Chemioterapeutyki

• 4-chinolony

• Fluorochinolony

Są to inhibitory gerazy

Gereza DNA to enzym niezbędny w czasie replikacji, transkrypcji oraz naprawy uszkodzonych genów.

Odczyt informacji genetycznej z DNA wymaga lokalnego rozcięcia nici DNA. W procesie tym biorą udział enzymy zwane topoizomerami (I i II klasy)

I klasa topoizomerów nacina jedną nić DN, a topoizomer klasy II nacina dwie nici DNA i ponownie je łączy.

Szczególne znaczenie wśród topoizomerów klasy II ma Geraza wstępująca w formie kompleksów A2B2. Podjednostka A2 odpowiada za nacinanie i łączenia nici, a B2 za ponowne skręcanie i dostarcza energię.

Następstwem zahamowania gerazy jest nie tylko zahamowanie namnażania się drobnoustroju ale całkowite wstrzymanie ich metabolizmu na skutek niemożności odczytu kodu DNA.

Leki te hamują przekazywanie oporności przez plazmidy

Preparaty:

Chinolony

Kwas malidyksowy - Nevigrama

Kwas pipemidowy - Palin

Kwas oksalinowy

Fluorochinolony

Ciprofloxacina - Cipropol, Ciprobay, Cipronex, Cifran, Coprina, Quintor

Ofloksazina - Oflodinex

Norflozacina - Nolicin

Zakres działania:

• Bakteriobójczo na g(-)

• Nie dzialają na Pseudomonas aeruginosa

• Zakres działania fluorochinolonów ulega poszerzeniu o

• Pseudomonas aeruginosa

• Mycoplazmę

• Legionelle

• g(+) ziarenkowce

Wskazania:

• Zakażenia układu moczowo - płciowego w tym rzeżączka (jedno podanie)

• Zakażenia przewodu pokarmowego

• Zakażenia dróg oddechowych

Działania niepożądane:

• Zaburzenia żołądkowo - jelitowe

• Zawroty i bóle głowy

• Bezsenność

• Fotodermatozy (uczulają na światło)

• Uszkodzenie ścięgien i chrząstek z powodu toksycznego działania na chondrocyty - są przeciwwskazane u dzieci i młodzieży

Inne chemioterapeutyki

• Pochodne nitro imidazolu

Związki o aktywności przeciwpierwotniakowej

• Pochodne nitro furanu

Działanie bakteriobójcze. Mechanizm ich działania nie jest w pełni wyjaśniony

Zakres działania: g(+) i g(-)

Podlegają one redukcji z wytworzeniem cytotoksycznych rodników powodujących defragmentację DNA i utlenianie błon lipidowych

Furasidinum - Furaginum

Lek szybko wchłania się z przewodu pokarmowego i szybko ulega eliminacji przez nerki. Jedynie w drogach moczowych osiąga stężenie przeciwbakteryjne

Wskazania:

• Infekcje dróg moczowych

Nifuroksazyd - Furazolidon

Nie wchłaniają się z przewodu pokarmowego i dlatego są stosowane w infekcjach bakteryjnych przewody pokarmowego

Furazolidon daje reakcję disulfiramową oraz daje interakcje z pokarmami zawierającymi tyraminę (piwo, orzechy, banany, gorzka czekolada).

Powodują wzrost ciśnienia

Nifuratel - Macmirar (krem), Macmirar complex (globulki + krem)

Działa przeciwgrzybiczno i przeciwrzęsistkowo i jest stosowany w zakażeniach układu moczowo - płciowego

Nitrofural - nitrofyrazyd (maść)

Stosowany w bakteryjnych zakażeniach skóry.

• Pochodne metenaminy

Metanamina = urotropina

Działa bakteriobójczo na:

• g(+), g(-),

• zwłaszcza na pałeczkę okrężnicy,

• gronkowca złocistego,

• paciorkowca kołowego.

Stosowany w infekcjach dróg rodnych.

Lek jest rozkładany w środowisku kwaśnym do formaliny stanowiącej właściwy produkt czynny. W celu zakwaszenia środowiska podajemy Vit. C

Urosal

Preparata złożony (lepszy od uroseptu

---