Leki znieczulające miejscowo

Środki znieczulające miejscowo (anestetyki lokalne)

Działają poprzez zniesienie przewodzenia bodźców

zarówno czuciowych, jak i ruchowych w celu uzyskania
czasowego zniesienia czucia bólu bez utraty
świadomości.

Różnią się od znieczulenia ogólnego głównie:
• brakiem utraty świadomości (narcosis)
• niepamięci wstecznej

.

Mechanizm działania:
polega na hamowaniu (blokowaniu) kanałów

sodowych, zależnych od napięcia i zahamowania

przewodzenia jonów sodu do wnętrza komórki, co

zapobiega depolaryzacji błony i uniemożliwia

przewodzenie impulsu nerwowego we włóknach
nerwowych

tzn. punkt uchwytu działania środków

miejscowo znieczulających znajduje się w

błonie neuronu.

Leki znieczulające miejscowo mogą w różnym

stopniu hamować napływ jonów Ca do neuronów

oraz antagonizować działanie receptorów NMDA

Wrażliwość włókien nerwowych na środki znieczulenia

miejscowego jest różna i zależy od średnicy włókna:

-najszybciej i najsilniej hamowany jest przepływ impulsów we

włóknach najcieńszych i bez mielinowych

-najpóźniej we włóknach grubych, pokrytych osłonką mielinową.

W nerwach czuciowych porażeniu ulegają kolejno włókna

przewodzące czucie:

• bólu
• temperatury (zimna, następnie gorąca)
• dotyku
• czucia wewnętrznego
• napięcia wewnętrznego

Szlak bodźców bólowych

Sposoby znieczulenia miejscowego:
fizyczne
• przez obniżenie temperatury pewnego odcinka

(zimno obniża wrażliwość zakończeń czuciowych)

• zahamowanie dopływu krwi (ucisk opaską

kończyny przerywa po pewnym czasie

przewodnictwo w pniu nerwów na skutek
niedotlenienia).

chemiczne
• przez wprowadzenie do tkanek lub na powierzchnię

tkanki środków hamujących powstawanie lub

przewodzenie prądu czynnościowego w nerwach
czuciowych.

W zależności od miejsca i sposobu stosowania

leków znieczulających miejscowo wyróżnia się:

Rodzaje znieczuleń

:

Znieczulenie powierzchniowe
-

polega na podaniu preparatu znieczulającego na

powierzchnię błony śluzowej, na skórę, na rany

W ten sposób można stosować środek w formie

zasypki, smarowania aerozolu, czopka

Znieczulenie nasiękowe (infiltracyjne)
-

środki znieczulające wstrzykuje się do tkanki w

wielu miejscach przyszłego pola operacyjnego

Znieczulenie przewodowe
-

środki znieczulające wstrzykuje się w okolicę pnia

nerwu czuciowego, osiągając przez to znieczulenie
unerwionego przez ten nerw obszaru

.

Znieczulenie rdzeniowe
Lek miejscowo znieczulający podaje się do płynu mózgowo

- rdzeniowego, drogą punkcji lędźwiowej do przestrzeni:

- nadoponowej(polega na podaniu środka do przestrzeni

nadoponowej — między okostną kręgów oponą twardą
rdzenia)

- podoponowej ( podpajęczynówkowe - środek

wprowadzany jest do płynu mózgowo — rdzeniowego

wypełniającego przestrzeń podpaję- czynówkową.

Uwaga:

Unika się niebezpieczeństwa uszkodzenia rdzenia kręgowego, gdyż

w odcinku lędźwiowym mieści się wyłącznie ogon koński (cauda
equina)

Blokada

- rodzaj znieczulenia miejscowego, najczęściej

przewodowego np.. blokada nerwu kulszowego,

szyjnego.

Blokada może stanowić przygotowanie do zabiegu

operacyjnego lub samodzielny zabieg leczniczy.

Wszystkie środki do znieczulenia miejscowego, z

wyjątkiem kokainy, rozszerzają naczynia krwionośne. Siła

tego efektu wazodylatacyjnego jest różna.

Zwiększony przepływ krwi w obszarze działania

anestetyku miejscowego powoduje nasilenie wchłaniania

do krwioobiegu i nasilenie objawów działania ogólnego

leku oraz zmniejszenie jego ilości w miejscu znieczulenia

→ zmniejszenie siły działania.

Podział leków znieczulających miejscowo

wg. budowy chemicznej i działania

Dodatek adrenaliny, noradrenaliny (środków

kurczących naczynia) do środka znieczulającego
miejscowo ma na celu:

• zmniejszenie absorpcji leku w miejscu podania
• przedłużenie czasu działania
• zmniejszenie dawki leku znieczulającego
• zmniejszenie krwawienia w polu operacyjnym

Podział leków znieczulających miejscowo

1. Leki o budowie estrowej:
• krótko działające do około 30 min (np. prokaina)
• o pośrednim czasie działania do około 60 min. (np. kokaina)
• długo działające powyżej 90 min. (np. tetrakaina)

2. Leki o budowie amidowej:
• długo działające (np. bupiwakaina)
• o pośrednim czasie działania (np. lignokaina, mepiwakaina,

prylokaina)

3. Leki o

różnej budowie:

• EDAN, chlorek etylu

Zastosowanie leków miejscowo znieczulających

Preparaty
1. estry
a. benzokaina - znieczulenia powierzchniowe,

stosowana w łagodzeniu objawów ospy wietrznej,

półpaśca, oparzeń słonecznych, ukąszeń owadów,
pokrzywki

preparaty

— Pudroderm, Dermopur

b. prokaina

— znieczulenia nasiękowe, przewodowe

nerwów obwodowych i splotów nerwowych,

znieczulenia nadtwardówkowe, podpajęczynówkowe;

stosowana łącznie z bolesnymi iniekcjami

domięśniowymi;

czas działania - do 60 min (do 90 min + epinefryna)

preparaty

— inj. Polocaini 1%,2%

Zastosowanie leków miejscowo znieczulających

2. amidy
a. artykaina -

znieczulenia nasiękowe, rdzeniowe,

nerwów obwodowych i splotów nerwowych w

położnictwie, chirurgii i stomatologii

czas działania 1 - 4h

preparaty

–Citocartin 4% z adrenaliną 1:100 000

b. bupiwakaina -

znieczulenia nasiękowe, rdzeniowe,

nerwów obwodowych i splotów nerwowych w

położnictwie, chirurgii i stomatologii

czas działania 24-480 min

preparaty

– Marcaine 0,5%, Bupivacainum

Hydrochloricum 0,5%

Zastosowanie leków miejscowo znieczulających
Preparaty
c. lidokaina

— znieczulenie błon śluzowych,

nasiękowe, blokady nerwów obwodowych, splotów

nerwowych, zewnątrzoponowe,

podpajęczynówkowe, doopłucnowe;

w kardiologii jako lek antyarytmiczny

czas działania —30-60 min

preparaty

– Lignocainum hydrochloricum 1%, 2%

roztw. do wstrzyknięć Lignocainum aerozol 10%,

Lignocainum żel 2%

d. mepiwakaina -

znieczulenia nasiękowe, rdzeniowe,

nerwów obwodowych i splotów nerwowych w

położnictwie, chirurgii i stomatologii

czas działania —90— 150 min

preparaty

— Carbocaine Dental, Mepidont 3%

Zastosowanie leków miejscowo znieczulających

e. prylokaina

— łącznie z lidokainą w postaci kremu;

miejscowe znieczulenie skóry przed bolesnymi za

biegami, znieczulenie błon śluzowych

czas działania 1-2h

preparat

— Emla krem 5%

f. ropiwakaina

— blokady nerwów obwodowych,

blokady zewnątrzoponowe w celu wywołania

znieczulenia do zabiegów operacyjnych, leczenia

bólu ostrego

czas działania — po podaniu zewnątrzoponowym 3-6

min, znieczulenie nerwów obwodowych 2-6 min

preparat - Naropin

Działania niepożądane:

• oun — bóle głowy, sedacja, niepokój,

oczopląs, drgawki toniczno-kloniczne;

poważne zatrucie — śpiączka z depresją

oddychania i krążenia

• układ krążenia — za wyjątkiem kokainy,

rozszerzenie naczyń — spadek RR,

zaburzenia rytmu

• reakcje alergiczne (szczególnie estry –

stymulacja produkcji przeciwciał)

• w wysokich stężeniach uszkodzenie nerwów

obwodowych

Objawy toksyczne

po stosowaniu środków miejscowo

znieczulających
• objawy ośrodkowe sedacja, niepokój, oczopląs,

drgawki, którym może towarzyszyć śpiączka z

depresją oddychania i sercowo naczyniowa

• objawy sercowo-naczyniowe z wyjątkiem kokainy

anestetyki lokalne działają raczej rozkurczowo na

naczynia krwionośne, wysokie stężenie tych środków

we krwi u pacjentów ze schorzeniami sercowo-

naczyniowymi może się przyczynić do bloku serca

oraz innych zaburzeń jego czynności elektrycznych

• nadwrażliwość : może objawiać się w formie

uczuleniowego zapalenia skóry, typowym napadzie

dychawicy oskrzelowe lub wstrząsem uczuleniowym

• methemoglobinemia przyczyną może być metabolit

pryiokainy