjne:

• Makrolidy działają bakteriostatycznie przez hamowanie biosyntezy białek,

• Zakres ich działania przeciwbakteryjnego jest podobny do penicylin - głównie na drobnoustroje Gram - dodatnie i niektóre Gram - ujemne.

Toksyczność:

• Makrolidy są wzglednie mało toksyczne,

• Mogą niekiedy powodować zaburzenia żołądkowo - jelitowe (nudności, wymioty),

• Rzadkie są przypadki uszkodzenia wątroby i reakcje alergiczne (wysypki skórne).

Zastosowanie:

• Makrolidy stosuje się głównie w zakażeniach gronkowcami, paciorkowcami i pneumokokami szczególnie w przypadku penicylinooporności lub nadwrażliwości na penicylinę,

• Często stosuje się makrolidy w skojarzeniu z tetracyklinami - wywierają wówczas działanie synergistyczne.

Preparaty:

• Erythromycin (Erythromycinum) - erytromycna, drażetki 0,1, 0,2 i 0,5 g, zawiesina 0,125 g/ 5 ml; stosuje się doustnie 0,2 - 0,5 g co 6 godz.; fiolki 0,3 g stosowane domięśniowo 0,5 - 1,0 g co 6 godz.; maść i płyn 2 % stosowany miejscowo,

• Rovamycine - spiramycyna. Tabletki 0,5 i 1,0 g, stosuje się doustnie w dawce 2,0 - 4,0 g dziennie,

• Davercin - cykliczny węglan erytromycyny, tabletki powlekane 0,125 i 0,25 g, granulat do zawiesiny 0,15 g/ 5 ml; stosuje się doustnie 0,75 g pierwsza dawka i następnie 0,5 g, co 12 godzin oraz miejscowo 1 % maść i 2,5 % płyn,

• Rulid (Repicin) - roksytromycyna, tabletki 0,05, 0,1 i 0,15g; stosuje się doustnie 1 tabletkę 2 razy dziennie,

• Sumamed - azitromycyna, tabletki 0,125 i 0,5 g, kapsułki 0,25 g, syrop 0,1g/5ml i 0,2 g/ 5 ml; stosuje się doustnie przez 3 - 5 dni raz dziennie 0,25 - 0,5 g pierwszego dnia, a następnie 0,125 - 0,25 g dziennie,

• Klacid - klarytromycyna, fiolki 1,0 g; tabletki powlekane 0,25 g, 0,5g oraz zawiesina 0,125 g/ 5 ml; stosuje się doustnie 0,25 - 0,5 g, co 12 godzin oraz i.v. 0,5 g co 12 godzin.

LINKOZAMIDY.

Działanie:

• Do likozanoidów zalicza się 2 antybiotyki likomycynę i jej półsyntetyczną pochodną klindamycynę,

• Linkozamidy działają głównie na drobnoustroje Gram - dodatnie,

• Szczególnie cenne jest aktywność klindamycyny w stosunku do drobnoustrojów beztlenowych, a zwłaszcza Bacteroides fragilis, które są głównym czynnikiem etiologicznym w zakażeniach chirurgicznych i ginekologicznych wywodzących się z jamy brzusznej,

• Wchłaniają się z przewodu pokarmowego i łatwo przenikają do tkanek, w tym również do kości.

Zastosowanie:

Antybiotyki te stosowane są głównie w zakażeniach gronkowcowych, w zakażeniach innymi drobnoustrojami Gram-dodatnimi, zwłaszcza opornymi na penicyliny i erytromycynę, a klindamycyna ponadto w zakażeniach wywołanych beztlenowcami,

Toksyczność:

• Linkomycyna i klindomycyna są względnie mało toksyczne,

• Mogą wywołać jednak zaburzenie czynności przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, zapalenie jamy ustnej i biegunkę), skórne odczyny alergiczne, leukopenię i zaburzenia czynnościowe wątroby z żółtaczką,

• Klindamycyna może powodować bardzo groźne, niekiedy kończące się zejściem śmiertelnym rzekomobłoniaste zapalenie jelita, wywołane przez beztlenowce - Clostridium difficile.

Preparaty:

• Lincocin (Lincomycin, Lincomycinum, Neloren, Cillimycin) - linkomycyna, kapsułki 0,25, 0,5 i 0,6 g oraz ampułki 0,6 g/ 2 ml; stosuje się doustnie, co 8 godz. 1 kapsułkę oraz i.m. 1 ampułę dziennie lub co 8 - 12 godz. Wlew kroplowy 0,6 g/ 250 ml 5 % roztworu glukozy,

• Dalacin C (Klimicin) - klindamycyna, kapsułki 0,075 i 0,15g oraz ampułki 0,3 g/ 2 ml, 0,6 g/ 4 ml i 0,9 g/ 6 ml; stosuje się doustnie 0,15 - 0,4 g co 6 - 8 godz. Domięśniowo lub dożylnie 0,6 g, co 6 - 8 godzin.

GLIKOPEPTYDY:

WANKOMYCYNA.

• Mechanizm jego działania przeciwbakteryjnego polega na hamowaniu syntezy ściany komórki bakteryjnej,

• Działa głównie na bakterie gram - dodatnie, zwłaszcza na gronkowce i paciorkowce,

• Wankomycyna jest względnie toksyczna,

• Ze względu na wąski przedział między stężeniem leczniczym a toksycznym wskazane jest monitorowanie stężenia we krwi.

Działania niepożądane:

• Najczęściej pojawiają się zaburzenia gastryczne,

• Podstawowym problemem związanym ze stosowaniem wankomycyny jest jej nefrotoksyczność, ototoksyczność oraz kardiotoksyczność.

Zastosowanie:

Wankomycyną stosuje się głównie w zakażeniach gronkowcowych opornych na inne antybiotyki (również w zapaleniach opon mózgowych) oraz jako lek z wyboru w rzekomobłoniastym zapaleniu jelit, występującym najczęściej w wyniku stosowania klindamycyny.

Preparaty:

• Vancocin, - CP (Vancoled, Epocin, Edicin, Vanmixan, Vancomycin, Vanmixan 500) - fiolki 0,5 i 1,0 g (suche substancje, fiolki 1,0 g do przygotowania roztworu również do stosowania doustnego), stosuje się we wlewie dożylnym (ciągłym lub krótkotrwałym) w dawce 0,5 g, co 6 godzin lub 1,0 g, co 12 godzin, można też podawać wankomycynę doustnie w dawce 0,125 - 0,5 g, co 6 godzin (w rzekomobłoniastym zapaleniu jelita grubego).

TEIKOPLANINA.

• Antybiotyk glikopeptydowy, działający bakteriobójczo na drobnoustroje Gram - dodatnie i to zarówno na tlenowe, jak i na beztlenowe,

• Działanie synergistyczne z chinolinami w stosunku do gronkowców,

• Nie wchłania się z przewodu pokarmowego,

• Wiąże się w 95% z białkami krwi,

• Odznacza się wyjątkowo długim okresem półtrwania (70 - 100 godz.),

• Wydala się z moczem w postaci niezmienionej,

• Stosuje się w zakażeniach skóry i tkanek miękkich, w zakażeniach dróg oddechowych, płuc, kości, stawów, wsierdzia, w zapaleniu otrzewnej,

• Wywołuje odczyny uczuleniowe i odczyny miejscowe jako wynik drażnienia tkanek,

• Działa hepatotoksycznie i neurotoksycznie.

Preparaty:

• Targocid - fiolki 0,1, 0,2 i 0,4 g (substancja sucha); stosuje się i.m. lub i.v. (bezpośrednio lub we wlewie kroplowym) w dawce początkowej (uderzeniowej) 0,4 g na dobę i 0,2 g na dobę w dawce podtrzymującej. Ze względu na długi okres półtrwania podaje się 1 raz na dobę - w ciężkich stanach 2 razy na dobę, (co 12 godzin).

CHLORAMFENIKOL.

Właściwości:

• Chloramfenikol jest to antybiotyk wytwarzany przez grzyby Streptomycces venezuelae,

• Obecnie jest otrzymywany syntetycznie,

• Bardzo łatwo i szybko wchłania się z przewodu pokarmowego (90 %), łatwo przenika do tkanek, w tym również do mózgu,

• Wydala się wolno, głównie przez nerki z moczem, w większości w postaci nieczynnej oraz przez wątrobę z żółcią.

Działanie przeciwbakteryjne:

• Mechanizm działania przeciwbakteryjnego chloramfenikolu polega na hamowaniu biosyntezy białek,

• Działa on bakteriostatycznie na wiele różnych gatunków drobnoustrojów (antybiotyk o szerokim zakresie działania) zarówno na Gram - dodatnie, jak i na Gram - ujemne, ziarnkowce, krętki, riketsje, neoriketsje.,

• Najsilniej ze wszystkich antybiotyków działa na pałeczki duru i paradurów,

• Nie działa natomiast na pałeczki ropy błękitnej, prątki, niektóre laseczki, wirusy oraz grzyby.

Toksyczność:

• Chloramfenikol należy do bardzo toksycznych antybiotyków,

• Najpoważniejszym objawem niepożądanym jest uszkodzenie układu krwiotwórczego - niedokrwistość aplastyczna, agranulocytoza i trombocytopenia,

• Chloramfenikol powoduje również czasem zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego (nudności, wymioty, biegunki),

• U małych dzieci (niemowląt) chloramfenikol wywołuje ciężką zapaść tzw. Zespół szarego dziecka, następstwo niezdolności niemowlęcia do odtruwania tego antybiotyku. Nie wolno go, zatem stosować u dzieci, które nie ukończył 3 miesiąca życia.

Zastosowanie:

Ze względu na wyjątkowo dużą toksyczność należy ograniczyć stosowanie chloramfenikolu wyłącznie do leczenia duru brzusznego, paradurów, zakażeń Klebsiella pneumoniae i Haemophilus influenzae oraz w ostateczności - zakażenia gronkowcami opornymi na wszystkie inne antybiotyki.

Preparaty:

• Detreomycyna (Chloramphenicol) - drażetki i kapsułki 0,125 i 0,25 g, ampułki 1,0 g (Chlorocid). Stosuje się doustnie lub i.m. co 6 godzin 0,5 - 1,0 g; miejscowo 1% maść do oczu i 2 % maść na skórę.

KWAS, FUSYDOWY.

• Kwas, fusydowy jest to antybiotyk o budowie steroidowej otrzymywany z grzyba Fusidium coccineum,

• Działa bakteriostatycznie na drobnoustroje gram - dodatnie, szczególnie na gronkowce wytwarzające penicylioazę,

• Jest stosowany szczególnie w zakażeniach gronkowcowych opornych na działanie innych antybiotyków, najczęściej doustnie, rzadziej dożylnie,

• Może być również stosowany miejscowo w 2 % maściach,

Preparat:

Fucidine - tabletki 0,25 g, fiolki 0,5 g/ 50 ml, maść, żel i krem 2 %, stosuje się doustnie lub i.v. 0,5 g co 8 godzin.

ANTYBIOTYKI POLIPEPTYDOWE:

• Do tych grupa antybiotyków polipeptydowych zalicza się wiele antybiotyków różniących się budową chemiczną, zakresem działania przeciwbakteryjnego i mechanizmem tego działania,

• Zalicza się do nich m.in. poliomyksyny, rytocetynę, bacytracynę, gramicydynę.

POLIMYKSYNY.

• Polimyksyny są peptydami uzyskanymi z drobnoustroju Bacillus polymyxa,

• Polimyksyny nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego,

• Po podaniu pozajelitowym słabo przenikają z krwi do tkanek,

• Wydalają się bardzo powoli z moczem i żółcią,

• Polimyksyny działają bakteriobójczo,

• Mechanizm działania polega na uszkodzeniu błony cytoplazmatycznej bakterii,

• Działają one głównie na drobnoustroje Gram-ujemne, słabiej na Gram-dodatnie

• Polimyksyny należą do bardzo toksycznych antybiotyków,

• Powodują zwłaszcza uszkodzenie nerek (działanie nefrotoksyczne), układu nerwowego oraz zaburzenia czynności układu krążenia,

• Stosuje się je w zakażeniach pałeczką okrężnicy, czasem w zakażeniach gronkowcem złocistym (łącznie z penicylinami),

• Częściej stosuje się polimyksyny doustnie (w zakażeniach przewodu pokarmowego) i miejscowo (wstrzyknięcia do jam ciała, areozole, maści).

Preparaty:

• Colistin - siarczan polimyksyny E, kapsułki 500000 j.m. tabletki 1500000 j.m. oraz fiolki 500000 i 1000000 j.m.; stosuje się doustnie 1500000 - 3000000 j.m., co 8 godzin oraz i.m. lub i.v. 6000000 - 9000000 j.m. dziennie w dawkach podzielonych.

BACYTRACYNA.

• Antybiotyk polipeptydowy działający bakterjobójczo na bakterie Gram - dodatnie oporne na penicyliny,

• Mechanizm jej działania polega na hamowaniu syntezy ściany komórkowej bakterii,

• Ze względu na nefrotoksyczność jest stosowana wyłącznie miejscowo w zakażeniach bakteriami Gram - dodatnimi (ropnie, czyraki itp.)

Preparaty:

• Baciguent - maść na skórę i maść do oczu,

• Bivacyn (Baneocin puder, maść) - bacytracyna + neomycyna, areozol, krople i maść do oczu oraz puder.

LEKI PRZECIWGRZYBICZNE:

Grzyby jako przyczyna chorób zakaźnych odgrywały do niedawna mniejszą rolę niż bakterie, jednakże od czasu wprowadzenia do leczenia antybiotyków przeciwbakteryjnych stwierdza się narastające zagrożenie grzybami.

Odróżniamy grzybice powierzchniowe i układowe.

W związku z tym leki przeciwgrzybicze dzielimy na dwie zasadnicze grupy;

• Leki stosowane w grzybicach powierzchniowych - skórnych i śluzówkowo-skórnych,

• Leki stosowane w grzybicach układowych (uogólnionych).

LEKI STOSOWANE W GRZYBICACH POWIERZCHNIOWYCH:

• W grzybicach powierzchniowych stosuje się głównie leczenie miejscowe,

• Leki te stosuje się w postaciach maści, kremów, zasypek, roztworów, areozoli i inne,

• W leczeniu grzybic powierzchniowych stosuje się przede wszystkim wiele leków znanych od dawna, jak kwas salicylowy, undecylowy, benzoesowy, pochodne kwasów tiokarbaminowych, pochodne benzoamidyny, pochodne tiodiazyny, jodek potasu,

• Ostatnio wprowadzono do leczenia wiele nowych pochodnych imidazolu, jak między innymi klotrimazol, tiokonazol, mikonazol, bifonazol,

• Leczenie miejscowe grzybic powierzchniowych uzupełnia się często podawaniem leków przeciwgrzybiczych stosowanych w grzybicach układowych.

NYSTATYNA.

Jest to antybiotyk polienowy otrzymywany ze Streptomyces noursei.

• Nystatyna (Nystatine) - drażetki 500000 j.m., leczniczo 4 razy dziennie 2 drażetki, tabletki dopochwowe 100000 j.m. 1 - 2 razy dziennie, zasypka 100000 j.m./ 5 g, proszek do zawiesiny 2400000 j.m./ 5 g do rozpuszczania w 20ml wody - do pędzlowania,

• Macimror complez - 500 - nifurarel + nystatyna, globulki i maść; stosuje się dopochwowo 1 - 2 razy dziennie.

NATAMYCYNA.

Jest to antybiotyk ze Streptomyces natalensis.

• Pimafucin (Natacyn) - tabletki dopochwowe 0,25 g oraz globulki 0,1 g, 1 tabletkę dziennie, drażetki 0,1 g, co 6 - 8 godzin 1 drażetka, zawiesina, krem, maść, krople do stosowania zewnetrznego,

• Pimafucort - natamycyna + hydrokortyzon + neomycyna, lotion, maść, krem; stosuje się zewnętrznie 2 - 3 razy dziennie,

• Natamycyna - tabletki dopochwowe 25 mg.

KLOTRIMAZOL.

• Clotrimazolum (Clotrimazol, Canesten) - tabletki dopochwowe 0,1, 0,2 i 0,5 g, 1 % żel, krem i płyn oraz 1% maść do oczu, stosuje się dopochwowo 0,1 g 1 - 2 razy dziennie lub 5g jako kuracja jednorazowa, zewnętrznie,

• Lotridem - klotrimazol + betametazon; krem naskórny.

MIKONAZOL.

• Daktarin - 2 % krem, stosuje się miejscowo 2 razy dziennie,

• Gyno-Femidazol (Gyno - Daktarin) - tabletki dopochwowe i globulki 0,1g oraz 2 % krem; stosuje się dopochwowo 1 - 2 razy dziennie 0,1g,

• Daktacort - mikonazol + hydrokortyzon, krem; stosuje się miejscowo 2 razy dziennie,

• Mycosolon - mikonazol + mazipredon, maść; stpsuje się miejscowo 1 - 2 razy dziennie.

IZOKONAZOL.

• Gyno - Travogen (Travogen Crema) - globulki dopochwowe 0,3 g i krem 1 %; stosuje się dopochwowo 0,3 g raz dziennie oraz miejscowo 1 - 2 razy dziennie,

• Travocort - izokonazol + diflukortolon, krem; stosuje się zewnętrznie dwa razy dziennie.

TIOKONAZOL.

• Gyno-Trosyd - maść 6,5 %; stosuje się dopochwowo raz dziennie.

BIFONAZOL.

• Mycospor roztwór, - krem, - puder, - żel, -onychoset; stosuje się miejscowo raz dziennie, najlepiej na noc.

LEKI STOSOWANE W GRZYBICACH UKŁADOWYCH:

AMFOTERYCYNA B.

Jest to antybiotyk polienowy, słabo rozpuszczalny w wodzie, wytwarzany przez Streptomyces nodosus.

• Ambisome - fiolki 0,05 g, do wlewów dożylnych w dawce 0,1 - 0,25 mg/ kg/ dobę (początkowo) zwiększając do 1 mg/ kg/ dobę, maść, krem.

GRYZEOFULWINA.

Jest to pochodna kumaryny (benzofuranu), źle rozpuszczalna w wodzie, a uzyskiwana jest z grzyba Penicillium gryzeofulvum.

• Gricin (Griseofulvin forte, Blogrisin) - tabletki 0,125, 0,25 i 0,375 g; stosuje się doustnie 0,5 - 1,0 g/dobę, można w dawkach podzielonych, miejscowo krem 5 %.

KETOKONAZOL.

• Ketokonazol (Ketozol, Nizoral, Oronazol) - tabletki 0,2 g, 1 - 2 tabletki dziennie oraz globulki dopochwowe 0,4 g, zewnętrznie krem 2 % i szampon.

FLUKONAZOL.

• Fluconazole (Diflucan) - 0,1 - 0,4 g/dobę doustnie w kapsułkach 0,05, 0,1, 0,15 i 0,2 g, syrop 0,005 g/ 1 ml; oraz dożylnie w ampułkach 0,02 g/ 1 ml.

TERBINAFINA.

Terbinafina jest pierwszym przedstawicielem grupy leków przeciwgrzybiczych - pochodnych alliloaminowych:

• Lamisil - tablrtki 0,25 g; stosuje się doustnie w dawce 0,25 - 0,5 g dziennie oraz miejscowo w postaci kremu 1 %, płynu 1 % i areozolu,

• Lamisil dermigel - żel, do użytku zewnętrznego.

LRKI PRZECIWWIRUSOWE:

• Wirusy są cząsteczkami nukleoprotein, które mogą żyć tylko wewnątrz komórki organizmu gospodarza,

• W chwili obecnej nie ma środków „niszczących” wirusy - stosowane w praktyce środki mogą jedynie zapobiegać zakażeniu przez zahamowanie absorpcji wirusa na powierzchni komórki, wnikania jego do wnętrza komórki, transkrypcji i translacji składającej się na proces replikacji wirusa w komórce,

• Większość chorób wirusowych leczymy objawowo (leki przeciwgorączkowe, zapobieganie wtórnym zakażeniom),

• Podstawowe znaczenie ma immunoterapia.

IMMUNOTERAPIA I IMMUNOPROFILAKTYKA ZAKAŻEŃ WIRUSOWYCH:

WAKCYNOTERAPIA.

• Polega na aktywnej immunizacji organizmu przez podawanie szczepionek.

Seroterapia

• Polega na pasywnej immunizacji przez podawanie preparatów gammaglobulin,

• Stosujemy je u chorych z niedoborami immunologicznymi (leczniczo) i u osób mających kontakt z chorobami zakaźnymi, np. u ciężarnych po kontakcie z różyczką, u osób po kontakcie z wirusowym zapaleniu wątroby typu A,

• Są wytwarzane również preparaty zawierające wybrane klasy immunoglobulin oraz koncentraty immunoglobulin specyficznych przeciw określonemu wirusowi,

• Preparaty immunoglobulin stosujemy dożylnie lub domięśniowo.

Immunoglobuliny niespecyficzne:

• Bioglobulina (Bioglobulina 5 % ludzka, Gamma - Globulina ludzka, Bio - Gam IV, Endobulin, Gamma - Venin P, Sandoglobulin, Venimmun) koncentraty ludzkiej immunoglobuliny G do podawania dożylnego lub domięśniowego w zależności od preparatu,

• Pentaglobin (Sandoglobulina - P) - koncentraty ludzkich immunoglobulin klasy IgG, IgA i IgE do podawania dożylnego.

Immunoglobuliny specyficzne:

• Cytotec Biotest - koncentrat ludzkiej γ - globuliny przeciw wirusowi cytomegalii do stosowania i.v.,

• FSME - Bulin - koncentrat ludzkiej γ - globuliny przeciw arbowirusowi grupy B, wywpłującemu europejskie kleszczowe zapalenie mózgu, do podawania i.m.,

• Gamma anty HBs 200, - 1000 (Hepatec) - koncentrat ludzkiej γ - globuliny przeciw HbsAg,

• Varitect - koncentrat ludzkiej γ - globuliny przeciw wirusowi herpes zoster do podawania i.v..

Terapia interferonami:

• Interferony są to małocząsteczkowe glikoproteiny wytwarzane przez komórki organizmu zakażonego wirusem lub pobudzone przez induktory interferonu,

• Wyróżnia się 3 typy interferonu: alfa, beta i gamma,

• Interferon działa przeciwwirusowo hamując wewnątrzkomórkową syntezę (hamowanie translacji wirusowego m - RNA) RNA i DNA wirusowego, a tym samym namnażanie się wirusa,

• Interferon - alfa jest stosowany w leczeniu zakażeń wywołanych wirusem opryszczki (HSV - 1 i HSV - 2), w zakażeniu półpaścem, a coraz większe znaczenie odgrywa w leczeniu przewlekłych zapaleń wątroby wywołanych HBV i HCV.

Leki stosowane w zakażeniach wirusem Hermes:

• Zakażenia wirusem Herpes simplex typu 1 lokalizują się w jamie ustnej, w obrębie twarzy, tułowia i kończyn, w przełyku i mózgu,

• Zakażenia wirusem Herpes simplex typu 2 lokalizują się w narządach płciowych, odbycie, skórze (rąk) i oponach mózgowych.

Głównymi jednostkami chorobowymi wywołanymi przez wirusa herpes są:

1. Opryszczka zwykła,

2. Opryszczka wargowa,

3. Opryszczka narządów płciowych.

3. Nieco odmienną postacią zakażenia wirusem herpes jest pólpasiec,

4. Do grupy wirusów herpes należy również cytomegalowirus (CMV).

WIDARABINA.

• Vidarabin (Vira A) - maść 3% do oczu i na skórę, fiolki 1,0 g w 5 ml zawiesiny do wlewu.

EPERWUDYNA.

• Hevizos - maść 0,8 %, stosuje się miejscowo 3 - 5 razy dziennie.

ACYKLOWIR.

• Heviran (Zovirax, Herpesin, Cusiviral 3 %, Virolex, Antivir) - tabletki 0,2, 0,4 i 0,8 g i ampułki 0,25 i 0,5 g; stosuje się go we wlewie dożylnym 5 - 10 mg/kg m.c. co 8 godzin oraz doustnie co 4 - 5 godzin 0,2 - 0,4 g (profilaktycznie co 6 godzin 0,2 g) oraz krem 5 % i maść 3 % do oczu do stosowania miejscowego.

FAMYCYKLOWIR.

• Famvir - tabletki 0,25 g; stosuje się doustnie 0,25 g co 8 godzin.

GANCYKLOWIR.

• Cymevene - ampułki 0,5 g; stosuje się go dożylnie w dawce 2,5 - 5 mg/kg m.c., dwa razy dziennie.

FOSKARNET.

• Foscavir - butle 250 ml i 500 ml do wlewów dożylnych, stosuje się i.v. 0,06 g/kg m.c. co 8 godzin lub 0,1 g/kg m.c. co 12 godzin,

• Triapten - maść 2 %, stosuje się miejscowo 6 razy dziennie.

LEKI STOSOWANE W ZAKAŻENIACH RETROWIRUSAMI.

• W zakażeniach retrovirusami (HIV) dotychczas stosuje się przede wszystkim nukleozydowe inhibitory odwrotnej transkryptazy i wszystkie te leki mają wspólny mechanizm działania - hamują RNA - zależną polimerazę DNA (odwrotną transkrypcję) wirusa HIV.

• Zablokowanie tej polimerazy uniemożliwia replikację wirusa,

• Środki hamujące transkrypcję są skuteczne profilaktycznie lub bezpośrednio po ostrym zakażeniu.

ZYDOWUDYNA.

• Azovir (Retrovir) - kapsułki 0,1 i 0,25 g, fiolki 0,2 g/ 20 ml; stosowany 0,2 - 0,3 g p.o. co 4 godziny oraz i.v. 2,5 mg/kg m.c. co 4 godziny; w leczeniu profilaktycznym nosicieli HIV 0,6 g/dobę.

• Hivid - zalcytabin, tabletki 0,375 i 0,7 5 g, stosuje się doustnie 0,75g, co 8 godzin.

LEKI PRZECIWGRUŹLICZE:

• Podstawową zasadą farmakoterapii gruźlicy jest leczenie skojarzone, tzn. stosowanie równocześnie kilku leków przeciwgróźliczych,

• Leki przeciwgruźlicze działają w większości na prątki gruźlicy nie tuberkulobójczo, lecz tuberkulostatycznie - z tego powodu nazywamy je również lekami tuberkulostatycznymi (tuberkulostatykami),

• Leki tuberkulostatycznie nie niszczą wszystkich prątków w zakażonym organizmie - podstawowym czynnikiem leczniczym są siły odpornościowe.

Z chemicznego punktu widzenia leki przeciwgruźlicze należą do różnych grup:

• Antybiotyki - streptomycyna, ryfampicyna, wiomycyna, cykloseryna, kapreomycyna,

• Pochodne kwasu salicylowego - kwas para - aminoksalicylowy (PAS),

• Hydrazydy i amidy - izoniazyd, etionamid, pirazynamid, reazyd, morfazynamid,

• Pochodne etylenobutanolu - etambutol,

• Tiosemikarbazony - tioacetazon, solwoteben,

• Tiokarbanilidy - tiokarlid.

Z klinicznego punktu widzenia leki przeciwgruźlicze dzielimy na podstawowe i zastępcze:

• Podstawowe - ryfampicyna, izoniazyd, etambutol,

• Zastępcze - streptomycyna, PAS, wiomycyna, cykloseryna, kapreomycyna, kanamycyna, etionamid, pirazynamid, tiokarlid.

Leczenie gruźlicy rozpoczyna się najczęściej od stosowania następujących zestawień:

• Izoniazyd + streptomycyna,

• Izoniazyd + PAS,

• Izoniazyd + ryfampicyna,

• Izoniazyd + PAS + streptomycyna,

• Ryfampicyna + etambutol.

W leczeniu gruźlicy jest stosowana metoda terapii przerywanej. Polega na podawaniu leków przeciwgruźliczych przez 8 - 12 tygodni, a następnie samej streptamycyny lub izoniazydu albo ryfampicyny z etambutolem 2 razy w tygodniu.

KWAS PARA-AMINOSALICYLOWY (PAS).

• PAS - Natrium - stosuje się w postaci drażetek 0,5 g 4 razy dziennie (tj. co 6 godzin) po posiłku w dawce 8,0 - 12,0 g/ 24 godziny.

HYDRAZYD KWASU IZONIKOTYNOWEGO (IZONIAZYD, INH).

• Isoniazidum - stosuje się w postaci tabletek 0,05, 0,1, 0,15, 0,3 g zazwyczaj 0,3 g raz dziennie.

ETIONAMID (TH).

• Etionamid - drażetki 0,25 g, stosuje się doustnie 0,5 - 1,0 g/dobę.

PIRAZYNAMID (PZA).

• Pirazynamid - tabletki 0,5 g, stosuje się doustnie 0,02 - 0,035 g/kg m.c./dobę.

ETAMBUTOL.

• Ethambutol - kapsułki 0,25 g, stosuje się doustnie 0,025 g/kg/dobę.

RYFAMPICYNA (RMP).

• Ryfampicyna jest półsyntetycznym antybiotykiem otrzymanym ze Streptomyces mediterranei.

Preparaty:

• Rifampicin - kapsułki 0,15 i 0,3 g, stosuje się doustnie jednorazowo 0,6 g/dobę,

• Rifamazid - kapsułki zawierające 0,15 g (0,3 g) ryfampicyny i 0,1 g (0,15 g) izoniazydu. Stosuje się jednorazowo 0,6 g/dobę.

RYFAMYCYNA.

• Rifocin (Rifogal) -ampułki dożylne 0,5 g/ 10 ml oraz ampułki domięśniowe 0,25 g/ 3 ml, stosuje się i.m. 0,5 - 0,75 g/dobę w dawkach podzielonych co 8 - 12 godzin oraz i.v. 0,5 - 1,5 g/dobę co 8 - 12 godzin na dobę.

KAPREOMYCYNA (KM).

• Capreomycinum (Capastat) - fiolki 1,0 g, stosuje się i.m. 1 raz dziennie 1,0 g.

CYKLOSERYNA (CS).

• Cycloserinum - tabletki i kapsułki 0,25 g, stosuje się doustnie 0,5 - 1,0 g/dobę w dwóch dawkach podzielonych co 12 godzin.

1

---