Farmakologia wykład008

2.

Płeć - decydujące znaczenie ma większa ilość enzymów mikrosomalnych wątroby u mężczyzn niż u kobiet. Dlatego mężczyźni szybciej metabolizują leki.

3.    Wiek - mniejsza aktywność enzymów mikrosomalnych u noworodków -

większość leków jest więc dla nich toksyczna. Zmniejsza się również aktywność mikrosomalna w starszym wieku. A więc działanie leków u osób starszych jest podobne jak u małych dzieci.

4.    Stany patologiczne - patologiczne zmiany narządów, szczególnie

wątroby prowadzą do upośledzenia biotransformacji leków i przedłużania ich działania.

5.    Droga podania - po doustnym podaniu    stwierdza się nasilenie

metabolizmu wątrobowego (efekt pierwszego przejścia).

6.    Interakcje - leki, które wpływają na aktywność enzymów

mikrosomalnych mogą zmieniać metabolizm innych podawanych jednocześnie leków (np. fenobarbital pobudza metabolizm difenylohydantoiny).

W metabolizmie leków istotną rolę spełnia cytochrom P-450 i jego izoenzymy, takie jak: CYP 1A2, CYP2C, CYP2D6, CYP2E1 i CYP3A. Zmiana kierunku działania wybranego izoenzymu przez lek może prowadzić do zmiany kinetyki innych leków metabolizowanych przez ten sam izoenzym.

8