Farmacja weterynaryjna
Ćwiczenie 4
Zakład Farmakologii i Toksykologii
Wydział Medycyny Weterynaryjnej
Uniwersytetu Przyrodniczego we
Wrocławiu
Opracowali: dr Piotr Okoniewski
dr Marianna Szczypka
prof. Marcin Świtała
Materiały pomocnicze dla roku III – 2012
PŁYNNE I PÓŁSTAŁE
POSTACIE LEKÓW
ROZTWORY
– Solutiones
Roztwór to:
• płynna postać leku,
• przeznaczona do stosowania wewnętrznego
lub zewnętrznego,
• otrzymywana przez rozpuszczenie jednej
(solvendum) lub kilku substancji leczniczych
w odpowiednim rozpuszczalniku (solvens)
Rozpuszczalnikiem może być woda, etanol, glicerol,
glikol propylenowy i ich mieszaniny, glikole
polioksyetylenowe, oleje roślinne i parafina ciekła.
Z punktu widzenia technologii farmaceutycznej
roztwory dzielimy na:
roztwory rzeczywiste
(ciał stałych w cieczy lub
cieczy w cieczy) -
są to układy fizyczne, w których
cząsteczki subst. rozpuszczonej są mniejsze od 1 nm
roztwory koloidalne
są to układy dyspersyjne,
w których średnica cząstek rozpuszczanych jest
rzędu 1 nm - 1 μm
Ogólna zasada przygotowania roztworów
• odważenie substancji rozpuszczanej (-ych),
• rozpuszczenie w części rozpuszczalnika
• dodanie reszty rozpuszczalnika w takiej ilości aby
uzyskać końcową masę (wagę) roztworu (roztwór
w/w) lub końcową objętość roztworu (roztwór w/v)
• dokładne wymieszanie
• przesączenie
Cechy fizyczne ustalane dla roztworów
rzeczywistych:
- temperatura wrzenia,
-
temperatura krzepnięcia,
-
prężność pary rozpuszczalnika nad roztworem
-
ciśnienie osmotyczne
Ciśnienie osmotyczne roztworu to ciśnienie,
jakie trzeba wywrzeć na roztwór aby
uniemożliwić dyfuzję rozpuszczalnika (osmozę)
przez błonę półprzepuszczalną dla cząsteczek
rozpuszczalnika.
Jednostką ciśnienia osmotycznego jest osmol (Osm) i jest to
ciśnienie wywierane przez 1 mol cząsteczek.
Zazwyczaj odnosi się je do 1 litra roztworu (Osm/l)
Ciśnienie osmotyczne płynów ustrojowych (osocze, płyn łzowy)
wynosi ok. 300 mOsm/l
Solwatacja
– proces otaczania cząsteczek
rozpuszczanego związku chem. przez
cząsteczki rozpuszczalnika
Hydratacja -
szczególna postać solwatacji, gdzie
rozpuszczalnikiem jest woda
Roztwory koloidalne:
Koloidy hydrofilowe
– wielkocząsteczkowe
tworzą je substancje o bardzo dużej masie
cząsteczkowej – w wodzie (hydratacja) np.
białka, skrobia, dekstran, poliwynylopirolidon,
żelatyna, guma arabska,
a w rozpuszczalnikach
organicznych (solwatacja)
kauczuk, polistyren
Koloidy amfifilowe
– tworzą je cząstki o mieszanym
charakterze - hydrofilowym i lipofilowym,
umieszczające się na granicy faz i zmniejszające
napięcie powierzchniowe są to tzw.
związki
powierzchniowo czynne (tenzydy, surfaktanty)
Związki powierzchniowo
czynne (tenzydy) tworzą
w roztworach
micelle
Podział związków powierzchniowo czynnych:
1.Jonowe
1.1 anionowe (mydła) część powierzchniowo-czynną stanowi anion
1.2 kationowe (mydła inwertowane) --- // --- stanowi kation
1.3. amfoteryczne -
w zależności od pH ---//--- stanowi anion
lub kation
2. Niejonowe (niedysocjujące) np. estry sorbitalu i kw. tłuszczowych
(SPAN), polisorbaty (TWEEN)
Tenzydy niejonowe
Span
rozpuszcza się w tłuszczach i jest w emulsjach emulgatorem
typu w/o oraz środkiem dyspergującym w zawiesinach w
rozpuszczalnikach lipofilowych
Tween
rozpuszcza się w wodzie i jest solubilizatorem, emulgatorem
typu o/w oraz środkiem zwilżającym w zawiesinach wodnych i
środkiem hydrofilizującym w tabletkach
Roztwory lecznicze
Solutiones medicinales
-
muszą być przeźroczyste
-
mogą zawierać takie substancje pomocnicze jak:
środki konserwujące, przeciwutleniające,
stabilizujące, poprawiające smak i zapach
W zależności od rozpuszczalnika dzieli się je na:
Roztwory wodne (Solutiones aquosae)
Roztwory etanolowe (Solutiones spirituosae)
Roztwory glicerynowe (Solutiones glicerinatae)
Roztwory olejowe (Solutiones oleosae)
W lekach recepturowych:
nośnik (vehiculum) dla roztworów do stosowania
doustnego lub zewnętrznego - woda destylowana.
W recepturowych kroplach do stosowania
doustnego - dawka jednorazowa
powinna się
zawierać w 10-40 kroplach.
1 ml wody lub r-ru wodnego = 20 kropli
Krople do oczu i uszu - woda sterylizowana.
Układ dyspersyjny –
układ złożony z fazy rozpraszanej i fazy rozpraszającej ,
które mogą występować w różnych stanach skupienia.
Dyspergowanie cieczy
Postacie płynne leków nie zawsze są roztworami.
Stanowią czasami układy dwu- lub wielofazowe
nazywane układami dyspersyjnymi.
-
zawiesiny (ciało stałe w cieczy)
- piany (gaz w cieczy)
- emulsje (ciecz w cieczy)
Układ dyspersyjny stanowi także aerozol (ciało stałe lub
ciecz w gazie)
ZAWIESINY - Suspensiones
-
płynna postać leku,
- substancja lecznicza (faza rozpraszana) jest
równomiernie rozproszona w płynie (faza rozpraszająca)
np. w wodzie lub w glicerolu,
- do stosowania zewn
ętrznego lub wewnętrznego
Zawiesiny jałowe mogą być stosowane pozajelitowo
w iniekcjach domięśniowych lub podskórnych.
Nie wolno
ich podawać donaczyniowo, dosercowo
i dordzeniowo.
Zawiesiny podlegają procesom rozdziału tzw.
sedymentacji.
Dobra zawiesina powinna pod wpływem
krótkotrwałego wstrząsania (15 s) ulec ponownej
dyspersji i utrzymywać ten stan przez pewien okres
czasu (co najmniej 2 min.)
Zwiększenie właściwości dyspersyjnych zawiesin
można osiągnąć przez:
- odpowiednie rozdrobnienie substancji zawieszanej,
- zastosowanie substancji pomocniczych
-
zwiększających lepkość
-
nadających cząstkom zawieszanym ładunek
-
zwilżających
EMULSJE - Emulsiones
-
płynna postać leku
-
układ niemieszających się ze sobą faz ciekłych,
- do stosowania zewn. lub wewn.
Typy emulsji:
- emulsje olej w wodzie, o/w -
faza olejowa rozproszona w fazie wodnej
- emulsje woda w oleju, w/o -
faza wodna rozproszona w fazie olejowej
- emulsje wielokrotne, o/w/o lub w/o/w
PREPARATY FARMACEUTYCZNE
W POJEMNIKACH POD CIŚNIENIEM
Praeparationes pharmaceuticae
in vasis cum pressu
Mogą mieć postać roztworu, emulsji lub
zawiesiny, przeznaczone do stosowania
miejscowego na skórę, błony śluzowe różnych
jam ciała lub do inhalacji.
AEROZOLE - Aerosola
pr
eparaty, które w czasie stosowania uzyskują
postać dyspersji kropelek cieczy lub cząstek
substancji stałej w fazie gazowej.
PREPARATY PŁYNNE DOUSTNE
Praeparationes liquidae peroraliae
Roztwory, emulsje i zawiesiny doustne
Krople doustne -
na etykiecie należy podać liczbę kropli w 1 ml
lub w 1 g preparatu.
Syropy
PREPARATY PŁYNNE
DO STOSOWANIA NA SKÓRĘ
Praeparationes liquidae
ad usum dermicum
Roztwory, emulsje lub zawiesiny.
Zalicza się tu również szampony.
PREPARATY WETERYNARYJNE
PŁYNNE DO STOSOWANIA NA SKÓRĘ
Praeparationes liquidae veterinariae
ad usum dermicum
Płyny przeznaczone do podania na skórę w celu
wywołania działania miejscowego i/lub ogólnego.
Roztwory, zawiesiny lub emulsje zawierające
1 lub kilka substancji czynnych w odpowiedniej
cieczy.
Koncentraty do kąpieli
Preparaty do polewania
– pour-on
Preparaty do nakrapiania
– spot-on
Aerozole
Płyny do kąpieli strzyków
Aerozole na strzyki
Preparaty do mycia wymion
PREPARATY DO IRYGACJI -
Praeparationes ad irrigationem
J
ałowe, wodne preparaty o dużej objętości
p
rzeznaczone do płukania jam ciała, ran
i powierzchni, np. podczas zab. chirurg.
Są umieszczone w pojemnikach jednodawkowych.
PREPARATY
PŁYNNE
DO STOSOWANIA
W JAMIE USTNEJ
Praeparationes buccales
Roztwory do płukania gardła
Roztwory do płukania jamy ustnej
Roztwory do stosowania na dziąsła
Roztwory i zawiesiny do stosowania w jamie ustnej
Krople i aerozole do stosowania w jamie ustnej
oraz aerozole podjęzykowe
Półstałe postacie leków
Praeparationes molles
ad usum dermicum
Maści - Unguenta
Półstała postać leku, w której w jednofazowym podłożu
(podłoże maściowe) rozproszone są cząstki stałe
lub ciecze.
P
odłoża: np. Vaselinum album, flavum;
Paraffinum solidum, Paraffinum liquidum
P
ostać leku do stosowania zewnętrznego na skórę
lub błony śluzowe, o działaniu miejscowym lub
ogólnym (maści transdermalne)
P
odział maści:
a) maści hydrofobowe
b) maści emulgujące wodę
c) maści hydrofilowe
Kremy
P
reparaty wielofazowe składające się z fazy
lipofilowej i fazy wodnej
P
odział - kremy lipofilowe, kremy hydrofilowe
Żele
S
kładają się z cieczy żelowanych odpowiednimi
substancjami żelującymi
Pasty
P
ółstałe preparaty do stosowania na skórę,
zawierające duże ilości miałko sproszkowanych
substancji
stałych dobrze rozproszonych w podłożu
(podłoże maściowe).
P
asty zawierają powyżej 25% sproszkowanych ciał
s
tałych.
P
roszki obojętne, które mogą wchodzić w skład pasty:
Talcum, Calcii carbonas, Zinci oxidum, Bolus alba,
Magnesii carbonas,
W weterynarii:
również pasty do stosowania doustnego!
PASTA PYRANTEL 35% DLA KONI
PASTA PYRANTEL 2,2% DLA PSÓW
embonian pyrantelu
cekol 700
aspartam
PASTA IWERMEKTYNA 1,87% DLA KONI
iwermektyna
glikol propylenowy
klucel JF
dwutlenek tytanu
cremophor rh 40
Czopki - Suppositoria
Stała postać leku przeznaczona do wprowadzania
do jam c
iała. Kształt, objętość i konsystencja są odpowiednie
do podania doodbytniczego.
Z
awierają 1 lub kilka substancji czynnych,
rozproszonych lub rozpuszczonych w odpowiednim
podłożu, które rozpuszcza lub rozprasza się w wodzie
albo topi się w temp. ciała.
Czopki recepturowe
-
czopki doodbytnicze (S. analia s. rectalia) - masa 1-3 g
Globulki
- dopochwowe (Globuli vaginales)
Pręciki
(Styli)
– m.in. docewkowe,
P
odłoże: Cacao oleum, Gelatina glycerinata
PREPARATY POZAJELITOWE
Parenteralia
-
jałowe
-
podawane poprzez wstrzyknięcie, infuzję
lub implantację
Płyny do wstrzykiwań
J
ałowe roztwory, emulsje lub zawiesiny,
zawierające 1 lub więcej substancji czynnych
i substancje pomocnicze.
Preparaty w pojemnikach wielodawkowych
zawierają odpowiedni środek konserwujący,
z wyjątkiem tych prep., które same wywierają
właściwe działanie przeciwdrobnoustrojowe
Płyny do infuzji
J
ałowe wodne roztwory lub emulsje, w których
woda stanowi fazę ciągłą.
- zwykle izotoniczne
-
przeznaczone do podania w dużej objętości
-
nie zawierają żadnych dodanych środków
konserwujących
Koncentraty do sporządzania płynów
do wstrzykiwań lub do infuzji
J
ałowe roztwory przeznaczone do wstrzyknięcia
lub do infuzji po rozcieńczeniu.
P
rzed podaniem są rozcieńczane do przepisanej
objętości z użyciem podanego płynu.
Po rozcieńczeniu spełniają wymagania dotyczące
płynów do wstrzykiwań lub infuzji.
Proszki do sporządzania płynów do
wstrzykiwań lub do infuzji
J
ałowe substancje stałe.
P
o zmieszaniu z podaną objętością wskazanego
jałowego płynu szybko tworzą roztwory klarowne
i praktycznie wolne od zanieczyszczeń
nierozpuszczalnych lub jednorodne zawiesiny.
Po rozpuszczeniu lub zawieszeniu spełniają
wymagania dotyczące płynów do wstrzykiwań lub
infuzji.
Do tej postaci zaliczane są produkty liofilizowane.
Żele do wstrzykiwań
J
ałowe żele o lepkości odpowiedniej, aby zapewnić
zmodyfikowaną szybkość uwalniania substancji
czynnej w miejscu wstrzyknięcia
Implanty
J
ałowe stałe preparaty o odpowiednim rozmiarze
i kształcie, tak aby możliwa była implantacja
pozajelitowa i uwalnianie substancji czynnej przez
dłuższy okres czasu
PREPARATY DO USZU - Auricularia
Płynne, półstałe lub stałe postacie leków przeznaczone
do wprowadzania do przewodu słuchowego
Krople i aerozole do uszu
Roztwory, emulsje lub zawiesiny 1 lub kilku subst.
czynnych w rozpuszczalnikach odpowiednich do
podania do przewodu słuchowego, niewywierających
szkodliwego ciśnienia na błonę bębenkową (np. woda,
glikole lub oleje tłuste).
Preparaty w pojemnikach pod ciśnieniem muszą
spełniać wymagania monografii Praeparationes
pharmaceuticae in vasis cum pressu.
Płyny do przemywania uszu
Półstałe preparaty do uszu
Muszą spełniać wymagania monografii
Praeparationes molles ad usum dermicum
Proszki do uszu
Muszą spełniać wymagania monografii Pulveres ad
usum dermicum
Tampony do uszu
Muszą spełniać wymagania monografii Tamponae
medicatae
PREPARATY DO NOSA - Nasalia
Płynne, półstałe lub stałe postacie leków przeznaczone
do podania do jam nosowych
Krople do nosa i płynne aerozole do nosa
Są roztworami, emulsjami lub zawiesinami
przeznaczonymi do wkraplania lub rozpylania w jamach
nosowych.
Wielkość kropelek cieczy w aerozolu jest odpowiednia,
aby umożliwić ich umiejscowienie w jamie nosowej.
Preparaty w pojemnikach pod ciśnieniem muszą
spełniać wymagania monografii Praeparationes
pharmaceuticae in vasis cum pressu.
Roztwory do przemywania nosa
Proszki do nosa
Muszą spełniać wymagania monografii Pulveres
ad usum dermicum
Półstałe preparaty do nosa
Muszą spełniać wymagania monografii
Praeparationes molles ad usum dermicum
Pręciki do nosa
Muszą spełniać wymagania monografii Styli
PREPARATY DO OCZU - Ophthalmica
Jałowe, płynne, półstałe lub stałe postacie leków
przeznaczone do podania na gałkę oczną i/lub
na spojówkę lub do umieszczenia w worku
spojówkowym
Krople do oczu
Jałowe, wodne lub olejowe roztwory, emulsje lub
zawiesiny jednej lub kilku substancji czynnych
przeznaczone do wprowadzania do oka.
Mogą zawierać substancje pomocnicze.
Krople w pojemniku wielodawkowym - do 10 ml
preparatu.
Wodne preparaty w pojemnikach wielodawkowych -
odpowiedni środek konserwujący, jeśli same nie
wykazują odpowiednich właściwości
przeciwdrobnoustrojowych.
Roztwory do oczu
Jałowe, wodne roztwory przeznaczone do
przemywania i płukania oczu lub nasycania
opatrunków do oczu.
Mogą zawierać substancje pomocnicze.
Pojemniki na preparaty wielodawkowe - zazwyczaj
do 200 ml roztworu. Zawierają odpowiedni środek
konserwujący, jeśli same nie wykazują właściwości
przeciwdrobnoustrojowych.
Pojemniki wielodawkowe, w których są
umieszczone krople lub roztwory do oczu muszą
zawierać na etykiecie informację o okresie po
pierwszym otwarciu pojemnika, po którym preparat
nie nadaje się do użycia.
Okres ten nie przekracza 4 tygodni, jeżeli nie
zostało inaczej uzasadnione i zatwierdzone.
Proszki do sporządzania kropli lub roztworów do oczu
Półstałe preparaty do oczu
Jałowe maści, kremy lub żele przeznaczone
do podania na spojówkę.
Opakowania
– do 10 g
Muszą spełniać wymagania monografii
Praeparationes molles ad usum dermicum
Wkładki do oczu
Jałowe, stałe lub półstałe preparaty o odpowiedniej
wielkości i kształcie przeznaczone do umieszczenia
w worku spojówkowym.
Umieszczane pojedynczo w jałowych pojemnikach
PREPARATY DO INHALACJI - Inhalanda
Płynne lub stałe preparaty przeznaczone do podawania
w postaci par lub aerozoli do płuc w celu uzyskania
działania miejscowego lub ogólnego.
Opakowania jedno- lub wielodawkowe.
Preparaty przeznaczone do podawania w postaci
aerozoli (dyspersja cieczy lub cząstek stałych w gazie)
podaje się za pomocą:
-
nebulizatorów
-
dozujących inhalatorów pod ciśnieniem
-
inhalatorów proszkowych
Preparaty płynne do inhalacji
Proszki do inhalacji
Preparaty w pojemnikach pod ciśnieniem muszą
spełniać wymagania monografii Praeparationes
pharmaceuticae in vasis cum pressu.
PREPARATY DOWYMIENIOWE
DO UŻYTKU WETERYNARYJNEGO
Praeparationes intramammariae
ad usum veterinarium
Jałowe, roztwory, emulsje, zawiesiny lub półstałe
postacie leku, które zawierają 1 lub kilka substancji
czynnych w odpowiednim podłożu, przeznaczone do
wprowadzania do gruczołu mlekowego przez przewód
strzykowy.
2 kategorie tych prep.:
- do stos. w okresie laktacji,
MC
-
do stos. na końcu laktacji lub poza nią
DC
Zwykle w pojemnikach jednodawkowych
PREPARATY DOMACICZNE
DO UŻYTKU WETERYNARYJNEGO
Praeparationes intrauterinae
ad usum veterinarium
Płynne, półstałe lub stałe preparaty przeznaczone
do bezpośredniego wprowadzania do macicy.
Roztwory, zawiesiny i emulsje domaciczne.
Koncentraty do sporządzania roztworów
domacicznych.
Tabletki, kapsułki, piany, pręciki domaciczne.
PREPARATY DOODBYTNICZE -
Rectalia
Czopki doodbytnicze.
Kapsułki doodbytnicze
Półstałe preparaty doodbytnicze
Roztwory, emulsje i zawiesiny doodbytnicze
Piany doodbytnicze
Tampony doodbytnicze
PREPARATY DOPOCHWOWE
–
Vaginalia
Globulki
Tabletki, kapsułki dopochwowe
Roztwory, emulsje i zawiesiny dopochwowe
Półstałe preparaty dopochwowe
Piany dopochwowe
Lecznicze tampony dopochwowe