Leczenie cukrzycy
Celem leczenia jest:
wyrównanie zaburzeń metabolicznych,
ustąpienie dolegliwości subiektywnych
i charakterystycznych dla okresu
niewyrównania chorobyprzywrócenie pełnej sprawności fizycznej
i psychicznejzapobieganie powikłaniom
Efekty działania insuliny w organizmie
Do działania insuliny niezbędna jest fosforylacja białek.
Po autofosforylacji receptora podjednostka p staje się aktywną kinazą tyrozynową, która katalizuje fosforylację szeregu białek wewnątrzkomórkowych.
Wychwyt glukozy, Utlenianie glukozy, Synteza glikogenu, Synteza białek, Antyapoptoza, Ekspresja genów, Synteza DNA, Wychwyt aminokwasów, Transport jonów,
Synteza kwasów tłuszczowych, Antylipoliza, Wydzielanie insuliny
Wykaz preparatów insuliny najczęściej stosowanych w Polsce w r. 2002
Insuliny o długim okresie działania
cynkowe (zawiesina)
Insuliny szybko działające Insulinum ultralente WO-S (24-30h)
(klarowne) Humalin U (24-28h)
niecynkowe (klarowne) Lantus (11-20h)
Humalog (3-5h) Ultratard HM (28h)
NovoRapid (3-5h)
Insuliny krótko działające
krystaliczne, obojętne (klarowne)
Insulinum Soi. Neutralis WO-S (8h)
Insulinum Maxirapid WO-S (7-8h)
Gensulin R (8h)
Humulin R (6-8h)
Actrapid HM (8h)
Insuman Rapid (5-8h)
cynkowe (zawiesina)
Insulinum semilente WO-S (12-I4h)
Insuliny o średnio długim okresie działania
izofanowe (zawiesina)
Insulinum isophosphanicum WO-S (20-24h)
Humulin N (18-20h)
Insulatard HM (24h)
Insuman Basal (H-20h)
cynkowe (zawiesina):
Insulinum lente WO-S (24h)
Humulin L (24h)
Monotard HM (24h)
insuliny dwufazowe (zawiesina) (24h)
H, ludzka; S, świńska; WO-S, świńska, wysoko-oczyszczona; HM, ludzka monokompetentna
Leczenie insuliną
W długotrwałym leczeniu - wstrzyknięcia podskórne w okolicę: ramion, ud, brzucha, między łopatkami - za każdym razem w inne miejsce.
Przeciętne dawkowanie w cukrzycy typu 1 - 0,5-1 jm/kg mc, w niektórych sytuacjach (zakażenia, ciąża) dawkowanie może być większe.
W cukrzycy typu 2 - początkowo 0,2-0,3 jm/kg mc, zwiększając dawkę aż do wyrównania glikemii (zwykle do 0,3-1 jm/kg mc).
U chorych otyłych z insulinoopornością- dawki insuliny nawet do 1,5 jm/kg mc.
W sytuacjach szczególnych, np. kwasica ketonowa lub śpiączka hipermolalna, w celu szybkiego j glikemii insulinę można wstrzyknąć domięśniowo lub dożylnie (iv- tylko preparaty insuliny krystalicznej).
Leczenie insuliną
powikłania i objawy niepożądane
Hipoglikemia - z reguły przyczyną jest przedawkowanie insuliny
(lub pominięcie należnego posiłku, nadmierny wysiłek fizyczny, wypicie alkoholu). Bardziej podatni na hipoglikemię są chorzy na cukrzycę typu 1.
Objawy występujące w stanie hipoglikemii zależą od:
wtórnego (reaktywnego) wydzielania amin katecholowych i pobudzenia układu
wspólczulnego (uczucie głodu, pobudzenie, osłabienie, poty, bladość,
częstoskurcz, rozszerzenie źrenic, | ciśnienia tętniczego).zmniejszenia dowozu glukozy do OUN i związanej z tym neuroglikopenii w postaci
objawów psychicznych (niepokój, splątanie, niepamięć, zachowanie maniakalne,
omamy) i objawów neurologicznych (zaburzenia mowy, widzenia, toniczne i
kloniczne kurcze mięśni, dodatni odruch Babińskiego, porażenia i utrata
przytomności przy glikemii < 2,5 mmol/l (<45 mg/dl).
Ciężkie stany hipoglikemiczne mogą powodować wstrząs i zgon.
Choremu leczonemu insuliną w stanie śpiączki hipoglikemicznej podaje się
podskórnie lub domięśniowo 1 mg glukagonu, a jeżeli to nie wystarcza, wstrzykuje się dożylnie 50 ml 20% roztworu glukozy, kontynuując następnie dożylny wlew 5-10% roztworu glukozy aż do powrotu glikemii do wartości prawidłowej i odzyskania przez pacjenta świadomości.
Doustne leki przeciwcukrzycowe
Pochodne sulfonylomocznika
Glinidy - niesulfonylomocznikowe leki zwiększające wydzielanie insuliny
Pochodne biguanidu Inhibitory a-glukozydazy
Glitazony - leki zwiększające wrażliwość na insulinę
Pochodne sulfonylomocznika
Wskazania: nie obniżają glikemii ani u zwierząt ani u ludzi pozbawionych trzustki; są skuteczne tylko w tej postaci cukrzycy, w której czynność wydzielnicza komórek B wysp trzustki chociaż w pewnym stopniu jest zachowana, a zatem w cukrzycy typu II (insulinozależnej).
Leczenie rozpoczyna się od pochodnej o słabszym działaniu (leki I generacji), a w razie ich nieskuteczności zastępuje się je lekami silniej działającymi (II generacji).
Działania niepożądane: hipoglikemia - zwłaszcza po lekach o działaniu przedłużonym (Chlorpropamid) i silnie zmniejszających glikemię (np. Glibenklamid, w dużych dawkach). Mogą wystąpić powikłania skórne (pokrzywka, osutki, rumień guzowaty, rozlane zapalenie skóry, fotoalergia)
Pochodne sulfonylomocznika stosowane w
leczeniu cukrzycy w Polsce
Leki I generacji
Tolblltamid (Diabetol -tabl. 500 mg; 1500 mg/dzień)
Chlorpropamid (Chlorpropamid -250 mg; 375 mg/dzień)
Glipolamid (Glipolamid -300 mg; 600 mg/dzień)
Leki II generacji (aktywność nawet 1000x większa niż pochodne I generacji)
Glibenklamid (Glyburid, Euclamin -5 mg; 15 mg/dzień)
GNpizyd (Glibenese -5 mg; 15 mg/dzień) GNkwidon (Glurenorm -30 mg; 60 mg/dzień)
Gliklazyd (Diaprel, Diabrezid -80 mg; 160 mg/dzień)
Leki III generacji
Glimepiryd (Amaryl -1,2,4 mg; 4 mg/dzień)
Glinidy
niesulfonylomocznikowe leki zwiększające wydzielanie insuliny
Repaglinid - pochodna kwasu karbamoilobenzoesowego
Nategliflid - pochodna D-fenyloalaniny
Różnice w kinetyce działania sugerują, że interakcja glinidy-receptor SUR-1
jest inna niż w przypadku pochodnych sulfonylomocznika.
Pochodne biguanidu
Wprowadzone do leczenia cukrzycy w latach 50. XX w.
Początkowo stosowano 3 preparaty: fenyloetylobiguanid (Fenformina), butylobiguanid
(Buformina), dimetylobiguanid (Metformina). Obecnie stosuje się gł. Metforminę.
Wskazania: cukrzyca typu II we wczesnej fazie choroby jako monoterapia lub terapia skojarzona (z pochodnymi sulfonylomocznika lub insuliną). Są bardzo przydatne w leczeniu chorych z hiperinsulinizmem, nadwagą i zaburzeniami w gospodarce lipidowej.
Objawy niepożądane: lek bezpieczny.
Mogą wystąpić objawy nietolerancji u ok.
5% leczonych (głównie ze strony przewodu
pokarmowego. Mogą pojawić się również
objawy metaboliczne, włącznie z
kwasicą mleczanową (występuje rzadko, Przeciwwskazania: pacjenci > 65 rż;
ale rokowanie może być groźne. cukrzyca ciężarnych; współistniejące
choroby - zawał serca, niewydolność: krążenia, oddechowa, nerek, wątroby, i in.
Metformina
Preparaty handlowe:
Glucoformin, Metformax, Metformin, Metifor, Siofor
Przedstawicielem tej grupy jest 3K3rbOZ3.
Źródłem akarbozy są drobnoustroje z rodziny Actinoplanes.
Inhibitory a-glukozydazy
Akarboza jest pseuclooligosacharydem złożonym z maltozy i pseudomaltozy -akarwiozyny.
Mechanizm działania: blokuje
centrum aktywne a-glukozydazy w komórkach enterocytów, powodując, iż jest ono niedostępne dla spożywanych węglowodanów (maltoza, sacharoza) -» j. glikemii poposiłkowej i * wyrzutu insuliny endogennej.
Wskazania: wczesna faza cukrzycy typu II. Korzystne efekty u chorych otyłych z hipertriglicerydemią. Można ją stosować u chorych na cukrzycę typu I w połączeniu z insuliną.
Szybkie działanie.
Działania niepożądane:
czasami wzdęcia, nadmierne oddawanie gazów, rzadko biegunka. Lek bezpieczny - nie wywołuje żadnych objawów toksycznych, nie są też znane jej interakcje z innymi lekami.
Przeciwwskazania: u dzieci i młodzieży do 18 rż.; u kobniet w ciążuy i karmiących piersią; u chorych na cukrzycę ze współistniejącymi zaburzeniami trawienia,
wchłaniania, przepuklinami, zwężeniem jelit.
Glitazony
leki zwiększające wrażliwość na insulinę
Sa to niedawno wprowadzone leki, których wpływ metaboliczny wynika z przezwyciężania insulinooporności, i które z tego powodu określane są mianem leków „zwiększających insulinowrażliwość". Spośród trzech stosowanych w lecznictwie glitazonów (Troglitazon, Roziglitazon, Pioglitazon) w Polsce dostępny jest Roziglitazon.
Efekt terapeutyczny
przeciwcukrzycowy leki te wywierają poprzez aktywację receptorów jądrowych funkcjonujących jako czynniki transkrypcji DNA.
Podane doustnie są łatwo przyswajalne.
Głównym wskazaniem do ich stosowania jest cukrzyca typu 2 (insulinoniezależna) z wyraźną insulinoopornością i zwiększonym stężeniem insuliny we krwi. U tych chorych glitazony powodują spadek glikemii.
Wyszukiwarka