1
Leczenie nadciśnienia
tętniczego
Obniżenie ciśnienia tętniczego
można uzyskać przez
• Zmniejszenie oporu naczyniowego –
uzyskane przez rozszerzenie naczyń na
drodze neuronalnej, humoralnej i działania
bezpośredniego
• Zmniejszenie objętości płynów
ustrojowych
• Zmniejszenie pojemności minutowej serca
Doustne leki
przeciwnadciśnieniowe
• Diuretyki (tiazydowe i tiazydopodobne, diutetyki
pętlowe, diuretyki oszczędzające potas
• antagoniści receptora aldosteronowego
• beta-blokery
• inhibitory konwertazy angiotensyny
• antagoniści receptora angiotensynowego
• blokery kanału wapniowego
• alfa1-blokery
• ośrodkowi agoniści receptora alfa2 i inne leki
działające ośrodkowo
• leki bezpośrednio rozszerzające naczynia
You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (
2
Podział leków moczopędnych
• Leki modyfikujące transport kanalikowy
– O wysokiej efektywności –diuretyki pętlowe
• Pochodne sulfonamidowe – furosemid
• Pochodne kwasu fenoksyoctowego –kwas
etakrynowy
Podział leków moczopędnych
– O umiarkowanej efektywności
• Tiazydy moczopędne -hydrochlorotiazyd
• Związki tiazydopodobne –indapamid, klopamid
– O miernej efektywności
• Leki moczopędne oszczędzające potas –
spironolakton, triamteren, amilorid
• Inhibitory anhydrazy węglanowej -acetazolamd
Podział leków moczopędnych
• Inne leki moczopędne
– Diuretyki osmotyczne –mannitol
– Środki pochodzenia roślinnego
You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (
3
Diuretyki pętlowe –furosemid
Mechanizm działania
• Hamuje resorpcję zwrotną Cl-, Na+ i K+
we wstępującym odcinku pętli nefronu
• Hamuje wchłanianie sodu
• Nasila wydalanie potasu
• Nasila wydalanie wapnia
Diuretyki pętlowe –furosemid
Wskazania
• Ostra niewydolność lewokomorowa (obrzęk
płuc)
• Zaawansowana niewydolność nerek
• Nadciśnienie tętnicze oporne na tiazydy
• Ciężkie postacie przewlekłej niewydolności
serca
• Leczenie zatruć ( z dużą ilością płynów)
• W hiperkalcemii i hiperkaliemii
Tiazydy
Mechanizm działania
• Działają w końcowym odcinku części
wstępującej pętli nefronu oraz w
początkowej części kanalika dalszego
• Hamują resorpcję Cl-, Na+ (hamują
symport Cl Na)
• Hamują wydalanie wapnia
• Wydalają potas i magnez
You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (
4
Tiazydy
Wskazania
• Obrzęki w tym pochodzenia sercowego,
nerkowego i wątrobowego
• Niewydolność serca
• Nadciśnienie samoistne
• Hiperkalcuria
Leki tiazydopodobne
• Indapamid
• Istotny efekt wazodylatacyjny
• Nie zaburza tolerancji glukozy
• Nie wpływa na wrażliwość na insulinę
• Nie zaburza gospodarki lipidowej
Diuretyki oszczędzające potas
• Triamteren
• Amilorid
You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (
5
Ośrodkowe leki sympatykolityczne
działające na receptory α
2
• Klonidyna (Iporel)
– W obszarze pasma samotnego osłabia aktywność
układu współczulnego a pobudza nerw błędny i tym
samym zwalnia akcję serca i pojemność minutową
serca
– Zmniejsza aktywność reninową osocza i wydzielanie
aldosteronu
– Pobudza receptor α
1
i powoduje początkowy wzrost
ciśnienia i nasilenie objawów w chorobie Reynauda
Ośrodkowe leki hipotensyjne
działające na receptory
imidazolinowe
• Moksonidyna (Physiotens)
• Rilmenidyna (Tenaxum)
Leki α-adrenolityczne
• Fenoksybenzamina
• Fentolamina
• Prazosyna
• Doksazosyna
• Urapidil
You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (
6
Leki β-adrenolityczne
• LBA
• Beta-blokery
Leki blokujące kanały wapniowe
• Pochodne 1,4-dihydropirydyny
– Nifedipina
– Nimodipina
– Amlodipina
• Werapamil
• Diltiazem
• Cinnarizyna, flunarizyna
Leki blokujące kanały wapniowe
– Wskazania
• Nadciśnienie tętnicze
• Choroba niedokrwienna serca, w niemiarowościach, stanach
niedokrwienia mózgu (nitrendypina)
– Działania niepożądane
• Obniżenie ciśnienia
• Nasilenie objawów choroby niedokrwiennej serca (poch.
dihydropirydyny)
• Chronotropowe i dromotropowe ujemne (werapamil i
diltiazem), bradykardia, nasilenie niewydolności serca
• zaparcia
– Przeciwskazania
• Zaawansowana niewydolność serca
• Zaburzenia przewodzenia w sercu
You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (
7
• Antagoniści kanałów wapniowych
• Leki przeciwpadaczkowe: fenytoina
• Immunosupresyjne: cyklosporyna
Leki wywołujące przerost dziąseł
Leki blokujące kanały wapniowe
• Farmakokinetyka
– Metabolizm przy udziale CYP3A4
– Interakcje
– Hamowanie P-gp przez werapamil
– Interakcje farmakodynamiczne
• Z digoksyną
• Z β-adrenolitykami
Inhibitory konwertazy
angiotensynowej
• Kaptopril
• Enalapril
• Perindopril
• Lisinopril
You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (
8
• Enalapril
• Perindopril
• Ramipril
• Chinapril
• Enalaprilat
• Perindoprilat
• Ramiprilat
• Chinaprilat
INHIBITORY KONWERTAZY
ANGIOTENSYNY (ACEI)
• Hamują przejście ANG I w ANG II
• Hamują rozkładu bradykininy
• Zwiększają stężenie prostacykliny
• Hamują powstawania endoteliny
ACEI – NASTĘPSTWA STOSOWANIA
•
Obniżenie całkowitego oporu obwodowego
•
W największym stopniu zmniejszają przerost
mięśnia serca i zmniejsza ryzyko zaostrzenia
PNS
•
Zmniejszenie przerostu naczyń i poprawiają
jego czynność skurczową
•
Zmniejszają opór naczyń nerkowych, bez
zmian na GFR
•
Zmniejszenie ryzyka zgonu w wyniku progresji
PNS i ryzyka nagłej śmierci sercowej
You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (
9
ACEI – NASTĘPSTWA STOSOWANIA
• Zapobieganie nadmiernej aktywacji
neurohormonalnej „z odbicia” oraz
hipokaliemii towarzyszącej stosowaniu
tiazydów i diuretyków pętlowych
• Efekt nefroprotekcyjny –zwolnienie
progresji dysfunkcji nerek u chorych na
cukrzycę lub z nefropatią cukrzycową
Inhibitory ACE
Działania niepożądane:
1.Hipotonia
2. Suchy kaszel(5-10%), ma charakter
odwracalny po zaprzestaniu leczenia
3. Hiperkaliemia i interakcje z innymi lekami
4. Ostra niewydolność nerek
5. Obrzęk naczynioruchowy –
obrzęk nosa, jamy ustnej,
gardła, głośni, języka. Skurcz dróg oddechowych i zaburzenia
oddychania mogą prowadzić do śmierci.
6. Działanie teratogenne
ACEI - PRZECIWWSKAZANIA
• Ciąża
• Obustronne zwężenie tętnic nerkowych
• Zwężenie tętnicy nerkowej jedynej nerki
• Hiperkaliemia
• Pierwotny hiperaldosteronizm
You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (
10
Antagoniści receptora
angiotensynowego AT
1
SARTANY
• Losartan,
• walsartan,
• irbesartan,
• kandesartan
• Inhibitory ACE i sartany mają najlepiej
udowodnioną skuteczność jako leki
zmniejszające ryzyko niewydolności serca
i cukrzycy.
• ACE-I ograniczają ryzyko powikłań
sercowo-naczyniowych u chorych na
cukrzycę.
You created this PDF from an application that is not licensed to print to novaPDF printer (