2012-05-23
1
LEKI OTC
INTERAKCJE
OTC - Over the Counter Drug
Samoleczenie – stosowanie leków bez
recepty, które konsument może zakupić
bezpośrednio w aptece lub poza apteką (w
przypadku leków znajdujących się w wolnej
sprzedaży).
LEKI OTC
INTERAKCJE
Samoleczenie
o
wówczas, kiedy chory sam rozpoznaje objawy
(najczęściej na podstawie wcześniejszych
doświadczeń – wizyta u lekarza)
-
bez konieczności ponownej konsultacji z lekarzem
-
porada farmaceuty
o
czas stosowania odpowiednio krótki (do 3 dni)
o
zapoznanie się z ulotką przed zastosowaniem leku
LEKI OTC
INTERAKCJE
ZALETY SAMOLECZENIA
Podnosi wiedzę społeczeństwa, zdolność kreowania zdrowia
Zwiększa świadomość, odpowiedzialność człowieka, a tym
samym prowadzi do pełniejszego rozwoju osobowości
Oszczędności ekonomiczne w skali mikro (osoby) i makro
(państwa)
LEKI OTC
INTERAKCJE
ZAGROŻENIA
◊ objawy uboczne
◊ przedawkowanie (grupy wiekowe)
◊ zatrucia przewlekłego
◊ ryzyko polipragmazji
◊ możliwość nadużywania w przypadkach
nieuzasadnionych
◊ niemożność monitorowania działań niepożądanych
◊ odstąpienie od konsultacji lekarskiej
◊ rosnące zainteresowanie medycyną niekonwencjonalną
◊ możliwość wystąpienia interakcji z innymi lekami
INTERAKCJA
zjawisko polegające na wzajemnym
oddziaływaniu dwóch lub większej liczby
leków (związków, pokarmu) w taki sposób,
że ich działanie na organizm ulega zmianie.
interakcje są wynikiem stymulacji lub hamowania
aktywności enzymów metabolizujących dany lek
osoby z genetycznie uwarunkowanym wolnym
metabolizmem mają większą skłonność do interakcji
lek metabolizowany przez dany izoenzym
lub jest jego inhibitorem bądź stymulatorem
może wchodzić w interakcje z każdym innym lekiem,
który jest jego substratem, inhibitorem lub induktorem
2012-05-23
2
EFEKTY INTERAKCJI LEKÓW
Interakcje pożądane:
korzystne łączenie leków (np. w
farmakoterapii nadciśnienia tętniczego,
onkologii, chorobach infekcyjnych)
Interakcje niepożądane:
ich działanie jest niekorzystne (np. łączne
podawanie propranololu z werapamilem)
Interakcje farmaceutyczne
niezgodności recepturowe lub interakcje
leków in vitro;
•
mogą występować w trakcie
przygotowywania leku złożonego w aptece
•
podczas podawania kilku leków w jednej
strzykawce lub w płynie infuzyjnym
mają charakter fizykochemiczny
Interakcje farmaceutyczne
przekroczenie rozpuszczalności
•
w recepcie podana jest zbyt mała ilość
rozpuszczalnika lub niewłaściwy
rozpuszczalnik
(np. nie można przygotować wodnego
roztworu kwasu borowego o stężeniu
większym niż 3%)
łączenie cieczy nie mieszających się
(np. roztworów wodnych i olejowych lub
parafiny ciekłej)
Interakcje farmaceutyczne
zmniejszenie lub całkowita utrata siły
działania w wyniku zmieszania leku ze
środkiem o działaniu adsorpcyjnym
(np. alkaloidów z węglem leczniczym lub
wodorotlenkiem glinu)
powstawanie mieszanin higroskopijnych
(np. po połączeniu kwasu acetylosalicylowego
i paracetamolu lub metamizolu)
Interakcje farmaceutyczne
bardzo złożone - polegają na reakcji
chemicznej między lekami lub substancjami
pomocniczymi, w wyniku czego dochodzi do
inaktywacji lub wytrącenia (z roztworu)
jednego ze składników
•
wodny roztwór fenobarbitalu i papaweryny
(
fenobarbital powoduje wytrącenie papaweryny)
•
krople do oczu zawierające fizostygminę w
roztworze o pH zasadowym
(
dochodzi do utlenienia fizostygminy)
Interakcje farmaceutyczne
z płynami infuzyjnymi zawierającymi
dekstran
nie należy mieszać:
º ampicyliny
º kwasu askorbinowego,
º chlorpromazyny,
º barbituranów
º prometazyny
( mogą tworzyć się połączenia kompleksowe
lub lek może ulec wytrąceniu)
2012-05-23
3
Interakcje farmaceutyczne
dodanie do roztworu zawierającego heparynę
º penicyliny G
º erytromycyny
º gentamycyny
º kanamycyny
º streptomycyny
º tetracykliny
º chlorpromazyny
º promazyny
º protaminy
spowoduje unieczynnienie heparyny
heparyna będzie zawsze unieczynniana, jeśli roztwór,
w którym jest rozpuszczona, ma charakter zasadowy
Interakcje farmaceutyczne
nie wolno łączyć
(w jednej strzykawce lub butelce do wlewów)
antybiotyków aminoglikozydowych z:
º penicylinami
º związkami o budowie steroidowej
szczególną uwagę należy zachować przy łączeniu
różnych insulin (nadmiar protaminy lub jonów cynku
może wiązać insulinę krótko działającą, a mieszanie
insulin stabilizowanych różnymi buforami może
doprowadzić do zmiany pH i w konsekwencji do
zmian w szybkości wchłaniania)
Interakcje farmakokinetyczne
Rodzaj najczęściej występujących niepożądanych
interakcji
zmiana stężenia leku w organizmie
prowadząca do nasilenia lub osłabienia
jego działania
można podzielić ze względu na miejsce występowania:
wchłaniania
dystrybucji
metabolizmu
wydalania
przykłady dalej
Interakcje farmakodynamiczne
interakcje:
receptorowe
enzymatyczne
fizjologiczne (czynnościowe)
interakcje receptorowe i enzymatyczne
występują w przypadku podania leków
działających na ten sam receptor lub enzym
Interakcje farmakodynamiczne - antagonizm
podanie agonisty i antagonisty
zniesienie działania jednego leku przez drugi
Leczenie zatruć:
pochodnymi benzodiazepiny - flumazenil
morfiną - nalokson
środkami owadobójczymi z grupy inhibitorów
acetylocholinoesterazy - pralidoksym
Interakcje farmakodynamiczne - synergizm
nie należy podawać 2 agonistów lub
antagonistów - nie dojdzie do synergizmu
leków - skutek terapeutyczny jest mniejszy od
sumy działania poszczególnych leków
między lekami zachodzi konkurencja o
receptor lub enzym
niebezpieczeństwo wystąpienia interakcji
czynnościowej w zakresie działań
niepożądanych lub interakcji
farmakokinetycznych
2012-05-23
4
Interakcje farmakodynamiczne
interakcje fizjologiczne (czynnościowe) - leki
działające w różnych mechanizmach, na
różne receptory, enzymy itp. powodują takie
same lub przeciwne skutki fizjologiczne
pożądana interakcja czynnościowa:
łączenie leków w farmakoterapii nadciśnienia
tętniczego (propranolol + lek moczopędny)
choroba wrzodowa żołądka (antybiotyki +
omeprazol)
choroba niedokrwienna serca (azotany + leki
beta-adrenolityczne)
Interakcje farmakodynamiczne
działania niepożądane jednego leku są antagonizowane przez
drugi lek:
łączenie leków w farmakoterapii nadciśnienia tętniczego:
adrenolityki z lekami moczopędnymi, które zapobiegają
zatrzymaniu wody w organizmie, a dodatkowo potęgują
działanie hipotensyjne
farmakoterapia zakażeń bakteryjnych
(ampicylina + kwas klawulanowy, który hamuje aktywność
beta-laktamaz)
farmakoterapia astmy oskrzelowej:
lek beta-mimetyczny + kortykosteroidy, które zmniejszają
rozwój tolerancji na działanie leku beta-mimetycznego i
dodatkowo same rozszerzają oskrzela
INTERAKCJE LEKÓW OTC
Kwas acetylosalicylowy
(roczna konsumpcja – 45 000 ton)
Wchłanianie (i siłę działania) zmieniają:
▼
zmniejszenie wchłaniania z przewodu pokarmowego
○ węgiel aktywowany
○ leki neutralizujące sok żołądkowy
▲
zwiększenie wchłaniania z przewodu pokarmowego
○ metoklopramid
○ kofeina - zwiększa biodostępność aspiryny
INTERAKCJE LEKÓW OTC
Kwas acetylosalicylowy c.d.
Dystrybucja
-
wiązanie z białkami osocza - 90%
▲
nasilenie działania:
○
doustnych antykoagulantów
○ doustnych leków przeciwcukrzycowych
○ leków przeciwpadaczkowych (fenytoina
i kwas walproinowy)
INTERAKCJE LEKÓW OTC
Kwas acetylosalicylowy c.d.
Eliminacja:
▼
hamowanie
○ penicyliny, sulfonamidy
○ środki alkalizujące
▲
nasilenie
○ środki zakwaszające
INTERAKCJE LEKÓW OTC
Paracetamol
Wchłanianie zmieniają:
○ cholinolityki (
opóźniają
)
▲
zwiększenie wchłaniania
○ metoklopramid
○ kofeina -
zwiększa biodostępność paracetamolu
2012-05-23
5
INTERAKCJE LEKÓW OTC
Paracetamol c.d
Dystrybucja - wiązanie z białkami osocza - 25-50%
Metabolizm:
▲
nasilenie toksyczności (NAPQI)
○
induktory enzymatyczne (barbiturany,
fenytoina, karbamazepina, omeprazol, alkohol
etylowy)
Eliminacja:
▼
hamowanie
○ propranolol, werapamil, diltiazem, nifedypina,
nikardypina, salicylamid, cymetydyna, ranitydyna
INTERAKCJE LEKÓW OTC
Paracetamol + ASA
Neopyrin -ASA, Panpiryna
▲
nasilenie działania:
○ doustnych leków p/cukrzycowych
○ doustnych antykoagulantów
ZWIĘKSZENIE RYZYKA USZKODZENIA WĄTROBY I NEREK
!
ŁĄCZNE STOSOWANIE Z INHIBITORAMI MAO MOŻE
WYWOŁAĆ POBUDZENIE I GORACZKĘ !
INTERAKCJE LEKÓW OTC
Metamizol
▲
nasilenie działania:
○ doustnych leków p/cukrzycowych
○ leków p/zakrzepowych
○ sulfonamidów
○ fenytoiny
INHIBITORY MAO –
nasilają,
barbiturany –
osłabiają
działanie metamizolu
Z CHLOROPROMAZYNĄ możliwość ciężkiej
hipotermii !
INTERAKCJE LEKÓW OTC
Ibuprofen, Naproksen, Diclofenak
wiązanie z białkami osocza - ok. 100%
▼
zmniejszenie wchłaniania z przewodu pokarmowego
○ węgiel aktywowany
○ leki neutralizujące sok żołądkowy
INTERAKCJE LEKÓW OTC
NLPZ
osłabiają działanie !!!
○ hipotensyjne: IKA, diuretyków
tiazydowych, beta - blokerów
○ moczopędne diuretyków (pętlowych –
furosemid)
INTERAKCJE LEKÓW OTC
NLPZ
zwiększają
○ działanie nefrotoksyczne (cyklosporyna)
○ działanie oto- i nefrotoksyczne aminoglikozydów
(spadek filtracji kłębkowej)
○ ryzyko krwawienia (tyklopidyna, klopidogrel)
○ ryzyko działania neurotoksycznego
fluorochinolonów (zwłaszcza u chorych powyżej
70 roku życia)
2012-05-23
6
INTERAKCJE LEKÓW OTC
NLPZ
zwiększają
(c.d.)
○ ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego
(glikokortykosteroidy stosowane ogólnie)
○ ryzyko uszkodzenia błony śluzowej przełyku i
żołądka (bisfosfoniany)
INTERAKCJE LEKÓW OTC
przeciwkaszlowe
Preparaty z kodeiną
(Ascodan, Solpadeine, Thiocodin)
▲
nasilenie działania
○ depresyjnego na OUN leków
psychotropowych, nasennych, alkoholu
○ opioidów - na ośrodek oddechowy
○ z inhibitorami MAO – znaczny spadek RR,
śpiączka
INTERAKCJE LEKÓW OTC
przeciwkaszlowe c.d.
Dekstrometorfan
(
Acodin, Tabcin, Gripex…
)
▲
nasilenie działania
○ inhibitorów MAO
○ depresyjnego na OUN leków
psychotropowych, nasennych, alkoholu
INTERAKCJE LEKÓW OTC
Mukolityki (
Ambroksol, Bromheksyna
)
▲
nasilenie działania
○ amoksycyliny, cefalosporyn, makrolidów, tetracyklin
(tkanka płucna)
MOŻNA PODAWAĆ ŁĄCZNIE !
NIE NALEŻY PODAWAĆ
Z PRZECIWKASZLOWYMI !
INTERAKCJE LEKÓW OTC
Leki wykrztuśne
Preparaty:
Babki lancetowatej – obniżenie poziomu litu
Prawoślazu lekarskiego – utrudnienie
wchłaniania wielu witamin i leków (śluz)
Eucalyptus – przyśpiesza indukcję
enzymatyczną
INTERAKCJE LEKÓW OTC
witaminy
▼
zmniejszenie wchłaniania z przewodu pokarmowego
WITAMINY A
○ węgiel aktywny, parafina ciekła, neomycyna
ALE:
REGULARNE (przez KILKA MIESIĘCY) przyjmowanie VIT.A
znacznie obniża poziom VIT. E we krwi.
▼
zmniejszenie wchłaniania z przewodu pokarmowego
WITAMINY B
1
○ leki alkalizujące, alkohol etylowy, herbata
2012-05-23
7
INTERAKCJE LEKÓW OTC
witaminy c.d.
▼
zmniejszenie
WITAMINA B
6
○ działania L-dopy
ZAPOTRZEBOWANIE NA VIT.B
6
WIĘKSZE PRZY
PRZYJMOWANIU DOUSTNYCH ŚRODKÓW
ANTYKONCEPCYJNYCH !
INTERAKCJE LEKÓW OTC
witaminy c.d.
WITAMINA B
12
▼
zmniejszenie wchłaniania vit. B
12
○
omeprazol, cymetydyna, ranitydyna
INTERAKCJE LEKÓW OTC
witaminy c. d.
WITAMINA C
▲
zwiększenie
○ wchłaniania żelaza z p.p.
○ eliminacji TLPD i amfetaminy
○ stężenie egzogennych estrogenów
FAŁSZUJE WYNIKI TESTÓW NA GLUKOZĘ I
KREATYNINĘ !
▼
zmniejszenie
○ działania B
12
, aminoglikozydów, pochodnych
fenotiazyny
INTERAKCJE LEKÓW OTC
witaminy c. d.
WITAMINA D
3
▲
zwiększenie działania
WITAMINY D
3
– ryzyko hiperkalcemii
○ preparaty Ca, glikozydy nasercowe,
diuretyki tiazydowe
▼
zmniejszenie działania WITAMINY D
3
○ leki przeciwpadaczkowe, ryfampicyna,
cholestyramina
INTERAKCJE LEKÓW OTC
witaminy c.d.
WITAMINA E
▲
zwiększenie
○ wchłaniania i wykorzystania Vit. A
▼
zmniejszenie
○ zapotrzebowania na insulinę i glikozydy
Preparaty Fe i Vit. K ANTAGONIZUJĄ DZIAŁANIE
WITAMINY E !
INTERAKCJE LEKÓW OTC
minerały
MAGNEZ
▼ zmniejszenie wchłaniania Mg
○ fosforany, duże dawki wapnia, nadmiar lipidów
▲ zwiększenie wydalania Mg z moczem
○ aminoglikozydy, diuretyki pętlowe,
mineralokortykosteroidy
PREPARATY Mg OSŁABIAJĄ działanie
TETRACYKLIN, ZWIAZKÓW Fe, F,
DOUSTNYCH ANTYKOAGULANTÓW !
2012-05-23
8
INTERAKCJE LEKÓW OTC
minerały c.d.
ŻELAZO
▼
zmniejszenie wchłaniania
Fe
○
fosforany, węglany, cholestyramina, alkalizujące,
tetracykliny, herbata, kawa
▲
zwiększenie
○
wchłaniania – Vit. C
INTERAKCJE LEKÓW OTC
minerały c.d.
WAPŃ
▲
zwiększenie wchłaniania
○ Vit. D, kwaśna dieta
▼
zmniejszenie wchłaniania
○ glikokortykosteroidy, zasadowy odczyn pokarmu,
nadmiar lipidów, fosforany, szczawiany
SOLE Ca NASILAJĄ działanie GLIKOZYDÓW,
a OSŁABIAJĄ działanie ANTAGONISTÓW WAPNIA !
INTERAKCJE LEKÓW OTC
analeptyki
Kofeina –
nasilenie działania
NLPZ, ergotaminy
Niketamid – zafałszowane wyniki testów
antydopingowych (+)
Pseudoefedryna –
osłabia działanie
leków
p/cukrzycowych,
nasila toksyczne
działanie
glikozydów i środków wziewnego
znieczulenia
(arytmie)
TLPD i GUANETYDYNA NASILAJĄ
DZIAŁANIE PSEUDOEFEDRYNY!
INTERAKCJE LEKÓW OTC
Dziurawiec
▼
zmniejszenie
○ biodostępności glikozydów, teofiliny, cyklosporyny
○ stężenia amitryptyliny, warfaryny
▲
zwiększenie
○ indukcji enzymatycznej ( induktor CYP-450),
eliminacji doustnych leków p/krzepliwych,
cyklosporyny, leków przeciwwirusowych
○ działania SSRI
s
INTERAKCJE LEKÓW OTC
Kozłek lekarski
▼
zmniejszenie
○
działania ubocznego alkoholu
▲
zwiększenie
○
działania depresyjnego leków OUN
INTERAKCJE LEKÓW OTC
Kasztanowiec
▲
zwiększenie
○ działania antykoagulantów doustnych
○ działania nefrotoksycznego
aminoglikozydów
DZIAŁANIE PREPARATÓW ESCYNY
MOGĄ OSŁABIAĆ CEFALOSPORYNY !
2012-05-23
9
INTERAKCJE LEKÓW OTC
Żeń-Szeń
▲
zwiększenie
○ działania leków p/depresyjnych (zespół
serotoninowy), digoksyny
▼
zmniejszenie
○ działania insuliny i doustnych leków p/cukrzycowych
○ działania moczopędnego furosemidu
INTERAKCJE LEKÓW OTC
Aloes
▼
zmniejszenie
○ ilości potasu z diuretykami tiazydowymi
○ steroidami nadnerczowymi
○ preparatami korzenia lukrecji
INTERAKCJE LEKÓW OTC
Miłorząb japoński
▼
zmniejszenie
○ działania hipotensyjnego diuretyków
▲
zwiększenie
○ działania benzodiazepin
○ działania kwasu acetylosalicylowego
○ ryzyka krwawień po łącznym stosowaniu
z lekami p/ krzepliwymi
INTERAKCJE LEKÓW OTC
Jeżówka
▲
zwiększenie hepatotoksyczności
○ metotreksatu
○ steroidów anabolicznych
○ ketokonazolu
○ amiodaronu
NIE NALEŻY STOSOWAĆ ŁĄCZNIE
Z LEKAMI IMMUNOSUPRESYJNYMI !
INTERAKCJE LEKÓW OTC
Czosnek
▼
zmniejszenie
○
stężenia we krwi estrogenów (antykoncepcja)
▲
zwiększenie działania
○
kwasu ASA
○
warfaryny