leki wpływ na zak ruchowe i miejscowo znieczul 0004

2. Leki wpływające na uktad autonomiczny, nerwy obwodowe i mięśnie

-Alkowo i;

isheczukiiąc y

adko stosowana jest jako lek miejscowo.

Właściwości farmakologiczne i mecha-

działania

Leki znieczulające miejscowo blokują •ęciozależne kanały sodowe w błonie komórkowej, co powoduje zahamowanie przewodzenia impulsów wzdłuż włókien nerwowych......

Najszybciej i najsilniej hamowany jest

rzepływ impulsów we włóknach o małej średnicy, które pozbawione są osłonki mie-linowej, a najpóźniej w^re włóknach grubych, pokrytych mieliną. Z tego względu odczuwanie doznań czuciowych znoszone jest w następującej kolejności:

1.    czucie bólu rozlanego, długotrwałego, które przewodzone jest przez włókna bezmielinowe o najmniejszej średnicy (<1 pm, włókna C);

2.    czucie ciepła, zimna i dotyku, które przewodzone jest przez włókna cien-komielinowo o średnicy 1-3 um (włókna B);

3.    czucie głębokie, czucie ucisku i bólu ostrego, krótkotrwałego, które przewodzone jest przez włókna mielinowe o dużej średnicy (>20 jim, wdókna A).

Leki znieczulające miejscowo blokują przewodzenie impulsów nie tylko w nerwach czuciow-ych. Szczególnie ważne jest hamowanie przewodzenia w cienkich i pozbawionych mieliny włóknach pozazwojo-wych układu autonomicznego, czego następstwem jest rozszerzenie naczyń krwionośnych w okolicy zaopatrywanej przez te włókna nerwowo. Zwiększa to wchłanianie leku znieczulającego z miejsca podania, osłabia i skraca jego działanie miejscowo oraz może powodować wystąpienie ogólno-ustrojowych działań niepożądanych. Leki znieczulające miejscowo łatwo przenikają barierę krew-mózg i mogą wpływać na przewodzenie impulsów także w ośrodkowym układzie nerwowym.

Leki znieczulające miejscowo silniej i dłużej działają na włókna nerwów, w których przewodzenie impulsów jest intensywne. Zjawisko to można wytłumaczyć łatwiejszym ich dostępem do miejsc wiązania położonych w głębi kanału jonowogo przez otw^?arte niż przez zamknięte kanały.

W środowisku kwaśnym leki znieczulające miejscowo występują główmie w^r formie zjonizowanej, która nie przenika do wmętrza komórek i dlatego w miejscach zmienionych zapalnie, gdzie środowisko jest zakwaszone, ich działanie jest słabsze.

Działanie znieczulające rozwija się w ciągu 2-5 min od podania leku. Czas działania leków- znieczulających miejscowo jest tak długi, jak długo lek pozostaje w bezpośrednim kontakcie z komórką nerwową. W celu nasilenia i przedłużenia działania, do niektórych preparatów- dodane są środki kurczące naczynia. Najczęściej dodana jest adrenalina lub noradrenalina w stężeniach 1:25 000-1:100 000. Dzięki obecności środków⁷ kurczących naczynia krwionośne, leki znieczulające miejscowo są w^?olniej wchłaniane z miejsca działania. Mniejsze jest również ryzyko wystąpienia ogólnoustrojo-wych działań niepożądanych, ponieważ zmniejsza się dysproporcja między szybkością wchłaniania a szybkością inaktywacji leków znieczulających miejscowo. Należy jednak pamiętać, że środki kurczące naczynia mogą być także przyczyną występowania ogólnoustrojowych działań niepożądanych.

Losy w ustroju

Mimo że leki znieczulające podawane są miejscowo, to jednak ulegają one wchłanianiu i przenikają do krwiobiegu. Dlatego mogą wywoływać ogólnoustrojowe działania niepożądane. Leki o budowie estrowej jak prokaina i tetrakaina są rozkładane enzymatycznie przez esterazy osoczowe (cho-linoesterazy) i w mniejszym stopniu esterazy w-ątrobow^re. Działanie znieczulające prokainy utrzymuje się przez ok. 30 min.

Leki znieczulające miejscowo o budowie amidów⁷, takie jak lidokaina i bupiwakaina podlegają złożonym przemianom metabolicznym w wątrobie. Należy je szczególnie ostrożnie stosować u pacjentów z chorobami wątroby, ponieważ ich inaktywacja może być wolniejsza. Ponadto leki znieczulające miejscowo o budowie amidów są silnie wiązane przez białka osocza. Jeżeli ilość białek jest zmniejszona (choroby wątroby, nerek