Histamina i leki przeciwhistaminowe 

Histamina 

Histamina 

– amina biogenna, mediator reakcji alergicznej 

Alergeny- substancje  wyzwalające reakcje alergiczne 
 
•Podział alergenów:  
•wziewne (pyłki roślin, kurz domowy) 
•pokarmowe 
•kontaktowe 
•zakaźne 
•lekowe 

 
 

Histamina występuje w: 
 
•płucach,  

 

•skórze  

 

•błonie śluzowej nosa, 

 

•błonie śluzowej żołądka 
(komórki 
enterochromaffinowe) 

 
 

•OUN (neurony 
histaminergiczne) 

 
 
  

Uwalnianie na drodze egzocytozy 
Czynniki pobudzające uwalnianie 
histaminy: 
 
Morfina,  
Tubokuraryna 
Antybiotyki 
Środki cieniujące 
Ucisk 
Zimno 
 

Histamina: 

•Rozkurcza mięśnie gładkie tętniczek i zwieraczy 
przedwłośniczkowych 
•Zwiększa przepuszczalnośc żyłek zawłośniczkowych 
•Obniża ciśnienie tętnicze krwi 
•Zwiększa częstotliwość pracy oraz pojemność minutową serca 
•Kurczy mięśnie gładkie oskrzeli i przewodu pokarmowego 
•Kurczy macicę 

 
 

 
 

Śródskórne wstrzyknięcie histaminy powoduje powstanie bąbla histaminowego oraz 
uczucie świądu 

Receptory histaminowe  

H1 – pośredniczą w działaniach naczyniowych, odpowiedzialne za skurcz mięśni gładkich 
oskrzeli, p. pokarmowego, macicy  
H2- rola w pobudzaniu wydzielania soku żołądkowego, pobudzaniu pracy serca 
H3- presynaptyczne autoreceptory hamujące,  
H4 – odkryty niedawno, na komórkach układu immunologicznego 

Wyróżniamy 4 typy reakcji alergicznych: 
 

Typu I – reakcje typu wczesnego (anafilaksja)( katar sienny, pokrzywka, uczulenie 
na lateks) 
 
Typu II – cytotoksyczne (odrzucenie przeszczepu narządu, choroba Hashimoto) 

 

Typu III wywołane kompleksami immunologicznymi ( choroba posurowicza, 
zapalenie kłębuszków nerkowych 
 
Typu IV późnego (kontaktowe zapalenie skóry, nadwrażliwość na leki) 
 - reakcja zapalna za pośrednictwem limfocytów T - "nadwrażliwość komórkowa) 
reakcja cytotoksyczna, komórkowa: odrzucenie przeszczepu,komórkowe reakcje 
alergiczne typu opóźnionego: reakcje skórne późne typu tuberkulinowego (po podaniu 
antygenów przeciw białkom gruzełka), wyprysk kontaktowy (po wielokrotnym 
kontakcie ze związkami chromu, niklu i niektórymi barwnikami). 

 

 

 

 

Histamina zastosowanie 

Histamina  
•w diagnostyce chorób alergicznych (jako 
dodatnia próba kontrolna) 
•miejscowo w maściach jako środek wywołujący 
przekrwienie skóry 
Preparaty: 
Histamini dihydrochloricum  (Histaglobulina) 
 
 
Betahistyna 
Pobudza wydzielanie histaminy z zakończeń 
nerwowych (przez blokowanie rec. H3) 
Działa agonistycznie na rec. H2 
Zastosowanie: choroba Meniere`a 
Preparaty: Betahistyne,  
Betalan, Betaserc,Lavistina, Vertigen, 
Vestibo 
  
 

 
 
 

Leki przeciwhistaminowe 

Leki blokujące receptory 
histaminergiczne H1 
I generacji 
II generacji 
Mechanizm dzialania: 
Łączą się z receptorem H1 – znoszą 
oddziaływanie histaminy jako mediatora 
reakcji zapalnej i immunologicznej 
Zastosowanie: 
Hamowanie objawów reakcji 
alergicznych: pokrzywki, obrzęk 
naczynioruchowy, nieżyt nosa, zapalenie 
spojówek 
 

 

Leki przeciwhistaminowe I generacji 

Pochodne etanoloaminy 
Pochodne etylenodiaminy 
Pochodne alkiloaminy 
Pochodne piperazyny 
Pochodne fenotiazyny 
Inne  
Działanie dodatkowe: antycholinergiczne, 
serotoninergiczne, adrenergiczne, przeciwwymiotne 
Czas działania: po 15-30 min od podania, trwa 3-6h,  
Zastosowanie: sezonowe i całoroczne atopowe 
nieżyty nosa, alergiczne dermatozy (pokrzywki, 
wypryski skórne), obrzęk naczynioruchowy, wstrząs 
anafilaktyczny 
Działania niepożądane: hamująco na OUN (znużenie 
senność, zab. koordynacji ruchowej), suchość w jamie 
ustnej, zab. widzenia, zab. rytmu serca, zab. p. 
pokarmowego, uczulenia, ból i zawroty głowy, zab. 
szpiku  
Przeciwwskazania: jaskra, przerost prostaty, 
uszkodzenie szpiku, nadwrażliwość 

 

Leki przeciwhistaminowe I generacji 

Pochodne etanoloaminy: 
•Difenhydramina – ma silne działanie hamujące 
OUN, 
stosowana miejscowo 
Preparaty: Apap Noc, Betadrin WZF krople do 
oczu 
 
•Dimnehydrynat –stosowany w chorobie 
lokomocyjnej  
Preparat: Aviomarin, Arlevert (prep złoż.) 

 

•Karbinoksamina –wchodzi w skład preparatów 
złożonych 

 

•Klemastyna- ma dłuższy okres półtrwania i 
wywołuje słabsze objawy senności 
Preparaty: Clemastinum syrop, tabletki,  roztwór 
do wstrzykiwań 

Leki przeciwhistaminowe I generacji 

Pochodne etylenodiaminy 
Działanie: przeciwhistaminowe, uspokajające, 
nie działają przeciwwymiotnie 
 
Działania niezażądane: ze strony przewodu 
pokarmowego i skóry 
 
Anrazolina – bardzo toksyczna (wywołuje 
uczulenia, małopłytkowowść, granulocytopenie) 
Preparaty: Spersallerg krople do oczu 
Phenazolinum – roztwór do wstrzykiwań 
Preparaty złożone: 
Dermophenazol – aerozol na skórę, roztwór 
Oftophenazol – krople do oczu, roztwór 
Rhinophenazol – krople do nosa, roztwór 
 
Tripelenamina – stosowana zewnętrznie 

Leki przeciwhistaminowe I generacji 

Pochodne alkiloaminy 
Działanie: antagonistyczne do receptorów H1, nie 
działają przeciwwymiotnie, pobudzają OUN 
Dimetinden stosowany w chorobach alergicznych 
skóry, ma działanie przeciwświądowe 
Preparaty: Fenistil emulsja na skórę, kapsułki retard, 
żel, krople doustne, roztwór 
Chlorfeniramina wchodzi w skład  preparatów 
złożonych  
Preparaty: Tabcin 
Deksbromfeniramina wchodzi w skład  preparatów 
złożonych  
Preparaty: Disophrol retard 
Feniramina wchodzi w skład  preparatów złożonych  
Preparaty: Fervex  (Paracetamol, Acidum 
ascorbicum, Feniramina) , Theraflu, Gripex Noc 

Leki przeciwhistaminowe I generacji 

Pochodne piperazyny 
Działanie: przeciwhistaminowe, silnie 
uspokajające, przeciwwymiotne 
Hydroksyzyna – działanie przeciwlękowe, 
przeciwhistaminowe, stosowana głownie w 
skórnych odczynach alergicznych ze świądem 
gdy inne leki są nieskuteczne 
Preparaty: Atarax tabletki, syrop, 
Hydroxyzinum 
 
Meklozyna stosowana w zaburzeniach 
błędnikowych (choroba lokomocyjna, choroba 
Meniera 
Cinnarizyna, flunarizina –działania 
przeciwhistaminowe, blokują kanały 
wapniowe 
Preparaty: Arlevert,  
 

Leki przeciwhistaminowe I generacji 

Pochodne fenotiazyny 

Działanie przeciwhistaminowe, 
uspokajające, przeciwwymiotne, 
cholinolityczne 
Prometazyna – silnie uspokajająco i 
przeciwwymiotnie, w ostrych odczynach 
alergicznych ze świądem  
Preparaty: Diphergan – syrop, tabletki 
Polfergan – syrop 
Codrex noc – preparat złożony 

Leki przeciwhistaminowe o innej budowie 

Bampina – przeciwhistaminowo, przeciwświądowo, 
przeciwwymiotnie, słabo uspokajająco 
Preparat Soventol żel 
Cyproheptadyna – przeciwhistaminowo, 
przeciwserotoninergicznie, stosowana w chorobach 
alergicznych z silnym świądem, powoduje znaczny 
przyrost masy ciała senność, uszkodzeni wątroby i 
szpiku 
Preparaty: Peritol: syrop, tabletki 
Fenspiryd – działanie przeciwzapalne, rozkurczające 
oskrzela, przeciwalergiczne, antagonista receptorów H1 
Preparaty: Eurespal tabletki, syrop,  
Pulneo- syrop 
Ketotifen – hamuje degranulację komórek tucznych, 
stosowany w astmie oskrzelowej u dzieci 
Preparaty: Ketotifen syrop, tabletki, Zaditen – krople do 
oczu, roztwór, tabletki, syrop 

Leki przeciwhistaminowe II generacji 

Działanie: działają wyłącznie na receptory 
H1, w mniejszym stopniu hamują OUN, ich 
działanie rozpoczyna się później i trwa 
dłużej nie lęków I generacji, w chorobach 
alergicznych skory maja mniejsza 
skuteczność niż leki I generacji 
Działanie niepożądane: ze strony OUN 
(senność) , kardiodepresyjne 
Do leków tych zaliczamy:  
Akriwastyna: Allergodil –aerozol do nosa, 
krople oczne 
Cetrizyna – Allertec, CetAlergin, Letizen, 
Zyrtec, Reactine , Cirrus 
Desloratyna: Aerius, Azomyr, Neoclaritin 
Emedastyna: Emadine krople oczne, 
roztwor 
Levocetryzyna – Cezera, Xyzal 
Loratadina: Aleric , Claritine, Loratan, 
Clarinase