Syntetyczne leki chemioterapeutyczne.
Pochodne nitroimidazolu.
Związki te przenikają do wnętrza komórki bakteryjnej, gdzie są redukowane do wysoce reaktywnych, cytotoksycznych związków pośrednich, które uszkadzają DNA.
Metronidazol.
Metronidazol - tab. 0,25; tab. dopochwowe 0,5; czopki 0,5 i 1,0; amp 100 mg w 20 ml
i.v. 15 mg/kg, a następnie co 6h 7,5 mg/kg
zakres:
bakterie beztlenowe: Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium, Veillonella
jest to zw. bakteriobójczy; bakterie giną w stężeniu równym, lub 2x większym od hamującego wzrost
oporność występuje bardzo rzadko
wchłania się przewodu pokarmowego (wchłanianie zwalaniane jest przez pokarm)
zwykle stosowany dożylnie jako lek p/bakteryjny
z białkami surowicy wiąże się mniej niż w 50%
rozmieszczony równomiernie we wszystkich płynach ustrojowych
60-80% eliminowane jest przez nerki, w postaci nieczynnych metabolitów (głównie)
15% wydala się z kałem
czas półtrwania wynosi 8h
działania niepożądane:
metaliczny smak i suchość w ustach
zapalenie jamy ustnej lub języka
nudności i wymioty (po p.o.)
wysypki, parestezje, ataksja, zapalenie nerwów obwodowych, drgawki
nadwrażliwość na alkohol.
wskazania:
zakażenia beztlenowcami, często w związku z zabiegami na jelicie grubym lub na narządach miednicy mniejszej
w rzekomobłoniastym zapaleniu jelit (działa na Clostridium difficile)
angina Plaut-Vincenta
Tynidazol.
Tinidazolum - t. 0,5;
czas półtrwania 10-13h
Pochodne nitrofuranu.
Prawdopodobnie powodują powstawnie cytotoksycznych metabolitów, prowadzących do rozfragmentowania nici DNA bakteryjnego.
Nitrofurantoina.
Nitrofurantoin - tab. 50 i 100 mg
50-100 mg co 6h
zakres: E. coli, Citrobacter, Klebsiella
farmakokinetyka:
wchłania się szybko z p.p.
ze względu na szybką eliminację jej stężenie w większosći tkanek nie osiąga wartości skutecznej (takie stężenie osiąga jedynie w moczu)
przenika jednak do oun i krwi płodu
okres półtrwania 20 min.
2/3 szybko ulega biotransforamcji, 1/3 wydalaniu przez nerki
w kwaśnym moczu znaczna część leku wchłąnia się zwrotnie
w zasadowym mniej się wchłania, ale i aktywność jest mniejsza
wydala się proporcjonalnioe do klirensu kreatyniny
działania niepożądane:
nudności i wymioty (u 60%)
skórne reakcje uczuleniowe (wysypki, pokrzywki, obrzęk naczynioruchowy)
gorączka, dreszcze, kaszel, duszność, ból w klatce piersiowej, wysięk opłucnowy, eozynofilia - objawy płatowego zapalenia płuc
leuko- i granulocytopenia z eozynofilią
hemoliza u osób z niedoborem dehydrogenazy glukozo-6-fosforanowej
ból i zawroty głowy z oczopląsem, polineuropatie obwodowe
wskaznia:
zakażenia układu moczowego: leczenie i zapobieganie
nie stosować w ciązy, u chorych ze znacznie obniżonym klirensem kreatyniny i u dzieci poniżej 1 miesiąca
Furagina.
Furagin - t. 50 mg
3x dziennie 1-2 tab.
rzadziej powoduje działania niepożądane
stosowana jest w dawkach 2x większych od nitrofurantoiny w zakażenie dróg moczowych
Furazolidon.
Furazolidon - fl. 100 g 0,33% zawiesina i 100 mg tabletki; globulki 0,18
4x dziennie po 100 mg
działa w przewodzie pokarmowym; nie wchłania się
zakres: E. coli, Salmonella, Shigella, Proteus, Aerobacter aerogenes, Vibrio cholerae i Giardia lamblia
źle wchłania się z p.p., jednak ilości dostające się do krwiobiegu wystarczają, aby powodować działanie niepożądane, a także barwienie moczu
działania niepożądane:
nudności, wymioty, ból głowy, złe samopoczucie
reakcje alergiczne (wysypki, pokrzywka, gorączka, bóle stawów)
powoduje reakcję disulfiramową (nie można pić alkoholu)
jest inhibitoem monoaminooksydazy (powoduje zaburzenia sercowo-naczyniowe z przełomem nadciśnieniowym włącznie)
nie należyt stosować innych inhibitorów MAO i pokarmów zawierających tyraminę, leków zawierających aminy katecholowe, leków uspokajających i anksjolityków
Nifuroksazyd.
Nifuroxazide - tab. 0,1 g; zawiesina 4,0 g/100 ml
3-4x dziennie po 0,2 g
do leczenia zakażeń przewodu pokarmowego
Nifurzyd.
Nifurzide - kaps. 0,15; zawiesina 0,8/100 ml
2-3x dziennie po 0,15g
jak wyżej
Nitrofural.
Nitrofurazon - tab. do ssania 5 mg;
Furacin - tuby 25 g - 0,2% maść; fl. 15 i 50 ml - 0,2% roztwór; krople do oka 0,02%
stosowana jest zewnętrznie, miejscowo w powierzchownych zakażeniach powłok, a także w tabletkach do odkażanai jamy ustnej
działą na Staphylococcus aureus, Streptococcus, Escherichia coli, Proteus, Aerobacter aerogenes
może powodować reakcje uczuleniowe
Chinolony przeciwbakteryjne.
Związki te hamują topoizomerazę (gyrazę) DNA odpowiedzialną za zwijanie nici DNA. Rozpleciona nić ulega rozfragmentowaniu.
Chinolony stosowane w zakażeniach dróg moczowych (I generacji).
Kwas nalidyksowy.
Negram - tab. 0,5 i 1,0; fl. 150 i 500 ml - (300 mg/5ml)
4,0 dziennie w 4 dawkach nie dłużej niż 10 dni
zakres: aktywny wobec Gram(-) pałeczek tlenowych: E. coli, Proteus, Klebsiella, Enterobacter
Gram(+) sa oporne; oporność na kwas nalidyksowy rozwija się łatwo w trakcie leczenia
wchłania się z p.p.; w surowicy osiąga stężenie 20-50 mikrogram/ml, ale 93-97% jest związane z białkami
częściowo jest metabolizowany do aktywnego kwasu hydroksynalidyksowego
oba związki w moczu uzyskują stężenia 0,1-0,5 mg/ml
czas półtrwania wynosi 8h
działania niepożądane:
nudności, wymioty, bóle brzucha
reakcje uczuleniowe: wysypki, fotodermatozy, eozynofilia
zaburzenia neurologiczne: ból głowy, senność, zawroty głowy, zaburzenia widzenia, bóle mieśniowe, drgawki
przy leczeniu ponad dwa tyg. trzeba zrobić próby czynnościowe wątroby
Kwas oksolinowy.
Gramurin - tab. 250 mg
1,5 g dziennie w 2 dawkach
działania niepożądane u 27% chorych
Cynoksacyna.
Cinobac - kaps. 0,25 i 0,5
zakres jak kwas nalidyksowy
obecność surowicy nie hamuje jej aktywności
słabiej od kw. nalidyksowego wiąże się z białkami
Kwas pipemidowy.
Palin - tab. 0,4; czopki p.v. 0,2 g
p.o. 800 mg dziennie w 2 dawkach podzielonych
w mniejszym stopniu wiążę się z białkami (15%)
jest aktywny wobec Pseudomonas aeruginosa
aktywny wobec szczepów opornych na kw. nalidyksowy
Rozoksacyna
Pojedyńczofluorowane chinolony (II generacja).
działania niepożądane:
nudności i wymioty, biegunka, brak łaknienia, bóle i dyskomfort w jamie brzusznej
zawroty głowy, pobudzenie, bezsenność, euforia, halucynacje, drgawki (wynik antagonizmu wobec receptora GABA-ergicznego)
wysypki, świąd, fotodermatozy,
sztywność stawów, bóle mięśniowe
hamują wzrost młodzieńczej chrząstki stawowej
pojedyńcze przypadki krwiomoczu,
hamują indukcję enzymów mikrosomalnych wątroby: zwwolnienie przez nie biotransformacji metyloksantyn i warfaryny
przeciwwskazania:
dzieci i młodzież w okresie wzrrostu
okres ciąży i karmienia
Ofloksacyna.
Tarivid - tab. 200 mg; fl. 100 mg/50ml i 200 mg/100 ml do wlewów i.v.
200-600 mg dziennie w 2 dawkach przez 3-10 dni
zakres: większosć Gram(-) Citrobacter, Enterobacter, Klebsiella, Proteus, Salmonella, Shigella, Yersinia, Escherichia, Neisseria, Haemophilus
słabiej na: Providenica, Serratia, Pseudmonas, Bacteroides, Legionella, Campylobacter i Mycoplasma
aktywna wobec gronkowców i paciorkowców
oporność na inne leki nie wpływa na wrażliwość na ofloksacyny
farmakokinetyka:
wchłania się dobrze z p.p.
ulega upośledzeniu w obecności leków neutralizujących
długotrwałe stosowanie (do 14 dni) nie powoduje kumulacji
objętość dystrybucji prrzekracza 1 l/kg
w większości tkanek stężenie leku jest co najmniej równe stężeniu we krwi; we krwi płodu 90%
wydalany przez nerki w 70-90% w postaci nie zmienionej
biologiczny okres półtrwania 6-7,5h i jest przedłużony w niewydolności nerek
skuteczna u 70-98% chorych z zakażeniami dróg oddechowych, dróg moczowych, skóry, tkanek miękkich, dróg żółciowych i narządów rodnych
Cyprofloksacyna.
Ciproxin - tab. 250 i 500 mg; fl. 0,1/50ml i 0,2/100 ml
2x dziennie 0,25-0,75; i.v. 2x dziennie po 0,2
wchłanianie jest wolniejsze
maksymalne stężenie w surowicy i tkankach jest niższe niż po ofloksacynie
Pefloksacyna
Pefloxacinum - tab. 0,4 g; amp 0,4g
2x dziennie po 0,4g
Norfloksacyna
Noroxin - t. 0,4 g; krople do oczu 0,3%
charakterystyka pośrednia między nowymi i starymi chinolonami
stosowana w zakażeniach ukł. moczowego i p. pokarmowego
Enoksacyna.
Comprecin - tab. 0,2 i 0,4 g
2x dziennie po 0,4 g
Chinolony wielofluorowane (III generacja).
Lomefloksacyna
fleroksacyna
temofloksacyna
tosulfloksacyna
Sulfonamidy.
Podstawą jest amid kwasu sulfanilowego (sulfanilamid). Działanie p/bakteryjne zależy od wolnej grupy aminowej przy pierścieniu benzenowym. Mechanizm działania polega na ich właściwościach antagonistycznych w stosunku do kwasu p-aminobenzoesowego (PABA) niezbędnego do syntezy kw. foliowego przez bakterie. Kwas foliowy nie niezbędny do syntezy nukleotydów purynowych i rozmnażania bakterii. ???Bakterie same wytwarzające PABA są oporna na sulfonamidy???
Zakres:
działąją na Gram(-) i Gram(+) ale z różną skutecznościa, zależną od rodzaju bakterii
leki z wyboru w nokardiozie i wrzodzie miękkim
ze względu na powstanie szzepów opornych rzadko są używane w zakażeniach paciorkowcami, gronkowacami, dwoinką zapalenia opoin mózgowych, pałeczkami Shigella i E. coli
nie działają na grzyby, wirusy, riketsje
zwiększenie oporności polega nie tylko na wzmożeniu wytwarzania własnego PABA, ale także powstawaniu odmiennych szlaków przemian w celu ominięcia pewnego etapu syntezy bądź rozpadu głównego, czynnego metabolitu
Farmakokinetyka:
najcżęściej p.o., rzadziej niektóre i.v, i i.m.; czasami w postaci maści, zasypki
dawkowanie zależy od stałej eliminacjci, biologicznego okresu półtrwania, tworzenia połączeń z białkami krwi i tkanek oraz tworzenia nieczynnych metabolitów (pochodnych acetylowych) i wieku
wchłaniają się z p,p. w 70-90% (poza wyjątkami)
stęż, we krwi 50-100 mikrogram/ml po 2-3 h
występują w surowicy krwi w 3 postaciach:
wolnej
związanej z albuminami krwi - rezerwa
acetylowanych pochodnych - nieczynne
łatwo przechodzą przez błony i ich rozmieszczenie w organiźmie jest raczej równomierne
słabo przenikają do płynu mózgowo-rdzeniowego i mózgu (więcej w trakcie zapalenia)
łatwo przechodzą przez barierę łożyskową
metabolizowane są w wątrobie, gdzie ulegają acetylacji, utlenianiu i sprzęganiu z glukuronianem
acetylowane pochodne nie działają bakteriostatycznie, a utlenione pochodne działąją np. alergizująco na skórę
wydalane są w postaci wolnej i nieczynnych metabolitów prrzez nerki w wyniku przesączania kłębuszkowego
często przy uszkodzeniu czynności wydalnicznej nerki dochodzi do krystalizacji sulfonamidów w cewkach nerkowych
choroby wątroby powodują, że większość sulfonamidów wydalana jest w postaci nie zmienionej
Przeciwwskazania:
nadwrażliwość na te związki
niewydolność nerek i wątroby
zmiany w układzie krwiotwórczym
niemowlęctwo
opalania i naświetlenia lampą kwarcową w trakcie leczenia
Działania niepożądane:
agranulocytoza, trombocytopenia, leukopenia
niedokrwistość aplastyczna i hemolityczna
krystalizacja pochodnych w cewkach nerkowych, skąpomocz, białkomocz, krwinkomocz
wysypki skórne, obrzęki błony śluzowej, stawów oraz odczyny hipertermiczne, zmiany skórne nasilają się przy opalaniu i naświetlaniu lampą kwarcową
zmniejszone łaknienie, nudności, wymioty, bóle okołożołądkowe, biegunki
bóle głowy, depresja, ataksja, zapalenie nerwów obwodowych, zamroczenia,
zespół Stevensa-Johnsona: odmiana rumienia wielopostaciowego z licznymi zmianami w obrębie błon śluzowych jamy ustnej, narzadów płciowych, oczu, nosa i odbytu
Interakcje:
leki miejscowo znieczulające np. proakina znosza działanie sulfonamidów
nienarkotyczne leki p/zapalne potęgują toksyczne działanie sulfonamidów w stosunku do ukł. krwiotwórczego, nerek i wątroby
alkohol: wzmaga działanie nefro-. neuro- i hepatotoksyczne
wzmacniają działanie hipoglikemiczne doustnych leków hipoglikemicznych
potęgują działanie leków p/zakrzepowych
leki nautralizujące zmniejszają wchłanianie sulfonamidów
Podział:
Sulfonamidy krótko działąjące:
sulfizoksazol
Amidoxal - t. 0,5 g
najpierw 2-3 g; potem 1-1,5 co 6h
z białkami - 80%
okres półtrwania - 3-7h
mała toksyczność, pochodne acetylowe szybko rozpuszczają się w moczu i są wydalane głównie przez nerki
stosowany w banalnych zakażeniach dolnego odcinka dróg moczowych
także w zapaleniu płuc, zapaleniu opon m.-rdz. zapaleniu gruczołu krokowego, po zabiegach operacyjnych powikłanych zakażeniami miernego stopnia
sulfadymidyna
Sulfamethazinum
początkowo 2-3 g; potem 1,0 co 6h
z białkami - 80%
okres półtrwania - 3-5h
stosowana w zakażeniach bakteriami Gram(-) i Gram(+) wrażliwymi na sulfonamidy, szczególnie w zakażeniach pneumokokowych
sulfakarbamid
Urenil
najpierw 2,0 potem 1,0 co 6h
z białkami - 5%
okres półtrwania - 3-5h
w zakażeniach dróg moczowych oraz zapobiegawczo przy małych zabiegach urologicznych (cystoskopii, cewnikowaniu)
w moczu stężenie 4-7x większe niż we krwi
nie łączy się z białkami
sulfatiazol
Sulfarinol - w ostrych i przewlekłych nieżytach błon śluzowych nosa
stosowany rzadko z powodu licznych działań niepożądanych
sulfizomidyna
sulfafenidol
Sulfonamidy o przedłużonym i długim czasie działania.
sulfadymetoksyna
Madroxin - t. 0,5
pocz. 1-2 g; potem 0,5-1,0 co 24h
z białkami - 92-97%
okres półtrwania - 20-42h
zakażenia dróg oddechowych, moczowych i zółciowych oraz jamy ustnej i gardła bakteriami wrażliwymi na sulfonamidy
sulfafenazol
Orisul
dwa dni 1,0 co 12h; potem 0,5 co 12h
z białkami - 95-99%
okres półtrwania - 8-12h
zakażenia ukłądu moczowego, oddechowego oraz jamy ustnej, gardła, ucha środkowego i w zapaleniu opon mózgowo-rdzeniowych
jest najmniej toksyczny
sulfaproksylina
sulfametoksydiazyna
banalne zakażenia układu oddechowego, jamy ustnej, zatok przynosowych, dróg moczowych i zółciowych oraz w ropnych zakażeniach skóry
sulfadoksyna
sulfametoksypirydazyna
Podział według Danysza i Kleinroka:
Krótko działające:
Sulfizoksazol
Amidoxal - t. 0,5
sulfakarbamid
Urenil - t. 0,5
Średnio długo działające:
sulfafenazol
Plisulfan - t. 0,5
sulfametoksazol
Gantanol - t. 0,5
sulfadiazyna
Sufladiazin - t. 0,5
Długo działające:
sulfadimetoksyna
Madroxin - t. 0,5
sulfametoksypirydazyna
Kynex - t. 0,5
sulfametoksydiazyna
Bayrena 0- t. 0,5
sulfalen
Longum - t. 2,0 g; zawiesina 10%
Sulfonamidy nie wchłaniane z przewodu pokarmowego.
sulfaguanidyna
Sulfaguanidinum - tab. 0,5 g
2,0 co 4h, ale pierwsza dawka 3,0-4,0
salazosulfapirydyna
Salazopyrin - t. 0,5 g; roztwór do wlewu per rectum 3,0g/100 ml
ftalilosulfatiazol
Stosowane zewnętrznie.
sulfanilamid
Pabiamid - rzadko w ropnych zapaleniach skóry
sulfacetamid
Albucid - roztwór z przewlekłych zapaleniach spojówek
sulfanizolon
Sulfanizolon ophthalimicum - sulfacetamid i prednizolon - w zapaleniach spojówek, twardówki gdy oprócz zakażenia istnieje czynnik alergiczny
sulfadikramid
Irgamid - 15% maść do oczu
5% sulfatiazolu i 0,1% nafazoliny
Sulfarinol - krople do nosa
sulfatiazol srebrowy;
Argosulfan - 2% maść
sulfadiazyna srebrowa
Dermazin - 1% maść
Kotrimoksazol.
Biseptol 480 i 120 - tab
p.o. 960 mg (dorosłym) lub 120-480 mg (dzieciom) co 12h przez 7-10 dni
trimetoprim i sulfametoksazol (1:5)
hamuje rozwój bakterii Gram(+) i Gram(-) - E. coli, Proteus, Salmonella, Shigella
działa na Pneumocystis carinii
mechanizm działania:
sulfametoksazol działa antagonistycznie do kw. p-aminobenzoesowego (PABA), natomiast trimetoprim hamuje reduktaze kwasu foliowego
wynikiem ich działania jest hamowanie syntezy puryn
działą bakteriostatycznie
łatwo wchłania sie z p.p.
maksymalne stężenie osiaga po 2-4h
łatwo przenika do tkanek, szczególnie duże stężenie stwierdzono w nerkach i płucach
trimetoprim wiąże się z białkami w 44%,a sulfametoksazo w 60%; czasy półtrwania wynoszą 10-16h i 10 h
wydalanie następuje przez nerki; trimetoprim jest wydalany w postaci niezmienionej; sulfamteoksazol w postaci niezmienionej i acetylowanych pochodnych
stosowany w zakażeniach układu moczowego, oddechowego, pokarmowego oraz narządów płciowych
skuteczny w leczeniu durów i paradurów, orraz zapaleniu gruczołu krokowego
przeciwwskazania:
osobnicze uczulenie na składniki
uszkodzenie miąższowe nerek i wątroby
uszkodzenie układu krwiotwórczego
ciąza, okres karmienia i noworodkowy
działania niepożądane:
podobne do tych po sulfonamidach
skórne objawy alergiczne (pokrzywka, wrażliwość na światło, bóle stawowe, rumień wielopostaciowy, zaburzenia dyspeptyczne, agranulocytoza, trombocytopenia i leukopenia, bóle głowy, szum w uszach, nerwowość, ataksja, zapalenie nerwów obwodowycjh
zakaz prowadzenia pojazdów mechanicznych
zespół Stevensa-Johnsona
kotrimazyna
sulfadiazyna i trimetoprim (5:1)
kotrifamol
trimetoprim i sulfamoksal (1:5)
ko-zoltrim
trimetoprim i sylfametrol
Trimetoprim
Ipral - tab. 200 mg co 12h
jako osobny lek w zakażeniach dolnego odcinka dróg moczowych, w durach i paradurach
działą także p/pierwotniakowo
hamuje reduktazę kwasu foliowego
łatwo przenika do wnętrza komórki orraz płynu mózgowo-rdzeniowego
przeciwwskazania oraz działania niepożądane podobne do występujących
Sulfony.
mechanizm podobny do sulfonamidów
działają bakteriostatycznie na Gram(-) i Gram(+)
stosowane w leczeniu trądu (Mycobacterium leprae)
dapson
Dapsone - tab. 25 i 100 mg
p.o. 25-50 mg 2x w tyg.; zw. do 400 mg dwa razy w tyg. lub 100 mg/24h
stosuje się terapię skojarzoną np. z ryfampicyną lub klofazyminą
działą antagonistycznie do kwasu p-aminobenzoesowego
praktycznie stosowany do leczenia trądu
wchłania się wolno, ale prawie całkowicie
50% wiąże się z białkami, a okres półtrwania wynosi 17h
70-80% jest wydalany przez nerki w postaci glukuronianów
działania niepożądane:
brak łaknienia, nudności, wymioty, bóle głowy, bezsenność, parestezje
psychozy, odczyny hipertermiczne, skórne odczyny alergiczne, zmiany w układzie krwiotwórczym
po 5-6 tug. może wystąpić reakcja Jarisha-Herxheimera
aldesulfon
Diasone - tab. 165 mg
Inne.
Chlorchinaldol.
pochodna 8-hydroksychinoliny
Kliochinol,. Vioform
Fenazopirydyna.
barwi mocz silnie na czerwono
0,2g 3x dziennie
Pyridium - tab. 0,1 g
Chemioterapia zakażeń grzybiczych.
Leki stosowane w grzybicach skóry.
Nystatyna.
Nystatyna - draż. 500 tys. j.; tab. p.v. 100 tys. j.; zasypka 100 tysj/g; proszek do zawiesiny 2400000 j/5g do rozpuszczania w 20 ml wody
p.o. 500000 j. co 6h; miejscowo 100 000 j co 12h; maści i zasypki 100000j/1,0
działą grzybobójczo i grzybostatycznie
stosowana w leczeniu grzybic i zakażeń drożdżakowych wywołanych przez Candida albicans, Cryptococcus, Histoplasma, Blastomyces, Trichophyton, Microsporon
nie działa na bakterie i pierwotniki
uszkadza błonę komórkową grzybów
nie wchłania się z p.p.
mozę powodować nudnosci, wymioty, biegunkę
Hachimycyna.
Hachimycin - draż. 20 i 50 tys. j. tab. p.v. 50 tys. j..
p.o. 60-240 tys j/24h; per vaginam 50-100 tys j.
działa przeciwgrzybiczo i p/pierwotniakowo
zakażenia wywołane przez Trichophyton, Candida albicans i Trichomonas vaginalis
Fusafungina
Locabiotal - 0,25% aerozol w grrzybiczym zapaleniu górnych dróg oddechowych
Levoryna.
Levorine - tab. 500 tys. jednostek p,o; zawiesina 1:500 i maść 5%
Natamycyna.
Natamycin - tab. p.v. 0,025, tab. p.o. 0.,1; krople 25 mg.ml, zawiesina, krem
stosowany w leczeniu grzybic pochwy, przewodu pokarmowego, jamy ustnej oraz skóry
przy podaniu p.o.: wymioty, nudności, biegunka
związki alkilowe i ich pochodne
kwas propionowy
kwas kaprylowy
kwas undecylenowy - Unguentum undecylenicum - 25%
trioctan glicerolu - Triacetin - maść, krem
dijodohydroksypropan - Diiodan - 10% roztwór i 25% maść
tolnaftat - Tolnaftate
siarczki alifatycznych zwiazków organicznych - tiram - Thiram
kwasy aromatyczne i ich pochodne
mikozyd - Mikozid
buklozamid - Buclosamide
chlorphenesin - Chlorphenesin
bitionol - Bithionol
dibromopropamidyna
haloprogin - Haloprogin
pochodne imidazolu i tiazolu
mikonazol
chlormidazol
dimazol
klotrrimazol
pochodne chinoliny i chinaldyny
kliochinol
bisdekwalinum
inne
hydrargafen
bralium
flucytozyna
pirytion
akryzorcyna
ditranol
nifuratel
heksomidyna
sulbentyn
tolokoniuum
Leki stosowane w grzybicach układowych.
Amfotercyna B.
Fungizone - fl. 50 mg, maść i krem
Fungilin - past. 10 mg do ssania; tab. 100 mg; pesaria 50 mg
i.v. 0,25-1 mg/24h, dooponowo 0,5 mg co 24-48h, miejscowo 3% maść i krem
p.o. 100-200 mg co 6h
p.v. 50-100 mg przez 14 dni
zakażenia grzybami Histoplasma, Cryptococcus, Coccidioides, Blastomyces, Candida
jest podstawowym antybiotykiem w leczeniu grzybic układowych
mechanizm działania polega na uszkodzeniu błony komórkowej grzybów
źle wchłania się z p.p.; w układowych grzybicach stosowana jest w postaci wlewu dożylnego
okres półtrrwania wynosi 20-24h
słabo przenika do tkanek i płynu m.-rdz.
działania niepożądane:
reakcje uczuleniowe (nawet wstrząs)
hipertermia
bóle głowy
obniżenie ciśnienia tętniczego krwi
zaburzenia żołądkowo-jelitowe
niedokrwistość
niekiedy uszkodzenie wątroby
zapalenie zakrzepowe żył
światłowstręt
działanie nefrotoksyczne (80%)
przeciwwskazania:
uszkodzenie wątroby, nerek, uczulenie na lek
należy okresowo wykonywać badania nerek, wątroby i krwi
Gryzeofulwina.
Griseofulvin - t. 0,125 i 0,25 i 0,5
p.o. 250 mg co 6h
nie stosować w ciąży i uszkodzeniu wątroby
stosowany w zakażeniach grzybiczych: Microsporon, Trichophyton, Epidermophyton,
zewnętrznie nie działa grzybostatycznie
nie działą na bakterie i Candida albicans
stosowana w grzybiczych zakażeniach skóry, włosów i paznokci
mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy chityny w ścianach grzybni oraz na hamowaniu syntezy RNA
dobrze wchłania się z p.p.; po 4h osiąga stężenie max. w surowicy; lepiej wchłania się z pokarmowem (gł. tłuszczowym)
odkłada się w keratynie włosów, paznokci i skóry
okres półtrwania 16-20h
wykazuje również działąnie p/zapalne
działania niepożądane:
bóle głowy, zaburzenia żółądkowo-jelitowe
zmiany skórne
leukopenia
należy wykonywać okresowe badania kontrolne krwi, moczu i wątroby
osłabia działanie leków p/zapalnych (indukuje enzymy mikrosomalne)
jej aktywność zmniejszają barbiturany
potęguje działąnie alkoholu
Terbinafina.
Lamisil - tab. 0,25;
p.o. 0,25-0,5 g dziennie oraz miejscowo krem 1%
Pochodne imidazolu.
Mechanizm działania:
uszkodzenie błony cytoplazmatycznej grzybów oraz uszkodzenie enzymów mitochondrialnych i mikrosomalnych
działa p/grzybiczo i p/drożdżakowo
klotrimazol
Clotrimazolum - tab. p.v. 0,01 i krem i płyn 1%
drożdżyca i rzęsitkownica pochwy
wyprzenia i zapalenia błon śluzowych
ekonazol
- krem 1%
wskazania jak klotrimazol
ketokonazol
Nizoral - t. 0,2
p.o. 200 mg/24h
leczenie układowe i powierzchniowe grzybic, drożdżyc, hitoplazmozie
stsowoany przy oporności na inne leki
hamuje syntezę steroidów w komórkach grzybów
łatwo się wchłania z p.p.
może uszkadząc wątrobę
90% łaczy się z białkami krwi
działania niepożądane:
nudności, wymioty, utrata łaknienia,
bóle głowy, ginekomastie
mikonazol
Monistat - fl. 200 mg
p.o. 250 mg co 6h; i.v. 600 mg co 8h
leczenie grzybic układowych i narządowych, a także zakażeń drożdżakowych
stosowana często w oporności na amfotercynę B
dobrze wchłania się z p.p.; okres półtrwania 4-5h, z białkami krwi łączy się w 90%
może powodować nudności, wymioty, skórne odczyny alergiczne, zapalenia żył
fluconazol
Diflucan - kasp. 50, 100 i 200 mg; płyn 50 i 200 mg w 100 ml; amp 2 mg/ml
p.o. i i.v. 0,1-0,4 g/24h
stosowany w zakażeniach Candida albicans (jama ustna i przełyk u chorych na AIDS), Cryptococcus, Microspoon, Trichophyton
dobrze wchłania się z przwodu pokarmowego, przenika do tkanek i płynu m.rdz.
działania niepożądane : nudności, wymioty, skórne odczyny alergiczne, działą hepato- i nefrotoksycznie
przeciwwskazania: ciążą i niewydolność nerek
Hydroksystylbamina.
Hydroxystilbamidine isothionate -
stosowana w blastomykozie, działa również p/pierwotniakowo
Flucytozyna.
Ancobon - kaps. 250 i 500 mg
p.o. 100-200 mg/kg m.c/24h
stosowana w układowych zakażeniach wywoływanych przez droźdżaki Canida, Cryptococcus
mechanizm działania polega na hamowaniu syntezy białka
dobrze się wchłania z p.p. 80-90%
biologiczny okres półtrwania wynosi 3-6h
wydalany w 80% z moczem
działania niepożądane: nudności, wymioty, leuko- i trombocytopenia
nie należy podawać w ciąży i osobom z uszkodzeniem wątroby
Nifuratel.
Inimur - p.o. 200 mg 3x dziennie ; p.v. 250 mg