2012-05-23

1

LEKI OTC

INTERAKCJE

OTC - Over the Counter Drug

Samoleczenie – stosowanie leków bez

recepty, które konsument może zakupić

bezpośrednio w aptece lub poza apteką (w

przypadku leków znajdujących się w wolnej

sprzedaży).

LEKI OTC

INTERAKCJE

Samoleczenie

o

wówczas, kiedy chory sam rozpoznaje objawy
(najczęściej na podstawie wcześniejszych
doświadczeń – wizyta u lekarza)

-

bez konieczności ponownej konsultacji z lekarzem

-

porada farmaceuty

o

czas stosowania odpowiednio krótki (do 3 dni)

o

zapoznanie się z ulotką przed zastosowaniem leku

LEKI OTC

INTERAKCJE

ZALETY SAMOLECZENIA



Podnosi wiedzę społeczeństwa, zdolność kreowania zdrowia



Zwiększa świadomość, odpowiedzialność człowieka, a tym
samym prowadzi do pełniejszego rozwoju osobowości



Oszczędności ekonomiczne w skali mikro (osoby) i makro
(państwa)

LEKI OTC

INTERAKCJE

ZAGROŻENIA

◊ objawy uboczne
◊ przedawkowanie (grupy wiekowe)
◊ zatrucia przewlekłego
◊ ryzyko polipragmazji
◊ możliwość nadużywania w przypadkach

nieuzasadnionych

◊ niemożność monitorowania działań niepożądanych
◊ odstąpienie od konsultacji lekarskiej
◊ rosnące zainteresowanie medycyną niekonwencjonalną
◊ możliwość wystąpienia interakcji z innymi lekami

INTERAKCJA

zjawisko polegające na wzajemnym

oddziaływaniu dwóch lub większej liczby

leków (związków, pokarmu) w taki sposób,

że ich działanie na organizm ulega zmianie.



interakcje są wynikiem stymulacji lub hamowania
aktywności enzymów metabolizujących dany lek



osoby z genetycznie uwarunkowanym wolnym
metabolizmem mają większą skłonność do interakcji



lek metabolizowany przez dany izoenzym



lub jest jego inhibitorem bądź stymulatorem

może wchodzić w interakcje z każdym innym lekiem,
który jest jego substratem, inhibitorem lub induktorem

2012-05-23

2

EFEKTY INTERAKCJI LEKÓW



Interakcje pożądane:

korzystne łączenie leków (np. w
farmakoterapii nadciśnienia tętniczego,
onkologii, chorobach infekcyjnych)



Interakcje niepożądane:

ich działanie jest niekorzystne (np. łączne
podawanie propranololu z werapamilem)

Interakcje farmaceutyczne



niezgodności recepturowe lub interakcje
leków in vitro;

•

mogą występować w trakcie
przygotowywania leku złożonego w aptece

•

podczas podawania kilku leków w jednej
strzykawce lub w płynie infuzyjnym



mają charakter fizykochemiczny

Interakcje farmaceutyczne



przekroczenie rozpuszczalności

•

w recepcie podana jest zbyt mała ilość
rozpuszczalnika lub niewłaściwy
rozpuszczalnik
(np. nie można przygotować wodnego
roztworu kwasu borowego o stężeniu
większym niż 3%)



łączenie cieczy nie mieszających się

(np. roztworów wodnych i olejowych lub

parafiny ciekłej)

Interakcje farmaceutyczne



zmniejszenie lub całkowita utrata siły
działania w wyniku zmieszania leku ze
środkiem o działaniu adsorpcyjnym

(np. alkaloidów z węglem leczniczym lub
wodorotlenkiem glinu)



powstawanie mieszanin higroskopijnych

(np. po połączeniu kwasu acetylosalicylowego

i paracetamolu lub metamizolu)

Interakcje farmaceutyczne



bardzo złożone - polegają na reakcji
chemicznej między lekami lub substancjami
pomocniczymi, w wyniku czego dochodzi do
inaktywacji lub wytrącenia (z roztworu)
jednego ze składników

•

wodny roztwór fenobarbitalu i papaweryny

(

fenobarbital powoduje wytrącenie papaweryny)

•

krople do oczu zawierające fizostygminę w
roztworze o pH zasadowym

(

dochodzi do utlenienia fizostygminy)

Interakcje farmaceutyczne



z płynami infuzyjnymi zawierającymi

dekstran

nie należy mieszać:

º ampicyliny
º kwasu askorbinowego,
º chlorpromazyny,
º barbituranów
º prometazyny

( mogą tworzyć się połączenia kompleksowe

lub lek może ulec wytrąceniu)

2012-05-23

3

Interakcje farmaceutyczne



dodanie do roztworu zawierającego heparynę

º penicyliny G
º erytromycyny
º gentamycyny
º kanamycyny
º streptomycyny
º tetracykliny
º chlorpromazyny
º promazyny
º protaminy

spowoduje unieczynnienie heparyny



heparyna będzie zawsze unieczynniana, jeśli roztwór,
w którym jest rozpuszczona, ma charakter zasadowy

Interakcje farmaceutyczne



nie wolno łączyć

(w jednej strzykawce lub butelce do wlewów)

antybiotyków aminoglikozydowych z:

º penicylinami

º związkami o budowie steroidowej



szczególną uwagę należy zachować przy łączeniu
różnych insulin (nadmiar protaminy lub jonów cynku
może wiązać insulinę krótko działającą, a mieszanie
insulin stabilizowanych różnymi buforami może
doprowadzić do zmiany pH i w konsekwencji do
zmian w szybkości wchłaniania)

Interakcje farmakokinetyczne



Rodzaj najczęściej występujących niepożądanych
interakcji

zmiana stężenia leku w organizmie

prowadząca do nasilenia lub osłabienia

jego działania



można podzielić ze względu na miejsce występowania:



wchłaniania



dystrybucji



metabolizmu



wydalania

przykłady dalej

Interakcje farmakodynamiczne



interakcje:



receptorowe



enzymatyczne



fizjologiczne (czynnościowe)



interakcje receptorowe i enzymatyczne
występują w przypadku podania leków
działających na ten sam receptor lub enzym

Interakcje farmakodynamiczne - antagonizm



podanie agonisty i antagonisty

zniesienie działania jednego leku przez drugi

Leczenie zatruć:



pochodnymi benzodiazepiny - flumazenil



morfiną - nalokson



środkami owadobójczymi z grupy inhibitorów
acetylocholinoesterazy - pralidoksym

Interakcje farmakodynamiczne - synergizm



nie należy podawać 2 agonistów lub
antagonistów - nie dojdzie do synergizmu
leków - skutek terapeutyczny jest mniejszy od
sumy działania poszczególnych leków



między lekami zachodzi konkurencja o
receptor lub enzym



niebezpieczeństwo wystąpienia interakcji
czynnościowej w zakresie działań
niepożądanych lub interakcji
farmakokinetycznych

2012-05-23

4

Interakcje farmakodynamiczne



interakcje fizjologiczne (czynnościowe) - leki
działające w różnych mechanizmach, na
różne receptory, enzymy itp. powodują takie
same lub przeciwne skutki fizjologiczne



pożądana interakcja czynnościowa:
łączenie leków w farmakoterapii nadciśnienia
tętniczego (propranolol + lek moczopędny)



choroba wrzodowa żołądka (antybiotyki +
omeprazol)



choroba niedokrwienna serca (azotany + leki
beta-adrenolityczne)

Interakcje farmakodynamiczne



działania niepożądane jednego leku są antagonizowane przez

drugi lek:



łączenie leków w farmakoterapii nadciśnienia tętniczego:
adrenolityki z lekami moczopędnymi, które zapobiegają
zatrzymaniu wody w organizmie, a dodatkowo potęgują

działanie hipotensyjne



farmakoterapia zakażeń bakteryjnych
(ampicylina + kwas klawulanowy, który hamuje aktywność
beta-laktamaz)



farmakoterapia astmy oskrzelowej:
lek beta-mimetyczny + kortykosteroidy, które zmniejszają
rozwój tolerancji na działanie leku beta-mimetycznego i

dodatkowo same rozszerzają oskrzela

INTERAKCJE LEKÓW OTC



Kwas acetylosalicylowy

(roczna konsumpcja – 45 000 ton)

Wchłanianie (i siłę działania) zmieniają:

▼

zmniejszenie wchłaniania z przewodu pokarmowego

○ węgiel aktywowany
○ leki neutralizujące sok żołądkowy

▲

zwiększenie wchłaniania z przewodu pokarmowego

○ metoklopramid
○ kofeina - zwiększa biodostępność aspiryny

INTERAKCJE LEKÓW OTC

Kwas acetylosalicylowy c.d.

Dystrybucja

-

wiązanie z białkami osocza - 90%

▲

nasilenie działania:

○

doustnych antykoagulantów

○ doustnych leków przeciwcukrzycowych

○ leków przeciwpadaczkowych (fenytoina

i kwas walproinowy)

INTERAKCJE LEKÓW OTC

Kwas acetylosalicylowy c.d.

Eliminacja:

▼

hamowanie

○ penicyliny, sulfonamidy
○ środki alkalizujące

▲

nasilenie

○ środki zakwaszające

INTERAKCJE LEKÓW OTC



Paracetamol

Wchłanianie zmieniają:

○ cholinolityki (

opóźniają

)

▲

zwiększenie wchłaniania

○ metoklopramid
○ kofeina -

zwiększa biodostępność paracetamolu

2012-05-23

5

INTERAKCJE LEKÓW OTC

Paracetamol c.d

Dystrybucja - wiązanie z białkami osocza - 25-50%

Metabolizm:

▲

nasilenie toksyczności (NAPQI)

○

induktory enzymatyczne (barbiturany,
fenytoina, karbamazepina, omeprazol, alkohol
etylowy)

Eliminacja:

▼

hamowanie

○ propranolol, werapamil, diltiazem, nifedypina,

nikardypina, salicylamid, cymetydyna, ranitydyna

INTERAKCJE LEKÓW OTC

Paracetamol + ASA



Neopyrin -ASA, Panpiryna

▲

nasilenie działania:

○ doustnych leków p/cukrzycowych
○ doustnych antykoagulantów

ZWIĘKSZENIE RYZYKA USZKODZENIA WĄTROBY I NEREK

!

ŁĄCZNE STOSOWANIE Z INHIBITORAMI MAO MOŻE
WYWOŁAĆ POBUDZENIE I GORACZKĘ !

INTERAKCJE LEKÓW OTC



Metamizol

▲

nasilenie działania:

○ doustnych leków p/cukrzycowych
○ leków p/zakrzepowych
○ sulfonamidów
○ fenytoiny

INHIBITORY MAO –

nasilają,

barbiturany –

osłabiają

działanie metamizolu

Z CHLOROPROMAZYNĄ możliwość ciężkiej

hipotermii !

INTERAKCJE LEKÓW OTC



Ibuprofen, Naproksen, Diclofenak

wiązanie z białkami osocza - ok. 100%

▼

zmniejszenie wchłaniania z przewodu pokarmowego

○ węgiel aktywowany

○ leki neutralizujące sok żołądkowy

INTERAKCJE LEKÓW OTC

NLPZ

osłabiają działanie !!!

○ hipotensyjne: IKA, diuretyków

tiazydowych, beta - blokerów

○ moczopędne diuretyków (pętlowych –

furosemid)

INTERAKCJE LEKÓW OTC

NLPZ

zwiększają

○ działanie nefrotoksyczne (cyklosporyna)
○ działanie oto- i nefrotoksyczne aminoglikozydów

(spadek filtracji kłębkowej)

○ ryzyko krwawienia (tyklopidyna, klopidogrel)
○ ryzyko działania neurotoksycznego

fluorochinolonów (zwłaszcza u chorych powyżej
70 roku życia)

2012-05-23

6

INTERAKCJE LEKÓW OTC

NLPZ

zwiększają

(c.d.)

○ ryzyko krwawienia z przewodu pokarmowego

(glikokortykosteroidy stosowane ogólnie)

○ ryzyko uszkodzenia błony śluzowej przełyku i

żołądka (bisfosfoniany)

INTERAKCJE LEKÓW OTC

przeciwkaszlowe



Preparaty z kodeiną

(Ascodan, Solpadeine, Thiocodin)

▲

nasilenie działania

○ depresyjnego na OUN leków

psychotropowych, nasennych, alkoholu

○ opioidów - na ośrodek oddechowy
○ z inhibitorami MAO – znaczny spadek RR,

śpiączka

INTERAKCJE LEKÓW OTC

przeciwkaszlowe c.d.



Dekstrometorfan

(

Acodin, Tabcin, Gripex…

)

▲

nasilenie działania

○ inhibitorów MAO

○ depresyjnego na OUN leków

psychotropowych, nasennych, alkoholu

INTERAKCJE LEKÓW OTC



Mukolityki (

Ambroksol, Bromheksyna

)

▲

nasilenie działania

○ amoksycyliny, cefalosporyn, makrolidów, tetracyklin

(tkanka płucna)

MOŻNA PODAWAĆ ŁĄCZNIE !

NIE NALEŻY PODAWAĆ

Z PRZECIWKASZLOWYMI !

INTERAKCJE LEKÓW OTC

Leki wykrztuśne

Preparaty:



Babki lancetowatej – obniżenie poziomu litu



Prawoślazu lekarskiego – utrudnienie
wchłaniania wielu witamin i leków (śluz)



Eucalyptus – przyśpiesza indukcję
enzymatyczną

INTERAKCJE LEKÓW OTC

witaminy

▼

zmniejszenie wchłaniania z przewodu pokarmowego

WITAMINY A

○ węgiel aktywny, parafina ciekła, neomycyna

ALE:

REGULARNE (przez KILKA MIESIĘCY) przyjmowanie VIT.A

znacznie obniża poziom VIT. E we krwi.

▼

zmniejszenie wchłaniania z przewodu pokarmowego

WITAMINY B

1

○ leki alkalizujące, alkohol etylowy, herbata

2012-05-23

7

INTERAKCJE LEKÓW OTC

witaminy c.d.

▼

zmniejszenie



WITAMINA B

6

○ działania L-dopy

ZAPOTRZEBOWANIE NA VIT.B

6

WIĘKSZE PRZY

PRZYJMOWANIU DOUSTNYCH ŚRODKÓW
ANTYKONCEPCYJNYCH !

INTERAKCJE LEKÓW OTC

witaminy c.d.



WITAMINA B

12

▼

zmniejszenie wchłaniania vit. B

12

○

omeprazol, cymetydyna, ranitydyna

INTERAKCJE LEKÓW OTC

witaminy c. d.



WITAMINA C

▲

zwiększenie

○ wchłaniania żelaza z p.p.
○ eliminacji TLPD i amfetaminy
○ stężenie egzogennych estrogenów

FAŁSZUJE WYNIKI TESTÓW NA GLUKOZĘ I

KREATYNINĘ !

▼

zmniejszenie

○ działania B

12

, aminoglikozydów, pochodnych

fenotiazyny

INTERAKCJE LEKÓW OTC

witaminy c. d.



WITAMINA D

3

▲

zwiększenie działania

WITAMINY D

3

– ryzyko hiperkalcemii

○ preparaty Ca, glikozydy nasercowe,

diuretyki tiazydowe

▼

zmniejszenie działania WITAMINY D

3

○ leki przeciwpadaczkowe, ryfampicyna,

cholestyramina

INTERAKCJE LEKÓW OTC

witaminy c.d.



WITAMINA E

▲

zwiększenie

○ wchłaniania i wykorzystania Vit. A

▼

zmniejszenie

○ zapotrzebowania na insulinę i glikozydy

Preparaty Fe i Vit. K ANTAGONIZUJĄ DZIAŁANIE

WITAMINY E !

INTERAKCJE LEKÓW OTC

minerały



MAGNEZ

▼ zmniejszenie wchłaniania Mg
○ fosforany, duże dawki wapnia, nadmiar lipidów
▲ zwiększenie wydalania Mg z moczem
○ aminoglikozydy, diuretyki pętlowe,

mineralokortykosteroidy

PREPARATY Mg OSŁABIAJĄ działanie

TETRACYKLIN, ZWIAZKÓW Fe, F,

DOUSTNYCH ANTYKOAGULANTÓW !

2012-05-23

8

INTERAKCJE LEKÓW OTC

minerały c.d.



ŻELAZO

▼

zmniejszenie wchłaniania

Fe

○

fosforany, węglany, cholestyramina, alkalizujące,

tetracykliny, herbata, kawa

▲

zwiększenie

○

wchłaniania – Vit. C

INTERAKCJE LEKÓW OTC

minerały c.d.



WAPŃ

▲

zwiększenie wchłaniania

○ Vit. D, kwaśna dieta

▼

zmniejszenie wchłaniania

○ glikokortykosteroidy, zasadowy odczyn pokarmu,

nadmiar lipidów, fosforany, szczawiany

SOLE Ca NASILAJĄ działanie GLIKOZYDÓW,

a OSŁABIAJĄ działanie ANTAGONISTÓW WAPNIA !

INTERAKCJE LEKÓW OTC

analeptyki



Kofeina –

nasilenie działania

NLPZ, ergotaminy



Niketamid – zafałszowane wyniki testów
antydopingowych (+)



Pseudoefedryna –

osłabia działanie

leków

p/cukrzycowych,

nasila toksyczne

działanie

glikozydów i środków wziewnego
znieczulenia

(arytmie)

TLPD i GUANETYDYNA NASILAJĄ

DZIAŁANIE PSEUDOEFEDRYNY!

INTERAKCJE LEKÓW OTC



Dziurawiec

▼

zmniejszenie

○ biodostępności glikozydów, teofiliny, cyklosporyny
○ stężenia amitryptyliny, warfaryny

▲

zwiększenie

○ indukcji enzymatycznej ( induktor CYP-450),

eliminacji doustnych leków p/krzepliwych,
cyklosporyny, leków przeciwwirusowych

○ działania SSRI

s

INTERAKCJE LEKÓW OTC



Kozłek lekarski

▼

zmniejszenie

○

działania ubocznego alkoholu

▲

zwiększenie

○

działania depresyjnego leków OUN

INTERAKCJE LEKÓW OTC



Kasztanowiec

▲

zwiększenie

○ działania antykoagulantów doustnych

○ działania nefrotoksycznego

aminoglikozydów

DZIAŁANIE PREPARATÓW ESCYNY

MOGĄ OSŁABIAĆ CEFALOSPORYNY !

2012-05-23

9

INTERAKCJE LEKÓW OTC



Żeń-Szeń

▲

zwiększenie

○ działania leków p/depresyjnych (zespół

serotoninowy), digoksyny

▼

zmniejszenie

○ działania insuliny i doustnych leków p/cukrzycowych

○ działania moczopędnego furosemidu

INTERAKCJE LEKÓW OTC



Aloes

▼

zmniejszenie

○ ilości potasu z diuretykami tiazydowymi

○ steroidami nadnerczowymi

○ preparatami korzenia lukrecji

INTERAKCJE LEKÓW OTC



Miłorząb japoński

▼

zmniejszenie

○ działania hipotensyjnego diuretyków

▲

zwiększenie

○ działania benzodiazepin
○ działania kwasu acetylosalicylowego
○ ryzyka krwawień po łącznym stosowaniu

z lekami p/ krzepliwymi

INTERAKCJE LEKÓW OTC



Jeżówka

▲

zwiększenie hepatotoksyczności

○ metotreksatu
○ steroidów anabolicznych
○ ketokonazolu
○ amiodaronu

NIE NALEŻY STOSOWAĆ ŁĄCZNIE

Z LEKAMI IMMUNOSUPRESYJNYMI !

INTERAKCJE LEKÓW OTC



Czosnek

▼

zmniejszenie

○

stężenia we krwi estrogenów (antykoncepcja)

▲

zwiększenie działania

○

kwasu ASA

○

warfaryny