CCF20140528015

W celu uzyskania profilów uwalniania należy pobierać próby płynu akceptorowego w odpowiednim czasie, co najmniej w 5 punktach czasowych.

Najwłaściwszym sposobem prezentacji wyników jest przedstawienie zależności ilości substancji uwolnionej na jednostkę powierzchni względem pierwiastka czasu - zależność ta powinna mieć charakter liniowy

■    Najważniejszą cechą systemu jest uwalniania substancji leczniczej z kontrolowaną, tzn. przewidzianą i stałą szybkością

■    Budowa plastra:

-*• Warstwa zawierająca substancję leczniczą - zwykle przylega do zewnętrznej warstwy zabezpieczającej -* Warstwa systemu przylegająca do skóry ma właściwości adhezyjne lub jest pokryta substancją adhezyjną -> Warstwa zawierająca substancję leczniczą może stanowić matrycę (systemy matrycowe) lub zbiornik ograniczony z jednej strony membraną kontrolującą uwalniania (systemy zbiornikowe, membranowe)

Badanie uwalniania należy do podstawowych badań jakościowych tej formy leku - należy do testów farmakopealnych

*    Temperatura badania : 32°C +/- 0,5°C

*    Nie jest sprecyzowany rodzaj ani ilość płynu do uwalniania

■    Aby określić profil uwalniania należy pobierać próby płynu do uwalniania przynajmniej w 4 punktach czasowych, przestrzegając czasu pobierania z tolerancją 2%, nie więcej jednak niż +/- 15 minut

*    Badanie należy prowadzić dopóki- nie ulegnie uwolnieniu 85% substancji leczniczej lub do czasu osiągnięcia plateau lub czasu przewidzianego dla aplikacji

■    Aparaty:

—> Aparat łopatkowy z dyskiem nośnym -» Aparat z wirującym cylindrem -+ Aparat z ruchomym dyskiem

*    Interpretacja wg FP IX : preparat spełnia wymagania badania, jeśli ilość substancji czynnej (czynnych) uwolnionej z systemu, wyrażona jako ilość na jednostkę powierzchni i czasu, zawiera się w zakresach wartości granicznych podanych dla określonych punktów czasowych

Badanie uwalniania TTS:

-+ Daje możliwość ustalenia identyczności preparatów z różnych serii -+ Obrazuje zmiany podczas przechowywania -+ Jest proste i powtarzalne

MECHANIZM WCHŁANIANIA SUBSTANCJI LECZNICZEJ PRZEZ SKÓRĘ

W skórze wyróżnia się dwie podstawowe warstwy :

1.    Skóra właściwa

-* Zbudowana z białek włóknistych - głównie kolagenu i elastyny oraz mukopolisacharydów

-> Pod względem fizykochemicznych ma charakter hydrożelu

-*■ W tej matrycy znajdują się pojedyncze komórki - fibroblasty

-*• W tej warstwie znajdują się naczynia krwionośne, których w naskórku nie ma

2.    Naskórek

-* Ścisłe, warstwowe ułożenie komórek tzw. keratynocytów

-> Komórki te ulegają szybkim podziałom i różnicowaniu - w ciągu 4 tygodni stają się komórkami martwymi tworząc najbardziej zewnętrzną warstwę naskórka - warstwę rogową

2