plik

Farmakologia ( z grec. farmacon = lek , logos = wiedza) – nauka o lekach

Lek – każda substancja, niezależnie od pochodzenia (naturalnego lub syntetycznego), nadająca się do
bezpośredniego wprowadzana do organizmu w odpowiedniej postaci farmaceutycznej w celu
osiągnięcia pożądanego efektu terapeutycznego, lub w celu zapobiegania chorobie, często podawana
w ściśle określonej dawce.

Pochodzenie leków

• Mineralne - talk, sole np. NaCl

• Roślinne – alkaloidy, glikozydy, saponiny, garbniki

• Zwierzęce – preparaty hormonalne, wyciągi tkankowe, surowice

• Syntetyczne – uzyskane na drodze syntezy chemicznej ,

• Na drodze inżynierii genetycznej

Nazewnictwo leków

Stosuje się nazwy międzynarodowe , nazwy handlowy oraz chemiczne

nazwa chemiczna

nazwa
międzynarodowa

nazwa handlowa

N-(4-hydroksyfenylo)acetamid

paracetamol

Panadol , Apap, Paracetamol

Nazwy grupowe: analgetica (leki przeciwbólowe), hypnotica (nasenne),

sedativa (uspokajające) itp.

Działanie leków

 poprzez receptory

Agonista - substancja , która łączy się z receptorem wywołując reakcję w komórce
docelowej

Antagonista - substancja blokująca czynność receptora lub lek o działaniu przeciwnym do
innego leku lub substancji

Aktywność wewnętrzna – zdolność leku do wywołania efektu po połączeniu z receptorem

Agonista :

• pełny (max aktywność wewnętrzna)

• częściowy

Antagonista:

• Kompetytywny (wiąże się z receptorem w tym samym miejscu co agonista

• Niekompetytywny (wiąże się w sposób nieodwracalny)

Typy receptorów

• Receptory pobudzane przez agonistę jonotropowe (rec. nikotynowy, rec. GABA)

Czas trwania - milisekundy

• Receptory związane z białkiem G (metabotropowe): rec. muskarynowy, rec.

adrenergiczny

Czas trwania: sekundy

• Receptory związane z kinazą tyrozynową (fosforylacja białek) rec. Insulinowy

Czas trwania: minuty

• Receptory jądrowe (kontrola transkrypcji DNA)

rec. estrogenowy

Czas trwania - godziny

Działanie leków



Poprzez substancje przekaźnikowe ( GABA, Ach)



Poprzez układ hormonalny:

Hamowanie: leki przeciwtarczycowe

Pobudzenie: doustne leki przeciwcukrzycowe

Blokowanie: antagoniści estrogenu, leki przeciwhistaminowe, kwas acetylosalicylo



Poprzez kanały jonowe

Blokery kanału wapniowego np. werapamil,

Środki miejscowo znieczulające: lidokaina,

Leki antyarytmiczne: amiodaron

Doustne leki przeciwcukrzycowe (kanał K

)



Poprzez wpływ na procesy aktywnego transportu

Glikozydy nasercowe, leki moczopędne



Poprzez układ enzymów

Inhibitory cholinesterazy, anhydrazy węglanowej (leki moczopędne, leki przeciwdepresyjne,
kwas acetylosalicylowy (aspiryna)



Poprzez układ tzw. drugich przekaźników:

, cAMP, IP

, DG



poprzez układ białek G

Drogi podania leków

Doustna - per os (p.o)

Zalety:

• Wygodna

• Bezpieczna

• Tania

Wady:

• rozkład niektórych leków w kwaśnym pH żołądka

• metabolizowanie przez bakterie jelitowe

• późny początek działania

• objawy uboczne (podrażnienie śluzówek)

Postacie leków: tabletki, tabletki rozpuszczalne, tabletki musujące, tabletki powlekane,
tabletki drażowane, kapsułki, granulat, proszek do sporządzania zawiesiny doustnej,
syrop, zawiesina doustna, mikrokapsułki, tabletki/kapsułki MR, tj. o zmodyfikowanym
uwalnianiu, tabletki/kapsułki retard, tabletki/kapsułki SR, tabletki/kapsułki forte;

Podjęzykowa

Zalety :Lek działa szybko po podaniu, nie dostaje się do krążenia wątrobowego

Stosowana w stanach wymagających szybkiej interwencji np. podanie nitrogliceryny w bólu
wieńcowym

Doodbytnicza

Zalety:

• Alternatywa u chorych nieprzytomnych, przy wymiotach, u małych dzieci)
• Szybki początek działania

Wady:

•  Podrażnienie śluzówki odbytnicy
•  Niecałkowita absorpcja
•  Postacie leków: czopki, wlewka doodbytnicza;

Parenteralna

Rodzaje:

• Dotętnicza

• Dożylna

• Dootrzewnowa

• Dokanałowa

• Domięśniowa

• Podskórna,

• Śródskórna

• Transdermalna

Zalety:

• szybkie, przewidywalne wchłanianie,

• dokładniejsze dawkowanie

• możliwość stosowania u chorych nieprzytomnych

• możliwość podania leków niestabilnych w środowisku przewodu pokarmowego

Wady:

• ze względu na szybsze wchłanianie możliwość nasilenia objawów niepożądanych

• konieczność zachowania aseptyki

• ból

• trudności w samodzielnym podawaniu przez pacjenta

• wyższa cena

• częstsze powikłania

Domięśniowa (i.m.)

Zalety:

• szybsze działanie

• możliwość podawanie większej objętości, leków drażniących

• można regulować szybkość absorpcji (roztwory wodne, olejowe, postaci tzw. depot

Wady:

• szybkość wchłaniania zależy od ukrwienia mięśnia

• ból przy podaniu

• powikłania (zrosty, podanie do naczynia, uszkodzenie nerwu

Postacie leków: ampułka, fiolka, fiolka z liofilizatem do rozcieńczenia, ampułko-strzykawka

Podskórna (s.c)

Lek podawany poniżej skóry właściwej

Zalety:

• technicznie łatwe podanie (samodzielne)

Wady:

• leki drażniące mogą powodować ból, martwicę, stan zapalny

• jednorazowa niewielka objętość leku

Postacie leków: ampułka, fiolka, fiolka z liofilizatem do rozcieńczenia, ampułko-strzykawka

Dożylna (i.v.)

Lek podawany bezpośrednio do układu krążenia

Zalety:

• działanie praktycznie natychmiastowe

• całkowita biodostępność,

• możliwość podawania dużych objętości (wlewy kroplowe) oraz leków drażniących

• użyteczna w sytuacjach nagłych

Wady:

• ryzyko związane z szybkim podaniem lub przekroczeniem dawki

• tylko leki spełniające kryteria (sterylność, rozpuszczalność w wodzie, toniczność, pH

itp.

• konieczność aseptyki, odpowiednio przeszkolony personel

• powikłania (zrosty, stan zapalny, obrzęk, wylewy podskórne)

• trudności techniczne

Postacie leków: ampułka, fiolka, fiolka z liofilizatem do rozcieńczenia, ampułko-strzykawka

Przezskórna (transdermalna)

Zalety:

• powolne wchłanianie

• dobra współpraca z pacjentem,

• omijanie krążenia wrotnego

Wady:

• wysoka cena

• leki rozpuszczalne w tłuszczach

Postacie: maści, żele, kremy, aerozole, pianki, system transdermalny ( plastry )

Droga wziewna

Stosowane w leczeniu chorób układu oddechowego (w postaci aerozoli)

Stosowane w anestezjologii ( do znieczulenia ogólnego)

Zalety:

•  Szybkie wchłanianie – duża powierzchnia płuc
•  Omijany efekt przejścia przez wątrobę
•  Wysokie stężenie miejscowe

Wady:

Mogą działać drażniąco na układ oddechowy

Postacie: aerozole

Podanie dospojówkowe

• Leki podawane bezpośrednio do worka spojówkowego

• Stosowane w okulistyce (leki przeciw jaskrze)

• Mogą działać systemowo i powodować działania uboczne

Postacie: krople

Podanie dokanałowe

Do kanału kręgowego podawane są leki które nie przenikają bariery krew-mózg

• anestetyki (leki znieczulenia ogólnego)

• leki przeciwbólowe (opioidowe)

• antybiotyki (leczenie zapalenia opon mózgowo-rdzeniowych)

• leki przeciwnowotworowe (przerzuty do kanału kręgowego, nowotwory układu

krwiotwórczego)

Metabolizm leków

Zachodzi głownie w wątrobie

Związki rozpuszczalne w tłuszczach

przechodzą w Związki rozpuszczalne w

wodzie

Związki polarne przechodzą w Związki apolarne

utlenianie

redukcja

tzw. reakcje I fazy

hydroliza

Sprzęganie z

kwasem siarkowym

tzw. reakcje II fazy

glukuronowym

octowym

Cel: ułatwienie usunięcia leku przez nerki

Czynniki wpływające na metabolizm leków

• Czynniki genetyczne

• Płeć

• Wiek

• Stany patologiczne

• Droga podania

• Interakcje z innymi lekami

Wydalanie leków

• Nerki

• Drogi żółciowe

• Jelita

• Układ oddechowy

• Skóra

• Mleko

• Ślina

Nerki – główny narząd odpowiedzialny za wydalanie

• Filtracja kłębuszkowa

• Wydzielanie kanalikowe

• Wchłanianie zwrotne

Wątroba:

Związki o dużej masie cząsteczkowej,

• leki antydepresyjne

• Leki przeciwnowotworowe

Jelita:

• Niewielkie znaczenie w procesie wydalania

• sole metali ciężkich (np. żelazo, rtęć)

Płuca:

• Na drodze dyfuzji

• Gazy (np. po znieczuleniu ogólnym), związki lotne - pary alkoholi, leki wykrztuśne

Skóra:

Gruczoły potowe – w dużym stopniu wydalana tiamina i metabolity witaminy B