Farmakologia wykład 1 05.09.2010
Farmakologia – pharmakon – lek/trucizna
jest to nauka zajmująca się środkami aktywnymi farmakologicznie czyli
substancjami które mają jakikolwiek wpływ na organizm, czy to
pozytywny, czy też negatywny.
1
Początkowo lekami były produkty naturalne – części roślin, owoce, zioła, narządy
zwierzęce, minerały.
W II wieku n.e. Rzymski lekarz farmaceuta GALLEN zaczął opracowywać sposoby
przyrzadzania leków i ich postacie, np tzw.: galenówki – czyli formy galenowe takie
jak : napary, odwary, syropy, nalewki.
2
Pochodzenie leków :
–
Leki pochodzenia roślinnego – związki czynne najczęściej otrzymywane są
drogą ekstrakcji, czyli przez dobór różnych rozpuszczalników.
Wyróżniamy kilka grup zw.czynnych poch. roślinnego :
1- alkaloidy –np: morfina, kofeina, teobromina, chinina.
2- glikozydy nasercowe – z naparstnicy, konwalii, pierwiosnka.
–
Leki pochodzenia zwierzecego – również otrzymywane z ekstrakcji to są np:
1- hormony – np insulina
2- surowice
3- wyciągi tkankowe – np heparyna
4- enzymy – np żołądkowe, trzustkowe.
–
Leki syntetyczne – leki otrzymywane w sposób całkowicie sztuczny, nie mają
odpowiednika w przyrodzie są to np leki :
- przeciwpadaczkowe
- antykoncepcyjne
- antyseptyczne.
–
Leki półsyntetyczne – oparte na bazie surowców naturalnych ale wytwarzane
w warunkach laboratoryjnych i modyfikowane w celu podniesienia ich jakości
są to np :
-antybiotyki – penicylina.
3
Postacie leków :
–
stała – tabletki,kapsułki,czopki,globulki,proszki,pigułki,mości
–
płynna – syrop,krople,zawiesina
–
gazowa – aerozole, spreje
4
Leki o przedłużonym działaniu (depot) – są korzystne, zapewniają komfort
psychiczny. Technologia ich wykonania gwarantuje że przez cały okres trwania w
organizmie lek działa w 100%. np: plastry antykoncepcyjne – 7dni.
5
Nośniki leków – substancje mające bardzo duże powinowactwo do danej tkanki – jest
to tak zwany – tropizm – typ reakcji chemicznej, dzięki której nośnik z lekiem będzie
szybciej docierał do wyznaczonej tkanki. np:
–
cykliczny węglan mający bardzo duże powinowactwo do tkanki oddechowej w
płucach – jest nośnikiem erytromycyny w leku davercin – skutecznie działa w
zapaleniu płuc.
–
Liposomy – to związki czynne które wnoszą substancję do wewnątrz np do
głębokich warstw skóry.
6
Proleki (prodragi) – Prekursory leków – substancja która musi przejść modyfikacje
od formy nieaktywnej (w jakiej była podana) do formy aktywnej i dzieje się to w
wyniku działania naszych enzymów. Np zovirax – acyklovir.
7
Nazewnictwo leków
Każda substancja czynna ma swoją międzynarodową nazwę nadaną przez WHO.
Nie może być dwóch leków o tej samej nazwie międzynarodowej.
Nazwa międzynarodowa – mówi o podstawowej budowie chemicznej z której
wywodzi się dany lek.
Nazwa handlowa – jest to nazwa zastrzeżona dla danego producenta, który wytwarza
lek. Leki które mają tą samą nazwę międzynarodową, postać i dawkę nazywamy
lekami synonimowymi
np : PARACETAMOL (n. międzynarodowa) – apap, panadol, codipar – n. handlowe.
IBUPROFEN – ibum, nurofen, ibuprom
8
Podział ze względu na działanie farmakologiczne :
–
leki o działaniu przeciwbólowym,
–
leki nasercowe
–
leki przeciwzapalne
9
Rodzaje działania:
sposoby działania leków możemy podzielić na 4 pary :
1. ogólne - lek wykazuje działanie na cały organizm,
miejscowe – działa tylko w miejscu podania,
2. przyczynowe (etioterapeutyczne) – są to leki zwalczające przyczyny choroby,
(np przy anginie będą to antybiotyki),
objawowe (symptomatyczne) – zwalczają objawy np gorączkę,
3. ośrodkowe – leki działające tylko na ośrodkowy układ nerwowy
obwodowe – działają na wszytko poza ośrodkowym układem nerwowym,
4. alleopatyczne – lek przeciwdziałający chorobie
homeopatyczne – na zasadzie ,podobne podobnym'
10
Działanie leków w organizmie jest zależne od budowy fizyko-chemicznej, ale
również od wielu innych zmiennych czynników (cech indywidualnych organizmów)
takich jak: wagi, wieku, płci, rasy, stanu wydolnościowego narządów, chorób
współtowarzyszących.
11
Mechanizmy działania leków w żywym organizmie:
•
działanie fizyczne – działanie takich leków zależy tylko od jego budowy –
np :leki wziewne, aerozole.
•
działanie substytucyjne (uzupełniające) – dostarczają to czego brakuje w
organizmie – magnez, żelazo, wapno, insulina, nikotyna,morfina.
•
Mechanizm chemiczny – jest to najczęściej występujący mechanizm.
W tym przypadku działanie takiego leku uzależnione jest:
1. od jego budowy chemicznej,
2. od łączenia się z określonymi mikrostrukturami w organizmie,
3. od oddziaływania na pewne enzymy.
–
Działanie leków z enzymami (enzymy to substancje białkowe katalizujące),
jeśli dany lek działa pobudzająco na enzym to on jest jego – induktorem
(indukcja), jeśli działa hamująco to jest - inhibitorem (inhibicja).
–
Działanie chemiczne z receptorem – jeśli lek łączy się z danym receptorem i
go pobudza to jest jego – agonistą, jeśli po połączeniu działa hamująco to
wtedy jest – antagonistą.
–
Działanie chemiczne na kanały jonowe – leki mogą otwierać lub zamykać dane
kanały w błonach komórkowych, otwierają – agoniści, zamykają – antagoniści.
–
Antymetabolity – są to związki, które wykazują duże podobieństwo chemiczne
do fizjologicznych metabolitów i dzięki temu zawdzięczają swoje działanie.
12
Interakcje leków
Interakcje zachodzące przy zastosowaniu przynajmniej dwóch leków
jednocześnie lub innych substancji(jedzenie , napoje, używki)
Synergizm-zgodne jednokierunkowe działanie leków
-addycyjny-sumowanie
-hyperaddycyjny -potęgowanie
Antagonizm- przeciwne działanie leków prowadzące do osłabienie lub
zniesienia działania
Polipragmozja – leczenia wieloma lekami