Wykład 21

02.10 & 08.10 2011

Leki układu nerwowego:

Układ nerwowy – kontroluje pracę wszystkich narządów i zapewniający łączność ze światem
zewnętrznym.
Układ nerwowy możemy podzielić :

1. ze względu na budowę :

Układ obwodowy:

OUN - Ośrodkowy Układ Nerwowy:

- nerwy obwodowe

- mózg, rdzeń przedłużony

- zakończenia nerwów czuciowych

- rdzeń kręgowy

ruchowych

2. Ze względu na czynności:

Somatyczny

Autonomiczny

- animalny

- wegetatywny

- zależny od naszej woli

- niezależny od naszej woli

- kieruje między innymi

- reguluje wszystkie czynności życiowe

mięśniami szkieletowymi

(oddech, bicie serca, trawienie, wydalania

poprzecznie prążkowanymi

gruczołów itp.)

odpowiada za ruch

- skurcze mięśni gładkich i naczyń krwionośnych

1. układ autonomiczny:

Współczulny = sympatyczny

Przywspółczulny = parasympatyczny

Receptory tego układu:

Receptory tego układu:

1 receptory α

1 receptory M (muskarynowe)

2 receptory β

2 receptory N (nikotynowe)

Mediatorem jest:

Mediatorem jest:

- noradrenalina

- acetylocholina

Pobudzanie:

pobudzanie:

agonista = α-adrenergik = α-sympatykomimetyk

agonista = cholinergik = parasympatykomimetyk

hamuje:

hamuje:

antagonista = α-adrenolityk = α-sympatykolityk

antagonista = cholinolityk= parasympatykolityk

Układ współczulny = sympatyczny
Przekaźnikiem w tym układzie jest głównie noradrenalina (normalny stan), a przy dłuższym stanie
pobudzania (chodzi o sytuacje która wyzwolona jest stresem lub strachem np. reakcje obronne)także
adrenalina (hormon walki i ucieczki).
W tym układzie mamy 2 rodzaje receptorów:
1. Receptory α
2. Receptory β

Receptor α
Miejsca rozmieszczenia

efekt pobudzenia

1 naczynia krwionośne

1 skurcz mięśni naczyń = wzrost ciśnienia

2 serce

2 wzrost pobudliwości = tachykardia

3 jelita

3 skurcz mięśni gładkich jelit

4 oko

4 rozszerzenie źrenicy

5 oskrzela

5 wzrost efektywności wentylacji

6 macica

6 nasilenie skurczów

7 płytki krwi

7 nasilenie agregacji = hamowanie krwawienia

8 trzustka

8 zmniejszenie poziomu insuliny = hamowanie wydzielania

Najważniejszym farmakologicznym efektem pobudzenia receptorów alfa jest skurcz naczyń krwionośnych
w celu podniesienia ciśnienia.
Leki podawane w sytuacji ratowania życia – przy zatrzymaniu akcji serca, zapaści oddechowo-krążeniowej,
przy niedociśnieniu.

I – Agoniści receptora α (α-adrenergiki = α-sympatykomimetyki).

- pobudzają receptor α ,
- stosowane do wewnątrz jako:
- iniekcje, leki w ratownictwie – ratujące życie
- w łagodnej postaci niedociśnienia
- leki miejscowe – jako krople do oczu i nosa – pochodne 2-imidazoliny

Działania niepożądane:

- uczucie zaczerwienienia – wzrost ciśnienia, ból głowy
- zaburzenie rytmu serca
- nasilenie diurezy
Przy kroplach – wysuszenie śluzówki błony nosa i oka, zaburzenia węchu, smaku, zapadnięcie i obumarcie
śluzówki nosa.

1- leki stosowane ogólnie:

1. Adrenalina – syn. Epinefryna
Adrenalina – najstarszy środek stosowany do przyspieszania akcji serca,
- kurczy naczynia krwionośne
- bardzo silnie podnosi poziom glukozy we krwi
- wpływa na gospodarkę tłuszczową – rozbija tkankę tłuszczową
- działa szybko ale krótko
Podobnie jak noradrenalina ale mniej gwałtownie
- 0,1% roztwór do wstrzykiwań:

1. Anapen
2. Epipen

w penach – na wstrząsy anafilaktyczne

3. Fastjack

4. Marcaina/Adrenalina - iniekcje 0,25%; 0,5%
Preparat złożony z preparatem przeciwbólowym: bupivacaine hydrochloride,

Działa miejscowo – obkurcza lokalnie małe naczynka krwionośne, zamykając naczynka powoduje
zatrzymanie leku znieczulającego w obrębie podania i gwarantuje jego większą skuteczność i dłuższe
działanie.Stosowane do małych zabiegów.

2. leki syntetyczne (na bazie noradrenaliny )
- Levanor – najsilniej działa na receptor α

wstrząsy i zapaści

powodując najsilniejszy wzrost ciśnienia

- nie działa aż tak silnie na tkankę tłuszczowa i glukozę

- nie wpływa na metabolizm

- LidocainaCum ( lidokaina + noradrenalina) – działa miejscowo znieczulająco, obkurczając naczynia

krwionośne

3. Phenylefryna –
- bardzo silne działanie jako lek ogólny,
- obkurcza naczynia krwionośne
Często jako dodatkowy składnik w lekach na przeziębienie( z paracetamolem) – typu Coldrex
Zmniejsza wysięk i udrażnia nos.


4.Midodrini
- Gutron – w kropelkach lub tabletkach – do ustnie przy łagodnym niedociśnieniu,

- wspomagająco przy wysiłkowym nietrzymaniu moczu – wzmaga skurcz mięśni zwieracza

pęcherza

Przedawkowany powoduje – pobudzenie i reakcję pilomotoryczną (gęsia skórka)

II – pochodne 2-imidazoliny

Są to α-agoniści stosowani miejscowo
- obkurczają naczynia krwionośne błony śluzowej nosa i oczu
- skurcz powoduje udrożnienie nosa, zmniejszenie przekrwienia zmniejsza wysięk
Krople do nosa – skuteczne w katarze i przeziębieniu
Działania niepożądane – nadmierne wysuszenie błony – szybko wzrasta tolerancja, stosować –
krótko – ok 5dni – bardzo szybko dochodzi do fizycznego uzależnienia!!
Krople do oczu – zmniejszają przekrwienie, ból i opuchliznę, skuteczne przy pourazowych uszkodzeniach
soczewki, rogówki lub spojówki.

1. Nafazolina – azotan nafazoliny
- Rhinazin – czysta nafazolina krople do oczu i do nosa zmniejszają łzawienie i pieczenie
Preparaty złożone:
- Betadrin (kw. borny + difenhydramina + azotan nafazoliny) – kr do oczu i nosa
- Sulfarinhol (sulfathiazol + nafazolina) – kr do nosa na bakteryjny śmierdzący katar
- Oculosan (chaber bławatek + oczar) – do oczu przy alergii, swędzące i piekące oczy
- Mibalin – wycofane –(z błękitem metylenowym) – na przekrwione oczy – białko oka po użyciu było aż
błękitnawe i błyszczące.
- Rhinofenazol (kw. borny i nafazolina) – kr do nosa



2. Xylomethazolina – silna, do nosa, działa krócej 6-7 godzin

1. - Xylometazolin – 0,1% dorośli, 0,05% dzieci – do nosa
2. - Donosan
3. - Xylogel
4. - Xylorin
5. - Otrivin

3. Oxymethazolina – pochodna xylomathazoliny
-też tylko do nosa, działa do 12 godzin:

1. - Oxalin
2. - Nasivin / Nasivin soft
3. - Acatar (też w tabletkach)
4. - Afrin / Afrin piure
5. - Nosox
6. - Rezoxym

4. Tymazolina
- Thymazen – kr do nosa

5. Tetryzolina – jako jedyna zmniejsza przekrwienie wywołane przez czynniki fizyczne (zewnętrzne)

1. - Visine
2. - Starazolin
3. - Tyzine
4. - Tetrivil – do nosa!!
5. - Sersalerg
6. - Spersadexoline

III – antagoniści receptora α (α-sympatykolityki = α-adrenolityki)

- blokują receptory alfa
- wskazania w lecznictwie:
Dzisiaj:

Dawniej:

-

wiodąca grupa leków w

- nadciśnienie

leczeniu prostaty

- migrenowe bole głowy (został 1 preparat)

- leki poronne

1. Antagoniści pochodzenia naturalnego:
Alkaloidy sporyszu – pochodne kwasu D-lizergowego (LSD) i są to:
- ergometryny
- ergotaminy (ergotamina, ergotyna)
- ergotoksyny (ergokrystyna, ergokonina, ergokryptyna)
W farmakologii używana była i jest nadal uwodorniona postać ergotaminy - Dihydroergotamina
(większa dostępność biologiczna, nie daje tak silnych uzależnień i działań niepożądanych)
- Dihydroergotamina w kroplach – migrenowe bóle głowy
Preparaty złożone
- ergotamina + kofeina = Coffecorn forte / Coffecorn mite - migrena
- dihydroergokrystyna w połączeniach:

- Normatens (z rezerpiną) – na ciśnienie

- Venacorn (+ eskulina i rutyna) – rozkurczają naczynia krwionośne

2. pochodne syntetyczne – pochodne chinazoliny:
- blokują selektywnie – α1 powodując: - w gruczole krokowym silne rozszerzenie naczyń krwionośnych

- zmniejszenie oporu naczyniowego

- łagodzą dolegliwości związane z przerostem prostaty

Zastosowanie w leczeniu:

- przerostu prostaty
- łagodnym nadciśnieniu
- lokalnych schorzeniach układu moczowego – także kobiecego
- mają bardzo korzystny profil lipidowy (zmniejszają frakcję LDL i trójglicerydów)

Działania niepożądane:
- ortostatyczne spadki ciśnienia, bradykardia, zaburzenia koncentracji, zawroty i senność

1. Prazosyna:
- Polpresin - słabo ale łagodnie obniża ciśnienie

2. Doxazosyna:

1. - Doxar 1,2,3,4,4XL,8
2. - Apo-Doxan
3. - Cardura 1,2,3,4,8

często przez urologów

4. - Doxagen

zmniejszają opór naczyniowy

5. - Doxanorm

zmniejszają parcie

6. - Doxazosin

1 dziennie

7. - Doxonex

brak interakcji

8. - Kamiren
9. - Prostatic
10. - Zoxon

3. Terazosyna

1. - Hytrin
2. - Kornam
3. - Setegis
4. - Tesin

4. Alfuzosyna

1. - Dalfaz / Dalfaz Uno / Dalfaz SR
2. - AlfuLek

działa silniej, często przepisywany kobietom

3. - Alugen

na problemy z pęcherzem

4. - Alfuzostad

(zaleganie moczu, nawracające infekcje, nietrzymanie)

5. Tamsulosyna:

1. - Omnic / Omnic Ocas – rano po posiłku
2. - Apo-tamis
3. - Bezatham
4. - Focusin
5. - Omipro
6. - Omsal
7. - Prostamnic
8. - Symlosin
9. - Tamik
10. - Tamsec
11. - Tamsugen
12. - TamsuLek
13. - Tanyz
14. - Uprox
15. - Urostad