background image

 

1

Leki uspokajające i nasenne 

 

•  osłabiają stan aktywacji OUN poprzez hamowanie tworu 

siatkowatego i kory mózgu 

•  usuwają nadmierne napięcie i niepokój, a w większych 

dawkach działają nasennie 

•  obecnie stosuje się prawie wyłącznie pochodne benzdodia-

zepiny, które działają wybiórczo na struktury mózgu i ukła-
dy regulujące procesy emocjonalne 

•  dawniej stosowane barbiturany nie są obecnie wykorzysty-

wane jako leki uspokajające i nasenne z powodu nasilo-
nych działań niepożądanych i silnego potencjału uzależnia-
jącego 

•  oprócz benzodiazepin stosuje się jeszcze słabo działające i 

bezpieczne leki ziołowe, oraz sole bromu 

 

background image

 

2

Sposób działania: 

 

Kompleks receptorowy GABA 

 
 
 
 
 
 

 

 
 
 
 
 
 
 
 
 
 

•  pobudzenie kompleksu przez agonistów → otwarcie kanału 

chlorkowego  → hiperpolaryzacja →↑  progu pobudliwości 

neuronu 

o

  Barbiturany 

ƒ  otwierają bezpośrednio kanał chlorkowy 
ƒ  działanie proporcjonalne do dawki 
ƒ  duża toksyczność, silny wpływ na czynności mó-

zgowe 

o

  Benzodiazepiny  

ƒ  działają pośrednio poprzez receptor benzodiazepi-

nowy (BZD)  

ƒ  powodują 

↑  wrażliwości receptora na GABA  

ƒ  mniej toksyczne, bo występuje zjawisko wysyce-

nia receptorów 

o

  Zolpidem, Zopiklon 

ƒ  działają wybiórczo na typ 

ω-1 receptora GABA 

ƒ  działanie nasenne i uspokajające silniejsze niż 

anksjolityczne 

ƒ  znacznie mniejszy potencjał uzależniający 

  GABA 

BZD

GABA 

Progabid

Benzodiazepiny (agoniści) 
Zopiklon 
Zolpidem 
Bretazenil (częściowy agonista)

Flumazenil

 Cl

 

 

Pirytoksyna 

+

▬ 

+

+

 

Barbiturany

 Cl

 

background image

 

3

 

Zasady leczenia bezsenności 

 

•  bezsenność jest najczęściej  objawem a nie chorobą (jak 

gorączka) 

•  wśród wielu jej przyczyn wymienić można zaburzenia: 

o

  czynnościowe – zaburzenia emocjonalne, narażenie na 

stres, silne urazy psychiczne 

o

  uwarunkowane przyczynami organicznymi – choroby 

organiczne mózgu, schorzenia somatyczne 

o

  rytmu okołodobowego w związku z pracą wielozmia-

nową, trybem życia, hałasem 

o

  jako przejaw zaburzeń psychicznych – depresji, zabu-

rzeń nerwicowych 

o

  ostre i przewlekłe zatrucia oraz zespoły abstynencyjne 

 
NAJWAŻNIEJSZĄ ZASADĄ LECZENIA BEZSENNOŚCI 
JEST USTALENIE PRZYCZYN ZABURZEŃ SNU I ICH 
USUWANIE TAM GDZIE JEST TO MOŻLIWE A NIE OFE-
ROWANIE PACJENTOWI LEKÓW NASENNYCH JUŻ PRZY 
PIERWSZEJ WIZYCIE !!!!!!! 
 

•  podstawowe znaczenie ma uregulowanie rytmu snu i czu-

wania: 

o

  unikanie snu w ciągu dnia 

o

  udawanie się na spoczynek o określonej porze 

o

  unikanie w godzinach wieczornych środków stymulu-

jących (kawa, mocna herbata) oraz alkoholu 

•  wyeliminowanie czynników zaburzających sen: 

o

  niedostateczne zaciemnienie 

o

  hałas (zegar, chrapiący partner) 

o

  niewygodne łóżko 

•  stosowanie technik relaksacyjnych i psychologicznych 

background image

 

4

Leki stosowane w  bezsenności 

 

1. Benzodiazepiny 

•  aby wyeliminować ryzyko uzależnienia należy: 

o

  stosować jak najkrócej 

o

  z góry ustalać czas leczenia 

o

  stosować najmniejsze skuteczne dawki 

 

a)  Pochodne długo działające 

ƒ  ułatwiają zasypianie, pogłębiają sen 
ƒ  resztkowe działanie może utrzymywać się następ-

nego dnia, powodując zaburzenia koordynacji, 
upośledzenie uwagi i pamięci, senność, zwiotcze-
nie mięśni 

ƒ  mniejsze ryzyko uzależnienia i objawów „z odbi-

cia” 

 

Nitrazepam – lek sedatywny i nasenny, ma także właści-
wości przeciwdrgawkowe, często nadużywany 
 

b)  pochodne krótko działające  

ƒ  stosowane przy trudnościach w zasypianiu 
ƒ  nie powodują zaburzeń następnego dnia 
ƒ  większe ryzyko uzależnienia, objawy „z odbicia” 

 

Midazolam (Dormicum) – leczenie bezsenności, preme-
dykacja, działa szybko i krótko 
 
Estazolam  
– stosowany głównie w bezsenności 
 
Temazepam (Signopam)
 – działanie sedatywne i nasen-
ne, przy większych dawkach złe samopoczucie rano 

 

background image

 

5

2. Inne leki działające na receptor GABA 

•  działanie nasenne i uspokajające silniejsze niż anksjoli-

tyczne 

•  nie działają miorelaksacyjnie i przeciwdrgawkowo 

•  nie upośledzają uczenia się i pamięci 

•  znacznie mniejszy potencjał uzależniający (co nie zna-

czy, że nie mogą uzależniać!) 

 

Zopiklon (Imovane) – działanie głównie nasenne, rza-
dziej niż benzodiazepiny objawy „z odbicia” 
 
Zolpidem (Stilnox)
 – działanie nasenne szybkie i krótkie, 
słabe anksjolityczne, miorelaksacyjne i przeciwdrgawkowe. 
Objawy niepożądane jak po benzodiazepinach. Może pro-
wadzić do uzależnienia. 
 

3. Klometiazol (Hemineurin): 

•  pochodna tiazolu 

•  działanie nasenne, sedatywne, przeciwdrgawkowe 

•  uzależnia 

•  stosowany w  

o

  zaburzeniach snu wieku podeszłego 

o

  leczeniu zespołów abstynencyjnych (alkoholo-

wych) – także dożylnie 

 
4. Hydroksyzyna (Atarax): 

•  słabo działa nasennie, wyraźnie sedatywnie 

•  brak działania przeciwdrgawkowego lub miorelaksacyj-

nego 

 

5. Neuroleptyki: 

•  ułatwiają zaśnięcie 

•  gł. słabe – np. promazyna, chlorprotiksen, tiorydazyna 

•  nie uzależniają