FARMAKOLOGIA, FARMAKOLOGIA wykład 15, FARMAKOLOGIA wykład 15 (25 II 02)


FARMAKOLOGIA wykład 15 (25 II 02) LECZENIE CHOROBY WIEŃCOWEJ c.d.

LEKI β-ADRENOLITYCZNE (LBA)

Rozmieszczenie receptorów:

mięsień sercowy β1 β2

erytrocyty β1 β2

mięśnie gładkie naczyń β1 β2 α1, α2

nerki β1 -

OUN β1 β2 α2

tkanka tłuszczowa β1 β2

oko, limf. - β2

mięśniówka oskrzeli - β2

mięśnie szkieletowe - β2

drogi moczowo-płciowe - β2 α1

wątroba - β2 α2

trzustka - β2 α2

płytki - - α2

Kliniczne objawy niepożądane blokady receptorów β: Biochemiczne objawy niepożądane blokady receptorów β:

β1 β2 β1 β2

bradykardia, blok SA, AV ++ - K+ w surowicy ↑ ↑↑

zmęczenie + + kwas moczowy ↑ ↑↑

„suche oczy” +- + glikemia ↑ ↑↑

zimne kończyny +- + TG, LDL ↑ ↑↑

niewydolność krążenia + - HDL ↓ ↓↓

tolerancja wysiłku ↓ ↓↓

skurcz oskrzeli + ++

↑RR w pheochromocytoma

Farmakokinetyka:

aktywność

wobec β1

aktywność

agonistyczna ISA

działanie

błonowe MSA

LBA nieselektywne

propranolol

nadolol

sotalol

oksyprenolol

pindolol

timolol

-

-

-

-

-

-

-

-

-

++

+++

+-

++

-

-

+-

+

-

β1-selektywne

acebutolol

metoprolol

esmolol

atenolol

betaksolol

bisoprolol

+

+

++

++

+++

+++

-

-

-

-

-

-

+-

+-

-

-

-

-

działanie błonowe tylko propranolol

i to w dawkach większych niż terapeutyczne

najbardziej rozpuszczalny w wodzie atenolol

najbardziej rozpuszczalny w tłuszczach propranolol

betaksolol i bisoprolol najbardziej selektywne

LBA z komponentą naczyniorozszerzającą:

akt. wobec β1

ISA

MSA

blokada α1

labetalol

celiprolol

karwedilol

nebiwolol

-

++

+-

+++

+-

+

-

-

+

-

-

-

++

+-

+

+

Wskazania do stosowania LBA:

LBA możemy łączyć z blokerami kanału Ca2+ i z lekami moczopędnymi.

Sotalol blokuje też kanały potasowe.

Dodatkowe wskazania do LBA:

W starych podręcznikach jest to przeciwwskazanie, ale teraz można zwłaszcza w fazie II i III podać karwedilol, celiprolol (te z rozszerzaniem naczyń), bo upośledzenie kurczliwości → za mało krwi na obwodzie → ↑afterload → ↑ praca serca.

Podając te leki przerywamy błędne koło.

Przeciwwskazania:

LEKI CYTOPROTEKCYJNE - Trimetazydyna (Preductal)

EDHF = śródbłonkowy czynnik hiperpolaryzujący - blokuje kanały Ca2+, hiperpolaryzacja i rozkurcz komórki

lek otwierający kanał potasowy, działający przez EDHF = nikorandil

Działanie przeciwdusznicowe nikorandilu:

Ochronny wpływ na serce:

LEKI BLOKUJĄCE KANAŁY WAPNIOWE

  1. pochodne dihydropirydyny

  • pochodne fenyloalkiloaminy