chemioterapeutyki

background image

1

SYNTETYCZNE LEKI

CHEMIOTERAPEUTYCZNE

Grupy

1. Sulfonamidy przeciwbakteryjne

2. Kotrimoksazol (trimetoprim +

sulfametoksazol)

3. Pochodne nitrofuranu

4. Pochodne nitroimidazolu

5. Chinolony

6. Fluorochinolony

1. Sulfonamidy przeciwbakteryjne

Mechanizm działania

DHPtS – syntaza dihydropteronianu
DHF – kwas dihydrofoliowy

DZIAŁANIE BAKTERIOSTATYCZNE

Sulfonamidy

Spektrum działania: bakterie G(-) i G(+)

Zastosowanie:
Leki z wyboru:
– nokardioza,

- wrzód mi

ę

kki

infekcje układu oddechowego – razem z trimetoprimem w
leczeniu zapalenia płuc wywołanego Pneumocystis carini
(AIDS)

Inne wskazania do stosowania (rzadko):

-

zaka

ż

enia dolnego odcinka dróg moczowych, stercza

- zaka

ż

enia przewodu pokarmowego

- Choroba Le

ś

niewskiego-Crohna

background image

2

Sulfonamidy

oporno

ść

(narasta łatwo)

• produkcja PABA w ilo

ś

ci wystarczaj

ą

cej do

uniezale

ż

nienia bakterii od dost

ę

pno

ś

ci tego

zwi

ą

zku z zewn

ą

trz (gronkowce, Neisseria

gonorrhoeae)

• zmiana struktury syntetazy kwasu foliowego

prowadz

ą

ca do utraty powinowactwa do

sulfonamidów (E. coli)

• utrudnienie lub zablokowanie transportu

sulfonamidu do wn

ę

trza komórki

(Enterobacteriaceae)

Przykłady preparatów +

zastosowanie

• Sulfakarbamid – zaka

ż

enia dróg moczowych

(rzadko)

• Sulfasalazyna – wrzodziej

ą

ce zapalenie jelita

grubego (lek z wyboru); choroba Le

ś

niowskiego i

Crohna; reumatoidalne zapalenie stawów, które nie
reaguje na NLPZ

• Sulfacetamid – miejscowo, zaka

ż

enia w obr

ę

bie gałki

ocznej

• Sulfadiazyna (sól srebrowa) – oparzenia

• Sulfadoksyna (+pirymetamina) – lek drugiego wyboru

w leczeniu malarii

DZIAŁANIA NIEPOśĄDANE

zaburzenia ze strony przewodu pokarmowego

uszkodzenia nerek - sk

ą

pomocz, krwiomocz, białkomocz

objawy uczuleniowe – wypryski skórne, fotodermatozy, obrz

ę

k błon

ś

luzowych,

stawów, w

ę

złów chłonnych, choroba posurowicza, zespół Stevensa-Johnsona

(

ś

miertelno

ść

20%)

niedokrwisto

ść

hemolityczna

PRZECIWWSKAZANIA

nadwra

ż

liwo

ść

(cz

ę

sto)

niewydolno

ść

w

ą

troby, nerek

ci

ążą

niemowl

ę

ta

laktacja

leczenie NLPZ

alkohol

cukrzyca

choroba zakrzepowa

INTERAKCJE

–prokaina

–wypieranie z poł

ą

cze

ń

z białkami

–NLPZ

–alkohol

–leki zoboj

ę

tniaj

ą

ce

background image

3

Trimetoprim

+

Sulfametoksazol

=

Ko-trimoksazol

2. Kotrimoksazol

spektrum aktywności

Czynniki etiologiczne zakażeń układu oddechowego

Streptococcus pneumoniae

Haemophilus influenzae

Moraxella catarrhalis

Pneumocystic carinii

Czynniki etiologiczne zakażeń układu moczowego

Escherichia coli

Morganella morganii

Proteus mirabilis

Klebsiella pneumoniae

Enterobacter

Czynniki etiologiczne zakażeń przewodu pokarmowego

Enterotoksyczne szczepy E. coli

Salmonella typhi (i inne gatunki)

Shigella

Vibrio cholerae

Yersinia enterocolitica

Isospora belli

Cyclospora

Inne drobnoustroje chorobotwórcze

Listeria monocytogenes

Nocardia

Mycobacterium marinum

Kotrimoksazol

zastosowanie

• zaka

ż

enia dróg moczowych, oddechowych (równie

ż

sam

trimetoprim)

• zapalenie płuc u chorych na AIDS – zaka

ż

enie

Pneumocystis carinii

• zaka

ż

enia układu pokarmowego, płciowego

• leczenie durów i paradurów

• zapalenie gruczołu krokowego

działania niepo

żą

dane (rzadkie)

• zaburzenia ze strony p. pokarmowego

• reakcje nadwra

ż

liwo

ś

ci

3. POCHODNE NITROFURANU

nitrofurantoina, furazydyna (Furagin),
nifuroksazyd

MD: redukcja wewn

ą

trz komórki

bakteryjnej, w wyniku której powstaj

ą

metabolity uszkadzaj

ą

ce ni

ć

DNA

WSK: zaka

ż

enia dróg moczowych,

przewodu pokarmowego i zewn

ę

trznie

DN: nudno

ś

ci i wymioty

background image

4

4. POCHODNE NITROIMIDAZOLU

metronidazol

działanie bakteriobójcze

MD: jak poch. nitrofuranu

OPORNO

ŚĆ

: rzadko, u Bacteroides

wyj

ą

tkowo, coraz łatwiej nabywa oporno

ść

Helicobacter pylori

FK: dobrze wchłania si

ę

z przewodu

pokarmowego (biodost

ę

pno

ść

100%) ,

maksymalne st

ęż

enie w osoczu – po 1-2 h;

doskonała penetracja do tkanek; przenika
do mleka – zalecane przerwanie karmienia
piersi

ą

POCHODNE NITROIMIDAZOLU

metronidazol - wskazania

• zak. bakteriami beztlenowymi (lek wyboru -

rzekomobłoniaste zapalenie jelita grubego)

• zak. pierwotniakowe wywoływane przez

Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia,
Entamoeba histolytica

• składnik wielu schematów skojarzonego

leczenia przeciwbakteryjnego Helicobacter pylori

• zaka

ż

enia w stomatologii

• zaka

ż

enia w obr

ę

bie jamy brzusznej, miednicy

mniejszej

POCHODNE NITROIMIDAZOLU

metronidazol – działania niepożądane

• metaliczny smak w ustach, zapalenie

błony

ś

luzowej jamy ustnej, krtani

• nudno

ś

ci, biegunki

• rzadziej: wysypki, parestezje, ataksja;
• dolegliwo

ś

ci ze strony dróg moczowych

(pieczenie w cewce, parcie na mocz),
ciemnobr

ą

zowe zabarwienie moczu

• długotrwałe leczenie, du

ż

e dawki –

zaburzenia ze strony OUN

POCHODNE NITROIMIDAZOLU

metronidazol

• PWSK: powa

ż

ne i czynne choroby OUN,

choroby układu krwiotwórczego, I trymestr
ci

ąż

y, na okres leczenia nale

ż

y przerwa

ć

karmienie piersi

ą

• IA: reakcja disulfiramowa – chorego

nale

ż

y pouczy

ć

, by unikał spo

ż

ywania

alkoholu podczas leczenia, synergizm z
beta-laktamami i aminoglikozydami

background image

5

Metronidazol

zastosowanie w stomatologii

• uwa

ż

any za bardzo skuteczny w

zaka

ż

eniach flor

ą

beztlenow

ą

• najcz

ęś

ciej w skojarzeniu z innymi lekami

przeciwdrobnoustrojowymi w leczeniu
zaka

ż

e

ń

mieszanych oraz ropni i ropowic

okołoszcz

ę

kowych w dawce do 2 g/dob

ę

,

doustnie

Postacie farmaceutyczne

metronidazolu:

• Ampułki 0,1g/20 ml

• Czopki 0,5-1 g

• Flakon 100 ml; 0,5% roztwór do wlewu

do

ż

ylnego 0,005g/ml

• Tabletki 0,25mg

• Tabletki dopochwowe 0,5g

• Tubki 15 g – 1% krem lub

ż

el, 5g – 10%

ma

ść

stomatologiczna

Reakcja disulfiramowa

5. CHINOLONY

działaj

ą

bakteriobójczo

MECHANIZM DZIAŁANIA: blokowanie
syntezy bakteryjnego DNA – hamowanie
gyrazy (enzymu wprowadzaj

ą

cego

ujemny superhelikalny skr

ę

t do nici DNA)

i topoizomerazy DNA (enzym
umo

ż

liwiaj

ą

cy rozdzielenie

chromosomów)

background image

6

I generacja („klasyczne”

chinolony) (brak atomu fluoru w

cząsteczce)

!przestarzałe!
PREPARATY:
• Kwas nalidyksowy
• Kwas oksolinowy
• Kwas pipemidynowy

(Palin, Urolin)

Niska cena!!!

Cz

ę

ste (!!!) dzia

ł

ania

niepo

żą

dane

(pokarmowe i

neurologiczne)

Aktywno

ść

p-w

Pseudomonas

aeruginosa

Oporno

ść

krzy

ż

owa

Aktywno

ść

p-w

bakteriom G (-)

Szybki rozwój

oporno

ś

ci

du

ż

e st

ęż

enie w moczu

WADY

ZALETY

•zastosowanie:

zaka

ż

enia dróg moczowych wywołane drobnoustrojami G(-)

6. FLUOROCHINOLONY

(II-IV gen. chinolonów)

Spektrum aktywności

Enterobacteriaceae
Haemophilus
Moraxella catarrhalis
Streptococcus pneumoniae
Pseudomonas aeruginosa
Legionella
Chlamydia
Mycoplasma
• niektóre Mycobacteria

Fluorochinolony

PREPARATY:
ciprofloksacyna
• ofloksacyna
• norfloksacyna

• spektrum działania: bakterie G(-) i

niektóre G(+) + P. aeruginosa

GŁÓWNE ZASTOSOWANIA:
nawracaj

ą

ce zaka

ż

enia układu moczowego

zapalenia gruczołu krokowego, cewki moczowej
zaka

ż

enia dróg oddechowych, przewodu pokarmowego (Salmonella, Shigella) i

szpiku
zaka

ż

enia skóry

infekcje wewn

ą

trzszpitalne

Fluorochinolony

działania niepożądane

• zaburzenia

ż

ą

dkowo – jelitowe

• objawy skórne: fototoksyczno

ść

• objawy reumatoidalne, bóle mi

ęś

ni,

sztywno

ść

stawów

• tendinopatie (gł. pefloksacyna)

• objawy ze strony oun pod postaci

ą

zaburze

ń

wzroku, halucynacji,

pobudzenia, euforii, schizofrenii, drgawek

IA: zmniejszone wchłanianie w obecno

ś

ci kationów

aluminium, magnezu, cynku,

ż

elaza i wapnia (do

90%),

ś

rodków zoboj

ę

tniaj

ą

cych

background image

7

Fluorochinolony

przeciwwskazania

• dzieci, osoby powy

ż

ej 65 r.

ż

.

• kobiety w ci

ąż

y, karmi

ą

ce piersi

ą

• padaczka
• niewydolno

ść

nerek

• arytmia
• choroba Parkinsona
• schizofrenia, psychozy

Mechanizm oporno

ś

ci na

fluorochinolony:

• zmiana budowy enzymu bakteryjnego (co

powoduje zmniejszenie lub utrat

ę

powinowactwa fluorochinolonu)

• obecno

ść

pompy czynnie usuwaj

ą

cej

zwi

ą

zek z komórki

!!!! Nale

ż

y unika

ć

stosowania

fluorochinolonów jako leków I-ego

rzutu ze wzgl

ę

du na szybkie

narastanie oporno

ś

ci !!!!


Wyszukiwarka

Podobne podstrony:
prelekcja z chemioterapeutykow
Ogólne zasady chemioterapi, 2013i
Kopia Chemioterapia2
chemioterapia zakazeń bakteryjnychskrócona
Leczenie uzupełniające nowotworów narządu rodnego chemioterapia, radioterapia
CHEMIOTERAPEUTYKI W CHOROBACH BAKTERYJNYCH
Chemioterapia przeciwbakteryjna ogólna
CHEMIOTERAPIA ZAKAE GRZYBICZYCH, Mikrobiologia
W12-SZ-W12 - Chemioterapia zakażeń grzybiczych i wirusowych (Bonns), Naika, stomatologia, Farmakolog
SYNTETYCZNE LEKI CHEMIOTERAPEUTYCZNE
W10 SZ W10 Chemioterapia zakażeń?kteryjnych, sulfonamidy, antybiotyki ß laktamowe (Daro)
KZN, ONN, PNN, małopłytkowość, powikłania radio i chemioterapii
farma chemioterapeutyki III
CHEMIOTERAPIA ZAKAŻEŃ BAKTERYJNYCH, GUMed, Medycyna, Mikrobiologia, Mikrobiologia, Mikrobiologia
GŁÓWNE GRUPY ANTYBIOTYKÓW I CHEMIOTERAPEUTYKÓW
chemioza
sciaga na radio, podstawy chemio i radioterapii
Sulfonamidy i chemioterapeutyki, Farmacja, chemia lekow

więcej podobnych podstron