leki moczopędne - z przypisami, Leki moczopędne


Leki moczopędne

Leki tej grupy dzieli się na:

  1. tiazydy i leki tiazydopodobne

  2. diuretyki pętlowe - leki najsilniej działające

  3. leki moczopędne oszczędzające potas

  4. diuretyki osmotyczne

  5. metyloksantyny

ad.1. Tiazydy należą do pochodnych sulfonylomocznika i swoją budową przypominają inhibitory anhydrazy węglanowej. Wszystkie działają na cewkę dalszą i mają zbliżoną siłę działania.

Hydrochlorotiazyd (HT)

Podstawowym miejscem działania jest cewka kręta dalsza, gdzie zachodzi

- hamowanie wchłaniania zwrotnego sodu.

- zwiększa również wchłanianie wapnia oraz wydalanie magnezu w dystalnej części nefronu.

Po podaniu doustnym wchłania się w 65-75% i w postaci niezmienionej jest wydalany przez nerki. Efekt diuretyczny jest widoczny po ok. 1-2 h, a pojedyncza dawka leku działa do 12 h.

Główne zastosowania lecznicze to:

  1. obrzęki

  2. nadciśnienie tętnicze

Zastosowanie kliniczne środków moczopędnych ma na celu zmniejszenie reabsorpcji sodu i wody oraz zwiększenie w ten sposób objętości wydalanego moczu. Dobór odpowiedniego środka moczopędnego w celu eliminacji obrzęków zależy od nasilenia perfuzji w obrębie nerek.

Gdy szybkość filtracji przekracza 30ml/min. skuteczne działanie wykazują leki tiazydowe, gdy szybkość filtracji obniży się < 30ml/min. zwiększenie diurezy można uzyskać za pomocą diuretyków pętlowych.

Większą skuteczność można uzyskać poprzez skojarzenie leków moczopędnych o różnym mechanizmie działania. Diuretyki należą do podstawowych leków zalecanych w nadciśnieniu tętniczym i są obok beta-blokerów lekami pierwszego rzutu.

Działania niepożądane Hydrochlorotiazydu :

  1. gospodarka elektrolitowa i kwasowo-zasadowa

  1. gospodarka wapniowa - wzrost reabsorpcji wapnia w nerkach

  2. gospodarka lipidowa - wzrost stężenia cholesterolu, TG,

  3. stawy - hiperurykemia

  4. układ pokarmowy - zaburzenia żołądkowo-jelitowe, żółtaczka, zap. trzustki

  5. układ krwionośny - anemia, leukopenia, trombocytopenia

  6. OUN - bóle, zawroty głowy, parestezje, gorączka, dreszcze, zaburzenia widzenia

  7. układ krążenia - hipotonia ortostatyczna

  8. skóra - zaczerwienienie, pokrzywka, nadwrażliwość na światło

  9. układ oddechowy - śródmiąższowe zapalenie płuc, obrzęk płuc

Hipokaliemia (spadek potasu w osoczu krwi - przyp. P.K.) wywołana podawaniem tiazydów predysponuje do zagrażających życiu komorowych zaburzeń rytmu, szczególnie u chorych ze współistniejącą chorobą niedokrwienną serca lub leczonych jednocześnie lekami o potencjalnie proarytmicznych właściwościach. Hipokaliemii towarzyszy tutaj również niedobór magnezu.

Minimalny wzrost poziomu wapnia w surowicy krwi przy zwiększonej pod wpływem tiazydów jego reabsorpcji w nerkach, skutkuje nasilonym wbudowywaniem wapnia do kości. (korzystne działanie w osteoporozie).

Hydrochlorotiazyd tabl. 0,0125 i 0,025 g

W niewydolności krążenia dawka od 25 do 100mg

W nadciśnieniu tętniczym 6,25 - 25 mg raz na dobę

Retiazyd tabl. (0,01 HT + 0,0001g rezerpiny)

Tialorid tabl. (0,05g HT + 0,005g amiloridu)

ad.2. Diuretyki pętlowe

Są lekami moczopędnymi o dużej sile działania. Przedstawicielami tej grupy są:

Furosemid, kwas etakrynowy,piretanid, bumetanid, ksypamid.

Furosemid

Pochodna sulfonamidowa kwasu antranilowego. Działanie tego leku prowadzi do zahamowania reabsorpcji jonów Na i Cl oraz wtórnie - wody i zwiększenia ich wydalania przez nerki.

Lek ten działa w grubościennej części rdzeniowej ramienia wstępujacego pętli Henlego, gdzie odbywa się aktywny transport jonów sodu, potasu i chloru. W pętli Henlego reabsorbowane jest do 30% sodu zawartego w przesączu pierwotnym.

Mechanizm działania Furosemidu polega na odwracalnym blokowaniu białka nośnikowego w miejscu wiązania jonów chlorkowych. W ten sposób dochodzi do zatrzymania jonów sodu, chloru i potasu w świetle kanalików, zmniejszenia osmolarności miąższu i zmniejszonego tym samym wchłaniania zwrotnego wody w dalszych częściach nefronu, czyli istotnego zwiększenia diurezy.

Diuretyki pętlowe działają słabo jako inhibitory anhydrazy węglanowej, stąd w cewce bliższej ich działanie związane jest ze zmniejszeniem reabsorpcji jonów HC03.

Zastosowanie w :

Przeciwwskazania:

Działania niepożądane:

Interakcje:

stosowany łącznie z glikozydami naparstnicy nasila ich działanie proarytmiczne, może nasilać ototoksyczne działanie antybiotyków aminoglikozydowych, zwiększać nefrotoksyczność aminoglikozydów i niektórych cefalosporyn.

Furosemid tabl. - 0,04g, amp. - 0,02g, doustnie 0,04 - 0,16 g/dobę dożylnie 0,02 - 0,04g

ad.3. Leki oszczędzające potas (spironolakton, amiloryd, triamteren)

Spironolakton

Budowa zbliżona do budowy aldosteronu, działanie polega na blokowaniu receptorów komorkowych aldosteronu, w wyniku czego ulega zmniejszeniu aktywność biologiczna tego hormonu.

Hamuje wpływ aldosteronu na wszystkie narządy, w których występują receptory dla aldosteronu, nerki, jelita, mięsień serca, naczynia krwionośne, skórę i mózg.

Blokując receptory dla aldosteronu w cewce krętej dalszej i cewce zbiorczej, zwiększa wydalanie sodu i wody, a zmniejsza wydalanie potasu i magnezu.

Zmniejsza opór naczyniowy i wrażliwość naczyń na czynniki kurczące.

W sercu wywiera efekt inotropowy dodatni (zwiększenie siły skurczu serca - przyp. P.K.) oraz zwiększa amplitudę i wydłuża czas trwania potencjału czynnościowego.

Wskazania:

Przeciwskazania:

Działania niepożądane:

Spironolakton dobrze wchłania się z p pok. Działanie moczopędne rozwija się w ciągu 24 h

Tabl. 0,025g dawki od 25 do 400mg/dobę

Aldacton amp. 0,2g/10ml dożylnie w formie 2-3 minutowej iniekcji lub krótkotrwałego wlewu w 5% glukozie lub w roztworze soli

Amiloryd - zwiększa utratę sodu, a zatrzymuje potas (poprzez wpływ bezpośredni na transport jonów w cewce dystalnej). Skojarzenie amilorydu 5 mg z 50mg HT może być pożyteczne w umiarkowanym nadciśnieniu lub w obrzękach. Maksymalne działanie występuje po ok. 6 godz.

Triamteren - działanie podobne jak wyżej. Czas działania ponad 8 godzin.

Tabl. 0,05g w leczeniu obrzęków początkowo 100mg 3x dziennie, dawka podtrzymująca 200mg codziennie lub co drugi dzień

W nadciśnieniu 100-200mg/dobę

ad.4. Diuretyki osmotyczne

Są to rozpuszczalne w wodzie, nieaktywne farmakologicznie cząstki nie elektrolitowe. Ich miejscem działania jest cewka proksymalna i pętla Henlego, gdzie zapobiegają one absorpcji sodu i wody. Przykładem jest 20% Mannitol podawany dożylnie 0,5g/kg /dawkę - główne wskazanie to obrzęk mózgu podczas urazów i udarów. (inne źródła podają następującą dawkę 20% Mannitolu: 1-1,5 g na kg masy ciała we wlewie około 20 minutowym - przyp. P.K.)

ad.5. Metyloksantyny

Działanie moczopędne tych leków polega na zwiększaniu filtracji kłębuszkowej. Teofilina działa najszybciej. Działanie to może być nasilone poprzez kojarzenie z innymi lekami moczopędnymi.

Oporność na leki moczopędne

W niektórych stanach chorobowych u pacjentów z obrzękami może wystąpić oporność na te leki, (niewydolność nerek, hiponatremia, ciężkie postacie niewydolności serca)

Przełamanie oporności na leki moczopędne można osiągnąć poprzez:


Wyszukiwarka