Obraz
8

Fragmenty „Leków współczesnej terapii”

Phenobarbital*

Fenobarbital

Antiepilepticum, Hypru?ticum, Sedońvum Kwai 5-etylo-5-feaylobartiiturowy CAS: 50-06*6

| Aeidiim frfienyiacdłylbłrbiiuricuni, Fenotarbitale, JPbenejiaJoni, |phenobarbitonc, Phenyletbytbarbituric acM,PhenylcthylmaJonylurea Pochodne

S61 sodowa fcnobarbitalo (Phenemalnstrium); CAS: 57-30-7

Działanie. Lek o działaniu hamującym na o.aa. (zwłaszcza podwzgórze, układ siatkowaty i korę mózgową). Działa uspokajająco, w większych dawkach długotrwale nasennie i przeciw-drgawkowo. Hamuje wytwarzanie hormonu tyreotropowego, zmniejsza szybkość przemiany materii. Obwodowo osłabia napięcie mięśni gładkich, działając przeciwskurczowo. Mniej więcej w 80% wchłania się z przewodu pokarmowego, osiągając maksym, stężenie w kiwi mw. po 8 h (u dzieci po 4 h). Stężenie fenobarbitału w surowicy uważane za terapeutyczne wynosi zazwyczaj 15-30 mg/1 (65-130 mmoM). Rozpuszczalny w tłuszczach, przenika łatwo do wszystkich płynów tkankowych, przez barierę łożyska i do mleka matki. Sól sodowa fenobarbitału jest rozpuszczalna w wodzie i etanolu. Fenobarbital jest w 50% wiązany przez białka osocza. Jest częściowo metabolizowany w wątrobie do nieczynnych pochodnych, a w większości wydalany przez nerki w stanie nie zmienionym. Alkalizacja moczu zwiększa szybkość wydalania feno-baibitalu. Okres półtrwania w surowicy wynosi 50-140 h (u dzieci 40-70 h) i wydłuża się u osób w podeszłym wieku oraz w przypadkach niewydolności wątroby łab nerek.

Zastosowanie. Fenobarbital jest stosowany w leczeniu padaczki grand mai, ogniskowej i w skojarzeniu z innymi lekami w padaczce petit mai. Fonadto w drżeniu idiopatyezaym u dorosłych, bezsenności, nerwicach lękowych, płąsawicy, przed zabiegami chirurgicznyim. Uzyskano zachęcające wyniki w hiperlipemii, Mperbilinibmemii, stanach cholestatycz-nycb - także u dzieci, oraz w zapobieganiu nawrotom drgawek gorączkowych u niemowląt.

Interakcje. Fenobarbital jest reduktorem enzymów wątrobowych i niezależnie od dawki może przyspieszać metabolizm wielu leków, zazwyczaj zmniejszając ich skuteczność. Dotyczy to cyklospoiyny. gSkq- i roineralokoitykosteioidów, doksy-cykliny, chinidyny, teofiliny i jej pochodnych, doustnych leków pizedwzakrzepowych, doustnych środków antykoncepcyjnych, dighoksyny, B-adrenolityków, wit. D, gryzeofulwiny, chloramfenikolu. W przypadkach konieczności stosowania tych leków łącznie z fenobarbitalem może być niezbędne monitorowanie skuteczności ich działania i zmiana dawki, a po zakończeniu leczenia fenobarbitalem powrót do mniejszych dawek. Fenobarbital zwiększa toksyczne działanie metotreksa-tu. Kwas foliowy zmniejsza stężenie fenobarbitału w surowicy. Jednoczesne stosowanie trójpierścicniowych leków antydepresyjnych może wymagać zwiększenia dawek fenobarbitału. Fenobarbital zwiększa działanie uspokajające pochodnych fenotiazyny i benzodiazepin oraz leków przeciwhistamino-wych. Jednoczesne stosowanie kwasu wałproinowego może spowodować zwiększenie stężenia fenobarbitału w surowicy z nasileniem się działania uspokajającego, zwłaszcza u dzieci

Progabid może także zwiększać stężenie fenobarbitału w surowicy. Jednoczesne stosowanie fenobarbitału i karbamazepiny może powodować stopniowe zmniejszanie się stężenia kaiba-mazepiny. Interakcje z fenytoiną są trudne do przewidzenia. Zazwyczaj następuje zmniejszenie stężenia fenytoiny \v osocza i po odstawieniu fenobarbitału istnieje możliwość wystąpienia działań niepożądanych fenytoiny. Niekiedy stężenie fenytmny może się zwiększać wskutek kompetycyjnego hamowania przez fenobarbital jej metabolizmu. Dołączenie fenytoiny może nasilić działania niepożądane fenobarbitaln. Wiele leków działających depresyjnie na o.uji. (antydepresyjne z wyjątkiem inhibitorów MAO, większość leków przedwhistamtnowych Hj, pochodne benzodiazepiny, Jdomdyaa, leki nasenne, pochodne morfiny, neuroleptyka i Inne leki uspokajające oraz etanol) może z fenobarbitalem silnie hamować czynność o.u.n. Przeciwwskazania. Porfiria, niewydolność oddechowa, nadwrażliwość na barfcaturany, ciężkie uszkodzenie wątroby lub nerek, zatrucia środkami wpływającymi depresyjnie na o.u,au, alkoholizm. Ostrożnie stosuje się u osób w podeszłym wieku. Ciąża. Stosowanie w ciąży należy rozważyć indywidualnie, biorąc pod uwagę możliwe działanie teratogenne i zagrożenie związane z możliwością zaostrzenia choroby podstawowej po odstawieniu fenobarbitału. Noworodki mafiek leczonych fenobarbitalem mogą w pierwszej dobie mieć objawy skazy krwotocznej (konieczność profilaktycznego podania wiL K), rzadko występuje n nich zespół odstawienia i zaburzenie gospodarki wapniowo-fosforowej.

Laktacja. Nie zaleca się karmienia w okresie przyjmowania fenobarbitału.

Działania niepożądane. Senność, zaburzenia artykulacji mowy, zaburzenia koordynacji ruchów i równowagi, zwłaszcza u osób w podeszłym wieki, zawroty i bóle głowy, wysypki skórne u ok. 1-3% chorych (zwłaszcza n młodzieży), bóle stawowe, zaburzenia nastroju, niedokrwistość megalobŁastycz-na. Długotrwałe podawanie może powodować lefcozależność. Nagłe odstawienie fenobarbitału może prowadzić do zespołu abstynencyjnego z nudnościami, drżeniem mięśniowym, obniżeniem ciśnienia tętniczego i nasileniem napadów padaczkowych aż do stanu padaczkowego włącznie.

Dawkowanie. Fenobarbital podaje się zazwyczaj w jednej dawce przed snem. Ocena działania terapeutycznego jest możliwa nie wcześniej niż po 15 dniach od rozpoczęcia lub modyfikacji leczenia.

Dorośli. Doustnie 2-3 mg/kg mc. na 24 h. Domięśniowo, pod- . skórnie, wyjątkowo dożylnie 200 mg 1-2 razy na 24 h.

Dzieci. Doustnie 3-S mg/kg mc. na 24 h. Domięśniowo, podskórnie, wyjątkowo dożylnie zależme od wieko: 12-30 mż. 10-20 mg na 24 b, 30 mź.~15 rż. 20-40 mg na 24 h. Doodbytniczo 1 czopek. Dzieciom leczonym długotrwale fenobarbitalem należy podawać wit* D.

Uwaga. Roztwory do wstrzyknięć należy przygotowywać bezpośrednio przed podaniem, ponieważ ulegają szybkiemu rozkładowi.

Przedawkowanie, Antidota. Prowadzi do nudności, wymiotów, bólów głowy, zaburzeń świadomości do śpiączki włącznie. Objawom tym towarzyszą zaburzenia neurowegetatywne (rzadka i meregułarna czynność oddechowa, nadmienia wydzielina w drogach oddechowych, spadki ciśnienia tętniczego). Porażenie ośrodka oddechowego może prowadzić do śmierci.

Uwagi. Podczas leczenia nie należy prowadzić pojazdów mechanicznych, obsługiwać maszyn, pić napojów alkoholowych.

{AJC]

Strona 12 z 18