Wykład 21   

 

 

 

02.10 & 08.10 2011 

Leki układu nerwowego: 

Układ nerwowy – kontroluje pracę wszystkich narządów i zapewniający łączność ze światem 
zewnętrznym. 
Układ nerwowy możemy podzielić :  
 

 

 

1. ze względu na budowę : 

 
 
 
 
Układ obwodowy:   

 

 

 

OUN -  Ośrodkowy Układ Nerwowy: 

- nerwy obwodowe   

 

 

 

-  mózg, rdzeń przedłużony 

- zakończenia nerwów czuciowych  

 

- rdzeń kręgowy 

ruchowych  
 
 

 

2. Ze względu na czynności: 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

Somatyczny   

 

 

 

Autonomiczny 

 

- animalny 

 

 

 

 

 

 

- wegetatywny 

- zależny od naszej woli 

 

 

- niezależny od naszej woli 

- kieruje między innymi 

 

 

- reguluje wszystkie czynności życiowe  

mięśniami szkieletowymi    

 

(oddech, bicie serca, trawienie, wydalania  

poprzecznie prążkowanymi  

 

gruczołów itp.) 

odpowiada za ruch 

 

 

 

- skurcze mięśni gładkich i naczyń krwionośnych 

 
 
 

 

 

 

1. układ autonomiczny: 

Współczulny = sympatyczny  

 

  

 Przywspółczulny = parasympatyczny 

 
 

 

 

 

  

Receptory tego układu: 

 

 

 

 

 

Receptory tego układu: 

1 receptory α  

 

 

 

 

 

 

1 receptory M (muskarynowe) 

2 receptory β  

 

 

 

 

 

 

2 receptory N (nikotynowe) 

Mediatorem jest: 

 

 

 

 

 

Mediatorem jest: 

- noradrenalina 

 

 

 

 

 

 

- acetylocholina 

 

 

Pobudzanie:   

 

 

 

 

 

pobudzanie:   

 

 

            

agonista = α-adrenergik = α-sympatykomimetyk   

agonista  = cholinergik = parasympatykomimetyk 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

 

hamuje: 

 

 

 

 

 

hamuje: 

antagonista = α-adrenolityk = α-sympatykolityk   

antagonista  = cholinolityk= parasympatykolityk 

 
 
 
 
 
 
 

Układ współczulny = sympatyczny 
Przekaźnikiem w tym układzie jest głównie noradrenalina (normalny stan),  a przy dłuższym stanie 
pobudzania (chodzi o sytuacje która wyzwolona jest stresem lub strachem np. reakcje obronne)także 
adrenalina (hormon walki i ucieczki). 
W tym układzie mamy 2 rodzaje receptorów: 
1. Receptory α 
2. Receptory β 
 
Receptor α   
Miejsca rozmieszczenia 

 

 

 

efekt pobudzenia 

1 naczynia krwionośne 

 

 

  1 skurcz mięśni naczyń = wzrost ciśnienia 

2 serce 

 

 

 

 

  2 wzrost pobudliwości = tachykardia 

3 jelita 

 

 

 

 

  3 skurcz mięśni gładkich jelit 

4 oko  

 

 

 

 

  4 rozszerzenie źrenicy 

5 oskrzela 

 

 

 

 

  5 wzrost efektywności wentylacji 

6 macica 

 

 

 

 

  6 nasilenie skurczów 

7 płytki krwi  

 

 

 

  7 nasilenie agregacji = hamowanie krwawienia 

8 trzustka 

 

 

 

 

  8 zmniejszenie poziomu insuliny = hamowanie wydzielania  

 
Najważniejszym farmakologicznym efektem pobudzenia receptorów alfa jest skurcz naczyń krwionośnych 
w celu podniesienia ciśnienia. 
Leki podawane w sytuacji ratowania życia – przy zatrzymaniu akcji serca, zapaści oddechowo-krążeniowej, 
przy niedociśnieniu. 
 

I – Agoniści receptora α  (α-adrenergiki =  α-sympatykomimetyki).  

 
- pobudzają receptor α , 
- stosowane  do wewnątrz  jako: 
- iniekcje, leki w ratownictwie – ratujące życie  
- w łagodnej postaci niedociśnienia 
- leki miejscowe – jako krople do oczu i nosa – pochodne 2-imidazoliny 

 

Działania niepożądane:

 

- uczucie zaczerwienienia – wzrost ciśnienia, ból głowy 
- zaburzenie rytmu serca 
- nasilenie diurezy 
Przy kroplach – wysuszenie śluzówki błony nosa i oka, zaburzenia węchu, smaku, zapadnięcie i obumarcie 
śluzówki nosa. 

 
1- leki stosowane ogólnie: 

1. Adrenalina – syn. Epinefryna 
Adrenalina – najstarszy środek stosowany do przyspieszania akcji serca, 
- kurczy naczynia krwionośne 
- bardzo silnie podnosi poziom glukozy we krwi 
- wpływa na gospodarkę tłuszczową – rozbija tkankę tłuszczową 
- działa szybko ale krótko 
Podobnie jak noradrenalina ale mniej gwałtownie  
- 0,1% roztwór do wstrzykiwań: 

1.  Anapen 
2.  Epipen 

      w penach – na wstrząsy anafilaktyczne 

3.  Fastjack  

     4. Marcaina/Adrenalina - iniekcje 0,25%; 0,5% 
Preparat złożony z preparatem przeciwbólowym: bupivacaine hydrochloride, 

Działa miejscowo – obkurcza lokalnie małe naczynka krwionośne, zamykając naczynka powoduje 
zatrzymanie leku znieczulającego w obrębie podania i gwarantuje jego większą skuteczność i dłuższe 
działanie.Stosowane do małych zabiegów. 
 
2. leki syntetyczne (na bazie noradrenaliny ) 
- Levanor – najsilniej działa na receptor α  

 

 

wstrząsy i zapaści 

 

 

powodując najsilniejszy wzrost ciśnienia 

 

       - nie działa aż tak silnie na tkankę tłuszczowa i glukozę 

 

       - nie wpływa na metabolizm 

- LidocainaCum ( lidokaina + noradrenalina) – działa miejscowo znieczulająco, obkurczając naczynia  
 

 

 

 

 

 

 

krwionośne 

 
3. Phenylefryna –  
- bardzo silne działanie jako lek ogólny,  
- obkurcza naczynia krwionośne 
Często jako dodatkowy składnik w lekach na przeziębienie( z paracetamolem) – typu Coldrex 
Zmniejsza wysięk i udrażnia nos. 
 
 
4.Midodrini 
- Gutron – w kropelkach lub tabletkach – do ustnie przy łagodnym niedociśnieniu,  
 

      - wspomagająco przy wysiłkowym nietrzymaniu moczu – wzmaga skurcz mięśni zwieracza  

 

 

 

 

pęcherza 

 

Przedawkowany powoduje – pobudzenie i reakcję pilomotoryczną (gęsia skórka) 

 

II – pochodne 2-imidazoliny 

Są to α-agoniści stosowani miejscowo 
- obkurczają naczynia krwionośne błony śluzowej nosa i oczu 
- skurcz powoduje udrożnienie nosa, zmniejszenie przekrwienia zmniejsza wysięk 
Krople do nosa – skuteczne w katarze i przeziębieniu 
Działania niepożądane – nadmierne wysuszenie błony – szybko wzrasta tolerancja, stosować –  
krótko – ok 5dni – bardzo szybko dochodzi do fizycznego uzależnienia!! 
Krople do oczu – zmniejszają przekrwienie, ból i opuchliznę, skuteczne przy pourazowych uszkodzeniach 
soczewki, rogówki lub spojówki. 
 
1. Nafazolina – azotan nafazoliny 
- Rhinazin – czysta nafazolina krople do oczu i do nosa zmniejszają łzawienie i pieczenie  
Preparaty złożone: 
- Betadrin (kw. borny + difenhydramina + azotan nafazoliny) – kr do oczu i nosa 
- Sulfarinhol (sulfathiazol + nafazolina) – kr do nosa na bakteryjny śmierdzący katar 
- Oculosan (chaber bławatek + oczar) – do oczu przy alergii, swędzące i piekące oczy 
- Mibalin – wycofane –(z błękitem metylenowym) – na przekrwione oczy – białko oka po użyciu było aż 
błękitnawe i błyszczące. 
- Rhinofenazol (kw. borny i nafazolina) – kr do nosa 
 
 
 
2. Xylomethazolina –  silna, do nosa, działa krócej 6-7 godzin 

1.  - Xylometazolin – 0,1%  dorośli, 0,05% dzieci – do nosa 
2.  - Donosan 
3.  - Xylogel 
4.  - Xylorin 
5.  - Otrivin 

 

3. Oxymethazolina – pochodna xylomathazoliny 
-też tylko do nosa, działa do 12 godzin: 

1.  - Oxalin 
2.  - Nasivin / Nasivin soft 
3.  - Acatar (też w tabletkach) 
4.  - Afrin / Afrin piure 
5.  - Nosox 
6.  - Rezoxym 

 
4. Tymazolina 
- Thymazen – kr do nosa 
 
5. Tetryzolina – jako jedyna zmniejsza przekrwienie wywołane przez czynniki fizyczne (zewnętrzne) 

1.  - Visine 
2.  - Starazolin 
3.  - Tyzine 
4.  - Tetrivil – do nosa!! 
5.  - Sersalerg  
6.  - Spersadexoline 

 
 

III – antagoniści receptora α (α-sympatykolityki = α-adrenolityki) 

- blokują receptory alfa 
- wskazania w lecznictwie: 
Dzisiaj: 

 

 

 

 

Dawniej:  

-

wiodąca grupa leków w   

 

- nadciśnienie 

leczeniu prostaty 

 

 

 

- migrenowe bole głowy (został 1 preparat) 

 

 

 

 

 

 

- leki poronne 

 
1. Antagoniści pochodzenia naturalnego: 
 Alkaloidy sporyszu – pochodne kwasu D-lizergowego (LSD) i są to: 
- ergometryny 
- ergotaminy (ergotamina, ergotyna) 
- ergotoksyny (ergokrystyna, ergokonina, ergokryptyna) 
W farmakologii używana była i jest nadal uwodorniona postać ergotaminy - Dihydroergotamina 
(większa dostępność biologiczna, nie daje tak silnych uzależnień i działań niepożądanych) 
- Dihydroergotamina w kroplach – migrenowe bóle głowy 
Preparaty złożone 
- ergotamina + kofeina = Coffecorn forte / Coffecorn mite - migrena 
- dihydroergokrystyna w połączeniach: 
 

- Normatens (z rezerpiną) – na ciśnienie 

 

- Venacorn (+ eskulina i rutyna) – rozkurczają naczynia krwionośne 

 
 
2. pochodne syntetyczne – pochodne chinazoliny: 
- blokują selektywnie – α1 powodując: - w gruczole krokowym  silne rozszerzenie naczyń krwionośnych 
 

 

 

 

 

       - zmniejszenie oporu naczyniowego 

 

 

 

 

 

       - łagodzą dolegliwości związane z przerostem prostaty 

 

Zastosowanie w leczeniu: 

- przerostu prostaty 
- łagodnym nadciśnieniu 
- lokalnych schorzeniach układu moczowego – także kobiecego  
- mają bardzo korzystny profil lipidowy (zmniejszają frakcję LDL i trójglicerydów) 

Działania niepożądane: 
- ortostatyczne spadki ciśnienia, bradykardia, zaburzenia koncentracji, zawroty i senność 
 
1. Prazosyna: 
- Polpresin -  słabo ale łagodnie obniża ciśnienie 
 
2. Doxazosyna: 

1.  - Doxar 1,2,3,4,4XL,8 
2.  - Apo-Doxan 
3.  - Cardura 1,2,3,4,8 

 

 

 

często przez urologów 

4.  - Doxagen 

 

 

 

 

zmniejszają opór naczyniowy 

5.  - Doxanorm   

 

 

 

zmniejszają parcie  

6.  - Doxazosin   

 

 

 

1 dziennie 

7.  - Doxonex 

 

 

 

 

brak interakcji 

8.  - Kamiren 
9.  - Prostatic 
10.  - Zoxon 

3. Terazosyna 

1.  - Hytrin 
2.  - Kornam 
3.  - Setegis 
4.  - Tesin  

 
4. Alfuzosyna 

1.  - Dalfaz / Dalfaz Uno / Dalfaz SR 
2.  - AlfuLek 

 

 

 

 

działa silniej, często przepisywany kobietom 

3.  - Alugen 

 

 

 

 

na problemy z pęcherzem 

4.  - Alfuzostad    

 

 

 

(zaleganie moczu, nawracające infekcje, nietrzymanie) 

 
5. Tamsulosyna: 

1.  - Omnic / Omnic Ocas – rano po posiłku  
2.  - Apo-tamis 
3.  - Bezatham 
4.  - Focusin 
5.  - Omipro 
6.  - Omsal 
7.  - Prostamnic 
8.  - Symlosin 
9.  - Tamik 
10. - Tamsec 
11. - Tamsugen 
12. - TamsuLek 
13. - Tanyz 
14. - Uprox 
15. - Urostad