NS-materiały do wykładu, Cardiac Glycosides


LEKI STOSOWANE W LECZENIU NIEWYDOLNOŚCI SERCA (NS)

Hanna Winiarska

I. Leki o działaniu inotropowo dodatnim:

1.glikozydy nasercowe (digoksyna)-

  1. Nie zmniejsza śmiertelności

  2. Zmniejsza liczbę hospitalizacji

  3. Podnosi jakość życia

Mechanizm działania: hamowanie Na+/K+-ATPazy w błonie komórkowej kardiomiocytów-w efekcie zwiększenie wewnątrzkomórkowego stężenia jonów Ca

Efekty farmakodynamiczne:

Serce:

  1. Działanie inotropowo dodatnie - wzrost kurczliwości

  2. Efekty elektryczne :

    1. Skrócenie czasu trwania potencjału czynnościowego - efekt zwiększonego przewodzenia jonów K+

    2. Obniżenie potencjału błonowego (mniej ujemny) - efekt zahamowania pompy Na i zmniejszenia wewnątrzkomórkowego stężenia jonów K+

    3. Przeładowanie jonami Ca++ oraz oscylacja stężeń wewnątrzkomórkowych jonów Ca++ - delayed afterdepolarizations , (bigeminia) - dodatni efekt batmotropowy

    4. Kardioselektywne działanie parasympatykomimetyczne (węzeł z-p i przedsionki)- ujemny efekt chrono- i dromotropowy

Działanie na inne narządy:

    1. Obniżenie napięcia ścian naczyń

    2. Przewód pok - anorexia, nudności, wymioty, biegunka

    3. OUN -dezorientacja, halucynacje, zaburzenia widzenia (widzenie żółto-zielone), pobudzenie i drgawki

    4. ginekomastia

Objawy toksyczności glikozydów:

psychiatryczne - delirium, zmęczenie, zaburzenia snu

oczne -widzenie żółto-zielone

p.pok -anorexia, nudności, wymioty, ból brzucha

u.krążenia- skurcze dodatkowe komorowe i nadkomorowe, migotanie komór bloki p-k

Interakcje

wzrost toksyczności w warunkach hipokalemii, hiperkalcemii, hipomagnezemii, hipoksji, niedoczynności tarczycy, przy stosowaniu leków (werapamil, amiodaron, chinidyna)

Zastosowanie digoksyny:

  1. NS (NYHA I-IV) u chorych z migotaniem przedsionków i szybką czynnością komór

  2. Objawowa NS (NYHA II-IV) u chorych z rytmem zatokowym (zwykle dodawana do ACE-i/ARB, beta-blokera, AA)

  3. Migotanie przedsionków z szybką czynnością komór u osób bez NS (bardzo rzadko)

Przeciwwskazania:

  1. Komorowe zaburzenia rytmu

  2. Zespół WPW

  3. Kardiomiopatia przerostowa

  4. Świeży zawał serca z rytmem zatokowym

  5. Bardykardia zatokowa, bloki p-k

INNE LEKI INOTROPOWO DODATNIE:

wskazania:

ostra NS u chorych z hipoperfuzja narządową (niedociśnieniem, niewydolnością nerek) z/bez obrzękiem płuc oporna na działanie diuretyków i wazodilatorów stosowanych w dawkach optymalnych

  1. Inhibitory fosfodiesterazy (PDE-I)

Bipyridyny - selektywne hamowanie PDE-III (ENOXIMON, MILRINON)

Efekty farmakodynamiczne

Działanie inotropowe dodatnie, działanie naczyniorozszerzające

toksyczność -nudności, wymioty, thrombocytopenia, wzrost stężenia enzymów wątrobowych.

wskazania: krótkotrwałe dożylne leczenie ostrej NS przy nieskuteczności dobutaminy (chorzy przewlekle leczenie beta-blokerami)

  1. Agoniści receptorów beta1 (dobutamina, dopamina)

Dopamina - efekty farmakodynamiczne zależne od dawki

0.5-2(3)ug/kg/min - pobudzenie receptorów D1 Ⴎ Ⴍ przepływu nerkowego

2(3) - 5 ug/kg/min - pobudzenie receptorów beta-1 Ⴎ efekt ino-, chrono dodatni, Ⴎ Ⴍ CO

5-10 ug/kg/min - pobudzenie receptorów beta-1, u niektórych chorych także alfa-1

> (10)15-20 ug/kg/min - pobudzenie receptorów alpha-1 Ⴎ Ⴍ SVR (systemic vascular resistance)

Początek działania - minuty

Odpowiedź hemodynamiczna - różna

Dobutamina - beta-1 agonista, słabe działanie na receptory beta-2 i alpha-1

W porównaniu do dopaminy

- podobne lub większe działanie inotropowe

- Ⴏ ciśnienia zaklinowania i oporów obwodowych przy zwiększaniu dawki

Levosimendan

- łączy się z troponiną-C w kardiomiocytach - uwrażliwia na działanie Ca;

- słabe działanie hamujące PDE-III;

- efekt wazodilacyjny (poprzez ATP)

wskazania: chorzy ze zdekompensowaną NS przy nieskuteczności dobutaminy (chorzy przewlekle leczeni beta-blokerami)

II.Diuretyki

  1. wskazania: objawy retencji płynów

  2. przeciwwskazania: hipotonia, zaburzenia elektrolitowe

  3. wybór terapii:

    1. umiarkowana NS - tiazydy

    2. zaawansowana i ciężka NS, zwłaszcza u chorych z niewydolnością nerek - diuretyki pętlowe

    3. ostra NS - diuretyki pętlowe lub kombinacja diuretyki pętlowe + tiazydy lub anatagoniści aldosteronu (AA)

    4. AA (spironolakton, eplerenon) - zmniejszają śmiertelność u chorych z NS

  4. Konieczne codzienne monitorowanie masy ciała, ciśnienia tętniczego, okresowo stężenia elektrolitów

  5. Działania niepożądane: hipokalemia/hiperkalemia, hiponatremia, hiperurikemia, hipomagnesemia, zmiany pH

III. Leki rozszerzające naczynia

1. Inhibitory ACE (ACE-I)

Mechanism działani :hamowanie konwersji ATI do ATII;wzrost stężenia bradykinin

Efekt ACE-I w NS

  1. Zmniejszenie obciążenia następczego

  2. Poprawa przepływu nerkowego

  3. Zmniejszenie obciążenia wstępnego

  4. Zmniejszenie przebudowy LK

Zastosowanie w NS:

Przewlekła NS (NYHA I-IV) z dysfunkcją LK (LVEF<40-45%) - leczenie pierwszoliniowe! - zmniejszają śmiertelność

przeciwwskazania:

  1. ciąża

  2. hipotonia

  3. obrzęk naczynioruchowy

  4. obustronne zwężenie tętnic nerkowych ciężka niewydolność nerek

  5. hiperkalemia K>5.5mmol/l

działania niepożądane ACE-I

  1. związane z obniżeniem stężenia AT II:

    1. hipotonia

    2. hiperkalemia

    3. pogorszenie funkcji nerek

    4. uszkodzenie płodu

  2. związane z podwyższonym stężeniem bradykinin

    1. suchy kaszel (5-10%)

    2. obrzęk naczynioruchowy (0,1-0,2%)

2. Antagoniści receptora dla angiotensyny (ARB)

Mechanism działania: blokowanie receptorówAT1

Wskazania w NS:

  1. alternatywna terapia dla chorych, którzy nie tolerują ACE-I (kaszel, obrzęk naczynioruchowy)

  2. w połączeniu z ACE-I u objawowych chorych pomimo stosowania standardowego leczenia, którzy nie tolerują AA

3. kombinacja nitraty/hydralazyna

Nitraty (dinitrat izosorbidu)

Hydralazyna

  • w małych dawkach selektywny dla żył

  • w dużych dawkach zmniejsza obciążenie następcze

  • działania niepożądane:

  • hipotonia

  • tachykardia

  • bóle, zawroty głowy

  • retencja płynów

  • bezpośrednie działanie na mięśnie gładkie

  • zmniejsza obciążenie następcze

  • minimalny wpływ na naczynia żylne

  • działania niepożądane:

  • hipotonia

  • bole, zawroty głowy

  • toczeń indukowany lekami

wskazania:

  • alternatywa do ACE-I/ARB (chorzy z niewydolnością nerek, hipotonią)

  • dodawana do ACE-I/ARB, beta blokerów, diuretyków, iwabradyny u objawowych chorych

4.Nesiritid

Ludzki rekombinowany BNP (brain natriuretic peptide)

Działanie farmakologiczne: rozszerzenie naczyń żylnych i tętniczych + natriureza

wskazania: ostra NSchorzy z retencją płynów

5.blokery kanałów Ca2+

Amlodypina lub felodypina może być dodatkowo stosowana (bez zwiększania śmiertelności) u chorych z NS wymagających:

werapamil/diltiazem - tylko w rozkurczowej NS PRZECIWWSKAZANE W SKURCZOWEJ NS

IV. beta-blokery:

Pierwszoplanowe w terapii NS

Preparaty stosowane w NS: metoprolol, karwedilol, bisoprolol, nebivolol:

Wskazania do stosowania w NS:

Ⴎ skurczowa NS (NYHA I-IV) tylko u stabilnych klinicznie chorych - zmniejszają śmiertelność

Ⴎ rozkurczowa NS - zwolnienie tętna, wydłużenie fazy rozkurczu

ZAZWYCZAJ BETA-BLOKERY ZAWSZE Z ACE-I/ARB

PROCEDURA STOSOWANIA BETA-BLOKERÓW W NS:

*chory powinien być stabilny klinicznie, zazwyczaj jest wcześniej leczony ACV-I/ARB

*leczenie rozpoczyna się od bardzo niskich dawek i stopniowo zwiększa dawki pod warunkiem dobrej tolerancji i braku działań niepożądanych, zazwyczaj co 2-4 tygodnie

*chorych należy monitorować z powodu możliowści pogorszenia przebiegu NS oraz pojawienia się działań niepożądanych

Przeciwwskazania: hipotonia, zdekompensowana NS, astma, objawowe bloke p-k i bradykardia

V. IVABRADYNA

Mechanizm działania:hamowanie prądu If w węźle zatokowym

Efekt farmakodynamiczny - zwolnienie rytmu serca u osób z rytmem zatokowym

Wskazania do stosowania w NS

  1. chorzy z rytmem zatokowym i EF ≤35%, HR ≥70/min., i objawami NS (NYHA II-IV) pomimo leczenia beta-blokerami, ACE-i (ARB),i AA(ARB)

  2. chorzy z rytmem zatokowym i EF ≤35%, HR ≥70/min którzy nie tolerują beta-blokerów. Chorzy powinni być leczeni ACE-I (ARB) i AA(ARB)

3



Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
14.11.14-NS-materiały do wykładu, studia, 4 rok, farmakologia, materiały, C09W5-niewydolnosc serca
Materiały do wykładu 4 (27 10 2011)
MATERIALY DO WYKLADU CZ IV id Nieznany
MATERIALY DO WYKLADU CZ VIII i Nieznany
MATERIALY DO WYKLADU CZ V id 2 Nieznany
Materiały do wykładu z Rachunkowości
Materiały do wykładu 4 (28 10 2011)
Podstawy budownictwa materialy do wykladu PRAWO wydr
15.02.06-Anemia-materiały do wykładu, studia, 4 rok, farmakologia, materiały, C21W15-niedokrwistosci
Logika materiały do wykładów
Materiały do wykładu nr 1
Materialy do wykladu nr 5 id 28 Nieznany
Rezerwa z tytułu odrocznego podatku - materiały do wykładu 2014, UE KATOWICE ROND, I stopień, VI sem
Rezerwy na świadczenia pracownicze - materiały do wykladu 2014, UE KATOWICE ROND, I stopień, VI seme
Rachunkowośc obrotu towarowego - materiały do wykladu 2012, Uniwersytet Ekonomiczny w Katowicach, Fi
Materiały do wykładów z filozofii, AJD - PEDAGOGIKA, I rok, I semestr, Wstęp do filozofii
podatki w rachunkowości, Materialy do wykladu - VAT w rachunkowosci 2009 rok, Szkoła Główna Handlowa

więcej podobnych podstron