010(2)

10

Zastosowanie kliniczne:

•    W farmakoterapii niewydolności serca u psów pewne znaczenie mają amrinon i milrinon. Uważa się, że mogą być stosowane celem stabilizacji pacjentów z zastoinową niewydolnością serca leczenie krótkoterminowe; nie są to jednak leki I rzutu, gdyż jak wspomniano wcześniej, takim lekiem jest pimobendan.

•    Leków tych nie stosuje się w leczeniu długotrwałym (leki te występują bieżąco jedynie w postaciach do podawania i.v., co z natury rzeczy wyklucza ich zastosowania w leczeniu długoterminowym niewydolności serca).

Leki o ujemnym działaniu inotropowym

I. Leki działające inotropowo ujemnie i nie wpływające bezpośrednio na naczynia krwionośne w sposób znaczący

1) Leki pi-adrenolityczne - antagoniści receptorów p-adrenergicznych; tzw. beta-blokery:

a)    leki działające głównie na receptor Bt-adrenergiczny - zwane są „kardioselektywnymi” (czyli wykazujące większą wybiórczość w stosunku do receptorów Pi) są:

•    acebutolol (Sectral, Cetolol)

•    atenolol (Cardiopress, Tenormin)

•    metoprolol (Metocard, Betaloc)

•    bisoprolol (Bisocard, Concor)

•    esmolol (Brevibloc)

b)    leki nieselektywnie blokujące receptory Bi- i adrenergiczne:

•    propranolol {Propranolol, Inderat)

•    alprenolol (Ąptin)

•    nadolol (Corgard)

•    pindolol (Yisken)

•    penbutolol (Levatol)

•    oksprenolol (Trasicor, Coretal)

•    sotalol (Sotahexal, Sotacor)

Mechanizm działania: poprzez blokowanie receptorów p-adrenergicznych znoszą działanie endogennych katecholamin na te receptory. Wynikają z tego następujące efekty farmakologiczne:

•    zmniejszenie siły skurczu mięśnia sercowego —> działanie inotropowo ujemne

•    zmniejszenie liczby uderzeń serca = zwolnienie pracy serca —> działanie chronotropowo ujemne

•    w wyniku dwóch powyższych działań dochodzi do zmniejszenia pracy serca i w efekcie do zmniejszenia zapotrzebowania na tlen przez mięsień sercowy, dlatego leki te nazywa się „ekonomizującymi” czynność serca; ten efekt wykorzystuje się w terapii stanów niedokrwienia (= niedotlenienia) mięśnia serca (ekonomizująco - gdyż zmniejszają pracę mięśnia sercowego w granicach fizjologicznych, tj. bez negatywnego wpływu na funkcjonowanie układu krążenia).

•    obniżenie ciśnienia krwi - ten efekt wykorzystuje się w terapii choroby nadciśnieniowej. Proszę pamiętać, że leki te nie rozszerzają naczyń*, lecz że ich efekt przedwnadciśnieniowy wynika tylko z działania inotropowo ujemnego!, czyli ze zmniejszenia pojemności wyrzutowej serca.

•    hamowanie niekorzystnego remodelingu mięśnia sercowego w przebiegu niewydolności serca (? zob. dalej)

Farmakologia układu krążenia, oprać. Tomasz Maślanka, KFiT, WMW, UWM w Olsztynie