1

Antybiotyki i

Antybiotyki i

chemioterapeutyki

chemioterapeutyki

cz. II

cz. II

Ma

Ma

ł

ł

gorzata Berezi

gorzata Berezi

ń

ń

ska

ska

Zak

Zak

ł

ł

ad Farmakologii,

ad Farmakologii,

Uniwersytet Medyczny w

Uniwersytet Medyczny w

Ł

Ł

odzi

odzi

Antybiotyki

Antybiotyki

makrolidowe

makrolidowe

Mechanizm dzia

Mechanizm dzia

ł

ł

ania

ania

–

–

hamowanie syntezy

hamowanie syntezy

bia

bia

ł

ł

ek prze po

ek prze po

łą

łą

czenie z podjednostk

czenie z podjednostk

ą

ą

50S

50S

rybosomu

rybosomu

Antybiotyki bakteriostatyczne

Antybiotyki bakteriostatyczne

Budowa

Budowa

–

–

wielow

wielow

ę

ę

glowy

glowy

pier

pier

ś

ś

cie

cie

ń

ń

laktonowy

laktonowy

z

z

przy

przy

łą

łą

czonym 1 lub 2 cukrami

czonym 1 lub 2 cukrami

Dzia

Dzia

ł

ł

anie przeciwzapalne

anie przeciwzapalne

Powinowactwo do receptor

Powinowactwo do receptor

ó

ó

w

w

motylinowych

motylinowych

Spektrum aktywno

Spektrum aktywno

ś

ś

ci

ci

Zwi

Zwi

ą

ą

zki hydrofobowe

zki hydrofobowe

Paciorkowce

Paciorkowce

β

β

-

-

hemolizuj

hemolizuj

ą

ą

ce grupy A

ce grupy A

Streptoccus

Streptoccus

pneumoniae

pneumoniae

Gronkowce

Gronkowce

Neisseria

Neisseria

meningitidis

meningitidis

,

,

Neisseria

Neisseria

gonorrhoeae

gonorrhoeae

Mycoplasma

Mycoplasma

pneumoniae

pneumoniae

,

,

Legionella

Legionella

pneumophila

pneumophila

,

,

Chlamydia

Chlamydia

spp

spp

,

,

Ureaplasma

Ureaplasma

urealyticum

urealyticum

Erytromycyna

Erytromycyna

Dobrze wch

Dobrze wch

ł

ł

ania si

ania si

ę

ę

z przewodu pokarmowego

z przewodu pokarmowego

Wydalana g

Wydalana g

ł

ł

ó

ó

wnie z

wnie z

ż

ż

ó

ó

ł

ł

ci

ci

ą

ą

Dobrze penetruje do tkanek, z wyj

Dobrze penetruje do tkanek, z wyj

ą

ą

tkiem m

tkiem m

ó

ó

zgu

zgu

i PMR

i PMR

Lek z wyboru w leczeniu zaka

Lek z wyboru w leczeniu zaka

ż

ż

e

e

ń

ń

patogenami

patogenami

atypowymi

atypowymi

Lek alternatywny dla penicyliny G

Lek alternatywny dla penicyliny G

Erytromycyna

Erytromycyna

–

–

dzia

dzia

ł

ł

ania

ania

niepo

niepo

żą

żą

dane

dane

Zaburzenia czynno

Zaburzenia czynno

ś

ś

ci przewodu pokarmowego

ci przewodu pokarmowego

Reakcje alergiczne

Reakcje alergiczne

Przej

Przej

ś

ś

ciowa utrata s

ciowa utrata s

ł

ł

uchu

uchu

Cz

Cz

ę

ę

stoskurcz komorowy

stoskurcz komorowy

Hamuje metabolizm teofiliny,

Hamuje metabolizm teofiliny,

warfaryny

warfaryny

,

,

triazolamu

triazolamu

,

,

alfentanylu

alfentanylu

,

,

karbamazepiny

karbamazepiny

Klarytromycyna

Klarytromycyna

W por

W por

ó

ó

wnaniu z erytromycyn

wnaniu z erytromycyn

ą

ą

trwalsza w

trwalsza w

ś

ś

rodowisku kwa

rodowisku kwa

ś

ś

nym, lepsze w

nym, lepsze w

ł

ł

a

a

ś

ś

ciwo

ciwo

ś

ś

ci

ci

przeciwbakteryjne

przeciwbakteryjne

Najlepiej ze wszystkich

Najlepiej ze wszystkich

makrolid

makrolid

ó

ó

w

w

wch

wch

ł

ł

ania si

ania si

ę

ę

z przewodu pokarmowego

z przewodu pokarmowego

Metabolizowana do aktywnych metabolit

Metabolizowana do aktywnych metabolit

ó

ó

w

w

Dobrze przenika do tkanek

Dobrze przenika do tkanek

Wydalana z moczem

Wydalana z moczem

2

Klarytromycyna

Klarytromycyna

Zaka

Zaka

ż

ż

enia g

enia g

ó

ó

rnych i dolnych dr

rnych i dolnych dr

ó

ó

g oddechowych

g oddechowych

Zapalenia p

Zapalenia p

ł

ł

uc (drobnoustroje nietypowe)

uc (drobnoustroje nietypowe)

Zaka

Zaka

ż

ż

enia sk

enia sk

ó

ó

ry i tkanek mi

ry i tkanek mi

ę

ę

kkich

kkich

Zapobieganie i leczenie zaka

Zapobieganie i leczenie zaka

ż

ż

e

e

ń

ń

pr

pr

ą

ą

tkami

tkami

nietypowymi w zaawansowanym okresie

nietypowymi w zaawansowanym okresie

zaka

zaka

ż

ż

enia HIV (w skojarzeniach)

enia HIV (w skojarzeniach)

Eradykacja

Eradykacja

Helicobacter

Helicobacter

pylori

pylori

Klarytromycyna

Klarytromycyna

Dzia

Dzia

ł

ł

ania niepo

ania niepo

żą

żą

dane

dane

Nudno

Nudno

ś

ś

ci i biegunka, b

ci i biegunka, b

ó

ó

le brzucha

le brzucha

B

B

ó

ó

le g

le g

ł

ł

owy

owy

Metaliczny smak w ustach

Metaliczny smak w ustach

Wysypki

Wysypki

Hamowanie cytochromu P450

Hamowanie cytochromu P450

Azytromycyna

Azytromycyna

Du

Du

ż

ż

e st

e st

ęż

ęż

enia w tkankach

enia w tkankach

Trwalsza od erytromycyny w

Trwalsza od erytromycyny w

ś

ś

rodowisku

rodowisku

kwa

kwa

ś

ś

nym

nym

Szybko przenika z krwi do tkanek

Szybko przenika z krwi do tkanek

Wydalana w formie niezmienionej , g

Wydalana w formie niezmienionej , g

ł

ł

ó

ó

wnie z

wnie z

ka

ka

ł

ł

em

em

Atypowe zapalenia p

Atypowe zapalenia p

ł

ł

uc, zaka

uc, zaka

ż

ż

enia przenoszone

enia przenoszone

drog

drog

ą

ą

p

p

ł

ł

ciow

ciow

ą

ą

Spiramycyna

Spiramycyna

Podawana doustnie lub do

Podawana doustnie lub do

ż

ż

ylnie

ylnie

Wzgl

Wzgl

ę

ę

dnie oporna na kwa

dnie oporna na kwa

ś

ś

ne pH

ne pH

ż

ż

o

o

łą

łą

dka

dka

Zaka

Zaka

ż

ż

enia dr

enia dr

ó

ó

g oddechowych, zapalenie ucha

g oddechowych, zapalenie ucha

ś

ś

rodkowego, koklusz, nosicielstwo

rodkowego, koklusz, nosicielstwo

Neisseria

Neisseria

meningitidis

meningitidis

w gardle, zaka

w gardle, zaka

ż

ż

enia

enia

stomatologiczne

stomatologiczne

Toksoplazmoza u kobiet w ci

Toksoplazmoza u kobiet w ci

ąż

ąż

y

y

–

–

lek z wyboru

lek z wyboru

Kryptosporydioza

Kryptosporydioza

w przebiegu AIDS

w przebiegu AIDS

1 g = 3 000 000

1 g = 3 000 000

jm

jm

Toksoplazmoza w ci

Toksoplazmoza w ci

ąż

ąż

y

y

5%

5%

65%

65%

III

III

50%

50%

50%

50%

II

II

75%

75%

25%

25%

I

I

Ryzyko toksoplazmozy

Ryzyko toksoplazmozy

wrodzonej u dziecka

wrodzonej u dziecka

Ryzyko przenikni

Ryzyko przenikni

ę

ę

cia

cia

paso

paso

ż

ż

yta przez

yta przez

ł

ł

o

o

ż

ż

ysko

ysko

Trymestr ci

Trymestr ci

ąż

ąż

y

y

Objawowa toksoplazmoza – 30% zakażonych noworodków

(ciężki przebieg u 10% z nich)

70% zakażonych prenatalnie dzieci – brak objawów

Spiramycyna

Spiramycyna

Leczenie toksoplazmozy w ci

Leczenie toksoplazmozy w ci

ąż

ąż

y (

y (

Rovamycyna

Rovamycyna

)

)

6 000 000

6 000 000

–

–

9 000 000

9 000 000

jm

jm

/dob

/dob

ę

ę

w 2

w 2

-

-

3 dawkach

3 dawkach

przez 3 tygodnie

przez 3 tygodnie

2 tygodnie przerwy

2 tygodnie przerwy

itd. a

itd. a

ż

ż

do porodu

do porodu

3

Roksytromycyna

Roksytromycyna

Dobrze wch

Dobrze wch

ł

ł

ania si

ania si

ę

ę

z przewodu pokarmowego

z przewodu pokarmowego

Skuteczna w zaka

Skuteczna w zaka

ż

ż

eniach

eniach

Haemophilus

Haemophilus

influenzae

influenzae

i

i

Chlamydia

Chlamydia

Penetruje do oskrzeli, mi

Penetruje do oskrzeli, mi

ąż

ąż

szu p

szu p

ł

ł

uc, migda

uc, migda

ł

ł

k

k

ó

ó

w,

w,

prostaty, p

prostaty, p

ł

ł

ynu stawowego, macicy, jajowod

ynu stawowego, macicy, jajowod

ó

ó

w

w

Dobrze tolerowana

Dobrze tolerowana

Linkozamidy

Linkozamidy

Linkomycyna

Linkomycyna

–

–

Streptomyces

Streptomyces

lincolnensis

lincolnensis

Klindamycyna

Klindamycyna

–

–

antybiotyk p

antybiotyk p

ó

ó

ł

ł

syntetyczny

syntetyczny

Mechanizm dzia

Mechanizm dzia

ł

ł

ania

ania

–

–

wi

wi

ą

ą

zanie z podjednostk

zanie z podjednostk

ą

ą

50S

50S

rybosomu

rybosomu

Zakres dzia

Zakres dzia

ł

ł

ania

ania

–

–

bakterie Gram

bakterie Gram

-

-

dodatnie i

dodatnie i

beztlenowce,

beztlenowce,

mykoplazmy

mykoplazmy

,

,

chlamydia

chlamydia

Klindamycyna

Klindamycyna

Szybko i niemal ca

Szybko i niemal ca

ł

ł

kowicie wch

kowicie wch

ł

ł

ania si

ania si

ę

ę

z

z

przewodu pokarmowego

przewodu pokarmowego

Dobrze penetruje do wi

Dobrze penetruje do wi

ę

ę

kszo

kszo

ś

ś

ci tkanek

ci tkanek

Jest gromadzona w leukocytach, makrofagach i

Jest gromadzona w leukocytach, makrofagach i

ropniach

ropniach

Podlega kr

Podlega kr

ąż

ąż

eniu w

eniu w

ą

ą

trobowo

trobowo

-

-

jelitowemu

jelitowemu

Klindamycyna

Klindamycyna

–

–

wskazania

wskazania

Powa

Powa

ż

ż

ne zaka

ne zaka

ż

ż

enia, w kt

enia, w kt

ó

ó

rych podejrzewa si

rych podejrzewa si

ę

ę

udzia

udzia

ł

ł

beztlenowc

beztlenowc

ó

ó

w

w

Zaka

Zaka

ż

ż

enia wewn

enia wewn

ą

ą

trz jamy brzusznej i miednicy

trz jamy brzusznej i miednicy

mniejszej

mniejszej

Ci

Ci

ęż

ęż

kie zaka

kie zaka

ż

ż

enia dr

enia dr

ó

ó

g oddechowych

g oddechowych

Leczenie mieszanych zaka

Leczenie mieszanych zaka

ż

ż

e

e

ń

ń

stopy cukrzycowej

stopy cukrzycowej

i

i

owrzodze

owrzodze

ń

ń

podudzi

podudzi

Zaka

Zaka

ż

ż

enia ko

enia ko

ś

ś

ci i staw

ci i staw

ó

ó

w

w

Zaka

Zaka

ż

ż

enia w stomatologii

enia w stomatologii

Linkomycyna

Linkomycyna

Podawana doustnie lub pozajelitowo

Podawana doustnie lub pozajelitowo

Dobrze wch

Dobrze wch

ł

ł

ania si

ania si

ę

ę

po podaniu doustnym

po podaniu doustnym

Dobrze penetruje do tkanek

Dobrze penetruje do tkanek

Metabolizowana w w

Metabolizowana w w

ą

ą

trobie, wydalana g

trobie, wydalana g

ł

ł

ó

ó

wnie z

wnie z

ż

ż

ó

ó

ł

ł

ci

ci

ą

ą

Wskazania

Wskazania

–

–

jak

jak

klinadamycyna

klinadamycyna

Antybiotyki

Antybiotyki

aminoglikozydowe

aminoglikozydowe

1943 r

1943 r

–

–

streptomycyna (

streptomycyna (

Streptomyces

Streptomyces

griseus

griseus

)

)

1957 r

1957 r

–

–

kanamycyna

kanamycyna

1963 r

1963 r

–

–

gentamycyna

gentamycyna

1968 r

1968 r

–

–

tobramycyna

tobramycyna

1972 r

1972 r

–

–

amikacyna

amikacyna

1975 r

1975 r

–

–

netylmycyna

netylmycyna

4

Mechanizm dzia

Mechanizm dzia

ł

ł

ania

ania

Nieodwracalne wi

Nieodwracalne wi

ą

ą

zanie z podjednostk

zanie z podjednostk

ą

ą

30S

30S

rybosomu

rybosomu

Nasilenie wychwytu

Nasilenie wychwytu

aminoglikozyd

aminoglikozyd

ó

ó

w

w

w

w

obecno

obecno

ś

ś

ci zwi

ci zwi

ą

ą

zk

zk

ó

ó

w zaburzaj

w zaburzaj

ą

ą

cych syntez

cych syntez

ę

ę

ś

ś

ciany kom

ciany kom

ó

ó

rkowej

rkowej

Dzia

Dzia

ł

ł

anie bakteriob

anie bakteriob

ó

ó

jcze zale

jcze zale

ż

ż

ne od st

ne od st

ęż

ęż

enia

enia

antybiotyku w ognisku zaka

antybiotyku w ognisku zaka

ż

ż

enia

enia

Efekt

Efekt

poantybiotykowy

poantybiotykowy

Mechanizm dzia

Mechanizm dzia

ł

ł

ania

ania

Po

Po

łą

łą

czenie antybiotyku z elementami b

czenie antybiotyku z elementami b

ł

ł

ony

ony

zewn

zewn

ę

ę

trznej bakterii

trznej bakterii

Powstanie w b

Powstanie w b

ł

ł

onie kana

onie kana

ł

ł

ó

ó

w u

w u

ł

ł

atwiaj

atwiaj

ą

ą

cych

cych

wnikanie

wnikanie

aminoglkozydu

aminoglkozydu

do wn

do wn

ę

ę

trza kom

trza kom

ó

ó

rki

rki

Wi

Wi

ą

ą

zanie z

zanie z

rybosomem

rybosomem

Hamowanie syntezy bia

Hamowanie syntezy bia

ł

ł

ka

ka

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka

Bardzo s

Bardzo s

ł

ł

abo wch

abo wch

ł

ł

aniaj

aniaj

ą

ą

si

si

ę

ę

z przewodu

z przewodu

pokarmowego

pokarmowego

Bardzo s

Bardzo s

ł

ł

abo wi

abo wi

ążą

ążą

si

si

ę

ę

z bia

z bia

ł

ł

kami osocza

kami osocza

Okres p

Okres p

ó

ó

ł

ł

trwania w osoczu

trwania w osoczu

–

–

ok. 2 godziny

ok. 2 godziny

Dobrze przenikaj

Dobrze przenikaj

ą

ą

do tkanki kostnej, p

do tkanki kostnej, p

ł

ł

ynu

ynu

maziowego i otrzewnej

maziowego i otrzewnej

Farmakokinetyka

Farmakokinetyka

S

S

ł

ł

abo przenikaj

abo przenikaj

ą

ą

przez b

przez b

ł

ł

ony kom

ony kom

ó

ó

rkowe i

rkowe i

osi

osi

ą

ą

gaj

gaj

ą

ą

ma

ma

ł

ł

e st

e st

ęż

ęż

enia we wn

enia we wn

ę

ę

trzu kom

trzu kom

ó

ó

rek

rek

Szybko wydalane z ustroju

Szybko wydalane z ustroju

St

St

ęż

ęż

enie w moczu wielokrotnie przekracza

enie w moczu wielokrotnie przekracza

st

st

ęż

ęż

enie w surowicy

enie w surowicy

Spektrum dzia

Spektrum dzia

ł

ł

ania

ania

Tlenowe pa

Tlenowe pa

ł

ł

eczki Gram

eczki Gram

-

-

ujemne (

ujemne (

Enterobacter

Enterobacter

,

,

Escherichia

Escherichia

,

,

Klebsiella

Klebsiella

pneumoniae

pneumoniae

,

,

Pseudomonas

Pseudomonas

aeruginosa

aeruginosa

)

)

Gronkowce

Gronkowce

Niekt

Niekt

ó

ó

re pr

re pr

ą

ą

tki

tki

Gentamycyna

Gentamycyna

Aminoglikozyd

Aminoglikozyd

z wyboru w leczeniu ci

z wyboru w leczeniu ci

ęż

ęż

kich

kich

zaka

zaka

ż

ż

e

e

ń

ń

szpitalnych

szpitalnych

Najcz

Najcz

ęś

ęś

ciej stosowana w skojarzeniu z

ciej stosowana w skojarzeniu z

β

β

-

-

laktamami

laktamami

Zapalenie wsierdzia (

Zapalenie wsierdzia (

enterokoki

enterokoki

, paciorkowce

, paciorkowce

zieleniej

zieleniej

ą

ą

ce)

ce)

Ci

Ci

ęż

ęż

kie zaka

kie zaka

ż

ż

enia

enia

Pseudomonas

Pseudomonas

aeruginosa

aeruginosa

Bruceloza ( w po

Bruceloza ( w po

łą

łą

czeniu z

czeniu z

tobramycyn

tobramycyn

ą

ą

)

)

5

Tobramycyna

Tobramycyna

W por

W por

ó

ó

wnaniu z

wnaniu z

gentamycyn

gentamycyn

ą

ą





Mniej

Mniej

nefrotoksyczna

nefrotoksyczna





Bardziej aktywna wobec niekt

Bardziej aktywna wobec niekt

ó

ó

rych szczep

rych szczep

ó

ó

w

w

Pseudomonas

Pseudomonas

Wi

Wi

ę

ę

kszo

kszo

ść

ść

szczep

szczep

ó

ó

w opornych na

w opornych na

gentamycyn

gentamycyn

ę

ę

jest oporna r

jest oporna r

ó

ó

wnie

wnie

ż

ż

na

na

tobramycyn

tobramycyn

ę

ę

Nie wch

Nie wch

ł

ł

ania si

ania si

ę

ę

z przewodu pokarmowego

z przewodu pokarmowego

Zaka

Zaka

ż

ż

enia

enia

Pseudomonas

Pseudomonas

aerugionosa

aerugionosa

Amikacyna

Amikacyna

Skuteczna w terapii zaka

Skuteczna w terapii zaka

ż

ż

e

e

ń

ń

opornych na inne

opornych na inne

aminoglikozydy

aminoglikozydy

Aminoglikozyd

Aminoglikozyd

z wyboru w leczeniu zaka

z wyboru w leczeniu zaka

ż

ż

e

e

ń

ń

wywo

wywo

ł

ł

anych przez pa

anych przez pa

ł

ł

eczki Gram

eczki Gram

-

-

ujemne

ujemne

oporne na

oporne na

gentamycyn

gentamycyn

ę

ę

Stosowana w leczeniu zaka

Stosowana w leczeniu zaka

ż

ż

e

e

ń

ń

powodowanych

powodowanych

przez niekt

przez niekt

ó

ó

re pr

re pr

ą

ą

tki (

tki (

Mycobacterium

Mycobacterium

avium

avium

)

)

Netylmycyna

Netylmycyna

Spektrum podobne do

Spektrum podobne do

gentamycyny

gentamycyny

i

i

tobramycyny

tobramycyny

S

S

ł

ł

absze dzia

absze dzia

ł

ł

anie

anie

ototoksyczne

ototoksyczne

ni

ni

ż

ż

inne

inne

aminoglikozydy

aminoglikozydy

Streptomycyna

Streptomycyna

Nie wch

Nie wch

ł

ł

ania si

ania si

ę

ę

z przewodu pokarmowego

z przewodu pokarmowego

Po podaniu domi

Po podaniu domi

ęś

ęś

niowym osi

niowym osi

ą

ą

ga wysokie

ga wysokie

st

st

ęż

ęż

enia w p

enia w p

ł

ł

ynie op

ynie op

ł

ł

ucnowym i w jamach

ucnowym i w jamach

gru

gru

ź

ź

liczych

liczych

Bruceloza

Bruceloza

–

–

z tetracyklin

z tetracyklin

ą

ą

Gru

Gru

ź

ź

lica

lica

Zapalenie wsierdzia

Zapalenie wsierdzia

–

–

z penicylin

z penicylin

ą

ą

, ampicylin

, ampicylin

ą

ą

,

,

wankomycyn

wankomycyn

ą

ą

Dawkowanie kilka razy na dob

Dawkowanie kilka razy na dob

ę

ę

Domi

Domi

ęś

ęś

niowo lub do

niowo lub do

ż

ż

ylnie

ylnie

Dawka nasycaj

Dawka nasycaj

ą

ą

ca

ca

Dawki podtrzymuj

Dawki podtrzymuj

ą

ą

ce

ce





Wiek chorego

Wiek chorego





Klirens kreatyniny

Klirens kreatyniny

Monitorowanie st

Monitorowanie st

ęż

ęż

enia leku w osoczu

enia leku w osoczu





Leczenie d

Leczenie d

ł

ł

ugotrwa

ugotrwa

ł

ł

e

e





Zmienna czynno

Zmienna czynno

ść

ść

nerek

nerek





Chorzy dializowani

Chorzy dializowani





Ci

Ci

ęż

ęż

kie zaka

kie zaka

ż

ż

enia zagra

enia zagra

ż

ż

aj

aj

ą

ą

ce

ce

ż

ż

yciu

yciu

Dawkowanie raz na dob

Dawkowanie raz na dob

ę

ę

Dzia

Dzia

ł

ł

anie bakteriob

anie bakteriob

ó

ó

jcze zale

jcze zale

ż

ż

y od st

y od st

ęż

ęż

enia

enia

antybiotyku

antybiotyku

D

D

ł

ł

ugotrwa

ugotrwa

ł

ł

y efekt

y efekt

poantybiotykowy

poantybiotykowy

Wyd

Wyd

ł

ł

u

u

ż

ż

enie czasu utrzymywania si

enie czasu utrzymywania si

ę

ę

stosunkowo

stosunkowo

niskich st

niskich st

ęż

ęż

e

e

ń

ń

antybiotyku w osoczu

antybiotyku w osoczu

Ni

Ni

ż

ż

szy koszt leczenia

szy koszt leczenia

Mniejsze obci

Mniejsze obci

ąż

ąż

enie chorego

enie chorego

U

U

ł

ł

atwienie leczenia w warunkach

atwienie leczenia w warunkach

ambulatoryjnych

ambulatoryjnych

6

Dawkowanie kilka razy na dob

Dawkowanie kilka razy na dob

ę

ę

Zapalenie wsierdzia wywo

Zapalenie wsierdzia wywo

ł

ł

ane przez

ane przez

enterokoki

enterokoki

Kobiety ci

Kobiety ci

ęż

ęż

arne

arne

Dzieci

Dzieci

Ci

Ci

ęż

ęż

ka niewydolno

ka niewydolno

ść

ść

nerek

nerek

Neutropenia

Neutropenia

Ci

Ci

ęż

ęż

kie zaka

kie zaka

ż

ż

enia

enia

Pseudomonas

Pseudomonas

aeruginosa

aeruginosa

Dzia

Dzia

ł

ł

ania niepo

ania niepo

żą

żą

dane

dane

Ci

Ci

ęż

ęż

kie

kie





Ototosyczno

Ototosyczno

ść

ść





Nefrotoksyczno

Nefrotoksyczno

ść

ść





Hamowanie

Hamowanie

przeka

przeka

ź

ź

nictwa

nictwa

nerwowo

nerwowo

-

-

mi

mi

ęś

ęś

niowego

niowego

Ł

Ł

agodne

agodne





Gor

Gor

ą

ą

czka polekowa

czka polekowa





Wysypki

Wysypki

Tetracykliny

Tetracykliny

Antybiotyki bakteriostatyczne

Antybiotyki bakteriostatyczne

Mechanizm dzia

Mechanizm dzia

ł

ł

ania

ania

–

–

łą

łą

czenie z podjednostk

czenie z podjednostk

ą

ą

30S

30S

rybosomu

rybosomu

Szeroki zakres dzia

Szeroki zakres dzia

ł

ł

ania

ania

–

–

bakterie Gram

bakterie Gram

-

-

dodatnie (gronkowce, paciorkowce,

dodatnie (gronkowce, paciorkowce,

Clostridum

Clostridum

tetani

tetani

) i Gram ujemne (

) i Gram ujemne (

Enterobacteriaceae

Enterobacteriaceae

),

),

riketsje,

riketsje,

mykoplazmy

mykoplazmy

,

,

chlamydia

chlamydia

Nie stosowa

Nie stosowa

ć

ć

u chorych z niewydolno

u chorych z niewydolno

ś

ś

ci

ci

ą

ą

nerek

nerek

Tetracykliny

Tetracykliny

–

–

wskazania

wskazania

Atypowe zapalenia p

Atypowe zapalenia p

ł

ł

uc

uc

Zaka

Zaka

ż

ż

enie

enie

Chlamydia

Chlamydia

trachomatis

trachomatis

Riketsjozy

Riketsjozy

Borelioza

Borelioza

Zaka

Zaka

ż

ż

enia przecinkowcami (

enia przecinkowcami (

Vibrio

Vibrio

cholerae

cholerae

)

)

Zaka

Zaka

ż

ż

enie

enie

Helicobacter

Helicobacter

pylori

pylori

Tetracykliny naturalne

Tetracykliny naturalne

Tetracyklina, oksytetracyklina,

Tetracyklina, oksytetracyklina,

chlortetracyklina

chlortetracyklina

Ple

Ple

śń

śń

Streptomyces

Streptomyces

Wch

Wch

ł

ł

aniaj

aniaj

ą

ą

si

si

ę

ę

z przewodu pokarmowego w ok.

z przewodu pokarmowego w ok.

50%

50%

Ł

Ł

atwo przenikaj

atwo przenikaj

ą

ą

do tkanek

do tkanek

Wydalane przez nerki g

Wydalane przez nerki g

ł

ł

ó

ó

wnie w postaci czynnej

wnie w postaci czynnej

Tetracykliny naturalne

Tetracykliny naturalne

Wskazania

Wskazania

–

–

zaka

zaka

ż

ż

enia dr

enia dr

ó

ó

g

g

ż

ż

ó

ó

ł

ł

ciowych

ciowych

mieszan

mieszan

ą

ą

flora bakteryjn

flora bakteryjn

ą

ą

Dzia

Dzia

ł

ł

ania niepo

ania niepo

żą

żą

dane

dane

–

–

reakcje nadwra

reakcje nadwra

ż

ż

liwo

liwo

ś

ś

ci,

ci,

zaburzenia

zaburzenia

ż

ż

o

o

łą

łą

dkowo

dkowo

-

-

jelitowe, wt

jelitowe, wt

ó

ó

rne

rne

zaka

zaka

ż

ż

enia bakteryjne i grzybicze, dzia

enia bakteryjne i grzybicze, dzia

ł

ł

anie

anie

nefrotoksyczne

nefrotoksyczne

i

i

hepatotoksyczne

hepatotoksyczne

, uszkodzenia

, uszkodzenia

stref wzrostu ko

stref wzrostu ko

ś

ś

ci d

ci d

ł

ł

ugich i zawi

ugich i zawi

ą

ą

zk

zk

ó

ó

w z

w z

ę

ę

b

b

ó

ó

w,

w,

reakcje

reakcje

fototoksyczne

fototoksyczne

7

Tetracykliny modyfikowane

Tetracykliny modyfikowane

Metacyklina

Metacyklina

,

,

doksycyklina

doksycyklina

,

,

minocyklina

minocyklina

,

,

limecyklina

limecyklina

Lepiej ni

Lepiej ni

ż

ż

naturalne przenikaj

naturalne przenikaj

ą

ą

przez bariery

przez bariery

biologiczne

biologiczne

S

S

ł

ł

absza tendencja do tworzenia po

absza tendencja do tworzenia po

łą

łą

cze

cze

ń

ń

chelatowych

chelatowych

Doksycyklina

Doksycyklina

Podawana doustnie i parenteralnie

Podawana doustnie i parenteralnie

Tetracyklina o przed

Tetracyklina o przed

ł

ł

u

u

ż

ż

onym dzia

onym dzia

ł

ł

aniu

aniu

Dobrze wch

Dobrze wch

ł

ł

ania si

ania si

ę

ę

z przewodu pokarmowego

z przewodu pokarmowego

W du

W du

ż

ż

ym procencie wi

ym procencie wi

ąż

ąż

e si

e si

ę

ę

z bia

z bia

ł

ł

kami krwi

kami krwi

Dobrze przenika do tkanek i narz

Dobrze przenika do tkanek i narz

ą

ą

d

d

ó

ó

w

w

Wydalana g

Wydalana g

ł

ł

ó

ó

wnie przez nerki, cz

wnie przez nerki, cz

ęś

ęś

ciowo z

ciowo z

ż

ż

ó

ó

ł

ł

ci

ci

ą

ą

(w niewydolno

(w niewydolno

ś

ś

ci nerek wzrasta wydalanie

ci nerek wzrasta wydalanie

przez przew

przez przew

ó

ó

d pokarmowy)

d pokarmowy)

Limecyklina

Limecyklina

Tr

Tr

ą

ą

dzik pospolity ze zmianami zapalnymi

dzik pospolity ze zmianami zapalnymi

Tr

Tr

ą

ą

dzik r

dzik r

ó

ó

ż

ż

owaty

owaty

Leczenie d

Leczenie d

ł

ł

ugotrwa

ugotrwa

ł

ł

e

e

–

–

3

3

-

-

6 miesi

6 miesi

ę

ę

cy

cy

Polimyksyny

Polimyksyny

Antybiotyki polipeptydowe

Antybiotyki polipeptydowe

Polimyksyna

Polimyksyna

B i E (

B i E (

kolistyna

kolistyna

)

)

Dzia

Dzia

ł

ł

anie bakteriob

anie bakteriob

ó

ó

jcze

jcze

W

W

ą

ą

ski zakres dzia

ski zakres dzia

ł

ł

ania

ania

–

–

g

g

ł

ł

ó

ó

wnie Gram

wnie Gram

-

-

ujemne

ujemne

pa

pa

ł

ł

eczki tlenowe

eczki tlenowe

Nie wch

Nie wch

ł

ł

aniaj

aniaj

ą

ą

si

si

ę

ę

z przewodu pokarmowego

z przewodu pokarmowego

Wydalane z moczem lub z ka

Wydalane z moczem lub z ka

ł

ł

em

em

Dzia

Dzia

ł

ł

anie neurotoksyczne i

anie neurotoksyczne i

nefrotoksyczne

nefrotoksyczne

Kolistyna

Kolistyna

Antybiotyk toksyczny, w tkankach osi

Antybiotyk toksyczny, w tkankach osi

ą

ą

ga ma

ga ma

ł

ł

e

e

st

st

ęż

ęż

enie

enie

Zaka

Zaka

ż

ż

enia dr

enia dr

ó

ó

g moczowych oporne na leczenie

g moczowych oporne na leczenie

innymi antybiotykami

innymi antybiotykami

Posocznica

Posocznica

Zapalenie otrzewnej

Zapalenie otrzewnej

Zapalenie opon m

Zapalenie opon m

ó

ó

zgowo

zgowo

-

-

rdzeniowych

rdzeniowych

Polimyksyna

Polimyksyna

B

B

Zaka

Zaka

ż

ż

enia uk

enia uk

ł

ł

adu moczowego, opon m

adu moczowego, opon m

ó

ó

zgowo

zgowo

-

-

rdzeniowych, posocznice

rdzeniowych, posocznice

Podawana do

Podawana do

ż

ż

ylnie lub

ylnie lub

dokana

dokana

ł

ł

owo

owo

Stosowana miejscowo

Stosowana miejscowo

–

–

ma

ma

ś

ś

ci, krople do oka

ci, krople do oka

lub ucha

lub ucha

8

Antybiotyki

Antybiotyki

glikopeptydowe

glikopeptydowe

Dzia

Dzia

ł

ł

anie bakteriob

anie bakteriob

ó

ó

jcze

jcze

–

–

hamowanie syntezy

hamowanie syntezy

ś

ś

ciany kom

ciany kom

ó

ó

rki bakteryjnej

rki bakteryjnej

Dzia

Dzia

ł

ł

aj

aj

ą

ą

g

g

ł

ł

ó

ó

wnie na bakterie Gram

wnie na bakterie Gram

-

-

dodatnie

dodatnie

Wankomycyna

Wankomycyna

,

,

teikoplanina

teikoplanina

,

,

bacytracyna

bacytracyna

Wankomycyna

Wankomycyna

Dzia

Dzia

ł

ł

a silnie na

a silnie na

Staph

Staph

.

.

aureus

aureus

i

i

Staph

Staph

.

.

epidermidis

epidermidis

,

,

Streptococcus

Streptococcus

, Clostridium

, Clostridium

difficile

difficile

Nie wch

Nie wch

ł

ł

ania si

ania si

ę

ę

z przewodu pokarmowego

z przewodu pokarmowego

Wydalana z moczem w postaci niezmienionej

Wydalana z moczem w postaci niezmienionej

Wskazania

Wskazania

–

–

ci

ci

ęż

ęż

kie zaka

kie zaka

ż

ż

enia wywo

enia wywo

ł

ł

ane przez

ane przez

wra

wra

ż

ż

liwe bakterie, gronkowcowe zapalenie jelit i

liwe bakterie, gronkowcowe zapalenie jelit i

rzekomob

rzekomob

ł

ł

oniaste

oniaste

zapalenie okr

zapalenie okr

ęż

ęż

nicy

nicy

Teikoplanina

Teikoplanina

Dzia

Dzia

ł

ł

a silnie bakteriob

a silnie bakteriob

ó

ó

jczo na tlenowe i

jczo na tlenowe i

beztlenowe bakterie Gram

beztlenowe bakterie Gram

-

-

dodatnie

dodatnie

–

–

wysoka

wysoka

aktywno

aktywno

ść

ść

wobec paciorkowc

wobec paciorkowc

ó

ó

w i gronkowc

w i gronkowc

ó

ó

w

w

Po podaniu domi

Po podaniu domi

ęś

ęś

niowym wch

niowym wch

ł

ł

ania si

ania si

ę

ę

szybko

szybko

i dobrze przenika do p

i dobrze przenika do p

ł

ł

yn

yn

ó

ó

w ustrojowych i

w ustrojowych i

tkanek

tkanek

Wydalana z moczem w postaci niezmienionej

Wydalana z moczem w postaci niezmienionej

Bacytracyna

Bacytracyna

Stosowana miejscowo w zaka

Stosowana miejscowo w zaka

ż

ż

eniach sk

eniach sk

ó

ó

ry i

ry i

b

b

ł

ł

on

on

ś

ś

luzowych gronkowcami i paciorkowcami

luzowych gronkowcami i paciorkowcami

Rzadziej w gronkowcowym i

Rzadziej w gronkowcowym i

rzekomob

rzekomob

ł

ł

oniastym

oniastym

zapaleniu jelit

zapaleniu jelit

Streptograminy

Streptograminy

Streptomyces

Streptomyces

pristinaspiralis

pristinaspiralis

Mikamycyny

Mikamycyny

,

,

pristinamycyny

pristinamycyny

,

,

ostreomycyny

ostreomycyny

,

,

wirginamycyny

wirginamycyny

Dzia

Dzia

ł

ł

aj

aj

ą

ą

bakteriostatycznie

bakteriostatycznie

Wi

Wi

ą

ą

zanie z podjednostk

zanie z podjednostk

ą

ą

50S

50S

rybosomu

rybosomu

Grupa MLS

Grupa MLS

Nie dzia

Nie dzia

ł

ł

aj

aj

ą

ą

na

na

Enterobiacteriaceae

Enterobiacteriaceae

Synercid

Synercid

Synercid

Synercid

–

–

chinupristina

chinupristina

+

+

dalfopristina

dalfopristina

Skuteczny wobec

Skuteczny wobec

metycylinoopornych

metycylinoopornych

szczep

szczep

ó

ó

w

w

gronkowc

gronkowc

ó

ó

w,

w,

Streptococcus

Streptococcus

pneumoniae

pneumoniae

,

,

enterokoki

enterokoki

i gronkowiec z

i gronkowiec z

ł

ł

ocisty oporne na

ocisty oporne na

wankomycyn

wankomycyn

ę

ę

Podawany pozajelitowo, wydalany g

Podawany pozajelitowo, wydalany g

ł

ł

ó

ó

wnie z

wnie z

ż

ż

ó

ó

ł

ł

ci

ci

ą

ą

Ci

Ci

ęż

ęż

kie, zagra

kie, zagra

ż

ż

aj

aj

ą

ą

ce

ce

ż

ż

yciu infekcje

yciu infekcje

9

Ketolidy

Ketolidy

P

P

ó

ó

ł

ł

syntetyczne pochodne erytromycyny

syntetyczne pochodne erytromycyny

Szerokie spektrum dzia

Szerokie spektrum dzia

ł

ł

ania

ania

–

–

tlenowe bakterie

tlenowe bakterie

Gram

Gram

-

-

dodatnie i niekt

dodatnie i niekt

ó

ó

re Gram

re Gram

-

-

ujemne,

ujemne,

Streptococcus

Streptococcus

pneumoniae

pneumoniae

Telitromycyna

Telitromycyna

Telitromycyna

Telitromycyna

Skuteczna tak

Skuteczna tak

ż

ż

e przeciwko patogenom

e przeciwko patogenom

atypowym

atypowym

Podawana doustnie

Podawana doustnie

Wysokie st

Wysokie st

ęż

ęż

enia w tkance p

enia w tkance p

ł

ł

ucnej i krwinkach

ucnej i krwinkach

bia

bia

ł

ł

ych

ych

Zaostrzenia przewlek

Zaostrzenia przewlek

ł

ł

ego zapalenia oskrzeli,

ego zapalenia oskrzeli,

zapalenia zatok, gard

zapalenia zatok, gard

ł

ł

a i migda

a i migda

ł

ł

k

k

ó

ó

w

w

Efekt

Efekt

poantybiotykowy

poantybiotykowy

Oksazolidynony

Oksazolidynony

Aktywne wobec ziarenkowc

Aktywne wobec ziarenkowc

ó

ó

w gram

w gram

-

-

dodatnich

dodatnich

Dzia

Dzia

ł

ł

aj

aj

ą

ą

bakteriostatycznie

bakteriostatycznie

Hamuj

Hamuj

ą

ą

syntez

syntez

ę

ę

bia

bia

ł

ł

ek kom

ek kom

ó

ó

rkowych

rkowych

Linezolid

Linezolid





Doskona

Doskona

ł

ł

a biodost

a biodost

ę

ę

pno

pno

ść

ść

po podaniu doustnym

po podaniu doustnym





Minimalne dzia

Minimalne dzia

ł

ł

anie toksyczne

anie toksyczne





Metabolizowany do nieaktywnych metabolit

Metabolizowany do nieaktywnych metabolit

ó

ó

w

w

Linezolid

Linezolid

Du

Du

ż

ż

e st

e st

ęż

ęż

enia w PMR

enia w PMR

Wydalany z moczem

Wydalany z moczem

Dzia

Dzia

ł

ł

a bakteriostatycznie wobec

a bakteriostatycznie wobec

enterokok

enterokok

ó

ó

w

w

i

i

gronkowc

gronkowc

ó

ó

w, bakteriob

w, bakteriob

ó

ó

jczo wobec paciorkowc

jczo wobec paciorkowc

ó

ó

w

w

Zapalenia p

Zapalenia p

ł

ł

uc, powik

uc, powik

ł

ł

ane zaka

ane zaka

ż

ż

enia sk

enia sk

ó

ó

ry i tkanek

ry i tkanek

mi

mi

ę

ę

kkich

kkich

Dzia

Dzia

ł

ł

ania niepo

ania niepo

żą

żą

dane

dane

–

–

zaburzenia czynno

zaburzenia czynno

ś

ś

ci

ci

przewodu pokarmowego, b

przewodu pokarmowego, b

ó

ó

le g

le g

ł

ł

owy, zaburzenia

owy, zaburzenia

smaku, zaka

smaku, zaka

ż

ż

enia grzybicze

enia grzybicze

Kwas

Kwas

fusydowy

fusydowy

Fusidium

Fusidium

coccineum

coccineum

Dzia

Dzia

ł

ł

anie bakteriob

anie bakteriob

ó

ó

jcze na bakterie Gram

jcze na bakterie Gram

-

-

dodatnie

dodatnie

Mechanizm dzia

Mechanizm dzia

ł

ł

ania

ania

–

–

hamowanie syntezy

hamowanie syntezy

bia

bia

ł

ł

ka

ka

Dobrze przenika do tkanek

Dobrze przenika do tkanek

Wydalany g

Wydalany g

ł

ł

ó

ó

wnie z

wnie z

ż

ż

ó

ó

ł

ł

ci

ci

ą

ą

Rifampicyna

Rifampicyna

Antybiotyk p

Antybiotyk p

ó

ó

ł

ł

syntetyczny

syntetyczny

Dzia

Dzia

ł

ł

anie bakteriob

anie bakteriob

ó

ó

jcze

jcze

–

–

blokowanie

blokowanie

bakteryjnej

bakteryjnej

polimerazy

polimerazy

RNA

RNA

Aktywna wobec paciorkowc

Aktywna wobec paciorkowc

ó

ó

w, gronkowc

w, gronkowc

ó

ó

w,

w,

bakterii atypowych, pr

bakterii atypowych, pr

ą

ą

tk

tk

ó

ó

w

w

Dobrze wch

Dobrze wch

ł

ł

ania si

ania si

ę

ę

z przewodu pokarmowego

z przewodu pokarmowego

Dobrze przenika do tkanek

Dobrze przenika do tkanek

10

Rifampicyna

Rifampicyna

Wskazania

Wskazania

Gru

Gru

ź

ź

lica

lica

Tr

Tr

ą

ą

d

d

Zaka

Zaka

ż

ż

enia gronkowcowe

enia gronkowcowe

Zapalenie wsierdzia (

Zapalenie wsierdzia (

Enterococcus

Enterococcus

,

,

Staphylococcus

Staphylococcus

epidermidis

epidermidis

)

)

Legionelloza

Legionelloza

Chloramfenikol

Chloramfenikol

Streptomyces

Streptomyces

venezuelae

venezuelae

Dzia

Dzia

ł

ł

a bakteriostatycznie na gronkowce,

a bakteriostatycznie na gronkowce,

enterokoki

enterokoki

, pa

, pa

ł

ł

eczki Gram

eczki Gram

-

-

ujemne

ujemne

(

(

Enterobacteriaceae

Enterobacteriaceae

), beztlenowce

), beztlenowce

Dzia

Dzia

ł

ł

a bakteriob

a bakteriob

ó

ó

jczo na

jczo na

Haemophilus

Haemophilus

influenzae

influenzae

,

,

Streptococcus

Streptococcus

pneumoniae

pneumoniae

,

,

Neisseria

Neisseria

meningitidis

meningitidis

Chloramfenikol

Chloramfenikol

Szybko wch

Szybko wch

ł

ł

ania si

ania si

ę

ę

po podaniu doustnym

po podaniu doustnym

Dobrze penetruje do tkanek

Dobrze penetruje do tkanek

–

–

PMR, mocz,

PMR, mocz,

ż

ż

ó

ó

łć

łć

,

,

op

op

ł

ł

ucna, p

ucna, p

ł

ł

yn stawowy

yn stawowy

Metabolizowany w w

Metabolizowany w w

ą

ą

trobie, nieaktywne metabolity

trobie, nieaktywne metabolity

wydalane z moczem

wydalane z moczem

Wskazania

Wskazania





Zapalenie opon m

Zapalenie opon m

ó

ó

zgowo

zgowo

-

-

rdzeniowych

rdzeniowych





Ropnie m

Ropnie m

ó

ó

zgu

zgu





Zaka

Zaka

ż

ż

enia bakteriami beztlenowymi (zapalenie p

enia bakteriami beztlenowymi (zapalenie p

ł

ł

uc, ropnie

uc, ropnie

m

m

ó

ó

zgu, ropnie miednicy ma

zgu, ropnie miednicy ma

ł

ł

ej)

ej)





Dur brzuszny, bruceloza, riketsjozy,

Dur brzuszny, bruceloza, riketsjozy,

chlamydioza

chlamydioza





Miejscowo

Miejscowo

–

–

zaka

zaka

ż

ż

enia sk

enia sk

ó

ó

ry, ga

ry, ga

ł

ł

ki ocznej, ucha

ki ocznej, ucha

Chloramfenikol

Chloramfenikol

Supresyjne dzia

Supresyjne dzia

ł

ł

anie na szpik kostny !!!

anie na szpik kostny !!!

szczeg

szczeg

ó

ó

lnie u dzieci i chorych z niewydolno

lnie u dzieci i chorych z niewydolno

ś

ś

ci

ci

ą

ą

w

w

ą

ą

troby

troby

Nie podawa

Nie podawa

ć

ć

wcze

wcze

ś

ś

niakom i noworodkom

niakom i noworodkom

–

–

zesp

zesp

ó

ó

ł

ł

szarego dziecka (

szarego dziecka (

grey

grey

syndrome

syndrome

)

)

Metronidazol

Metronidazol

Chemioterapeutyk o dzia

Chemioterapeutyk o dzia

ł

ł

aniu

aniu

pierwotniakob

pierwotniakob

ó

ó

jczym

jczym

, bakteriob

, bakteriob

ó

ó

jczy wobec

jczy wobec

drobnoustroj

drobnoustroj

ó

ó

w beztlenowych

w beztlenowych

Mechanizm dzia

Mechanizm dzia

ł

ł

ania

ania

–

–

blokowanie syntezy

blokowanie syntezy

DNA

DNA

Dzia

Dzia

ł

ł

a synergistycznie z

a synergistycznie z

β

β

-

-

laktamami i

laktamami i

aminoglikozydami

aminoglikozydami

Metronidazol

Metronidazol

Dobrze wch

Dobrze wch

ł

ł

ania si

ania si

ę

ę

po podaniu doustnym

po podaniu doustnym

Bardzo dobrze przenika do tkanek

Bardzo dobrze przenika do tkanek

Metabolizowany do nieaktywnych metabolit

Metabolizowany do nieaktywnych metabolit

ó

ó

w

w

wydalanych g

wydalanych g

ł

ł

ó

ó

wnie przez nerki

wnie przez nerki

11

Metronidazol

Metronidazol

Wskazania

Wskazania

Zaka

Zaka

ż

ż

enia

enia

pierwotniakowe

pierwotniakowe

(

(

Trichomonas

Trichomonas

vaginalis

vaginalis

,

,

Giardia

Giardia

lamblai

lamblai

,

,

Entoamoeba

Entoamoeba

histolytica

histolytica

)

)

Eradykacja

Eradykacja

Helicobacter

Helicobacter

pylori

pylori

Rzekomob

Rzekomob

ł

ł

oniaste

oniaste

zapalenie jelita grubego

zapalenie jelita grubego

Zaka

Zaka

ż

ż

enia z udzia

enia z udzia

ł

ł

em beztlenowc

em beztlenowc

ó

ó

w

w

Profilaktyka

Profilaktyka

–

–

perforacja wyrostka robaczkowego,

perforacja wyrostka robaczkowego,

zaka

zaka

ż

ż

enia w obr

enia w obr

ę

ę

bie jamy brzusznej, operacje

bie jamy brzusznej, operacje

ginekologiczne

ginekologiczne