larsen0104

larsen0104



104 I Podstawy farmakologiczne i fizjologiczne

wywoływaną wtórnymi szczytami stężeli w osoczu i brakiem bodźców.

Krążeniowe działania sufentanylu są zwykle słabe: nieznaczny spadek cis'nienia tętniczego i zmniejszenie częstości akcji serca. Bradykardii na ogół nie ma, jeżeli do zwiotczenia używa się pankuronium. Hipertensyjne reakcje na sternoto-mię także nie są przez sufentanyl wystarczająco tłumione. Pomiędzy stężeniami w osoczu a działaniami istnieją następujące zależności:

-    lekka analgezja: 0,03 ng/ml,

-    analgezja średnia do mocnej: 0,05-1 ng/ml,

-    zmniejszenie MAC o 50%: 0,145 ng/ml,

-    analgezja chirurgiczna z 70% podtlenkiem azotu: dawka nieznana,

-    utrata przytomności (działanie nie jest niezawodne): dawka nieznana,

-    próg dla depresji oddychania: 0,02-0,04 ng/ml,

-    zmniejszenie ośrodkowego napędu oddychania o 50%: 0,04 ng/ml,

-    bezdech: dawka nieznana.

5.3.3 Zastosowanie i dawkowanie

Sufentanyl jest zwykle podawany jako uzupełnienie znieczulenia złożonego, a także jako samodzielny środek w dużych dawkach albo skojarzony z propo-folem lub midazolamem w chirurgii serca.

Dawkowanie sufentanylu:

-    osłabienie reakcji na intubację: 0,3-1 pg/kg 1-3 min przed intubacją,

-    znieczulenie złożone: bolus

0,1-0,5 pg/kg (średnie zapotrzebowanie 0,35 pg/kg/godz.) albo początkowy bolus ok. 0,5 pg/kg, potem wlew ciągły ok.

0,5 pg/kg/godz. (zakres 0,3-1 pg/kg/godz.)

-    monoanestezja w chirurgii serca: 8-50 pg/kg

5.4 Remifentanyl

Remifentanyl - podobnie jak fentanyl, alfentanyl i sufentanyl - jest dożylnym opioidem o czystym działaniu agonistycznym na receptor opioidowy p i słabym wiązaniu z receptorami k, © i 8. Działanie występuje szybko i utrzymuje się krótko.

5.4.1 Właściwości fizykochemiczne

Remifentanyl - podobnie jak fentanyl, alfentanyl i sufentanyl - należy do grupy pochodnych 4-aniłi-nopiperydyny; chemicznie jest to chlorowodorek estru metylowego kwasu 3-(4-metoksykarbonylo)-4-( 1 -oksopropylo-fenylamino-)-1 -piperydyno-pro-pionowego. Wzór sumaryczny to C2oH2gN205*HCl; masa cząsteczkowa wynosi 412,9. Nie ma centrum chiralności, dlatego nie ma też żadnych enancjo-merów remifentanylu. W porównaniu z wszystkimi innymi opioidami remifentanyl wykazuje niezwykły szczegół w budowie: ester kwasu propio-nowego jako podstawnik przy azocie piperydyny. To wiązanie estrowe jest hydrolizowane przez nieswoiste esterazy we krwi i w tkankach, tak że remifentanyl rozkładany jest szybko do nieczynnych metabolitów.

Remifentanyl jako zasada jest liofilizowanym proszkiem, zawierającym jako substancje pomocnicze glicynę i HC1. Po rozpuszczeniu w soli fizjologicznej albo 5% roztworze glukozy powstaje gotowy do użytku roztwór o pH 3,0.

5.4.2 Farmakokinetyka

Dystrybucja. Rozmieszczenie remifentanylu dla mniej więcej połowy pacjentów może być opisane modelem dwukompartmentowym, dla pozostałej połowy - modelem trójkompartmentowym. Do celów klinicznych wystarcza jednak zupełnie model dwukompartmentowy, składający się z jednego kompartmentu centralnego i jednego obwodowego. Dla modelu dwukompartmentowego oznaczono następujące objętości:

-    objętość dystrybucji centralnej: 5,7-8 1,

-    objętość dystrybucji obwodowej: 10,1-15,61,

-    objętość dystrybucji w stanie równowagi, Vdss:

32,8 ± 7,4 1.

Wiązanie z białkami osocza. Remifentanyl jest w osoczu w około 70% związany z białkiem, z tego 1/3 z kwaśną a-rglikoproteiną. Tak więc wiązanie remifentanylu jest znacznie słabsze niż innych opioidów (zob. tab. 5.2). Dla działania decydujące jest stężenie frakcji niezwiązanej w równowadze ze stężeniem w miejscu działania, a nie ogólne stężenie w osoczu.

Rozpuszczalność w lipidach. Rozpuszczalność remifentanylu w tłuszczach jest słabsza niż alfen-tanylu, fentanylu i sufentanylu (zob. tab. 5.2). Wskutek tego szybciej ustala się równowaga między krwią a ośrodkowym układem nerwowym, remifentanyl przemieszcza się też szybciej do drugiego kompartmentu. Dalej, mniejsza lipofilność mogłaby mieć znaczenie kliniczne przy wlewie trwającym ponad 6 godz.


Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
larsen0012 12 I Podstawy farmakologiczne i fizjologiczne 12 I Podstawy farmakologiczne i fizjologicz
larsen0014 14 I Podstawy farmakologiczne i fizjologiczne tycznych i ich wewnętrznej aktywności. Tę w
larsen0016 16 I Podstawy farmakologiczne i fizjologiczne leżności od ukrwienia wątroby, ale wpływają
larsen0018 18 I Podstawy farmakologiczne i fizjologiczne 5.1.1    Powtarzane wstrzykn
larsen0020 20 I Podstawy farmakologiczne i fizjologiczne czas do spadku do 50% [min] czas trwania in
larsen0022 22 I Podstawy farmakologiczne i fizjologiczne 7.3.9 Wątroba.......................45 7.3.
larsen0024 24 I Podstawy farmakologiczne i fizjologiczne Tabela 3.2 Właściwości stosowanych anestety
larsen0026 26 I Podstawy farmakologiczne i fizjologiczne pary) w dwóch fazach, które znajdują się w
larsen0028 28 I Podstawy farmakologiczne i fizjologiczne w ciągu 10-15 minut. Różnica ciśnień parcja
larsen0034 34 I Podstawy farmakologiczne i fizjologiczne nła wziewnego, dalsze podawanie fentanylu w
larsen0036 36 I Podstawy farmakologiczne i fizjologiczne Margines bezpieczeństwa anestetyków wziew-n
larsen0038 38 I Podstawy farmakologiczne i fizjologiczne czyń nie odgrywa w spadku ciśnienia istotne
larsen0040 40 I Podstawy farmakologiczne i fizjologiczne dy” podaje, że martwica taka występuje po 7
larsen0042 42 I Podstawy farmakologiczne i fizjologiczne7.2.8    Wątroba Ukrwienie wą
larsen0044 44 I Podstawy farmakologiczne i fizjologiczne Pojemność minutowa serca. Wyniki obserwacji
larsen0046 46 I Podstawy farmakologiczne i fizjologiczne Właściwości desfluranu: -    
larsen0048 48 I Podstawy farmakologiczne i fizjologiczne BU pacjentów z wyraźną klinicznie chorobą n
larsen0050 50 I Podstawy farmakologiczne i fizjologiczne7.4.13 Zastosowanie kliniczne Istotnymi zale
larsen0052 52 I Podstawy farmakologiczne i fizjologiczne Z powodu niskiego współczynnika rozdziału k

więcej podobnych podstron