larsen0838

838 II Anestezjologia ogólna

bólowych w okresie pooperacyjnym. [Natomiast w Polsce pirytramid nie jest zarejestrowany - przyp. red.]. Ponadto używany jest w przypadkach nagłych. Zastosowanie zewnątrzoponowe - zob. pkt 8.9.

Dawkowanie i czas działania (np. Dipidoloru):

-    pojedyncza dawka dożylna: 7,5-15 mg lub 0,1-0,15 mg/kg,

-    0,2-0,4 mg/kg i.m.,

-    początek działania po 2-5 min,

-    szczyt działania po ok. 10 min,

-    średni czas trwania działania: 4-6 godz.

4.2.3 Petydyna

Farmakodynamika. Petydyna (inaczej mepery-dyna) jest syntetycznym agonistą opioidowym z grupy fenylpiperydyny. Ma budowę podobną do atropiny. Jej właściwości nie różnią się od morfiny (ani od innych pochodnych syntetycznych). Działanie analgetyczne morfiny jest jednak prawie 10 razy silniejsze. Ponadto petydyna wykazuje działanie antycholinergiczne i atropinopodobne: zwężenie źrenic trwa krócej, akcja serca jest wolniejsza (niekiedy dochodzi jednak do tachykardii); napięcie mięśni gładkich jest mniejsze, rzadko pojawia się suchość w jamie ustnej.

Farmakokinetyka. Petydyna jest podawana doustnie lub doodbytniczo i domięśniowo. Wchłania się dobrze. Efekt pierwszego przejścia w wątrobie jest wyraźny. Dostępność biologiczna po podaniu doustnym wynosi 50-80%, a po podaniu doodbytniczym tylko 40%. Głównymi metabolitami są kwasy pelydynowe i farmakologicznie czynna (działająca także przeciwbólowo) norpetydyna. Metabolity są wydzielane przez nerki. Okres półtrwania petydyny wynosi 3-4 godz., a norpetydyny 15-40 godz., jest więc bardzo długi. Powtarzanie dawek lub dłuższe stosowanie może powodować kumulację norpetydyny i wywoływać objawy uboczne, takie jak halucynacje, drżenia mięśniowe lub drżenia uogólnione. U pacjentów z niewydolnością nerek objawy działania toksycznego norpetydyny występują wcześniej niż. u osób ze zdrowymi nerkami.

Zastosowanie kliniczne. Petydyna znajduje powszechne zastosowanie w leczeniu bólu pooperacyjnego, chociaż nie ma przewagi nad innymi opioidami, a po jej podaniu w okresie pooperacyjnym częściej trzeba się liczyć z działaniem niepożądanym, np. spadkiem ciśnienia tętniczego i (wyrównaną) tachykardią. Podczas szybkiego wstrzykiwania dożylnego mogą wystąpić skurcz oskrzeli, czkawka, nudności i wymioty, a także wzmożone napięcie mięśni gładkich przewodu pokarmowego. U pacjentów w podeszłym wieku objawy te są bardziej nasilone.

Petydyna działa korzystnie w dreszczach pooperacyjnych. Zastosowanie w położnictwie -zob. pkt 11.1.

Dawkowanie i czas działania petydyny (np. Do-

lantinu):

-    pojedyncza dawka dożylna: 0,15-0,7 mg/ kg,

-    0,5-1 mg/ kg i.m.,

-    w położnictwie 100-150 mg i.m. co 2-3 godz.,

-    średni czas trwania działania: 2-4 godz.

Fentanyl, remifentanyl i sufentanyl - agoniści receptorów p z grupy anilinopiperydyny - są silnie działającymi analgetykami stosowanymi przede wszystkim podczas znieczulenia ogólnego (zob. rozdz. 5). W leczeniu bólu pooperacyjnego odgrywają mniejszą rolę ze względu na krótszy czas działania. Stosuje się je jedynie w analgezji kontrolowanej przez pacjenta (PCA) i analgezji opioi-dowej w okolicy przykręgosłupowej.

4.2.4 Buprenorfina

Farmakodynamika. Buprenorfina jest półsynte-tycznym opioidem (pochodną tebainy), częściowym agonistą, z bardzo dużym powinowactwem do receptorów p (50 razy silniejszym niż morfina) i nieco mniejszą siłą działania, czyli aktywnością wewnętrzną; z receptorami K i 8 buprenorfina reaguje słabo, dlatego przyjmuje się, że lek jest częściowym agonistą receptorów p. Połączenie z receptorem trwa długo, dlatego nie ma korelacji między działaniem farmakologicznym leku a jego stężeniem w osoczu albo czasem półtrwania.

Działanie farmakodynamiczne buprenotfiny odpowiada działaniu morfiny, ale buprenorfina jest 30-50 razy silniejsza; działanie jej występuje później i trwa dłużej. Działanie deprymujące oddech odpowiada skutkom stosowania innych agonistów - po podaniu rozwija się „efekt sufitu”. Przy wyższym dawkowaniu przeważa efekt antagonistycz-ny. mogą jednak wystąpić powikłania oddechowe, dlatego musi być stosowana ostrożnie.

Nalokson nie znosi w pełni depresji oddechowej wywołanej buprenorfiną z powodu silnego powiązania buprenorfiny z receptorem p. W depresji oddechowej objawiającej się klinicznie można podać analeptyki, np. doksapram.