background image

 

 

Farmakokinetyka leków 

Farmakokinetyka – to nauka zajmująca się matematycznym opisem losów leków w organizmie, czyli: 

•     wchłanianiem 

•     dystrybucją  

•     biotransformacją 

•  Wydalaniem 

Wchłanianie (absorpcja) 

Szybkość wchłaniania leków zależy od: 

•    rozpuszczalności leku, 

•   postaci (tabletki, kapsułki, maść),  postać stała czy płynna 

•   drogi podania  

•   ukrwienia narządów 

Dystrybucja leków 

Bariery jakie musi pokonać lek: 

•  krew-tkanka 

•   krew-mózg  

•   krew- płyn mózgowo-rdzeniowy 

•   śródgałkowa  

•   łożyskowa  

Równowaga dystrybucji – stan w którym stosunki stężeń leku są stałe w różnych częściach organizmu 

Od czego zależy dystrybucja: 

•  Ukrwienie tkanek i narządów 

•    Szybkość przepływu krwi 

•    Przepuszczalność błon 

•     Wielkość leku 

•     Rozpuszczalność leku 

•     Stopień wiązania z białkami 

background image

 

 

Wiązanie z białkami 

•  Albuminy 

•  Globuliny 

•  Kwaśne glikoproteiny 

Przedłuża działanie leku, 

Opóźnia jego wydalanie, 

Zmniejsza siłę działania 

Objętość dystrybucji 

Jest to stosunek dawki leku (D) do stężenia mierzonego w surowicy krwi po podaniu dożylnym (C

0

Vd =D/C

0

  

Vd = 5 l (<10%masy ciała – lek nie opuszcza łożyska naczyniowego 

Vd = 10 l (ok. 20% masy ciała) – lek przenika poza naczynia, jest rozmieszczony w płynach 
pozakomórkowych 

Vd = 40 l (ok. 60% masy ciała) – lek ulega rozmieszczeniu w całej przestrzeni wodnej organizmu 

Vd > 100% masy ciała – lek silnie wiąże się z białkami i kumuluje w tkankach 

Dystrybucja 

T

1/2

 (okres półtrwania) czas, w którym stężenie leku we krwi zmniejszy się do połowy początkowej 

wartości 

 

background image

 

 

el  

 - stała szybkości eliminacji leku 

  

jest to ilość leku eliminowana w jednostce czasu

      

 

el  

=  0,69/t 

 

  

np. K 

el   

= 0,02/min  

Oznacza, że 2% leku jest eliminowane w ciągu 1 minuty 

Klirens (Cl

) – objętość krwi lub osocza oczyszczonego z leku w jednostce 

 czasu (wskaźnik eliminacji leku przez wątrobę lub nerki) 

 

Cl

 =Vd x K 

el

   

Cl

   = Cl 

m

 + Cl 

r

             

Klirens osocza =  klirens metaboliczny + klirens nerkowy 

 

Klirens nerkowy – objętość osocza oczyszczona z danej substancji w jednostce czasu  

Cl 

r

 = C

m

 x V 

/ C

      

gdzie  C

m

 – stężenie substancji w moczu 

           V

m

 -  objętość moczu ( wydalana w jednostce czasu ml/min) 

            C

– stężenie substancji w osoczu     

Klirens metaboliczny to suma objętości osocza oczyszczonego z leku na drodze przemian 
metabolicznych oraz wydalania pozanerkowego (żółć, płuca, skóra) 

 

Biodostępność – określa proporcję pomiędzy ilością podanego leku a ilością tego leku jak przedostaje 
się do układu krążenia 

Biodostępność po podaniu dożylnym = 100%